◎ 李小英，李亦武，付茉莉，鐘 艷，黃利民

（武漢同濟(jì)現(xiàn)代醫(yī)藥科技股份有限公司，湖北 武漢 430056）

柑橘不僅具有營(yíng)養(yǎng)和保健價(jià)值，還具有重要的醫(yī)學(xué)價(jià)值。柑橘皮和柑橘果肉中含有豐富的柑橘黃酮，柑橘黃酮的含量與其品種、果實(shí)部位緊密相關(guān)，不同品種、不同產(chǎn)地的柑橘中黃酮含量有明顯差異，但一般來(lái)說(shuō)，柑橘皮中的黃酮含量最高。從柑橘中已鑒定出的黃酮類化合物主要有黃酮、黃烷酮、花青苷和黃酮醇4 大類，黃烷酮是柑橘中含量最豐富的黃酮類化合物[1]。近年研究發(fā)現(xiàn)，柑橘中黃酮類化合物（如多甲氧基黃酮、川陳皮素、橙皮苷等）具有較強(qiáng)的抗氧化、抑菌、抗炎、抗癌及預(yù)防心血管疾病等功效[2]。

1 柑橘黃酮的含量

張東峰等對(duì)7 種柑橘的果皮、果肉中柑橘黃酮的含量進(jìn)行了綜合試驗(yàn)分析，結(jié)果顯示，不同品種的柑橘皮中黃酮含量各不相同。7 種柑橘的果皮黃酮含量為10.47 ～22.11 mgCE·g-1，而果肉黃酮含量為0.29 ～0.63 mgCE·g-1，從總體結(jié)果來(lái)看，不同品種的柑橘果皮中的黃酮含量明顯高于果肉[3]，與張?jiān)穂4]的研究結(jié)果一致。

2 柑橘黃酮的功效

2.1 抗氧化性

自由基也稱為“游離基”，一般情況下生命是離不開自由基活動(dòng)的，但當(dāng)自由基的活動(dòng)失去控制，生命的正常秩序就會(huì)被破壞，疾病可能隨之而來(lái)。研究表明，癌癥、衰老或其他疾病大都與過(guò)量自由基的產(chǎn)生有關(guān)，目前食品、保健品、化妝品行業(yè)最重要的功能性訴求之一就是研究抗氧化自由基（簡(jiǎn)稱抗氧化），以滿足人們對(duì)皮膚養(yǎng)護(hù)、身體保健的需求。。

除維生素C、維生素E、類胡蘿卜素外，一些水果蔬菜中富含的黃酮類物質(zhì)均具有較強(qiáng)的抗氧化性[5]，而柑橘產(chǎn)量居于百果之首，營(yíng)養(yǎng)豐富，色香味俱全，受到廣大消費(fèi)者的青睞。柑橘中主要的抗氧化活性成分之一為柑橘黃酮，抗氧化能力的測(cè)試結(jié)果也顯示與黃酮具有較強(qiáng)的相關(guān)性，由此可見黃酮對(duì)柑橘的抗氧化能力作用有著重要的影響[3]。多甲氧基黃酮是近年來(lái)在柑橘中發(fā)現(xiàn)的抗氧化活性最強(qiáng)的黃酮類化合物[6]，萬(wàn)利秀等以華南地區(qū)具有代表性的9 個(gè)柑橘品種作為研究對(duì)象發(fā)現(xiàn)，柑橘皮中黃酮的還原能力及對(duì)DPPH自由基的清除作用存在顯著差異，但是均具有抗氧化、清除自由基的作用[1]。以上研究結(jié)果均表明，柑橘黃酮具有較強(qiáng)清除自由基作用，顯示出較高的抗氧化活性，在藥品、食品、保健品和化妝品中都可考慮作為天然的抗氧化劑，應(yīng)用范圍廣闊，具有較大的市場(chǎng)前景。

2.2 抑菌作用

陸蓓等對(duì)柑橘黃酮的體外抑菌作用進(jìn)行試驗(yàn)，結(jié)果顯示，柑橘黃酮對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌和銅綠假單胞菌均有較強(qiáng)的抑制作用[7]?，F(xiàn)代科學(xué)研究表明，桔皮的一些成分有抑制細(xì)菌、殺螨蟲的功效[8]。譚周進(jìn)等研究桔皮浸提物（鑒定顯示黃酮類特征反應(yīng)）對(duì)細(xì)菌、霉菌、酵母菌的抑菌作用，結(jié)果顯示對(duì)霉菌和酵母菌均有較好的抑菌效果[9]。另有研究者使用乙醇浸提柑橘皮渣，對(duì)其粗提物進(jìn)行抑菌試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，其對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌和銅綠假單胞菌具有良好的抑菌效果，最低抑菌濃度均為500 g·L-1[10]。橙皮苷為二氫黃酮衍生物，是柑橘果皮和果肉的重要成分，具有抗氧化、抗菌等作用[11]。Islam等研究結(jié)果顯示，橙皮苷對(duì)葡萄球菌、黑曲霉菌等均具有較強(qiáng)的抑制 作用[12]。

2.3 抗炎作用

李怡對(duì)柑橘果皮醇提取物不同極性部位抗炎能力進(jìn)行檢測(cè)，結(jié)果顯示，乙酸乙酯部位（類黃酮種類、含量以川陳皮素為主）能抑制炎癥細(xì)胞因子TNF-a、IL-6、IL-10 的分泌，表明川陳皮素對(duì)于抗炎活性具有重要作用[13]。徐曉虹等建立大腸桿菌內(nèi)毒素誘發(fā)大鼠乳腺炎模型，對(duì)柑橘黃酮抗乳腺炎作用進(jìn)行研究，乳腺組織病理學(xué)觀察結(jié)果表明，使用高劑量（600 mg·kg-1）的柑橘黃酮進(jìn)行預(yù)處理能有效抑制內(nèi)毒素誘發(fā)的大鼠乳腺炎癥反應(yīng)，明顯減少乳腺組織炎性細(xì)胞浸潤(rùn)，并能有效抑制內(nèi)毒素誘導(dǎo)的乳腺炎母鼠的血清堿性磷酸酶水平的升高[14]。另有離體和在體試驗(yàn)結(jié)果顯示，橙皮苷具有比較強(qiáng)的抗炎活性，可以改善一些急性炎癥反應(yīng)，也可以防治慢性炎癥，如肉芽腫微血管的形成、血管周邊瘤的形成和膠原纖維的出現(xiàn)[15]。橙皮苷是一種COX-2 和iNOS 抑制劑，它的機(jī)制與抗癌和抗炎作用有一定的聯(lián)系[16]。

2.4 抗癌作用

柑橘黃酮的顯著抗癌作用隨著研究成果的接連報(bào)道得到證實(shí)。柑橘黃酮抗癌作用涉及到的癌癥種類較多，如人淋巴細(xì)胞白血病、乳腺癌、卵巢癌及肺癌等。Du 和Hana 等研究了柑橘黃酮對(duì)4 種癌細(xì)胞的抗增殖活性，結(jié)果顯示，柑橘黃酮對(duì)卵巢癌細(xì)胞、乳腺癌細(xì)胞均有較好的抑制作用[17-18]。

諾必擂停（NOB）也稱川陳皮素，是從柑橘果皮中提取的一種具有抗癌作用的類黃酮化合物，大量的研究結(jié)果表明，川陳皮素在體外實(shí)驗(yàn)中對(duì)癌細(xì)胞的生長(zhǎng)表現(xiàn)出一定的抑制作用[19-20]?？拱┳饔脵C(jī)制主要包括直接細(xì)胞毒作用、誘導(dǎo)凋亡、調(diào)節(jié)細(xì)胞周期及腫瘤生長(zhǎng)相關(guān)因子等[21]。管曉琳等分別用MTT 法、細(xì)胞生長(zhǎng)曲線來(lái)研究川陳皮素對(duì)A549 細(xì)胞增殖的抑制作用，用Giemsa 染色法觀察細(xì)胞形態(tài)的變化，結(jié)果顯示，川陳皮素對(duì)A549 細(xì)胞的增殖具有抑制作用[22]。王毓煒等研究發(fā)現(xiàn)，諾必擂?？捎行б种坡粤＜?xì)胞白血病細(xì)胞K562 的體內(nèi)生長(zhǎng)和體外增殖，且能抑制腫瘤組織血管的生成[23]。

2.5 心血管系統(tǒng)保護(hù)作用

劉正兵等對(duì)橙皮苷及橙皮素對(duì)心血管系統(tǒng)保護(hù)作用及機(jī)制的研究進(jìn)行了綜述，并指出黃酮苷類物質(zhì)橙皮苷在血脂調(diào)控、抗栓、抗心肌缺血、降血壓和抗心律失常等心血管系統(tǒng)保護(hù)方面均有較好的效果[24]。

高血脂表現(xiàn)為血清總膽固醇（TC）和（或）甘油三酯（TG）過(guò)高或高密度脂蛋白（HDL-C）過(guò)低，是導(dǎo)致心腦血管疾病的元兇。李慧等采用小鼠高血脂模型來(lái)研究橙皮苷降血脂的作用，結(jié)果顯示，橙皮苷對(duì)TC、TG、LDL-C（低密度脂蛋）有明顯的降低作用，對(duì)HDL-C 有明顯的升高作用[25]。衛(wèi)娜等對(duì)SD 雄性大鼠的研究顯示，柑橘黃酮給藥組皆能降低大鼠皮下、腹膜下、睪周及腎周脂肪，脂體比均顯著減少，說(shuō)明柑橘黃酮可抑制脂肪合成，從而起到調(diào)節(jié)高血脂的 作用[26]。

高血壓是導(dǎo)致腦卒中、冠心病等疾病的重要危險(xiǎn)因素，是最為常見的心血管系統(tǒng)疾病之一。橙皮苷可通過(guò)抑制還原型煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADPH）氧化酶和血栓素合酶的表達(dá)來(lái)實(shí)現(xiàn)抗血壓作用。有研究發(fā)現(xiàn)，橙皮苷對(duì)血壓正常和自發(fā)性高血壓大鼠均有降血壓作用[27]。

心臟活動(dòng)的起源和/或傳導(dǎo)障礙導(dǎo)致心臟搏動(dòng)的頻率和/或節(jié)律異常，醫(yī)學(xué)上稱為心律失常。橙皮苷可降低心肌抗氧化酶的消耗，減少活性氧含量而起到抗心律失常作用。另外，Gandhi 等研究發(fā)現(xiàn)，橙皮苷能夠延長(zhǎng)QT 間期而發(fā)揮抗心律失常作用[28]。

3 結(jié)語(yǔ)

柑橘黃酮具有眾多的生理功能，且其作為植物的天然提取物，安全、無(wú)毒，在抗氧化、抑菌、抗炎、抗癌和保護(hù)心血管系統(tǒng)等方面的作用越來(lái)越為人們所知，在醫(yī)藥、食品、保健品和化妝品等領(lǐng)域中的應(yīng)用前景廣闊。我國(guó)擁有豐富的柑橘資源，深度開發(fā)柑橘，提高其利用價(jià)值，減少資源浪費(fèi)，具有重要的經(jīng)濟(jì)和社會(huì)價(jià)值。