第五代頭孢菌素類藥物的藥理學(xué)特點(diǎn)及臨床應(yīng)用探討

侯廣超

（黑龍江省農(nóng)墾紅興隆管理局中心醫(yī)院 藥劑科，黑龍江 雙鴨山）

0 引言

頭孢菌素是一系列光譜半合成的抗生素藥物，能夠治療皮膚感染、軟組織感染等疾病，在臨床上應(yīng)用越來越廣泛[1]。如果不對藥物進(jìn)行控制，會造成不良反應(yīng)的發(fā)生，提高了用藥的風(fēng)險，降低了藥物的治療效果。提高藥物的使用合理性與安全性就需要對第五代Cephalosporins藥物的藥理學(xué)特點(diǎn)進(jìn)行研究分析，本文就第五代Cephalosporins藥物的藥理學(xué)特點(diǎn)做出分析，并對第五代頭孢菌素類藥物的臨床應(yīng)用做出探討，現(xiàn)報道如下。

1 藥理學(xué)特點(diǎn)

1.1 穩(wěn)定性、耐藥性

身患疾病的成年人在經(jīng)過第五代頭孢菌素類藥物的注射后會起到很快速的治療作用，在進(jìn)行注射第五代Cephalosporins藥物治療之后并沒有發(fā)生嚴(yán)重的藥物相關(guān)不良反應(yīng)，成年人對第五代Cephalosporins藥物有一定的耐藥性。第五代頭孢菌素類藥物對大腸桿菌有很強(qiáng)的抑菌作用，大腸誘發(fā)的A類β-內(nèi)酰胺酶以及C類β-內(nèi)酰胺酶在第五代Cephalosporins藥物的作用下會被穩(wěn)定，所以第五代Cephalosporins藥物具有一定的穩(wěn)定性。大部分Cephalosporins藥物有一定的耐藥性和穩(wěn)定性，但也有很少的不耐藥狀況出現(xiàn)。

1.2 抗菌活性

頭孢洛林是第五代Cephalosporins藥物中抗菌譜最廣的藥物，頭孢洛林對大部分的金黃色葡萄球菌、革蘭陽性菌、革蘭陰性菌和厭氧菌等有很好的抑菌和抗菌作用。頭孢曲松和頭孢洛林在壓力方面有相似之處，對厭氧消化鏈球菌具有較強(qiáng)的抑制效果。其中，青霉素在頭孢洛林的抗菌活性下會受到抑制，所以，第五代Cephalosporins藥物具有抗菌活性。

1.3 不良反應(yīng)

第五代頭孢菌素類藥物能夠適合大多數(shù)人的藥物耐受性，患者在使用第五代Cephalosporins藥物后一般不會出現(xiàn)很嚴(yán)重的不良反應(yīng)，一般不良反應(yīng)的癥狀都比較輕微或稍重。患者在經(jīng)過第五代Cephalosporins藥物治療后出現(xiàn)的不良反應(yīng)一般是味覺障礙、惡心、嘔吐等，但味覺障礙、惡心、嘔吐這類不良反應(yīng)的持續(xù)時間不長。這類不良反應(yīng)主要是由頭孢洛林注射量過多而導(dǎo)致的。患者如果有對第五代Cephalosporins藥物過敏的情況或是對β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物過敏的情況應(yīng)該對患者禁用，以免出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)，所以，醫(yī)師和醫(yī)務(wù)人員應(yīng)該要對頭孢等抗生素的用量進(jìn)行嚴(yán)格的控制。

1.4 頭孢洛林運(yùn)用原則

細(xì)菌性肺炎（CABP）和ABSSSI包括MRSA所致的感染都可以用頭孢洛林進(jìn)行治療，這一進(jìn)展性的突破將頭孢洛林推到了一個更高的平臺[2]。頭孢洛林主要用于由多重耐藥性引起的感染或者泛耐藥菌引起的感染，這一做法主要是保持頭孢洛林的抗菌有效性及其他藥物的藥效。醫(yī)師和醫(yī)務(wù)人員在治療時應(yīng)該使用正確的抗菌藥物治療順序，從而控制并延緩耐藥菌株的出現(xiàn)和成長，促進(jìn)頭孢洛林等一系列抗生素的藥效，保證第五代Cephalosporins藥物的抗菌活性、穩(wěn)定性和耐藥性。

2 第五代頭孢菌素類藥物的臨床應(yīng)用

2.1 軟組織感染和皮膚感染

第五代頭孢菌素類藥物具有很好的抗菌活性，特別是對革蘭陽性菌及革蘭陰性菌具有很強(qiáng)的作用力[3-4]。第五代頭孢菌素類藥物在對由革蘭陽性菌和革蘭陰性菌引起的感染治療下具有很好的臨床治療效果，能夠有效清除病原菌，從而促進(jìn)患者的疾病治療。

2.2 淋病奈瑟菌

經(jīng)過試驗(yàn)研究對比，青霉素、阿奇霉素、四環(huán)素、環(huán)丙沙星對淋病奈瑟菌的抗菌活性沒有頭孢洛林對淋病奈瑟菌的菌性強(qiáng)。對于頭孢曲松，淋病奈瑟菌分離株具有很高的MIC值，頭孢洛林酯不能獲得更好的發(fā)展平臺，所以并沒有表現(xiàn)出更高的活性。但頭孢洛林對HAP和CAP具有很高的治療效果，具有很高的臨床學(xué)意義[5-6]。

3 抗菌作用機(jī)制

β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物與第五代Cephalosporins藥物的作用原理很接近，都是利用結(jié)合細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白來形成穩(wěn)定的抑制劑混合物，從而干擾細(xì)胞壁，引起細(xì)胞結(jié)構(gòu)的變化[7]。通過細(xì)胞結(jié)構(gòu)的改變來抑制細(xì)菌細(xì)胞的成長，最后將細(xì)菌細(xì)胞進(jìn)行衰亡處理。革蘭陽性球菌具有很高的耐藥性，但頭孢洛林和青霉素結(jié)合蛋白的結(jié)合能夠有效地對革蘭陽性球菌進(jìn)行抑制。第五代Cephalosporins藥物在與其他抗生素藥物進(jìn)行結(jié)合的作用下具有更高的抗菌性，也將抗菌譜的范圍變得更加廣闊。這類做法具有很高的臨床學(xué)意義，能夠讓很多難以抑制的細(xì)菌得到抑制，從而促進(jìn)了醫(yī)療的發(fā)達(dá)，讓患者擁有更多的治療方式和治療希望。頭孢洛林在抗生素的應(yīng)用上是一個非常重要的補(bǔ)充。

4 結(jié)論

第五代頭孢菌素類藥物的典型代表藥物就是頭孢洛林?？膳c人體內(nèi)的細(xì)菌親霉素結(jié)合蛋白相結(jié)合，從而形成穩(wěn)定的抑制劑混合物，從而干擾細(xì)胞壁，引起細(xì)胞結(jié)構(gòu)的變化。通過細(xì)胞結(jié)構(gòu)的改變來抑制細(xì)菌細(xì)胞的成長，最后將細(xì)菌細(xì)胞進(jìn)行衰亡處理。第五代Cephalosporins藥物對革蘭陽性球菌的抑制作用比其他的抗生素作用要好[8]。大部分Cephalosporins藥物有一定的耐藥性和穩(wěn)定性，在臨床治療應(yīng)用當(dāng)中，醫(yī)師和醫(yī)護(hù)人員要根據(jù)患者具體的感染病菌來選擇更加合適、更加正確的抗生素藥物進(jìn)行治療。醫(yī)務(wù)人員在治療的過程中對患者進(jìn)行密切的監(jiān)測，從而保證患者的用藥安全，也保證了藥物的有效性。

第一代頭孢菌素類藥物在使用的過程中需要對患者的腎功進(jìn)行積極的檢測，第一代Cephalosporins藥物不適用于治療革蘭陰性菌感染、中樞感染等細(xì)菌感染疾??；對社區(qū)獲得性感染的治療主要用第二代Cephalosporins藥物進(jìn)行治療；革蘭陰性球菌所導(dǎo)致的嚴(yán)重感染主要用第三代Cephalosporins藥物進(jìn)行治療，因?yàn)楦锾m陰性球菌的耐藥性較強(qiáng)，第三代Cephalosporins藥物能夠很好地控制這一點(diǎn)；第四代Cephalosporins藥物主要用于對革蘭陰性菌與陽性菌的治療，革蘭陰性菌與陽性菌感染主要表現(xiàn)為呼吸道感染等較為嚴(yán)重的感染，但在使用第四代Cephalosporins藥物的過程中用藥的劑量一定要控制得很好，較小的濃度就能起到很好的抗菌效果；第五代Cephalosporins藥物主要用于對皮膚或軟組織感染以及淋病奈瑟菌等的治療。

綜上所述，通過分析第五代頭孢菌素類藥物的藥理學(xué)特點(diǎn)，觀察使用第五代頭孢菌素類藥物患者的應(yīng)用效果。第五代Cephalosporins藥物的不良反應(yīng)低于其他Cephalosporins藥物，耐藥性相對于其他的頭孢菌素類藥物較強(qiáng)，不會影響原發(fā)病的治療，對酶具有很好的穩(wěn)定性。證明第五代Cephalosporins藥物具有抑菌殺菌、抗菌譜廣的優(yōu)點(diǎn)，第五代頭孢菌素類藥物安全性高，能夠治療皮膚感染、軟組織感染等疾病，具有很高的臨床學(xué)價值，值得臨床推廣使用。