奈諾沙星是一種新型無(wú)氟喹諾酮類藥物,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌、厭氧菌及非典型病原體,包括多重耐藥的肺炎鏈球菌和甲氧西林耐藥金葡菌均有抗菌作用。本研究采用一種新型體外PK/PD模型模擬空腹單劑(100 mg、250 mg、500 mg、750 mg)和多劑(125 mg,每6小時(shí)1次和500 mg,每日1次)口服蘋果酸奈諾沙星的藥動(dòng)學(xué)過(guò)程,觀察不同給藥劑量下對(duì)2株青霉素敏感肺炎鏈球菌(PSSP,MIC分別為0.015 mg/L和2 mg/L)、中介耐藥肺炎鏈球菌(PISP,MIC為4 mg/L)和耐藥肺炎鏈球菌(PRSP,MIC為8 mg/L)的殺菌作用,并分析PK/PD參數(shù)與藥效之間的關(guān)系。結(jié)果顯示,肺炎鏈球菌對(duì)奈諾沙星的 MIC值為0.06 mg/L或0.25 mg/L時(shí),fAUC0-24/MIC 為更好的藥效指示參數(shù),據(jù)此,奈諾沙星給藥方案宜為500 mg,每日1次給藥;當(dāng) MIC值為2 mg/L時(shí),f%T>MIC為更好的藥效指示參數(shù),每日劑量宜分次服用。
Liang W,Chen YC,Cao YR,et al.Pharmacokinetics and pharmacodynamics of nemonoxacin against Streptococcus pneumoniae in an in vitro infection model.Antimicrob Agents Chemother,2013,57(7):2942-2947.