秦晶晶 錢慧琴 秦影影
摘 要 天麻素(gastrodin,gas)是天麻提取物種的一種最重要的有效成分,天麻素又稱天麻苷。其分子式為;C13H18O7,化學名稱:4-羥基苯-b-D吡喃葡萄糖苷。天麻素具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抗驚厥、抗癲癇,降壓,抗血小板,增加腦血流量,改善椎基底動脈、小腦前下動脈、小腦后下動脈、迷路動脈及內(nèi)耳供血不足,保護神經(jīng)細胞,促進心肌細胞能量代謝的功能。臨床應(yīng)用有:治療椎-基底動脈供血不足;治療缺血性卒中;治療血管神經(jīng)性頭痛;治療眩暈;治療高血壓?。恢委熖悄虿≈車窠?jīng)病變;治療頑固性癲癇;治療前庭神經(jīng)炎;治療中風認知障礙;治療腦萎縮。
關(guān)鍵詞 天麻素 藥理作用
中圖分類號:R285 文獻標識碼:A
1神經(jīng)細胞的保護作用
薛柳華等發(fā)現(xiàn)天麻素可明顯降低神經(jīng)細胞死亡率,減少乳酸脫氫酶的漏出。天麻素可拮抗興奮性氨基酸神經(jīng)毒性,具有對谷氨酸致培養(yǎng)皮層神經(jīng)細胞損傷的保護作用。聶晶研究發(fā)現(xiàn)天麻素能改善中樞閉塞所致局灶性腦缺血大鼠的神經(jīng)功能,明顯縮小梗死面積,降低腦含水量,提高腦組織內(nèi)Na+-K+-ATP酶和超氧化歧化酶(SOD)的活性,降低丙二醛(MDA)含量。天麻素對大鼠腦缺血再灌注損傷有明顯的保護作用。曾祥慧研究發(fā)現(xiàn)天麻素可以明顯減少腦缺血造成的腦水腫范圍,降低神經(jīng)行為得分,可以抑制缺血導(dǎo)致的海馬區(qū)組織的谷氨酸含量的升高,調(diào)節(jié)興奮性/抑制性氨基酸神經(jīng)遞質(zhì)的平衡。天麻素可顯著地抑制缺氧導(dǎo)致的細胞內(nèi)Ca2+的升高和NO的大量產(chǎn)生。
2抗驚厥、抗癲癇作用
沈道修研究發(fā)現(xiàn)預(yù)先注射天麻浸膏具有明顯的對抗戊四氮陣攣性驚厥作用,且小鼠強直性驚厥的發(fā)作及死亡率亦見減少。鄧士賢等發(fā)現(xiàn)天麻素及其苷元能延長戊四氮陣攣性驚厥的潛伏期。柴慧霞等在合成天麻素對抗馬桑內(nèi)酯所致家兔癲癇的初步觀察中發(fā)現(xiàn),天麻素各劑量組均有延長癲癇發(fā)生的潛伏期、減少大發(fā)作的程度、縮短大發(fā)作的時程、加快其恢復(fù)過程和降低死亡率的趨勢。王加強在天麻素輔助治療慢性頑固性癲癇的療效觀察中,認為天麻可作為一種治療癲癇的輔助藥,在一定程度上可以減輕發(fā)作程度,改善臨床癥狀。曹亞芹發(fā)現(xiàn)天麻素能夠降低致癲大鼠驚厥的易感性及抑制大鼠顳葉和海馬區(qū)Cx43表達,抑制了異??p隙連接的形成,達到抗癲癇形成。
3鎮(zhèn)靜催眠作用
鄧士賢等首次報道了恒河猴、小白鼠及鴿靜脈注射天麻素或者健康成人口服天麻素后均產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用。黃俊華等研究表明天麻素有協(xié)同戊巴比妥鈉的作用,能夠降低小鼠的自主活動,天麻素有一定的鎮(zhèn)靜作用。黃彬等研究發(fā)現(xiàn),在體實驗中天麻注射液能減低大鼠四腦區(qū)多巴胺(DA)含量;在離體腦片法中觀察到天麻注射液可使皮層、腦干和紋狀體的人工腦脊液中的多巴胺(DA)含量明顯增加。認為天麻鎮(zhèn)靜作用可能與其降低腦內(nèi)多巴胺的含量有關(guān),而腦內(nèi)多巴胺含量的降低可能與天麻抑制中樞多巴胺能神經(jīng)末梢的多巴胺的重攝取和儲存有關(guān)。此研究組進一步的研究發(fā)現(xiàn),天麻注射液可使大鼠丘腦、皮層、腦干和杏仁核的去甲腎上腺素(NA)含量減少,在離體腦片孵育法中觀察到天麻注射液可使皮層、腦干、丘腦和杏仁核四腦區(qū)的人工腦脊液中的去甲腎上腺素含量明顯增多。認為天麻鎮(zhèn)靜催眠作用可能與其降低去甲腎上腺素的含量有關(guān),腦內(nèi)去甲腎上腺素含量的降低可能與天麻抑制中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢對去甲腎上腺素的重攝取和儲存有關(guān)。
4鎮(zhèn)痛作用
任東波等報道了天麻注射液對小鼠 (扭體法) 具有一定鎮(zhèn)痛作用。葉紅等對天麻種子、種麻及商品麻的藥理作用比較,采用熱板法、扭體法觀察藥物的鎮(zhèn)痛作用,結(jié)果得到不同天麻樣品水煎液對正常小鼠痛閾值無明顯影響,不同天麻樣品水煎液均能延長小鼠扭體潛伏期并減少其扭體次數(shù),具有良好的鎮(zhèn)痛作用。鄧士賢等用熱板法及化學物質(zhì)刺激法做鎮(zhèn)痛實驗,結(jié)果發(fā)現(xiàn)乙酰天麻素具有鎮(zhèn)痛作用。
5促智抗衰老作用
劉中華等用 -淀粉樣蛋白(A 25-35)誘導(dǎo)的原代培養(yǎng)的新生大鼠大腦皮層、海馬神經(jīng)元建立AD細胞模型,研究天麻素對A 25-35誘導(dǎo)神經(jīng)細胞損傷的影響。天麻素對A 25-35誘導(dǎo)的神經(jīng)細胞損傷具有不同程度的保護作用,并認為天麻素具有預(yù)防和治療阿爾茨海默?。ˋD)的潛在功效。高冬麗等研究了天麻素對血管性癡呆(VD)大鼠學習記憶能力和海馬p53表達的影響,發(fā)現(xiàn)天麻素可以改善血管性癡呆(VD)大鼠學習記憶能力。王昭君等研究了天麻素對快速衰老小鼠大腦組織衰老相關(guān)基因表達的影響,發(fā)現(xiàn)天麻素在分子水平上可以通過調(diào)節(jié)部分衰老相關(guān)基因的表達水平來發(fā)揮其抗衰老作用,但對于衰老晚期,基因調(diào)控衰老的作用不明顯。
6對心血管系統(tǒng)的作用
趙國舉等發(fā)現(xiàn)天麻注射液可使血壓下降,心率減慢,心輸出量增加,總外周阻力降低,心肌耗氧量下降。毛跟年等研究發(fā)現(xiàn),經(jīng)耳靜脈和十二指腸給予家兔不同劑量的天麻制劑,結(jié)果家兔血壓均有明顯的降低作用。天麻素在臨床上有廣泛的應(yīng)用,效果顯著且未見明顯的不良反應(yīng)。本文綜述了天麻素的藥理作用,這為天麻素后續(xù)的藥理作用研究和天麻素的結(jié)構(gòu)改造,合成新的天麻素衍生物的活性篩選提供了一定的指導(dǎo)。
參考文獻
[1] 趙輝.天麻素的臨床應(yīng)用進展[J].海峽藥學,2009,21(06):29-31.
[2] 薛柳華,唐一鵬,洪慶濤等.天麻素對缺血再灌注神經(jīng)細胞膜的保護作用[J].北京中醫(yī)藥大學學報,1998, 21(03):18-22.
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