(河南中醫(yī)學(xué)院第一附屬醫(yī)院藥學(xué)部 鄭州 450000)

本研究旨在比較大黃4種主要炮制品的瀉下和止血作用的藥效學(xué)差異,為臨床選用合適的大黃炮制品提供依據(jù),現(xiàn)將結(jié)果報(bào)道如下。

1 臨床資料

1.1 一般資料

昆明種小鼠由中南大學(xué)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物學(xué)部提供,雌雄各半,體重(20.1±2.6)g,不禁水,禁食24h備用。

1.2 供試品處理

生大黃飲片購于同仁堂藥店,熟大黃、酒大黃、大黃炭以生大黃為原料,按照05版藥典之規(guī)定自行炮制。

取生大黃50g,加2500mL水煮沸10min后,濾出煎液。濾渣加1500mL水煮沸5min后,濾出煎液。合并兩次濾液。取其他2種大黃炮制品飲片各50g,加2500mL水煮沸20min后,濾出煎液。濾渣加1500mL水煮沸10min后,濾出煎液。合并兩次濾液。將四種大黃炮制品水提取物分別用蒸餾水定容至500mL,濃度為含生藥量0.1g/mL。

2 實(shí)驗(yàn)方法

2.1 瀉下作用藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)

取小鼠50只,隨機(jī)分為5組,每組各10只,雌雄各半。對(duì)照組給予灌胃含2%活性炭的生理鹽水20mL/kg,其余各組給予灌胃含2%活性炭的大黃各炮制品水提取液20mL/kg。給藥20min后,脫頸處死。打開腹腔,剪取幽門至回盲部的腸管。測量活性炭前沿至幽門的長度和小腸總長度,計(jì)算腸推進(jìn)率。

腸推進(jìn)率(%)=活性炭在小腸內(nèi)推進(jìn)的距離/小腸總長度×100%。

2.2 止血作用藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)

取健康小鼠50只,雌雄各半,隨機(jī)分為5組,每組10只。對(duì)照組給予灌胃生理鹽水20mL/kg,其余各組給予灌胃大黃各炮制品水提取液20mL/kg。給藥30min后,將小鼠麻醉,固定于臺(tái)板,于尾部末端5mm處剪去其尾,每隔30s用濾紙輕輕擦拭斷面,直至無血跡,記錄出血時(shí)間。

2.3 統(tǒng)計(jì)學(xué)方法

全部數(shù)據(jù)采用SPSS 11.0軟件進(jìn)行分析,計(jì)量資料以均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差(±s)表示,采用均數(shù)t檢驗(yàn),P＜0.01表示有極顯著性差異,P＜0.05表示有顯著性差異。

3 結(jié)果

生大黃組腸推進(jìn)率高于對(duì)照組,有極顯著性差異(P＜0.01);熟大黃組、酒大黃組腸推進(jìn)率高于對(duì)照組,有顯著性差異(P＜0.05);大黃炭組腸推進(jìn)率明顯低于對(duì)照組,有顯著性差異(P＜0.05)。

生大黃組止血時(shí)間短于對(duì)照組,有顯著性差異(P＜0.05);熟大黃組、酒大黃組止血時(shí)間與對(duì)照組無顯著性差異(P＞0.05);大黃炭組止血時(shí)間短于對(duì)照組,有極顯著性差異(P＜0.01)。具體數(shù)據(jù)見表1。

表1 大黃各炮制品組與對(duì)照組瀉下和止血功能的比較(±s)

表1 大黃各炮制品組與對(duì)照組瀉下和止血功能的比較(±s)

注:與對(duì)照組比較,*P＜0.05,**P＜0.01

組別(n=10)腸推進(jìn)率(%)止血時(shí)間(min)對(duì)照組 76.11±12.82 15.4±2.61生大黃組(86.34±21.31)**(12.1±2.90)*熟大黃組(82.20±25.29)* 15.6±1.83酒大黃組(81.47±19.61)* 16.01±2.68大黃炭組(71.90±15.41)*(7.15±0.99)**

4 討論

大黃別名將軍,生品苦寒通降,尤善攻下積滯、蕩滌腸胃,瀉下之力峻猛,為攻下之要藥。主要瀉下成分為結(jié)合性蒽醌衍生物,加熱易破壞,故生大黃入湯劑宜后下,縮短煎煮時(shí)間以保證療效。生大黃常用于治療胃腸實(shí)熱積滯,大便秘結(jié)等。

熟大黃是將生大黃片用黃酒拌勻,置于密閉容器內(nèi)隔水燉。酒大黃是將生大黃用黃酒拌勻,悶潤后微火炒。大黃經(jīng)酒制之后苦寒之性大大緩解,熟大黃和酒大黃中結(jié)合性蒽醌含量減少,瀉下之力稍緩,還能減輕瀉下時(shí)腹痛等副作用。

炒炭可增加大黃的“澀”味,增強(qiáng)收斂止血、止瀉之功效。大黃高溫炒炭后,結(jié)合性蒽醌含量大大減少,幾乎無瀉下作用;鞣質(zhì)部分被破壞;大黃素甲醚、大黃酚含量比生品提高。這2種成分可改善毛細(xì)血管脆性和收縮能力,促進(jìn)血小板的生成,縮短止血時(shí)間。常用于吐血、衄血、咯血、過敏性紫癜、功能性子宮出血、產(chǎn)后出血、外傷性出血等。

本研究結(jié)果表明:大黃經(jīng)過不同的方法炮制后,藥效發(fā)生了很大改變,擴(kuò)大了原有的治療范圍,并降低了副作用。大黃不同炮制品所含的有效成分不同,使其藥理作用顯著不同。在臨床用藥時(shí)應(yīng)針對(duì)不同的病證選擇合適的炮制品種,使大黃在臨床使用中發(fā)揮良好的功效。

[1]國家藥典委員會(huì).中華人民共和國藥典(一部)[M].北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2005:17.

[2]陳奇.中藥藥理研究方法學(xué)[M].北京:人民衛(wèi)生出版社,2006:322～323.