肖和英

【中圖分類號(hào)】R969 ? ? ?【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】B ? ? ?【文章編號(hào)】1004-7484（2019）03-0096-01

普萘洛爾是β-受體阻斷劑，用來降低心肌，降低心率，降低心輸出量和心肌耗氧量。多用在心絞痛、高血壓等常見心血管疾病上;對(duì)慢性心房顫動(dòng)和撲動(dòng)可以用普萘洛爾降低心室率，對(duì)二尖辨脫垂綜合癥普萘洛爾為第一線藥物;對(duì)肥大性心肌病，可減緩室上性心律失常發(fā)病概率。普萘洛爾在抑制腎上腺素β受體部位有顯著療效?？梢圆捎脺p少β受體的方式使心臟的收縮力度與速度有明顯降低，正是因?yàn)閭鲗?dǎo)速度降低，從而使心臟對(duì)激烈的反應(yīng)降低。所以，在治療心絞痛的病癥時(shí)使用廣泛，有效地緩解了心肌氧耗。普萘洛爾經(jīng)常被使用治療在心律失常、心絞痛、高血壓、心率加快、心肌梗塞、等病癥方面。

酒石酸美托洛爾是美托洛爾重要組成部分，它的化學(xué)名稱可以叫做1-異丙氨基-3-[對(duì)-（2-甲氧乙基）苯氧基]-2-丙醇L（+）-酒石酸鹽。其功效多使用在治療高血壓、心絞痛、心肌梗塞、心律紊亂、甲狀腺亢進(jìn)等心臟神經(jīng)血管等誘發(fā)的病癥。

1 不良反應(yīng)不同

1.1美托洛爾的不良反應(yīng)

美托洛爾對(duì)心血管系統(tǒng)容易引發(fā)心率不穩(wěn)定、血壓下降、傳導(dǎo)阻滯、外周血管痙攣、心衰上升等臨床病癥。因脂溶性容易滲透中樞神經(jīng)系統(tǒng)，所以中樞系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲勞和頭暈占和抑郁總共占15%，另外還會(huì)伴隨頭昏、失眠、多夢(mèng)等不良反應(yīng)，甚至有時(shí)候嚴(yán)重時(shí)會(huì)產(chǎn)生幻覺。對(duì)消化系可產(chǎn)生惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%的不良反應(yīng)，但是不太嚴(yán)重，不影響用藥。另外還有可能引發(fā)氣急、關(guān)節(jié)炎、瘙癢、耳鳴、眼花等不適反應(yīng)。

1.2普萘洛爾的不良反應(yīng)

使用普萘洛爾可能會(huì)出現(xiàn)頭暈、老年人會(huì)出現(xiàn)神志不清的狀況、還有精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng);另外也可能引起低血壓所致的頭昏;心率過慢（<50次/分鐘）;出現(xiàn)情況不多的有支氣管呼吸困難、心力衰竭;這其中更少見的癥狀如發(fā)熱和咽炎、皮膚過敏、由于血小板減小引發(fā)的出血;不良反應(yīng)一直存在時(shí)，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等?？傮w來說，美托洛爾其對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較弱，因此對(duì)呼吸道的影響也較小，相較于普萘洛爾要弱。

2 注意事項(xiàng)的不同

使用普萘洛爾很有可能發(fā)生竇性心動(dòng)過慢、房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓，引發(fā)甚至加重心力衰竭等病癥。另外，因?yàn)槠蛰谅鍫柺欠沁x擇性β1與β2腎上腺素受體阻滯劑，很有可能會(huì)誘發(fā)支氣管哮喘的癥狀，因此肺氣腫或非過敏性支氣管炎患者使用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。

美托洛爾可以通過血-腦脊液屏障，腦脊液中的濃度是血濃度的70%，可以引發(fā)眩暈、頭痛、疲倦、失眠、多夢(mèng)等癥狀，但它對(duì)血糖、血脂影響不大。用藥時(shí)必須對(duì)血常規(guī)、血壓、心肝腎等功能進(jìn)行正規(guī)檢查，其中糖尿病病人必須定期做血糖檢查。除此之外嗎，美托洛爾用量個(gè)體差異比較大，合適個(gè)體化用藥。

雖然美托洛爾對(duì)β2受體阻斷作用不大，但是需要大劑量用藥時(shí)，其β1受體選擇性會(huì)慢慢減弱直到消失，所以，支氣管痙攣病人必須慎重使用，通常而言只能用小量，需要立刻添加使用β2受體激動(dòng)藥。

3 藥理作用不同

普萘洛爾可以隔斷心臟中的β1、β2受體，拮抗交感神經(jīng)興奮與兒茶酚胺產(chǎn)生的作用，有效緩解心臟收縮能力與速度，與此同時(shí)，還能有效降低血管平滑肌的收縮頻率，降低心肌耗氧量，在很大程度上可以使缺血心肌的氧供需關(guān)系逐漸平衡，多用在治療心絞痛;控制心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能活躍，可以用于治療心律紊亂;也可以通過中樞神經(jīng)元阻滯，有效降低腎素釋放還有心排出量減緩等效果，對(duì)高血壓的治療有一定幫助。同時(shí)，對(duì)于實(shí)際臨床上用到各型原發(fā)性高血壓病癥，都有著很好的治療效果，對(duì)功能亢進(jìn)型高血壓、腦血管病以及心律紊亂引起的原發(fā)性高血壓有同樣的療效，有效治療心率紊亂和心絞痛問題;還可以用在原發(fā)性顫抖等病癥方面。

美托洛爾可以對(duì)心臟β1受體起阻滯作用，口服后可以減緩由人體運(yùn)動(dòng)引發(fā)的心率加快，血壓降低，心輸出量減少。還減緩竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性，降低沖動(dòng)傳導(dǎo)，增加有效不應(yīng)期，排除自律性上升及折返激動(dòng)所致的室上性和室性心律紊亂。臨床上常用于輕、中度原發(fā)性高血壓;也用于勞力性心絞痛、心肌梗死后的Ⅱ級(jí)預(yù)防、心律失常等[1]。

4 使用后的缺點(diǎn)不同

初代“洛爾”的代表性藥物即是普萘洛爾，在以前的病例中，對(duì)于心律紊亂有著很好的療效。但是就目前而言，它在社會(huì)上應(yīng)用范圍越來越窄，大部分只用在治療甲狀腺功能亢進(jìn)引起的心律紊亂。其缺點(diǎn)副作用太多，并且易引發(fā)致命性支氣管痙攣，還有幾率加重周圍血管病變，若長(zhǎng)期使用，會(huì)誘發(fā)高脂血癥。

美托洛爾是第二代“洛爾”的代表性藥物，與普萘洛爾相比，其副作用發(fā)生率有了很大降低，因此當(dāng)前應(yīng)用范圍較廣，對(duì)于高血壓、心絞痛、心肌梗塞、心律不齊、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等病癥有著很好的治療效果。除此之外，治療心力衰竭也有很大的幫助，但是在用于治療心力衰竭時(shí)，現(xiàn)場(chǎng)必須有正規(guī)專業(yè)的醫(yī)師做指導(dǎo)。但是美托洛爾也有明顯的缺點(diǎn)，即因脂溶性及容易滲透中樞神經(jīng)系統(tǒng)，也正是因?yàn)槿绱?，中樞系統(tǒng)中所產(chǎn)生的不良問題相對(duì)比較多。若使用過量過量可導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓、竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、心衰、心源性休克、心臟停搏、支氣管痙攣、意識(shí)損害/昏迷、惡心、嘔吐和發(fā)紺[2]。

參考文獻(xiàn)

[1]吳春陽， 陳立娟， 曹秀華. 索他洛爾與美托洛爾治療室性早搏的療效比較[J]. 中華心律失常學(xué)雜志， 2002， 6（2）：99-100.

[2]李敏， 何友昭， 淦五二，等. 普萘洛爾和美托洛爾的毛細(xì)管電泳富集分離研究[J]. 中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué)學(xué)報(bào)， 2001， 31（5）：596-599.