朱熹熹　繆旭敏　熊　靜

226006　江蘇省 南通市第三人民醫(yī)院

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2015年我院質(zhì)子泵抑制劑使用分析

朱熹熹繆旭敏熊靜

226006江蘇省 南通市第三人民醫(yī)院

目的了解我院質(zhì)子泵抑制劑的使用情況并加以分析，為臨床合理應(yīng)用提供參考。方法取我院2015年質(zhì)子泵抑制劑相關(guān)信息，包括藥物品種、銷售金額、用藥頻度等指標(biāo)。結(jié)果注射用泮托拉唑在注射劑中金額及DDDs排第一，雷貝拉唑腸溶膠囊在口服制劑中金額及DDDs均排第一。結(jié)論子泵抑制劑在我院使用基本合理，治療時(shí)應(yīng)掌握其應(yīng)用范圍。

質(zhì)子泵抑制劑；使用分析

質(zhì)子泵抑制劑(PPIs)是抑制胃酸分泌藥之一，也是目前抑酸作用強(qiáng)、時(shí)間持續(xù)長久、新一代抗消化性潰瘍的佼佼者。PPIs主要是特異性抑制H+-K+-ATP酶的活性，使質(zhì)子泵失活，阻斷胃酸分泌的最后環(huán)節(jié)，從而產(chǎn)生強(qiáng)有效的抑酸作用，通過高效、快速地抑制胃酸分泌和消除幽門螺桿菌被廣泛應(yīng)用于消化性潰瘍、幽門螺桿菌感染、上消化道出血、胃食管反流病等與胃酸分泌過多的相關(guān)性疾病的治療[1]。為了解質(zhì)子泵抑制劑的使用情況，促進(jìn)合理用藥，對我院2015年質(zhì)子泵抑制劑的使用情況進(jìn)行統(tǒng)計(jì)并分析合理應(yīng)用。

1 資料與方法

1.1 一般資料 來源于我院藥庫計(jì)算機(jī)網(wǎng)絡(luò)管理系統(tǒng)的2015年質(zhì)子泵抑制劑出庫記錄，包括藥品名稱、規(guī)格、價(jià)格、銷售數(shù)量等。

1.2 方法 將我院2015年質(zhì)子泵抑制劑相關(guān)信息進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析。根據(jù)WHO推薦的日用劑量及《新編藥物學(xué)》(17版)和藥品說明書來確定各藥物的限定日劑量(DDD)并計(jì)算用藥頻度(DDDs)。DDDs=藥品總消耗量/DDD值，DDDs越大，說明該藥使用頻度高。DDC=藥品零售金額/該藥DDDs，，表示患者使用一種藥物的平均每日費(fèi)用，DDC越大，表示平均日費(fèi)用越高，患者經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)越重。

2 結(jié)果

2.1 我院2015年質(zhì)子泵抑制劑銷售金額及構(gòu)成比。見表1

表1 2015年我院質(zhì)子泵抑制劑銷售金額及構(gòu)成比

2.2 我院2015年質(zhì)子泵抑制劑DDDs及DDC。見表2

表2 我院2015年質(zhì)子泵抑制劑DDDs及DDC

3 討論

由表1表2可以看出，我院質(zhì)子泵抑制劑共有7種，其中注射劑3種，口服制劑4種。注射用泮托拉唑在注射劑中金額及DDDs均排第一，雷貝拉唑腸溶膠囊在口服制劑中金額及DDDs均排第一。其中，注射劑中注射用蘭索拉唑最貴，注射用奧美拉唑則較便宜。口服制劑中奧美拉唑腸溶膠囊價(jià)格低使用量排第二，埃索美拉唑因?yàn)閮r(jià)格昂貴致使使用頻度最低。以上看來，使用頻度與價(jià)格不成絕對正比，與每個(gè)質(zhì)子泵抑制劑的藥理作用尚有關(guān)系。

奧美拉唑作為第一個(gè)上市的質(zhì)子泵抑制劑,服1～3h后，血漿濃度即可達(dá)到頂峰。奧美拉唑呈弱堿性，可集中在酸性環(huán)境的壁細(xì)胞管泡中，并在短時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)化為抑制H+-K+-ATP酶活性的次磺酞胺[2]。奧美拉唑在血清中具有清除率快的特點(diǎn)，主要代謝產(chǎn)物為磺基奧美拉唑和羥基奧美拉唑，一般經(jīng)肝臟代謝后排出[2]。奧美拉唑遇酸后易轉(zhuǎn)化為次磺胺化合物，后者在胃腸道的生物利用度很低，從而影響療效。

蘭索拉唑是繼奧美拉唑之后的新一代質(zhì)子泵抑制劑，分子結(jié)構(gòu)中在吡啶環(huán)4-位引入了三氟乙氧基，而使其生物利用度增加了約30%，化學(xué)穩(wěn)定性及脂溶性均增加，從而更快出現(xiàn)活性作用[3]。蘭索拉唑吸收迅速，口服1.7h后血中濃度達(dá)到峰濃度，相對生物利用度約為80%。蘭索拉唑在老年人體內(nèi)清除率降低，每日一次多劑量給藥并不會造成藥物蓄積，該藥在老年人體內(nèi)的血漿藥物濃度亦不會提高。

泮托拉唑與質(zhì)子泵的結(jié)合具有更高選擇性，在中性或弱酸性環(huán)境下比較穩(wěn)定，在強(qiáng)酸性環(huán)境下可以很快被激活，生物利用度好，且因其與細(xì)胞色素P450的抑制作用相對較弱，不影響其他藥物的肝內(nèi)代謝，所以藥物間相互作用較小[4]。

雷貝拉唑腸溶膠囊能有效防止其藥物在進(jìn)入小腸前被分解，從而在小腸弱堿性環(huán)境下被迅速吸收，生物利用度為52%。雷貝拉唑吸收后主要在肝臟通過非酶代謝形成硫醚復(fù)合物，導(dǎo)致藥物半衰期及脂溶性較代謝前相對增強(qiáng)。口服雷貝拉唑后一般3～4h達(dá)到血漿峰值濃度，其代謝產(chǎn)物主要通過尿液排泄，重復(fù)給藥后體內(nèi)不產(chǎn)生蓄積。

隨著質(zhì)子泵抑制劑臨床應(yīng)用日益增加，我院質(zhì)子泵抑制劑注射劑主要用于消化系統(tǒng)疾病引起的上消化道出血及預(yù)防應(yīng)激性潰瘍等，口服制劑主要用于胃十二指腸潰瘍、胃炎、上消化道出血，質(zhì)子泵抑制劑在我院使用基本合理，治療時(shí)應(yīng)掌握其應(yīng)用范圍。

[1] 黃立新.某院質(zhì)子泵抑制劑使用情況分析[J].中國當(dāng)代醫(yī)藥，2015,22(11)：147-149.

[2] 李愛蘭.奧美拉唑的藥理作用及臨床應(yīng)用[J].中國現(xiàn)代藥物應(yīng)用，2015,9(10)：98-99.

[3] 馮群，趙慶華，李明杰，等.蘭索拉唑藥理與毒理研究進(jìn)展[J].中國藥物評價(jià)，2014,31(6)：378-381.

[4] 蔣蘇寧，董志強(qiáng).2012年我院質(zhì)子泵抑制劑使用分析[J].中國實(shí)用醫(yī)藥，2013,8(32)：173-174.

10.3969/j.issn.2095-9559.2016.06.090

2095—9559(2016)06—2711—01

2015-01-11