阿維菌素的研究現(xiàn)狀和前景分析

武會(huì)

【摘 要】阿維菌素化學(xué)結(jié)構(gòu)新穎，作用機(jī)制獨(dú)特，是目前應(yīng)用最廣泛的生物農(nóng)藥。本文闡述了阿維菌素的結(jié)構(gòu)，作用機(jī)制，優(yōu)缺點(diǎn)，介紹了如何正確使用阿維菌素，并對(duì)阿維菌素的未來(lái)應(yīng)用前景進(jìn)行了展望。

【關(guān)鍵詞】阿維菌素；結(jié)構(gòu)；作用機(jī)制；優(yōu)缺點(diǎn)；應(yīng)用前景

中國(guó)作為一個(gè)農(nóng)業(yè)大國(guó)，農(nóng)業(yè)支撐著整個(gè)國(guó)民經(jīng)濟(jì)的發(fā)展，而農(nóng)藥作為保證糧食高產(chǎn)的重要的防治害蟲(chóng)的方法，越來(lái)越受到人們的重視，隨著頻頻出現(xiàn)的糧食安全問(wèn)題，農(nóng)藥殘留造成的危害逐漸引起人們的注意，開(kāi)發(fā)一種新型安全環(huán)保的農(nóng)藥也逐漸提上日程。農(nóng)藥的各項(xiàng)檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)也越來(lái)越嚴(yán)格，高殘留農(nóng)藥逐漸遭到限制，甚至被淘汰。在這一背景下，開(kāi)發(fā)一種性能良好，既安全又環(huán)保的生物農(nóng)藥迫在眉睫[1]。從1994年第一個(gè)阿維菌素乳油取得臨時(shí)登記上市至今，已有將近二十年，阿維菌素作為一種高效人們普遍認(rèn)可的生物農(nóng)藥制劑，已經(jīng)廣泛應(yīng)用到農(nóng)作物害蟲(chóng)害螨的防治中[2]。

1.阿維菌素的結(jié)構(gòu)

阿維菌素的分子式為C48H72O14（B1a）·C47H70O14（B1b），含B1a≥90%，是一組16元大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)化合物，易溶于有機(jī)溶劑，相對(duì)密度為1.16，熔點(diǎn)150～155℃，蒸氣壓低于200nPa，常溫下相對(duì)穩(wěn)定，不容易分解[3]。

阿維菌素是由灰色鏈霉菌發(fā)酵產(chǎn)生的，共有8種結(jié)構(gòu)相似的組分，包括A1a，A2a，B1a，B2a（>80%）和A1b，A2b，B1b，B2b（<20%），這八種組分都對(duì)多種害蟲(chóng)有極強(qiáng)的殺滅作用，尤其是阿維菌素B1 的殺蟲(chóng)活性最高，且毒性卻最小，是阿維菌素類(lèi)農(nóng)藥中起到殺蟲(chóng)作用的主要組成成分。 [4-6]

2.阿維菌素的作用機(jī)制

阿維菌素作為新型生物農(nóng)藥的主力軍，具有高效低毒、抗蟲(chóng)譜較廣的優(yōu)點(diǎn)。它對(duì)動(dòng)物體內(nèi)外寄生蟲(chóng)尤其是對(duì)節(jié)肢動(dòng)物和體內(nèi)線(xiàn)蟲(chóng)有較好的預(yù)防和殺害作用。阿維菌素的作用機(jī)制為：阿奇菌素作用于昆蟲(chóng)外周神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的神經(jīng)元突觸或神經(jīng)肌肉突觸的γ-氨基丁酸（GABA）系統(tǒng)[7]。當(dāng)阿維菌素或其類(lèi)似物被昆蟲(chóng)食入體內(nèi)后，會(huì)促進(jìn)γ-氨基丁酸的大量釋放，增強(qiáng)其與次級(jí)神經(jīng)元細(xì)胞膜或效應(yīng)器細(xì)胞膜上受體的結(jié)合，從而造成神經(jīng)信號(hào)傳遞的受到抑制，阻斷神經(jīng)傳導(dǎo)，致使昆蟲(chóng)麻痹，拒絕進(jìn)食，最終由于饑餓，導(dǎo)致昆蟲(chóng)死亡[8]。其次，阿維菌素有較高生物活性，對(duì)害蟲(chóng)具有觸殺和胃毒作用，且有較強(qiáng)的滲透性。

3.阿維菌素的優(yōu)缺點(diǎn)

阿維菌素的防治范圍廣泛，能防治包括鞘翅目、鱗翅目、蜱螨目在內(nèi)的接近百種農(nóng)業(yè)害蟲(chóng)，多種動(dòng)物線(xiàn)蟲(chóng)和牛皮虱螨等。阿維菌素的農(nóng)藥制劑無(wú)遺傳毒性，殘留低，對(duì)人類(lèi)牲畜和環(huán)境安全污染小，對(duì)土壤中微生物的影響更是微乎其微[9]，同時(shí)阿維菌素類(lèi)制劑兼容性較好，可以和大多數(shù)其他農(nóng)藥混合使用防治害蟲(chóng)。

雖然阿維菌素作為殺蟲(chóng)農(nóng)藥性能優(yōu)越，但目前用于生產(chǎn)的菌株大多是天然菌株，盡管進(jìn)行了一些結(jié)構(gòu)改造，但其表達(dá)水平卻受到自身調(diào)節(jié)系統(tǒng)的制約，加之不同廠家阿維菌素活性參差不齊，配制的制劑藥效差異巨大，同時(shí)阿維菌素容易分解，不同的溶劑，乳化劑以及抗氧化劑的添加影響了其藥效的持續(xù)期，這樣導(dǎo)致了農(nóng)民對(duì)阿維菌素產(chǎn)生誤解，影響阿維菌素市場(chǎng)的穩(wěn)定性。

4.阿維菌素的使用方法

盡管阿維菌素作為一種新型主流生物農(nóng)藥存在諸多優(yōu)點(diǎn)，但隨著藥品普及應(yīng)用泛濫，加之不科學(xué)的使用方法，勢(shì)必導(dǎo)致害蟲(chóng)抗藥性的產(chǎn)生，從而促使阿維菌素的生命周期大幅縮短[10]。由此可見(jiàn)，科學(xué)用藥，迫在眉睫。

首先，選擇合適的劑型，適度用藥?，F(xiàn)在市場(chǎng)上常見(jiàn)的阿維菌素產(chǎn)品的制劑多為乳油，另外還有少量的懸浮劑，微乳劑，可濕性粉劑等[11]。根據(jù)所要防治的害蟲(chóng)的生理生化特性，有針對(duì)性的選擇不同阿維菌素含量和合理劑型的農(nóng)藥。

其次，根據(jù)害蟲(chóng)在不同生長(zhǎng)發(fā)育時(shí)期對(duì)藥物敏感程度不同的特性，選擇害蟲(chóng)對(duì)藥物敏感的蟲(chóng)期防治，同時(shí)采用合理的施藥方式，盡量保證藥物覆蓋全面均勻，達(dá)到治蟲(chóng)效果。

最后，與其他種類(lèi)的農(nóng)藥品種輪換交替使用，或者生產(chǎn)阿維菌素的復(fù)配品種，都能提高藥效，延緩害蟲(chóng)的抗藥性，為有效合理安全的治理害蟲(chóng)提供了一條新途徑。

5.展望

21世紀(jì)是一個(gè)注重環(huán)保生態(tài)的世紀(jì)，人們不斷增強(qiáng)的環(huán)保意識(shí)，對(duì)綠色環(huán)保生活的追求，給生物農(nóng)藥阿維菌素帶來(lái)了前所未有的發(fā)展空間和市場(chǎng)前景。目前，全世界農(nóng)藥市場(chǎng)中生物農(nóng)藥的運(yùn)用率已高達(dá)10%，而中國(guó)卻還不到5%[12-13]，可見(jiàn)，阿維菌素的在中國(guó)還有很廣闊的發(fā)展空間。

阿維菌素藥劑為了滿(mǎn)足農(nóng)業(yè)發(fā)展，發(fā)展趨勢(shì)如下：運(yùn)用現(xiàn)代生物技術(shù)手段，研究篩選毒性相對(duì)較低，更加安全環(huán)保的阿維菌素的衍生物類(lèi)產(chǎn)品，擴(kuò)大對(duì)害蟲(chóng)的防治范圍。開(kāi)發(fā)研究復(fù)配農(nóng)藥，增加對(duì)環(huán)境污染小的環(huán)保劑型品種的研制，提高農(nóng)藥運(yùn)用率，減少浪費(fèi)，降低成本。

綜上所述，隨著人們對(duì)阿維菌素研究開(kāi)發(fā)的重視，其必將最終發(fā)展為完整的產(chǎn)品系列，產(chǎn)銷(xiāo)量將不斷擴(kuò)大[14]。

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