吳州寧 鐘秋華
【摘要】 左旋氨氯地平屬于鈣內(nèi)流阻滯劑,被廣泛高血壓以及心絞痛治療中,可有效防止心肌與血管平滑肌細胞外鈣離子進入細胞,對血管平滑肌產(chǎn)生舒張作用,同時達到抗高血壓效果。用藥后不良反應(yīng)較少,包括水腫、頭痛、疲勞以及失眠等,另外左旋氨氯地平可在患者肝中代謝,且時間較長,與其他拮抗劑相同,因此應(yīng)重點關(guān)注肝功能受損者,有效保障患者身心安全,為預(yù)后提供保障。
【關(guān)鍵詞】心血管相關(guān)疾??;高血壓;左旋氨氯地平;心絞痛
[中圖分類號]R2 [文獻標識碼]A [文章編號]2096-5249(2018)04-173-02
左旋氨氯地平屬于新一代的二氫吡啶類鈣通道阻滯藥物。2001年被批準上市,其中氨氯地平屬于消旋混合物,而左旋氨氯地平是利用手性拆分技術(shù)取得氨氯地平的活性能力,同等劑量下左旋氨氯地平的藥效高于消旋體,同時顯著優(yōu)于右旋體[1]。若能夠清除無活性能力但毒副作用明顯的右旋成分,因此將左旋氨氯地平在保存全部藥物作用的基礎(chǔ)上增強臨床用藥的安全性。近幾年,隨著臨床專業(yè)人士不斷探討,發(fā)現(xiàn)左旋氨氯地平在心絞痛等相關(guān)疾病中的藥理機制與臨床效果中具有重要意義,提示左旋氨氯地平和心血管疾病具有一定相關(guān)性[2-3]。本文對心血管疾病患者采取左旋氨氯地平的治療價值進行綜述,為患者更好地恢復(fù)健康提供參考依據(jù)以及理論基礎(chǔ)。
1 輕、中度高血壓的治療
原發(fā)性輕、中度高血壓是左旋氨氯地平最常見的適應(yīng)癥,具有降壓效果顯著、作用時間長久以及安全性高等優(yōu)點,同時對患者血糖、血脂以及胰島素抵抗無明顯影響。與氨氯地平相比,患者用藥后不良反應(yīng)發(fā)生率明顯減少[4]。將左旋氨氯地平應(yīng)用于高血壓患者治療中,能夠松弛血管平滑肌,從而擴張患者外周小動脈與冠狀動脈,最終發(fā)揮出降壓效果。
患者經(jīng)過口服用藥后,吸收效果較好,并不會受到食物等外界因素影響,每日一次,連續(xù)治療一周后可達到穩(wěn)定的血藥濃度,左旋氨氯地平經(jīng)過肝臟代謝成無活性成分,并利用10%原藥與60%的代謝產(chǎn)物從尿液中排泄,其血漿蛋白結(jié)合率可達到96.80%,t1/2約48.70%h,無法與其他抗高血壓藥物相比 [5-6]。另外左旋氨氯地平能夠有效防止氨氯地平片治療后產(chǎn)生的水腫以及眩暈等反應(yīng)。根據(jù)相關(guān)報道顯示,臨床上為了證實左旋氨氯地平屬于長效且安全的藥物,采取左旋氨氯地平(2.5mg)與氨氯地平進(5mg)行治療,治療后顯示左旋氨氯地平組患者總有效率明顯較氨氯地平組提高,且不良反應(yīng)發(fā)生率明顯降低。因此臨床上肯定了左旋氨氯地平片具有安全有效性。另外研究中顯示左旋氨氯地平具有調(diào)整血壓晝夜的規(guī)律,防止患者心血管系統(tǒng)長期呈現(xiàn)高血壓負荷狀況,降低血壓對高血壓患者心腦、腎臟等靶器官產(chǎn)生的傷害。因此臨床上將治療后出現(xiàn)較多不良反應(yīng)的高血壓患者,其藥物更換成左旋氨氯地平,從而改善服藥依從性,避免不良事件產(chǎn)生[7]。
2 心絞痛的治療
左旋氨氯地平具有特殊的結(jié)構(gòu),并被廣泛應(yīng)用于心絞痛患者中,取得過較好的臨床價值??擅黠@降低患者外周血管阻力,防止冠狀動脈痙攣,減輕心臟后負擔(dān),從而減輕心臟消耗及需氧量,最終保護缺血的心臟,達到改善心絞痛癥狀[8]。心絞痛發(fā)作時鈣離子可能取代氫離子加入細胞中,從而激活三磷酸腺苷酶,產(chǎn)生痙攣癥狀,因此鈣通道阻滯劑在冠狀動脈痙攣相關(guān)的心絞痛患者治療中具有重要意義[9]。
臨床上將左旋氨氯地平與硝酸異山梨酯進行對比,發(fā)現(xiàn)兩者均能夠有效緩解患者心絞痛癥狀,但左旋氨氯地平能夠有效預(yù)防心絞痛再發(fā)生,安全性較高,有效保障患者身心安全。在左旋氨氯地平治療變異性心絞痛患者時,結(jié)果發(fā)現(xiàn)患者總有效率有93.10%,快速緩解其左室收縮能力,不良反應(yīng)發(fā)生率僅2.20%,且癥狀輕微,未采取特殊治療便自行消退。另外在藥物聯(lián)合治療中,選擇伐布雷定與氨氯地平進行聯(lián)合用藥,可快速減少患者心絞痛發(fā)作頻率及時間,降低硝酸甘油使用量,從而進一步穩(wěn)定斑塊,保護內(nèi)皮功能,控制心肌缺血,最終避免心絞痛的產(chǎn)生及發(fā)展[10]。
3 逆轉(zhuǎn)心肌肥厚
左室肥厚屬于高血壓中常見的并發(fā)癥,能夠加重冠心病以及心衰等疾病的獨立風(fēng)險因素,同時成為臨床上心血管疾病患者死亡的主要因素。
臨床上通過多次實驗顯示,左旋氨氯地平能夠迅速緩解高血壓患者的左室肥厚癥狀,增強配合治療的依從性,左旋氨氯地平在逆轉(zhuǎn)作用下防止患者心肌細胞鈣離子內(nèi)流,發(fā)揮出防止轉(zhuǎn)錄因子蛋白磷酸化的效果,并與提高鈉鹽排出消耗腎上腺素能活性能力具有一定相關(guān)性。國內(nèi)外經(jīng)過研究發(fā)現(xiàn),左旋氨氯地平在逆轉(zhuǎn)心肌細胞肥大造成的左室肥厚中,同時可有效避免心肌間質(zhì)出現(xiàn)纖維化,并快速緩解左心室舒張能力,若與其他藥物進行聯(lián)合治療,可進一步增強治療效果[11-12]。
4 緩解心力衰竭
充血性心力衰竭屬于常見的心內(nèi)科疾病,主要是由于患者心腔擴大,導(dǎo)致心功能衰退,從而降低心輸出量。而心力衰竭屬于各類心臟病發(fā)展的終末階段,存在極高的發(fā)生率及死亡率,導(dǎo)致預(yù)后較差[13]。
既往研究發(fā)現(xiàn),將左旋氨氯地平片設(shè)置為常規(guī)劑量,能夠改善左室肥厚現(xiàn)象,并緩解其心室能力,控制疾病發(fā)展,安全性較高。另外通過動物實驗發(fā)現(xiàn),若能夠不間斷的采取高劑量的氨氯地平類藥物,可直接延長心衰動物的生存周期,并緩解其左室舒張能力,因此認為左旋氨氯地平能夠成為心力衰竭患者治療中主要的協(xié)助治療藥物,可明顯延長患者生存周期,并增強其生活質(zhì)量[14-15]。
5 小結(jié)
綜上所述,左旋氨氯地平屬于臨床上有效的鈣通道阻滯劑,可適用于心血管疾病治療中,具有長效及安全等特點。同時左旋氨氯地平可有效緩解血管外周阻力,阻止血小板堆積,避免動脈粥樣硬化產(chǎn)生,并緩解心肌耗氧情況。目前,經(jīng)過臨床上多次研究發(fā)現(xiàn),左旋氨氯地平在心血管疾病中具有重要作用,隨著專業(yè)人士對其藥理作用的深入研究,將來可發(fā)現(xiàn)更有效的使用前景。
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