白首烏的化學(xué)成分、藥理作用及栽培技術(shù)綜述

張明 沈明晨 陳鐳 李春陽(yáng) 吳承東

摘要：耳葉牛皮消是白首烏的常用藥材來源，其95%產(chǎn)自江蘇省濱?？h。目前已從耳葉牛皮消中分離出74種化合物，主要為C21-甾苷類、苯乙酮類、萜類和生物堿類，研究表明這些化學(xué)成分具有顯著的藥理活性，包括抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)、保護(hù)肝臟、抗抑郁以及舒張血管等。近年來，白首烏在藥用價(jià)值以及臨床應(yīng)用方面取得了較大研究進(jìn)展，但對(duì)白首烏生物活性潛在分子作用機(jī)制以及高效栽培模式的研究仍存在一些空白。本文總結(jié)耳葉牛皮消的化學(xué)成分、藥理作用、栽培技術(shù)等方面的應(yīng)用和進(jìn)展，闡明現(xiàn)階段白首烏綜合開發(fā)利用面臨的主要挑戰(zhàn)，以期對(duì)白首烏產(chǎn)業(yè)的可持續(xù)發(fā)展提供理論依據(jù)。

關(guān)鍵詞：白首烏;耳葉牛皮消;化學(xué)成分;藥理作用;栽培技術(shù)

中圖分類號(hào)： S567.23+9.01? 文獻(xiàn)標(biāo)志碼： A

文章編號(hào)：1002-1302（2022）02-0022-08

收稿日期：2021-05-13

基金項(xiàng)目：江蘇現(xiàn)代農(nóng)業(yè)產(chǎn)業(yè)關(guān)鍵技術(shù)創(chuàng)新項(xiàng)目[編號(hào)：CX（20）2006];江蘇現(xiàn)代農(nóng)業(yè)（特糧特經(jīng)）產(chǎn)業(yè)技術(shù)體系項(xiàng)目（編號(hào)：JATS【2020】219）。

作者簡(jiǎn)介：張 明（1977—），男，江蘇鹽城人，助理研究員，主要從事特糧特經(jīng)作物栽培研究。E-mail：511899401@qq.com。

通信作者：吳承東，助理研究員，主要從事特糧特經(jīng)作物栽培研究。E-mail：1484904139@qq.com。

白首烏是蘿藦科鵝絨藤屬植物，具有補(bǔ)腎益肝、強(qiáng)筋壯骨、調(diào)節(jié)胃痛、烏須生發(fā)等功效，被奉為延年防老的珍品。目前世界上有200多種白首烏品種，根據(jù)其植物來源分為3種類型：隔山牛皮消（Cynanchum bungei Decne.，CB）、耳葉牛皮消（Cynanchum auriculatum Royle ex Wight.，CA）、戟葉牛皮消[Cynanchum wilfordii （Maxim.） Hemsl.，CW]。

白首烏中含有多種活性物質(zhì)，其中C21甾苷類、苯乙酮類、萜類等為其主要的活性成分，與白首烏的藥理作用密切相關(guān)。張寧等通過ITS序列分析發(fā)現(xiàn)，隔山牛皮消、耳葉牛皮消、戟葉牛皮消樣品的序列間存在多個(gè)變異位點(diǎn)，且序列組成、堿基含量以及遺傳距離等方面均不同，證明了這3種白首烏間的差異性[1]。本文主要圍繞耳葉牛皮消的化學(xué)成分、藥理作用以及栽培技術(shù)方面的研究展開綜述，以期為白首烏生產(chǎn)以及藥用價(jià)值等綜合開發(fā)利用提供理論依據(jù)。

1 濱海白首烏產(chǎn)業(yè)概述

江蘇省濱?？h種植耳葉牛皮消已有一百多年的歷史，當(dāng)?shù)囟~牛皮消的產(chǎn)量占全國(guó)總產(chǎn)量的95%以上，被譽(yù)為我國(guó)的“首烏之鄉(xiāng)”。但由于首烏傳統(tǒng)產(chǎn)品加工技術(shù)含量較低，研究開發(fā)的深度不夠，導(dǎo)致濱海白首烏的資源利用仍存在很大不足。目前主要是把白首烏去除根皮后加工成首烏粉，將其作為保健產(chǎn)品在市場(chǎng)上進(jìn)行銷售，根皮則被作為廢棄物處理。然而，Wang等曾研究報(bào)道白首烏根皮中含有較高的C21甾苷化合物，去根皮加工的傳統(tǒng)方法使得白首烏活性成分損失較多，直接造成首烏藥材資源的浪費(fèi)[2]。因此，在提高白首烏的種植效益的同時(shí)，更應(yīng)該提高首烏資源的利用效率，從而加快發(fā)展濱海白首烏的標(biāo)準(zhǔn)化生產(chǎn)以及營(yíng)養(yǎng)品、保健品等方面的綜合開發(fā)利用。

2 白首烏化學(xué)成分

2.1 C21 甾苷類

C21甾苷類是白首烏的主要活性成分，廣泛分布于鵝絨藤屬植物中。從耳葉牛皮消中分離出的C21甾苷化合物已有40多種（表1），相對(duì)于戟葉牛皮消、隔山牛皮消的C21甾苷含量均較高[3]。以往的生物學(xué)研究表明，C21甾苷化合物在抗腫瘤[4-6]、免疫調(diào)節(jié)[7]、抗抑郁[8]、抗真菌[9]、抗癲癇[10]、神經(jīng)保護(hù)[11]、血管舒張[12]以及減肥[13]等多方面發(fā)揮著重要作用。Qin等通過光譜分析證明，黃芪甲苷C能顯著抑制B、T淋巴細(xì)胞的增殖[7]。Huang等采用菌絲生長(zhǎng)速率法，鑒定了11種C21甾苷化合物的抑菌活性，發(fā)現(xiàn)告達(dá)庭和青陽(yáng)參苷元有較強(qiáng)的抗真菌活性[14]。Zhu等通過體外試驗(yàn)研究C21甾苷化合物對(duì)人腦膠質(zhì)瘤U251、U87細(xì)胞生長(zhǎng)的作用機(jī)制發(fā)現(xiàn)，告達(dá)庭和告達(dá)庭-2，6-雙脫氧-3-O-甲基-β-D-磁麻糖能顯著抑制U251、U87細(xì)胞的生長(zhǎng)，并與試驗(yàn)處理時(shí)間以及C21甾苷化合物的劑量呈正相關(guān)。目前，國(guó)內(nèi)外對(duì)C21甾體化合物的研究主要圍繞告達(dá)庭苷元，而篩選C21甾苷類活性苷元方面的研究還較少，因此還需要進(jìn)一步系統(tǒng)研究C21甾苷化合物的活性成分及其作用。

2.2 苯乙酮類

苯乙酮類化合物是白首烏中具有代表性的生物活性成分之一，具有顯著的抗炎、舒張血管、保肝、降血糖、保護(hù)神經(jīng)的作用。1992年，首次報(bào)道從戟葉牛皮消中分離出2，4-二羥基苯乙酮和4-羥基苯乙酮，之后研究者們從戟葉牛皮消、隔山牛皮消以及耳葉牛皮消中先后提取出24種苯乙酮類化合物，其中從耳葉牛皮消中提取出的苯乙酮類化合物有8種[29]（表2）。近年來，國(guó)內(nèi)外對(duì)苯乙酮類化合物的研究取得了較大進(jìn)展。Zhang等首次采用高效液相色譜-電噴霧串聯(lián)質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)對(duì)混合物中的cynandione A及其衍生物進(jìn)行了簡(jiǎn)單有效的篩選鑒定，他們通過評(píng)估分解曲線，迅速區(qū)分位置異構(gòu)體以及手性異構(gòu)體，并發(fā)現(xiàn)苯乙酮的裂解反應(yīng)主要有水的消除反應(yīng)、甲基自由基的消除反應(yīng)以及CO與二聚體的解離[30]。cynandione A是苯乙酮的生物活性代表，是一種具有聯(lián)苯結(jié)構(gòu)的特征雙苯乙酮衍生物，另外有研究報(bào)道cynandione B可能是cynandione A的人工產(chǎn)物[31]。2011年，Sun等研究發(fā)現(xiàn)高速逆流（HSCCC）不僅能夠有效分離純化苯乙酮類化合物，同時(shí)也能從植物（如白首烏）中分離純化低濃度、高極性的相似結(jié)構(gòu)成分[32]。Sun等進(jìn)一步探索提取苯乙酮的方法，2013年他們報(bào)道離子液體超聲輔助萃?。↖LUAE）可顯著提高苯乙酮的回收率，且該萃取方法環(huán)保又高效[33]。目前對(duì)白首烏苯乙酮類化合物的研究仍處在提取純化階段，需要研究者們對(duì)其活性作用進(jìn)行更深入的研究。

2.3 萜類

萜類化合物主要來源于甲戊酸衍生物，是植物中重要的次生代謝產(chǎn)物。根據(jù)5個(gè)碳的單元數(shù)結(jié)構(gòu)可將萜類化合物分為單萜類、倍半萜類、二萜類、二倍半萜類。目前，從CA、CB、CW中已提取出一些具有生物活性的萜類化合物，其中CA居多（表3）。但CA中萜類化合物的活性還需進(jìn)一步研究驗(yàn)證。

2.4 生物堿類

生物堿化合物是一類具有顯著生物活性且含有豐富生物堿的含氮有機(jī)化合物。目前，研究者通常用水浴法從白首烏中分離提取出生物堿。Zhang等在耳葉牛皮消化學(xué)成分的試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)5種生物堿，即3-羥基吡啶、3-羥基-2-甲基吡啶、吡啶甲醇、5-羥基-（6CI，9CI）以及1H-咪唑-5-羥酸[16]（表4）。但是迄今為止，關(guān)于生物堿類活性成分的研究仍未見報(bào)道。

2.5 其他化合物

此外，從耳葉牛皮消中還提取出其他的化合物，包括東莨菪素、異嗪皮啶、琥珀酸、4，4-二甲基庚二酸、阿魏酸甲酯、蔗糖咖啡酸甲酯、甲基丁子香酚、吐葉醇、islariciresinol、腺甘酸、n-hexacos-5，8，11-三烯酸（表5）。

3 白首烏藥理作用

藥理學(xué)研究表明，耳葉牛皮消、隔山牛皮消、戟葉牛皮消都有抗腫瘤、抗真菌活性的作用。但由于3種白首烏的C21甾體、苯乙酮等生物活性成分不同，導(dǎo)致這3種植物的生物學(xué)功能不同。目前對(duì)白首烏在抗腫瘤以及抗炎方面的研究較多，而在補(bǔ)腎、健骨筋骨、保護(hù)心血管系統(tǒng)、增強(qiáng)免疫功能等傳統(tǒng)藥用價(jià)值方面尚未深入研究。今后的藥理學(xué)研究應(yīng)重點(diǎn)挖掘其傳統(tǒng)藥用價(jià)值。

3.1 抗腫瘤

白首烏具有多種藥理作用，近年來因其潛在的抗腫瘤活性受到了廣泛關(guān)注。大量的體內(nèi)、體外試驗(yàn)表明，從白首烏中分離得到的粗提物以及C21甾體等對(duì)腫瘤細(xì)胞具有拮抗作用，并表現(xiàn)較強(qiáng)的抗腫瘤活性。

Hu等研究發(fā)現(xiàn)CA的粉末懸浮液（0.25～4.00 mg/mL）通過誘導(dǎo)G1期細(xì)胞生長(zhǎng)中止，可以抑制S-180以及富集癌（EAC）細(xì)胞的生長(zhǎng)，且抑制效果與CA的劑量呈正相關(guān);他們進(jìn)一步試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，連續(xù)12 d給C57BL/6小鼠皮下接種CA（225 mg/kg），Lewis肺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)以及癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移均顯著受到抑制，其抑制率分別為38.68%、63.64%[40]。Shan等通過小鼠體外試驗(yàn)，證明了1 μg/mL CA的乙醇提取物對(duì)K562細(xì)胞有顯著的抑制作用，抑制率為24.06%[35]。另外，他們發(fā)現(xiàn)CA的乙醇提取物、正丁醇餾分（100 mg/kg）也能阻礙小鼠體內(nèi)S-180肉瘤的生長(zhǎng)，其抑制率分別為42.22%、41.50%。Wang等研究CA根皮和塊莖不同部位的抗腫瘤活性，證實(shí)CA塊莖中的氯仿、乙酸乙酯餾分對(duì)HepG2、SMMC-7721癌細(xì)胞的生長(zhǎng)有較強(qiáng)的抑制作用[2]。

C21甾體是白首烏中主要的抗腫瘤活性化合物。CA中的耳葉牛皮消A和耳葉牛皮消B能夠抑制腫瘤細(xì)胞PC 3、Hce-8693、HeLa、PAA的生長(zhǎng)[16]。Li等研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)IC50值為8.6～58.5 μmol/L時(shí)，CA中的開德苷元3-O-β-洋地黃毒糖苷、開德苷元 3-O-α-迪吉糖-（1→4）β-磁麻糖、告達(dá)庭-3-O-β-磁麻吡喃糖苷對(duì)腫瘤細(xì)胞SMMC-7721、HeLa具有一定的毒性作用[18]。Peng等通過常規(guī)方法和二乙基亞硝胺（DEN）誘導(dǎo)大鼠的肝細(xì)胞癌（HCC），再利用超高效液相色譜串聯(lián)質(zhì)譜法（UPLC-MS/MS），成功在大鼠的血漿和組織中，測(cè)定了告達(dá)庭化合物的抗癌活性。另外，耳葉牛皮消中的告達(dá)庭-2，6-雙脫氧-3-O-甲基-β-D-磁麻糖能顯著抑制腫瘤細(xì)胞SMMC-7721、H22的生長(zhǎng)[6，20]。Huang等通過大量試驗(yàn)證明，相對(duì)于對(duì)照阿霉素（IC50分別為0.32、0.18 μmol/L），青陽(yáng)參苷元對(duì)K-562有較強(qiáng)的抑制作用（IC50值為 6.72 μmol/L）;羅素他命對(duì)HL-60有較強(qiáng)的細(xì)胞毒性作用（IC50值為2.49 μmol/L）[41]。由此可見，CA在抗血管生成以及抗癌細(xì)胞入侵方面有著較大應(yīng)用前景，有望成為新型的抗腫瘤治療藥物[38]。

綜上所述，白首烏的粗提物和純化合物，如HepG2、S-180、EAC、SMMC-7721、HUVECs、HT1080、pc3、Hce-8693、HeLa、PAA、U251、U87、SGC-7901、HL-60、KB-V1、MCF7/ADR細(xì)胞等，對(duì)多種腫瘤細(xì)胞有顯著的抑制作用。另外，開徳苷元、告達(dá)庭、青陽(yáng)參苷元 、羅素他命等C21甾體化合物可以通過誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡或阻礙細(xì)胞的增殖，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。然而，其抗癌機(jī)制仍需要于進(jìn)一步的臨床試驗(yàn)來明確。

3.2 免疫調(diào)節(jié)

中國(guó)醫(yī)學(xué)認(rèn)為，白首烏主治久病虛弱，可增強(qiáng)人體抗病能力，曾有相關(guān)研究報(bào)道CA具有較強(qiáng)的免疫活性。Gao等試驗(yàn)證明，CA的多糖溶液（2、4、6 mg/mL）能夠顯著促進(jìn)體外T淋巴細(xì)胞增殖。另外，他們連續(xù)7 d給小鼠喂CA多糖溶液[50、100、150 mg/（kg·d）]，發(fā)現(xiàn)CA多糖溶液能夠提高小鼠免疫功能，從而抑制小鼠的脾臟指數(shù)以及胸腺指數(shù)，不僅促進(jìn)了小鼠細(xì)胞的吞噬作用，還增強(qiáng)了小鼠遲發(fā)性過敏反應(yīng)以及碳顆粒的清除能力。這些結(jié)果證實(shí)，多糖具有調(diào)節(jié)人體免疫平衡的作用，并提高小鼠的非特異性和特異性細(xì)胞免疫功能[22]。然而，CA多糖溶液影響免疫功能的分子機(jī)制尚不清楚，須做進(jìn)一步試驗(yàn)研究。

3.3 保護(hù)肝臟

Lv等利用氫化可的松作為對(duì)照，發(fā)現(xiàn)CA的總C21甾體苷（4、8、16 mg/kg）能顯著降低大鼠由于CCl4損傷導(dǎo)致的肝脾/纖維化指數(shù)、血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶（GPT）和谷草轉(zhuǎn)氨酶（GOT）活性、血清透明質(zhì)酸（HA）和Ⅲ型前膠原（PCⅢ）含量以及肝組織中的丙二醛（MDA）和羥脯氨酸（Hyp）水平，并能提高肝組織中的超氧化物歧化酶（SOD）活性，從而減輕了CCl4誘導(dǎo)的急性肝損傷[42]。白首烏是傳統(tǒng)的養(yǎng)肝補(bǔ)品，希望未來的研究能夠闡明白首烏這些生物成分護(hù)肝功能的活性機(jī)制。

3.4 降糖降脂

CW中的cynandione A、cynwilforone A具有顯著的降血糖作用，主要通過下調(diào)磷酸烯醇式丙酮酸羧酸激酶（PEPCK）和葡萄糖-6-磷酸酶（G6P）的表達(dá)從而抑制肝臟糖異生，該研究是苯乙酮具有降糖作用的首次報(bào)道[43]。Liu等試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)CA中的wilfoside K1N（50 mg/kg）可以明顯抑制小鼠食欲，控制小鼠體重[13]。眾所周知，肥胖是糖尿病的重要致病因素之一。CW提取物可以顯著降低高血脂小鼠的動(dòng)脈粥樣硬化指數(shù)，從而改善高膽固醇血癥狀況[44]。但目前CA關(guān)于降糖降脂的研究較少，且白首烏降糖降脂的具體機(jī)制還需要進(jìn)一步研究。

3.5 抗抑郁

隨著現(xiàn)代發(fā)展節(jié)奏的變快，人們的生活壓力變大，近年來抑郁癥的發(fā)病率暴增且仍呈上升趨勢(shì)。白首烏苷C、牛皮消新苷C、牛皮消新苷D、牛皮消新苷E、耳葉苷 L在強(qiáng)迫小鼠懸尾試驗(yàn)（TST）、強(qiáng)迫游泳試驗(yàn)（FST），以及礦場(chǎng)試驗(yàn)（OFT）中表現(xiàn)出顯著的抗抑郁活性[8]。Ji等報(bào)道，給小鼠灌胃CA的乙醇提取物（TGC 80 mg/kg）、CHCl3/甲醇餾分（TGD 80 mg/kg、TGE 80 mg/kg），2次/d，連續(xù)給藥5 d，發(fā)現(xiàn)小鼠懸尾時(shí)間分別減少了61.7%、64.5%、61.9%。他們用同樣的方法給小鼠分別灌胃TGC（80 mg/kg）、TGC- d （80 mg/kg）、TGC- e（20 mg/kg）并測(cè)定小鼠游泳靜止時(shí)間，發(fā)現(xiàn)與對(duì)照相比，分別減少32.6%、47.3%、48.7%。進(jìn)一步試驗(yàn)研究給小鼠灌胃TGC（10 mg/L）、TGC-d（10 mg/L）、TGC-e（10 mg/L），證實(shí)小鼠腦突觸體中血清素的再攝取受到抑制，其抑制率分別為7.4%、4.5%、71.1%，這些結(jié)果表明TGC、TGC-d、TGC-e具有潛在的抗抑郁活性，且可能與阻礙血清素的再攝取相關(guān)[45]。然而，因該研究一方面缺乏基于抑郁癥病理生理學(xué)的血清生化指標(biāo)分析，另一方面試驗(yàn)中使用的CA含量較高，限制了研究結(jié)果在實(shí)際臨床上的應(yīng)用。

3.6 擴(kuò)血管活性

白首烏是一種被廣泛應(yīng)用于養(yǎng)血補(bǔ)血的藥用植物，能有效預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化性血管疾病。研究表明，CA中的告達(dá)庭在抗血管生成作用中發(fā)揮著至關(guān)重要的作用。Wang等發(fā)現(xiàn)告達(dá)庭通過干擾血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）-VEGFR2-AKT/黏著斑激酶（FAK）的信號(hào)通路，可以阻斷人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVECs）的遷移、侵入以及毛細(xì)血管樣管的形成，從而抑制HUVEC細(xì)胞的增殖[46]。Chol等連續(xù)6周給高脂高膽固醇飲食（HFCD）的大鼠喂食CA的乙醇提取物[10 000、200 mg/（kg·d）]，證明CA可以改善與胰島素抗體AKT/iNOS/NO/cGMP信號(hào)通路相關(guān)的多種血管疾病，如血管內(nèi)皮功能障礙、肥胖、高血壓以及高脂血癥[47]。進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)，CA也能夠通過阻礙NO/cGMP信號(hào)通路，從而改善飲食或遺傳性高脂血癥小鼠的血管內(nèi)皮功能障礙[48]。這些研究結(jié)果為白首烏在心血管保護(hù)方面的應(yīng)用提供了良好的依據(jù)。但目前告達(dá)庭的心血管保護(hù)作用以及白首烏舒張血管活性的分子機(jī)制有待進(jìn)一步研究。

4 白首烏高效栽培技術(shù)

國(guó)內(nèi)外研究者們已對(duì)白首烏的藥理活性進(jìn)行了一系列的研究，而白首烏栽培方面的研究工作仍存在較大不足。江蘇沿海地區(qū)農(nóng)業(yè)科學(xué)研究所新洋試驗(yàn)站多年來致力于白首烏栽培技術(shù)的研究，力求尋得首烏種植發(fā)展的高效種植模式。

4.1 套種

白首烏春季播種的出苗時(shí)期長(zhǎng)（40～50 d），利用這一特點(diǎn)，試驗(yàn)站科研人員嘗試白首烏套種栽培模式，旨在通過套種技術(shù)提高白首烏的復(fù)種指數(shù)，增加種植效益。目前，已報(bào)道了白首烏與大小麥、蠶豆以及油菜的套種栽培模式，這些作物對(duì)土壤的適應(yīng)性都很強(qiáng)，能夠在大多數(shù)類型的土壤環(huán)境中生長(zhǎng)[49-51]。白首烏耐旱怕澇，不宜種植在易受水淹的田塊。最好選用耕層深厚、土質(zhì)肥沃、排水通暢的土壤，并保證田間墑溝（30 cm）、田頭溝（80～100 cm）以及腰溝（每隔30～50 m開1條，深度 50～60 cm）配套，從而提高白首烏的耐澇能力。

套種栽培模式中，在大小麥、蠶豆以及油菜的種植期間，田地應(yīng)深翻耕，做到土地平整細(xì)碎，施足基肥，適時(shí)播種，及時(shí)收獲，并將脫粒后的秸稈鋪在白首烏行間，既可以作為肥料，還可以一定程度上減輕白首烏苗期田間雜草的生長(zhǎng)。白首烏種植過程中，若田間雜草較多，播后出苗前可利用50%乙草胺乳液1 200～1 500 mL兌水（750 kg/hm2）均勻噴施于表面;出苗后可在雜草3～5葉期，利用10.8%高效氟吡甲禾靈乳油450 mL兌水（750 kg/hm2）均勻噴施。及時(shí)追施苗肥，開塘穴施氮磷鉀復(fù)合肥（450～600 kg/hm2）和腐熟餅肥（750～1 500 kg/hm2），從而促進(jìn)白首烏壯苗早發(fā)。在白首烏生長(zhǎng)前中期，對(duì)生長(zhǎng)不整齊的田塊噴施或開穴追施平衡肥（尿素75～120 kg/hm2）;對(duì)黃僵苗和受災(zāi)苗及時(shí)松土透氣;對(duì)于生長(zhǎng)旺盛的田塊，噴施多效唑，從而保證白首烏的平衡生長(zhǎng)。白首烏生長(zhǎng)中后期，用磷酸二氫鉀（3 kg）、百施利（1 500 mL）兌水（300 kg/hm2）間隔10 d噴施葉面 2～3次。另外，在白首烏的整個(gè)生育期應(yīng)注意以中華蘿藦葉甲和紅脊長(zhǎng)蝽為主的蟲害防治以及褐斑病的防治。

4.2 水旱輪作

水旱輪作系統(tǒng)是我國(guó)目前重要的作物種植系統(tǒng)之一，交替變化土壤的水熱條件，使得系統(tǒng)內(nèi)的土壤養(yǎng)分循環(huán)以及轉(zhuǎn)換等方面顯著不同于純旱作或濕地系統(tǒng)。由于白首烏在重茬種植過程中易出現(xiàn)塊根腐爛、病蟲害問題，新洋試驗(yàn)站技術(shù)人員開展了白首烏水旱輪作栽培技術(shù)的試驗(yàn)研究[52]。通過選用種植年限相同相鄰田塊，前茬分別種植水稻和大豆，結(jié)果表明白首烏水旱輪作技術(shù)能夠顯著降低霜霉病和褐斑病的發(fā)病率，提高了白首烏產(chǎn)量以及白首烏黃酮、多酚、甾苷等活性成分含量。此外，該技術(shù)提高了肥料的利用效率，對(duì)維持土壤生產(chǎn)力，確保作物和環(huán)境安全，推動(dòng)農(nóng)業(yè)的可持續(xù)發(fā)展具有重要的理論和實(shí)踐意義。

4.3 立式栽培

白首烏是一種喜溫光的經(jīng)濟(jì)作物，在首烏栽培過程中應(yīng)注意溫度和光照條件。白首烏立式栽培可以改善首烏葉面的分布位置，從而提高葉面積指數(shù)，增強(qiáng)光能的利用率，進(jìn)而提高首烏的產(chǎn)量。新洋試驗(yàn)站技術(shù)人員研究了首烏立式栽培的最佳種植密度，結(jié)果表明，栽培過程中將株距以及行距控制在40 cm左右，并將藤蔓攀緣的樹枝插在距離首烏塊根10 cm左右位置，其單株產(chǎn)量最高[53]。另外，將首烏花果期莖葉長(zhǎng)度控制在250 cm以下，可以有效提高白首烏的塊根質(zhì)量。該研究根據(jù)首烏生長(zhǎng)、考種情況以及塊根產(chǎn)量的統(tǒng)計(jì)分析結(jié)果，證明了白首烏立式栽培明顯優(yōu)于傳統(tǒng)栽培模式。

5 總結(jié)和展望

白首烏是我國(guó)傳統(tǒng)中藥材之一，歷來被中醫(yī)學(xué)用于滋補(bǔ)肝腎、強(qiáng)健筋骨、增強(qiáng)免疫等。目前白首烏的一些療效已被現(xiàn)代藥理學(xué)研究證實(shí)，比如白首烏的養(yǎng)肝護(hù)肝功能。然而白首烏其他生物活性成分的潛在分子機(jī)制與傳統(tǒng)用途之間的相關(guān)性尚不清楚，因此仍需進(jìn)一步研究白首烏的藥理作用，從而證明其傳統(tǒng)中藥學(xué)用途。

白首烏的化學(xué)成分決定其藥理作用以及對(duì)疾病的治療作用。C21甾苷和苯乙酮化合物是白首烏中主要的活性成分，具有抗腫瘤、抗炎癥、降血脂和護(hù)肝等作用。近年來，白首烏潛在藥用價(jià)值以及臨床應(yīng)用方面取得了重大進(jìn)展，但白首烏的研究仍存在一些空白。

第一，植物中的化合物與其藥理作用密切相關(guān)。植物體內(nèi)一般含有數(shù)千種化合物，目前從白首烏中僅分離出151種化合物，不能代表白首烏的化學(xué)組成。從白首烏中提取出新的化合物，將更有利于新型藥物的開發(fā)以及臨床的運(yùn)用。

第二，白首烏藥理學(xué)研究不夠深入，大部分報(bào)道只與粗提物相關(guān)，對(duì)潛在分子機(jī)制的分析尚不充分。在今后的研究中可以重點(diǎn)探討C21甾苷化合物和苯乙酮類的作用機(jī)制，并通過人工生物合成告達(dá)庭、羅素他命以及cynandione A的衍生物，增強(qiáng)其抗腫瘤活性和抗炎作用，開發(fā)具有臨床潛力的藥物。此外，白首烏有多種傳統(tǒng)藥用價(jià)值，但僅有一小部分被研究證實(shí)，應(yīng)進(jìn)一步研究白首烏傳統(tǒng)用途與藥理作用之間的關(guān)系，從而促進(jìn)白首烏的臨床應(yīng)用。

第三，白首烏化合物的毒性評(píng)價(jià)是開展臨床試驗(yàn)以及開發(fā)新藥的必要條件。毒性評(píng)價(jià)可保證藥物療效和患者臨床用藥的安全性，該方面的試驗(yàn)應(yīng)引起重視，但目前相關(guān)報(bào)道較少，應(yīng)研究白首烏主要活性成分的分布以及代謝機(jī)制，為新型天然抗腫瘤藥物的開發(fā)利用提供科研基礎(chǔ)。

第四，白首烏與其他中藥材相似，其化學(xué)成分復(fù)雜，因此需要建立國(guó)際公認(rèn)統(tǒng)一的質(zhì)量安全標(biāo)準(zhǔn)。我們可通過現(xiàn)代生物學(xué)分析和特異性分析，確定白首烏化學(xué)成分的來源及特異性，并根據(jù)研究結(jié)果確定其質(zhì)量參考標(biāo)準(zhǔn)。此外，應(yīng)進(jìn)一步開發(fā)白首烏的非藥用部分，如白首烏的花、莖、葉等。

第五，濱海白首烏產(chǎn)業(yè)發(fā)展?fàn)顩r與消費(fèi)者對(duì)市場(chǎng)需求不匹配，當(dāng)前種植優(yōu)質(zhì)品種較少，高產(chǎn)優(yōu)質(zhì)種植方式不多，白首烏制品品種傳統(tǒng)、單一。隨著生活水平的提高、現(xiàn)代醫(yī)療模式的變化以及天然藥物市場(chǎng)的擴(kuò)大，人們對(duì)功能性保健食品、美容用品、中草藥及中藥制劑等產(chǎn)品的需求量增加。濱海白首烏種植應(yīng)發(fā)揮其傳統(tǒng)優(yōu)勢(shì)和地域優(yōu)勢(shì)，結(jié)合濱海白首烏產(chǎn)業(yè)現(xiàn)狀，進(jìn)一步加強(qiáng)對(duì)白首烏的高產(chǎn)優(yōu)質(zhì)栽培、良種選育、遺傳基礎(chǔ)以及產(chǎn)品加工等方面的研究，從而選出功能突出的白首烏品種、優(yōu)質(zhì)高產(chǎn)的栽培技術(shù)以及多樣的白首烏制品種類。

白首烏是我國(guó)最受歡迎的傳統(tǒng)中藥材之一，但目前國(guó)內(nèi)還沒有白首烏臨床試驗(yàn)的文獻(xiàn)報(bào)道。根據(jù)上述的研究空白，應(yīng)系統(tǒng)開展白首烏的化學(xué)活性成分、潛在分子機(jī)制、毒性評(píng)價(jià)、質(zhì)量安全標(biāo)準(zhǔn)以及高產(chǎn)栽培方面的研究。

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