天然植物活性祛斑成份研究進展

劉 巧，吳偉偉

天然植物活性祛斑成份是利用植物的根、莖、皮、葉、花、果等提取的活性成份作用于皮膚組織參與色素代謝，達到美白目的。目前天然植物活性祛斑成份分類有按照祛斑機理分類和按照祛斑成份進行分類，本文主要是從祛斑成份方面進行闡述。

1 甘草提取物

甘草提取物的主要有效成分為甘草酸和黃酮類化合物。雷鐵池等[1]研究發(fā)現(xiàn)18α-甘草酸雙胺鹽對體外培養(yǎng) B16 F10鼠黑素瘤細胞的酪氨酸酶活性和黑素含量具有顯著抑制作用，且其實驗濃度對細胞增殖率無明顯抑制，因此作者認為18α-甘草酸雙胺鹽可成為一種無細胞毒酪氨酸酶抑制型皮膚脫色劑。馬晶波等[2]研究甘草黃酮對體外培養(yǎng)的B16黑色素瘤細胞系細胞活力、酪氨酸酶活性及細胞內(nèi)黑素含量的影響，發(fā)現(xiàn)甘草黃酮有較強抑制酪氨酸酶活性和黑素生成的作用,同時對黑素細胞的細胞毒性較低，是較為安全有效的美白藥物。吳品茹等[3]的研究亦證實了上述結(jié)論。

2 蘆薈提取物

蘆薈提取物的主要有效成分為蒽醌類物質(zhì)，包括蘆薈素和蘆薈苦素。李誠讓等[4]選擇不同濃度的中藥單體蘆薈素（分別為0.001、0.010、0.100、1.000和10.000mmol/L），作用于體外培養(yǎng)的人表皮黑素細胞，結(jié)果發(fā)現(xiàn)低濃度的蘆薈素（0.001～0.010mmol/L）在不影響黑素細胞增殖的情況下可以顯著抑制酪氨酸酶活性和黑素合成。蘭海龍等[5]構(gòu)建黑素細胞與角質(zhì)形成細胞直接接觸的混合培養(yǎng)模型，觀察蘆薈苦素對此模型中黑素細胞酪氨酸酶活性以及黑素合成的影響，結(jié)果亦發(fā)現(xiàn)蘆薈苦素對酪氨酸酶活性及黑素合成呈濃度依賴性抑制。

3 黃芩苷

黃芩提取物含有豐富的黃酮類化合物，主要包括黃芩苷、黃芩素等。周敏等[6]將體外培養(yǎng)黑素細胞分別經(jīng)隔日長波紫外線或中波紫外線照射和（或）黃芩苷處理后，觀察細胞增殖情況，并測定酪氨酸酶活性和黑素含量，結(jié)果發(fā)現(xiàn)黃芩苷能抑制長波紫外線和中波紫外線誘導(dǎo)的細胞反應(yīng)，并可通過抑制酪氨酸酶減少黑素細胞黑素合成。

4 熊果苷

熊果苷是從多種屬植物中分離得到的天然活性物質(zhì)，其化學(xué)名為4-羥基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷。丁國斌等[7]利用堿性成纖維細胞生長因子為主要有絲分裂原建立正常人表皮黑素細胞培養(yǎng)系，研究熊果苷對體外培養(yǎng)的正常人表皮黑素細胞的作用效應(yīng)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)熊果苷對體外培養(yǎng)的正常人黑素細胞酪氨酸酶活性呈濃度依賴性抑制，可顯著減少黑素生成量，且對黑素細胞活力影響很小。

5 苦參堿

苦參提取物的主要有效成分為苦參堿，苦參堿亦廣泛存在于豆科植物苦豆子和廣豆根中。解士海等[8]通過培養(yǎng)人表皮黑素細胞與角質(zhì)形成細胞共培養(yǎng)體系，測定細胞活力、酪氨酸酶活性及黑素含量，結(jié)果發(fā)現(xiàn)氧化苦參堿對于黑素細胞及共培養(yǎng)細胞酪氨酸酶活性及黑素生成均有較強的劑量相關(guān)性抑制作用，提示氧化苦參堿抑制黑素合成作用主要與其抑制酪氨酸酶活性有關(guān)。

6 川芎嗪

川芎嗪系從川芎中提取的生物堿，具有廣泛的生物學(xué)效應(yīng)。郭樹忠等[9]研究發(fā)現(xiàn)川芎嗪對體外培養(yǎng)的黑素細胞增殖具有抑制作用，能使細胞數(shù)明顯減少，黑素合成顯著下降，酪氨酸酶活性減弱，黑素小體明顯減少。金頌良等[10]研究川芎嗪對不同劑量中波紫外線(UVB)誘導(dǎo)正常人黑素細胞黑素合成的影響，結(jié)果發(fā)現(xiàn)川芎嗪不但能抑制低劑量UVB照射誘導(dǎo)的黑素細胞增殖和黑素合成，而且還能減輕高劑量UVB照射對黑素細胞的細胞毒作用，對黑素細胞起一定的光保護作用。

7 肉桂酸

肉桂酸是從肉桂皮或安息香分離出的有機酸。魯嚴等[11]研究發(fā)現(xiàn)肉桂酸具有抑制melan-a小鼠黑素細胞酪氨酸酶活性及使黑素合成量減少的作用，且肉桂酸具有促進黑素細胞樹突形成的作用。龔盛昭等[12]進一步研究發(fā)現(xiàn)，肉桂酸對酪氨酸酶單酚酶和二酚酶活性均有良好抑制作用。肉桂酸對酪氨酸酶單酚酶的抑制效應(yīng)主要表現(xiàn)在酶催化反應(yīng)的遲滯時間明顯延長，對二酚酶的抑制作用表現(xiàn)為非競爭性抑制類型。

8 原花青素

原花青素（oligomers proanthocyanidins, OPC）可從葡萄籽、松樹皮、大黃、山楂等植物中提取，是一種多酚類物質(zhì)。Shoji等[13]研究發(fā)現(xiàn)OPC具有抑制B16鼠黑素瘤細胞黑素合成作用，對黑素合成有直接的抑制作用。而Yamakoshi等[14]研究發(fā)現(xiàn)給豚鼠口服OPC可明顯抑制紫外線照射區(qū)域皮膚的黑化，而對未照射區(qū)域的皮膚顏色無影響，提示OPC可能抑制了皮膚中波紫外線激活的黑素細胞的黑素合成和細胞增殖，而對正常狀態(tài)黑素細胞的黑素合成無影響。國內(nèi)學(xué)者馬慧軍等[15]將OPC分別作用于正常培養(yǎng)的人表皮黑素細胞和紫外線輻射后的黑素細胞，結(jié)果發(fā)現(xiàn)OPC對體外培養(yǎng)的正常表皮黑素細胞的增殖和黑素合成無明顯影響，但可呈濃度依賴性抑制經(jīng)紫外線輻射后黑素細胞黑素合成，并減輕紫外線輻射誘導(dǎo)的黑素細胞增殖抑制作用，故認為天然寡聚體OPC對紫外線輻射的黑素細胞具有光保護作用。進一步研究認為天然寡聚體OPC可能通過抑制細胞內(nèi)活性氧自由基的產(chǎn)生、減少黑素合成關(guān)鍵酶的表達、修復(fù)停滯于細胞分裂前期狀態(tài)的細胞來發(fā)揮對黑素細胞的光保護作用[16]。

9 表沒食子兒茶素沒食子酸酯

表沒食子兒茶素沒食子酸酯（epigallocatechin-3-gallate，EGCG）是綠茶中的主要活性成分。近來，國外研究顯示EGCG具有抑制體外酪氨酸酶和黑素瘤細胞黑素合成的作用[17]。岳學(xué)狀等[18]觀察EGCG對體外培養(yǎng)的人表皮黑素細胞的黑素合成、酪氨酸酶（tyrosinase，TYP）活性以及酪氨酸酶相關(guān)蛋白（tyrosinase related protein，TRP）-1和 -2的 mRNA表達的影響，結(jié)果發(fā)現(xiàn)EGCG顯著抑制黑素合成和酪氨酸酶活性，且呈濃度依賴性；EGCG可明顯抑制黑素細胞中TYP mRNA和TRP-1 mRNA的表達，但對TRP-2 mRNA的表達無明顯影響，因此認為EGCG可抑制黑素合成和TRP活性，這種作用可能與 EGCG下調(diào)TYP 和TRP -1的表達有關(guān)。

10 鞣花酸

鞣花酸是廣泛存在于各種軟果、堅果等植物組織中的一種天然多酚，是沒食子酸的二聚衍生物。鞣花酸在整個紫外線區(qū)域均有較強的吸收作用，通過吸收紫外線起防曬或清除自由基的作用[19]。鞣花酸在祛斑化妝品的研究中尚不普遍，有待進一步的開發(fā)應(yīng)用。

11 大豆異黃酮

魏振承等[20]對不同濃度的大豆異黃酮提取物對酪氨酸酶活性的抑制率進行研究，結(jié)果表明大豆異黃酮對酪氨酸酶活性有較強的抑制作用，且隨著提取物濃度的提高，其對酪氨酸酶活性的抑制率也增加。

12 當(dāng)歸多糖

沈放等[21]研究表明當(dāng)歸多糖不僅對酪氨酸酶活性具有抑制作用，且對酪氨酸酶活性的抑制效果呈劑量相關(guān)，隨著當(dāng)歸多糖量的增加其對酪氨酸酶活性的抑制效果也逐步增強。

當(dāng)前，尋找開發(fā)高效且對人體無副作用或副作用小的天然植物美白祛斑制劑已成為國內(nèi)外研究熱點。天然植物提取物作為美白祛斑產(chǎn)品，具有藥性穩(wěn)定，藥力持久，對皮膚作用溫和、刺激性小、安全性高、療效顯著等優(yōu)點，符合當(dāng)今世界美白祛斑化妝品發(fā)展的潮流。隨著對黑色素形成機理的深入認識，以及對天然植物有效美白祛斑成分的深入研究，必將開發(fā)出更多新一代美白祛斑化妝品。

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