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FDA批準 Dalfampridine用于多發(fā)性硬化癥（MS）

Acorda Therapeutics公司于2010年1月22日宣布，美國食品藥品管理局（FDA）已批準該公司口服藥物Ampyra（通用名Dalfampridine，4-氨基吡啶）用于改善多發(fā)性硬化癥（MS）患者的步行能力。預(yù)計該藥可于2010年3月在美國上市。

多發(fā)性硬化癥是中樞神經(jīng)系統(tǒng)和免疫有關(guān)的炎癥及去髓鞘疾病，在歐美年輕患者中，是導(dǎo)致神經(jīng)障礙的第二大病因。MS最常見的發(fā)病癥狀為感覺異常、腿或手的無力或笨拙、視覺障礙、視物模糊或暗點、復(fù)視、膀胱控制困難、眩暈等。作為一種廣譜鉀通道阻滯劑，Dalfampridine的治療機理雖然尚未完全明確，但動物實驗研究發(fā)現(xiàn)，它可改善髓磷脂被破壞的神經(jīng)纖維的沖動傳導(dǎo)。

臨床試驗顯示，接受Dalfampridine治療的患者步行速度比接受安慰劑治療的患者步行速度更快。該藥最常見的不良反應(yīng)（發(fā)生率≥2%，且高于安慰劑組）是尿路感染、失眠、頭暈、頭痛、惡心、無力、腰痛、平衡障礙、多發(fā)性硬化癥復(fù)發(fā)、感覺異常、鼻咽炎、便秘、消化不良和咽喉疼痛等。它被禁止用于中至重度腎損害或有癲癇發(fā)作史患者。

（來源：美國FDA網(wǎng)站，http://www.fda.gov） Liraglutide是一種GLP-1類似物，其在天然GLP-1的分子結(jié)構(gòu)上更換了一個氨基酸，并增加了一個16碳棕櫚酰脂肪酸側(cè)鏈，從而使它在保留天然GLP-1功效的同時克服了易降解的缺點。通過這種分子改變，患者僅需每日1次注射就能起到良好的降糖作用。

Liraglutide的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉、上呼吸道感染、頭疼等。藥品說明書中的黑框提示強調(diào)，該藥可導(dǎo)致大、小鼠劑量依賴性甲狀腺C-細胞瘤（包括甲狀腺髓樣瘤），故用藥時應(yīng)檢測血清中降血鈣素含量和監(jiān)控甲狀腺超音波。

（來源：美國FDA網(wǎng)站，http://www.fda.gov）

藥研動態(tài)

Inspire公布治療眼干癥的新藥ProlacriaⅢ期臨床試驗結(jié)果

FDA批準新藥Victoza用于治療2型糖尿病

2010年1月25日，丹麥諾和諾德公司的新藥Victoza（通用名Liraglutide，利拉魯肽）已通過美國FDA批準，同意該藥用于2型糖尿病患者血糖管理這一適應(yīng)證。Victoza可單獨作為2型糖尿病的二線治療藥，也可與其他口服降糖藥聯(lián)合使用，但不能作為胰島素的替代品用于1型糖尿病的治療。

胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）是人體內(nèi)的一種生理性多肽，它能根據(jù)體內(nèi)葡萄糖水平高低，按需促進胰島β細胞分泌胰島素，從而發(fā)揮降糖作用。然而，人體產(chǎn)生的GLP-1很不穩(wěn)定，很快被體內(nèi)的二肽基肽酶Ⅳ降解，因此若使用天然GLP-1降低血糖，需持續(xù)靜脈輸注或持續(xù)皮下注射。

2010年1月，日本Inspire公司宣布已結(jié)束其眼科新藥Prolacria（通用名Diquafosol tetrasodium，二尿嘧啶核苷四聚磷酸酯四鈉鹽）用于眼部干燥這一適應(yīng)證的Ⅲ期臨床試驗，該藥并未達到預(yù)期的效果。該藥研發(fā)自1998年，早于2003年曾向美國FDA提交申請但因療效不充分被駁回。

Diquafosol tetrasodium是Inspire公司研制的一種機理新穎的干眼癥藥物，它通過刺激位于眼表面和眼瞼內(nèi)襯的P2Y2受體，增加天然淚液的關(guān)鍵組分水、鹽、黏蛋白和脂質(zhì)分泌。淚膜中這些主要組分的增加，會使淚體積和組分改善，這比單純采用人工淚液更能改善患者的眼部功能。此外，研究發(fā)現(xiàn)，干眼癥和遺傳及自身免疫有較大關(guān)系，因此研究認為，通過基因治療，改善干眼癥患者存在的維生素A表達異常，從而使淚腺分泌正常，從根本上消除干眼癥。

此次Ⅲ期隨機對照臨床試驗，共有角膜中心熒光黃著色分數(shù)為3的450名眼干癥患者參與，每日滴藥4次，持續(xù)6周。與安慰劑相比，僅有部分患者用藥后分泌淚液并成功清除角膜熒光黃的染色，仍然未達到預(yù)期效果。Inspire負責人表示，將繼續(xù)該藥的進一步研究。

（來源：藥物信息在線，http://www.drugs.com）

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