武桂新

(鄭州大學(xué)體育學(xué)院,河南鄭州 450044)

刺蒺藜的藥理及在運(yùn)動(dòng)中的應(yīng)用研究

武桂新

(鄭州大學(xué)體育學(xué)院,河南鄭州 450044)

分析評(píng)價(jià)基于刺蒺藜提取物的運(yùn)動(dòng)營(yíng)養(yǎng)品的合理使用。方法:檢索體育科學(xué)雜志主要的數(shù)據(jù)庫(kù)中國(guó)知網(wǎng)、Springer、Ovid、LWW、Elsever,研究分析刺蒺藜提取物的藥理研究和在運(yùn)動(dòng)員人體應(yīng)用效果、應(yīng)用方法及對(duì)運(yùn)動(dòng)能力的影響研究進(jìn)展。結(jié)果:刺蒺藜皂苷的生殖藥理和生殖內(nèi)分泌藥理的研究,使刺蒺藜提取物成為運(yùn)動(dòng)營(yíng)養(yǎng)品市場(chǎng)上調(diào)節(jié)運(yùn)動(dòng)內(nèi)分泌功能的主流營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充品,具有促進(jìn)運(yùn)動(dòng)員人體睪酮分泌的潛在作用。由于人體自身的內(nèi)分泌調(diào)節(jié)作用和運(yùn)動(dòng)對(duì)運(yùn)動(dòng)員機(jī)體內(nèi)分泌調(diào)節(jié)的影響,蒺藜提取物對(duì)動(dòng)物或人體生殖內(nèi)分泌的影響研究并不十分充分,其作用程度也較易受到機(jī)體整體狀態(tài)的影響。結(jié)論:刺蒺藜提取物對(duì)調(diào)節(jié)運(yùn)動(dòng)員內(nèi)分泌的效果目前還不確定,進(jìn)一步規(guī)范市場(chǎng)上產(chǎn)品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)有助于更好地研究觀察刺蒺藜提取物對(duì)運(yùn)動(dòng)員身體機(jī)能和運(yùn)動(dòng)能力的作用效果。

蒺藜皂苷;生殖內(nèi)分泌;原薯蕷皂苷元;睪酮

在運(yùn)動(dòng)營(yíng)養(yǎng)品市場(chǎng)上,調(diào)節(jié)人體睪酮合成與分泌的主流產(chǎn)品,過去一直都是各種雄性激素的代謝前體物或一些起不同作用的代謝產(chǎn)物。近年來,隨著興奮劑檢測(cè)研究和技術(shù)水平的不斷提高,這些物質(zhì)或者已經(jīng)在國(guó)際奧委會(huì)興奮劑違禁物質(zhì)清單中,或者容易產(chǎn)生興奮劑檢查陽(yáng)性結(jié)果,所以目前市場(chǎng)上的主流產(chǎn)品多為一些傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中的相關(guān)植物提取物、中藥方劑或幾種植物提取物復(fù)配。其中基于刺蒺藜(Tribulus terrestris.L)皂苷或刺蒺藜提取物的產(chǎn)品,在目前成為調(diào)節(jié)運(yùn)動(dòng)員人體睪酮合成的主流產(chǎn)品之一,品牌多達(dá)上千種,價(jià)格也差別很大,廣泛地為健美增肌運(yùn)動(dòng)員和其它多數(shù)競(jìng)技體育項(xiàng)目的運(yùn)動(dòng)員在訓(xùn)練中使用。

通過研究刺蒺藜的傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)應(yīng)用、現(xiàn)代化學(xué)與藥理研究、現(xiàn)代臨床應(yīng)用機(jī)理研究、運(yùn)動(dòng)訓(xùn)練應(yīng)用研究等方面,重點(diǎn)圍繞其在運(yùn)動(dòng)訓(xùn)練中的應(yīng)用機(jī)理和應(yīng)用效果,來評(píng)價(jià)和合理使用刺蒺藜提取物產(chǎn)品。

1 蒺藜的來源、分布及其化學(xué)成分

1.1 來源與分布 蒺藜(Tribulus Terrestris.L)是一種在許多國(guó)家應(yīng)用較為廣泛的植物藥,為一年生蔓本植物,廣泛分布于中歐、非洲、美洲、印度、中國(guó),全球熱帶與溫帶地區(qū)均有分布,多生長(zhǎng)于荒丘、田邊。中國(guó)各地都有,主要分布在長(zhǎng)江以北,藥材為刺蒺藜堅(jiān)硬的干燥成熟果實(shí)(Fructus Tribuli),主產(chǎn)于河南、河北、山東、安徽、陜西、山西等地[1]。

1.2 功效成分部位 甾體皂苷含量較高是刺蒺藜顯著的特征,但地理位置的不同,其甾體皂苷的組成和含量均有較大差異。如其中的原薯蕷皂苷元(Protodioscin),國(guó)外報(bào)道[2],采自保加利亞地區(qū)的蒺藜植物中原薯蕷皂苷量為0.245%-1.337%,采自中國(guó)地區(qū)的蒺藜植物中不含原薯蕷皂苷或量較低,約為0.063%-0.089%,采自印度地區(qū)的蒺藜植物中原薯蕷皂苷量更低,約為0.024%。國(guó)內(nèi)還沒有不同地區(qū)采集的樣品中該化合物含量的比較報(bào)道,一般以總皂苷含量作為提取物的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。

刺蒺藜有多種有效部位化學(xué)成分,目前市場(chǎng)上的運(yùn)動(dòng)營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充品,對(duì)有效部位化學(xué)成分的宣稱總的來說有兩種。一是原薯蕷皂苷元(Protodioscin);二是刺蒺藜提取物(Tribulus.Terrestris.L extracts)總皂苷。

近年來,對(duì)中藥疾藜的研究不斷深入,已從該植物中分離得到黃酮、生物堿、有機(jī)酸、多糖及甾體皂苷等化學(xué)成分,其中,以甾體皂苷類成分研究較多,甾體皂苷是蒺藜的主要有效成分,蒺藜所含的甾體皂苷分為螺甾醇(Spirostanol)和呋喃甾醇(Furostanol)兩類[3],螺甾醇如薯蕷皂苷元含量較高,極性小,易結(jié)晶;呋喃甾醇如原薯蕷皂苷元含量較低,水溶性較大,不易結(jié)晶。目前關(guān)于蒺藜總皂苷的藥理藥效研究報(bào)道較多,但對(duì)其單一成分的研究較少。

2 蒺藜皂苷和刺蒺藜提取物的藥理作用

2.1 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 蒺藜皂苷對(duì)心血管的藥理作用包括[4]:(1)蒺藜總皂苷對(duì)缺氧再給氧、缺血再灌注心肌的保護(hù)作用。心肌組織對(duì)自由基損傷特別敏感,張曉丹等[5]研究蒺藜提取物對(duì)阿霉素(ADR)所致大鼠心肌線粒體損傷的保護(hù)作用,蒺藜提取物中、高劑量組(30 mg/kg、45 mg/kg)可減輕心肌細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)的損傷,升高心肌線粒體的膜電位和谷胱甘肽過氧化物酶(GSH-Px)活性,明顯減輕ADR所致大鼠心肌線粒體的損傷,對(duì)ADR心臟毒性具有保護(hù)作用。藥理及臨床研究一致證明:蒺藜皂苷能夠改善心功能、縮小心肌梗塞面積;對(duì)陳舊性心肌梗塞伴左室功能異常者亦能減輕其胸悶、氣促、和心悸等癥狀,增加左室收縮功能和排血量,該作用可能與提高機(jī)體內(nèi)源性抗氧化能力、降低脂質(zhì)的氧化有關(guān)[6-8]。(2)蒺藜總皂苷能夠緩解心剿痛的癥狀、延長(zhǎng)心絞痛的發(fā)作間期、減少心絞痛的發(fā)作次數(shù),具有擴(kuò)冠、改善冠脈循環(huán)作用。(3)蒺藜總皂苷能夠降低血液黏稠性,改善紅細(xì)胞變形能力,解聚紅細(xì)胞聚集性,抑制血小板聚集功能以及降低纖維蛋白原的作用,從而改善腦動(dòng)脈血液循環(huán)和促進(jìn)供血,對(duì)腦動(dòng)脈硬化癥和腦血栓形成的后遺癥有較好的療效[9]。(4)蒺藜總皂苷對(duì)動(dòng)脈血栓、靜脈血栓、腦血栓均呈現(xiàn)出不同程度抑制作用或趨勢(shì),具有抗血栓形成作用。(5)蒺藜總皂苷對(duì)腦缺血有很好的保護(hù)作用。

2.2 降血脂作用 以高脂飼料誘導(dǎo)高脂血癥小鼠模型,研究蒺藜皂苷的調(diào)節(jié)血脂作用[9]。研究表明蒺藜皂苷能降低實(shí)驗(yàn)性高脂血癥小鼠血清總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)及肝臟膽固醇,甘油三酯的含量,在灌胃蒺藜皂苷的同時(shí)繼續(xù)喂食高脂飼料,能有效地降低血清膽固醇甘油三酯的含量,提高肝臟超氧化物歧化酶(SOD)的活性。在臨床實(shí)驗(yàn)中[10],蒺藜皂苷顯示其具有調(diào)節(jié)血脂的作用?？山档脱甯视腿ァ⒌兔芏戎鞍啄懝檀?提高HDL/LDL的比值,升高卵磷脂/膽固醇的比值,并能阻止脂質(zhì)在動(dòng)脈、心臟、肝臟的沉著。

2.3 抗疲勞與強(qiáng)壯作用 采用大鼠進(jìn)行抗疲勞實(shí)驗(yàn)[11],結(jié)果表明:蒺藜總皂苷能延長(zhǎng)大鼠的游泳時(shí)間,呈現(xiàn)抗疲勞作用;給小鼠喂食蒺藜總皂苷,發(fā)現(xiàn)其能增強(qiáng)小鼠在高溫、低溫和缺氧環(huán)境下的耐受能力,延長(zhǎng)小鼠游泳時(shí)間;能降低大鼠腎上腺內(nèi)維生素C含量,而切除腎上腺后則此作用不再重現(xiàn)。腹腔注射蒺藜總皂苷可抑制注射大劑量氫化可的松所致小鼠“耗竭”現(xiàn)象,又能使處于應(yīng)激狀態(tài)的大鼠腎上腺內(nèi)維生素C的降低得以緩解,這顯示出蒺藜總皂苷“雙向調(diào)節(jié)”的作用,可保護(hù)腎上腺皮質(zhì)功能免于衰竭,這種強(qiáng)壯作用與人參相似。作者在進(jìn)行運(yùn)動(dòng)營(yíng)養(yǎng)品TRIBULUS○R的運(yùn)動(dòng)員使用效果觀察中(1999,未發(fā)表資料),也發(fā)現(xiàn)與安慰劑對(duì)照組運(yùn)動(dòng)員相比,使用TRIBULUS○R的運(yùn)動(dòng)員血睪酮與血皮質(zhì)醇比值T/C下降較少,與上述動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果可以進(jìn)行對(duì)照。

2.4 刺蒺藜提取物的生殖藥理作用研究

2.4.1 對(duì)生殖功能的影響[4,12,13]

國(guó)內(nèi)外學(xué)者研究發(fā)現(xiàn),蒺藜總皂苷對(duì)性功能的影響主要表現(xiàn)在:(1)能促進(jìn)精子產(chǎn)生,增加性欲,促進(jìn)雌性大鼠發(fā)情,提高生殖能力,且無毒性和致畸性;(2)具有促性腺激素的作用,其作用機(jī)制可能是先刺激下丘腦釋放促性腺素釋放因子,后者再通過垂體前葉實(shí)現(xiàn)其作用;(3)對(duì)精子形成產(chǎn)生影響,它能有效地增加小鼠精原細(xì)胞、精母細(xì)胞及精子細(xì)胞的數(shù)量,且參與精子形成的塞托利細(xì)胞(Serto1i)數(shù)量也有所增加。(4)對(duì)精子生存能力的影響。試驗(yàn)證明,用藥組動(dòng)物精子的失活時(shí)間比對(duì)照組延長(zhǎng)67%,并且對(duì)動(dòng)物的性欲缺乏及反應(yīng)遲緩有不同程度的改善。臨床研究也發(fā)現(xiàn),蒺藜總皂苷能增加精子數(shù)及活力,增強(qiáng)卵巢的功能,該結(jié)論與動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果一致。在臨床上用于治療性感缺乏癥及不孕癥,并可預(yù)防更年期綜合癥。

2.4.2 對(duì)生殖內(nèi)分泌的影響

傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中一直把蒺藜作為有刺激性欲作用的植物藥。2002年、2003年新加坡的 K.Gauthaman等[14,19]通過研究正常與去勢(shì)SD雄性大鼠灌胃蒺藜提取物中的單一成分原薯蕷皂苷元(Protodioscin),證明蒺藜提取物中的原薯蕷皂苷元(Protodioscin)是增強(qiáng)性欲、提高性功能的活性成分,并于2005年[15]使用SD雄性大鼠5 mg/kg灌胃蒺藜提取物8周后,測(cè)定下丘腦神經(jīng)組織切片中NADPH脫氫酶和雄激素受體的免疫活性,分別比空白對(duì)照組增加67%%和58%,說明了蒺藜提取物通過增加雄激素的生成起到增加性欲的作用。但是在他們的研究中并沒有直接測(cè)定血漿雄性激素水平的變化,只是推測(cè)可能通過增加雄性激素或原薯蕷皂苷可能是在體內(nèi)通過代謝轉(zhuǎn)化成脫氫表雄酮而起到上述作用的。于是2008年K.Gauthaman等又通過進(jìn)一步研究[16],使用靈長(zhǎng)類動(dòng)物靜脈注射蒺藜提取物作為急性實(shí)驗(yàn),兔子與大鼠灌胃蒺藜提取物進(jìn)行8周慢性實(shí)驗(yàn),測(cè)定血槳睪酮(T)、雙氫睪酮(DHT)、脫氫表雄酮(DHEA)的含量,在靈長(zhǎng)類動(dòng)物中三種雄性激素均明顯增加(T(52%),DHT(31%)DHEA(29%),劑量 7.5 mg/kg),兔子雙氫睪酮明顯增加,大鼠睪酮明顯增加,并且其作用的功效成分是原薯蕷皂苷元(Protodioscin)。但是研究發(fā)現(xiàn),生活在不同環(huán)境中的蒺藜,不一定都含有這一活性成分[2,17]。

然而近年來也有一些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床研究,在肯定蒺藜提取物具有增加性欲和生殖藥理作用的同時(shí),卻沒有增加促黃體激素(LH)和睪酮(T)分泌的作用。首先是保加利亞的Neychev等[18]在20-36歲的男性青年使用蒺藜提取物4周的實(shí)驗(yàn)研究中,沒有觀察到血液促黃體激素(LH)和睪酮(T)的升高,認(rèn)為蒺藜提取物既無直接的也無間接的增加促黃體激素(LH)和睪酮(T)的作用;巴西的Martino-Andrade A.J等[19]在SD雄性和雌性大鼠服用蒺藜提取物28天的實(shí)驗(yàn)研究中,沒有觀察到血液中睪酮(T)、脫氫表雄酮(DHEA)的變化;還有一些網(wǎng)頁(yè)上也有較多的討論認(rèn)為蒺藜提取物對(duì)循環(huán)血液中的促黃體激素(LH)和睪酮(T)沒有影響。

根據(jù)作者以前進(jìn)行的運(yùn)動(dòng)員使用效果研究觀察,和過去近10年中在運(yùn)動(dòng)員使用不同品牌蒺藜提取物產(chǎn)品的效果觀察比較,作者認(rèn)為比較以上發(fā)表的不同研究結(jié)果時(shí),應(yīng)考慮3個(gè)問題:(1)使用的蒺藜提取物原料的質(zhì)量:應(yīng)該是含原薯蕷皂苷元20%或40%的標(biāo)準(zhǔn)提取物較好,不宜以總皂苷含量或薯蕷皂苷元含量作為標(biāo)準(zhǔn);(2)使用的蒺藜提取物原料來源:一般認(rèn)為來源于含原薯蕷皂苷元較高的地區(qū)生長(zhǎng)的蒺藜較好;(3)使用劑量:含原薯蕷皂苷元20%以上的標(biāo)準(zhǔn)提取物750-1500毫克/日(人體)或10毫克左右/kg(動(dòng)物)較好。對(duì)于人體使用的預(yù)期效果,由于人體自身的內(nèi)分泌調(diào)節(jié)作用和運(yùn)動(dòng)對(duì)運(yùn)動(dòng)員機(jī)體內(nèi)分泌調(diào)節(jié)的影響,使得在人體使用觀察中,客觀存在不確定的結(jié)果,同時(shí)這些不確定的結(jié)果本身就說明了蒺藜提取物對(duì)動(dòng)物或人體生殖內(nèi)分泌的影響研究并不十分充分,即便有一定的陽(yáng)性效果,其作用程度也較易受到機(jī)體整體狀態(tài)的影響。

3 刺蒺藜提取物在運(yùn)動(dòng)訓(xùn)練中的應(yīng)用研究

3.1 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究 劉社琴的研究[20]表明,蒺藜提取物具有較強(qiáng)的抗脂質(zhì)過氧化、清除自由基和調(diào)節(jié)機(jī)體內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用,它可以改善運(yùn)動(dòng)訓(xùn)練對(duì)機(jī)體產(chǎn)生的某些不良影響,提高大鼠跑臺(tái)運(yùn)動(dòng)能力,表現(xiàn)為:(1)明顯延長(zhǎng)大鼠跑臺(tái)運(yùn)動(dòng)至力竭時(shí)間,具有抗疲勞作用;(2)能夠有效抑制運(yùn)動(dòng)訓(xùn)練造成大鼠血紅蛋白含量下降,增強(qiáng)肝、肌糖原含量;(3)對(duì)運(yùn)動(dòng)訓(xùn)練造成機(jī)體器官一定程度的損傷有保護(hù)作用,可以減輕運(yùn)動(dòng)訓(xùn)練對(duì)大鼠肝臟、心肌等組織的損傷;(4)降低運(yùn)動(dòng)大鼠體內(nèi)蛋白質(zhì)分解代謝速率,降低機(jī)體對(duì)運(yùn)動(dòng)強(qiáng)度的應(yīng)激程度;(5)提高運(yùn)動(dòng)訓(xùn)練大鼠血睪酮水平,使血睪酮的下降得到了緩解,并對(duì)其它激素如胰島素、胰高血糖素、生長(zhǎng)激素、皮質(zhì)醇有一定的調(diào)節(jié)作用。

3.2 人體實(shí)驗(yàn)研究 馬蘭軍通過24名CBA籃球運(yùn)動(dòng)員使用蒺藜皂苷的研究[21],補(bǔ)充蒺藜皂苷可以降低CBA籃球運(yùn)動(dòng)員的安靜心率和血清肌酸激酶,提高血紅蛋白和睪酮/皮質(zhì)醇(T/C)比值,補(bǔ)充蒺藜皂苷有益于提高CBA男子籃球運(yùn)動(dòng)員的身體機(jī)能水平,提高運(yùn)動(dòng)成績(jī)。

Rogerson等[22]觀察了優(yōu)秀橄欖球運(yùn)動(dòng)員在賽季前5周使用蒺藜提取物的效果,在實(shí)驗(yàn)前后分別測(cè)試運(yùn)動(dòng)員的力量、身體成分組成、尿液T/E比值,所有指標(biāo)都沒有出現(xiàn)明顯變化;觀察結(jié)果與生產(chǎn)商所聲稱的效果不一致。

Antonio[23]等在青年男子力量訓(xùn)練期間補(bǔ)充蒺藜提取物產(chǎn)品8周,結(jié)果也沒有發(fā)現(xiàn)受試者的體重、力量、身體組成成分有任何明顯變化。

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Pharmacology of Tribulus Terrestris.L and It’s Application in Sports

Wu Guixin
(Physical Education Institute,Zhengzhou University,Zhengzhou,450044,Henan,China)

Objiective:to evaluate the sounding application of Tribulus terrestris.L based supplements for athletes.Methods:papers in databases including Cnki,Springer,Ovid,LWW,Elseve which related to the mechanism and athletes application research about Tribulus terrestris.L were searched and analyzed.Results:modern research about the pharmacology effects revealed that saponins are the mainfunctional chemicals in Tribulus terrestris.L which have efficacy on regulation of reproductive endocrine system and stimulate testosterone secretion in males,so the production based on Tribulus terrestris.L extracts were thought to be potential ergogenic aidsfor athletes.While with the regulation of exercise on human being reproductive endocrine,the ergogenic effects of Tribulus terrestris.L was limited,and further investigation is needed.Conlusion:the better and more detailed quality standard of Tribulus terrestris.L production would be essential for the coming study about it’s ergogenic effects on athlete performance.

tribulus terrestris saponins;reproductive endocrine;protodioscin;testosterone

G804.7

A

1672-1365(2011)03-0001-03

2011-03-11;

2011-04-20

武桂新(1966-),男,河南人,博士,副研究員,研究方向:運(yùn)動(dòng)營(yíng)養(yǎng)。