“全球糖尿病藥物開發(fā)大數(shù)據(jù)”論壇召開

在藥品研發(fā)組織“同寫意”舉辦的第33次論壇上，來自糖尿病藥物領(lǐng)域的一線研發(fā)人對全球糖尿病藥物開發(fā)進(jìn)展做出回顧，并指出糖尿病藥物開發(fā)的新策略和中國機(jī)會。

糖尿病藥物開發(fā)一直以來都是制藥企業(yè)和投資界高度關(guān)注的重點，核心在于患病人群多、市場容量大、出現(xiàn)重磅產(chǎn)品的頻率高。目前，關(guān)注度最高的品類為DPP-4抑制劑、GLP-1類似物以及SGLT2抑制劑。

未來5年，哪些糖尿病藥物更吃香

田慧解放軍總醫(yī)院老年內(nèi)分泌科

回首過去30年，中國的糖尿病發(fā)病率顯著提升：1984年，全國僅30萬人患糖尿病，增長速率僅0.67%；而2010年，這一數(shù)字則達(dá)到了1.139億的患者人群，11.6%的增長速率。

按照給藥方式，降糖藥物主要分為口服降糖藥和注射降糖藥?？诜堤撬幇p胍類、磺酰脲類（SU）、格列奈類、糖苷酶抑制劑（GI）、胰島素增敏劑（STZ）、二肽酶抑制劑（DPP4-I）、腎小管鹽依賴性葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑（SGLT2）、多巴胺D2受體激動劑（溴隱亭，卡麥角林）、胰高糖素受體拮抗劑、G蛋白偶聯(lián)受體40（GPR40）激動劑；注射降糖藥物包括胰島素（皮下注射，靜脈注射）、GLP-1激動劑（皮下注射）、胰淀素類似物（普蘭林肽）；此外，也包括呼吸道吸入降糖藥。

未來5年糖尿病藥物市場作何預(yù)期，下表將作為一種提示：

DPP-4抑制劑開發(fā)要點

李靖北京歐博方醫(yī)藥科技有限公司董事長

目前，國外共上市了6種DPP-4抑制劑（Linagliptin、Saxagliptin（Onglyza）、Vildagliptin、Sitagliptin、Tennelglplth、Alogliptin Benzoate）。

DPP-4抑制劑開發(fā)要點：安全性（無潛在毒性基團(tuán)）、生產(chǎn)工藝（小于十步線性合成；關(guān)鍵中間體無安全性問題；關(guān)鍵中間體可放量生產(chǎn)；立體化學(xué)工藝可行；無成本問題）、晶型（穩(wěn)定晶型，不吸潮，MP＞120）。

從專利申報看DPP-4抑制劑開發(fā)將進(jìn)入衰退期

歐陽雪宇國家知識產(chǎn)權(quán)局專利局審協(xié)北京中心醫(yī)藥部

據(jù)IMS2013年的預(yù)測，糖尿病醫(yī)療的支出將占到全球醫(yī)療支出的第二位，而中國也將成為全球糖尿病人口最多的國家。其中，DPP-4抑制劑將占到三分之一的份額。1999年以前，DPP-4藥物的適應(yīng)癥以免疫抑制和調(diào)節(jié)為主，專利申請量非常低。當(dāng)其在糖尿病領(lǐng)域的療效顯現(xiàn)，全球申請量在2004年和2006年達(dá)到高峰，然而在2012年以后似乎有了迅速的下降。從申請人看，國外申請人驟減意味著越來越少的新申請人數(shù)加入可以預(yù)計，該領(lǐng)域的專利申報將在未來幾年進(jìn)入衰退期。

SGLT-2研發(fā)大數(shù)據(jù)

丁紅霞藥渡經(jīng)緯信息科技（北京）有限公司

自2006年第一個DPP-4抑制劑上市開始，過去六年時間中共6個同類產(chǎn)品上市。而2013年的后起之秀SGLT-2在兩年時間內(nèi)就上市了7個產(chǎn)品（FDA批準(zhǔn)了兩個產(chǎn)品，日本批準(zhǔn)了4個產(chǎn)品），提示該靶點具有非常前景。恒瑞自主研發(fā)的恒格列凈已經(jīng)進(jìn)入臨床階段，其他企業(yè)想要申報相關(guān)產(chǎn)品需要盡快開展。