說到“偉哥”,你可能沒用過,但一定聽過,它一度是治療勃起功能障礙(ED)藥物的代名詞。“偉哥”這個名字是輝瑞公司開發(fā)的口服治療勃起功能障礙藥物——Viagra的音譯,這個詞由Vigor和Niagara合并組成,前者意為精力旺盛,后者是著名的尼亞加拉瀑布,合起來就是精力旺盛猶如洶涌澎湃的瀑布。Viagra正式的中文商品名為“萬艾可”,有效成分是西地那非,自上市以來,為全球成千上萬的ED患者帶來了福音,同時也使無數的家庭生活得到了極大的改善。但很多人不知道的是,西地那非最早是作為治療心絞痛藥物進入臨床研究的。
故事得從上世紀的80年代說起。當時輝瑞制藥歐洲研究中心的研究人員一直致力于尋找用于治療包括心絞痛在內的多種心血管疾病的新藥,西地那非就在這樣的背景下被合成出來。它最初的研發(fā)目的是利用一氧化氮去抑制人體中一種叫磷酸二酯酶 5(PDE5)的酶,可以讓心血管舒張,血流量增多,從而能有效減少心絞痛等疾病的發(fā)生。
雖然在治療心絞痛的臨床試驗過程中,西地那非沒有達到預期的治療效果??稍谂R床實驗失敗后藥物回收的過程中,很多男性卻不愿意交出手上剩余的藥物,甚至期望獲得更多的藥物。經過調查才發(fā)現,這個藥物雖然在緩解心血管疾病方面沒有預期的作用,但很多男性吃了這個藥物以后出現了生殖器勃起現象,且勃起程度與服用劑量呈正相關。于是研究人員決定轉變研究方向,結果也沒讓他們失望——西地那非于1998年經美國FDA批準首次在美國上市,這是是第一個在美國獲準用于治療ED的PDE5抑制劑。2000年,萬艾可在中國獲批上市。
如今,除了勃起功能障礙,西地那非還可用于治療肺動脈高壓。此前還有論文指出,西地那非與阿爾茨海默病發(fā)病率的降低有顯著關系,也就是說將來西地那非還可能增加新的適應癥,用于改善阿爾茨海默病。不過,這類藥物是處方藥,應在醫(yī)師指導下使用,隨意使用可能造成對健康造成威脅。