李翠霞

青霉素G在20世紀(jì)40年代初的時(shí)候開始被用來作為抗菌藥物被應(yīng)用于臨床[1]。因青霉素抗菌活性強(qiáng)，毒性相對(duì)較低，青霉素G的臨床療效顯著，青霉素G的應(yīng)用越來越廣泛[2]。但是問題也隨著應(yīng)用的廣泛而開始被發(fā)現(xiàn)，近些年來，因?yàn)榧?xì)菌的耐藥性越來越強(qiáng)，青霉素G被濫用情況嚴(yán)重，細(xì)菌開始對(duì)青霉素G耐藥，因此青霉素G在臨床的應(yīng)用不能取得滿意的療效，這讓青霉素G在臨床應(yīng)用上受到了很大的限制[3]。但是盡管如此，青霉素仍然有其不可替代性，青霉素G仍然是治療敏感葡萄球菌感染，A組、B組溶血性鏈球菌等細(xì)菌感染的首選藥物；除此以外，青霉素G還可以來用于肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎雙球菌、不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、厭氧的陽性球菌、腦膜炎奈瑟球菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、破傷風(fēng)桿菌以及螺旋體中的梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、鼠咬熱螺旋體。青霉素G仍然是扁桃體炎、化膿性關(guān)節(jié)炎、蜂窩組織炎、敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、猩紅熱、咽炎等疾病的最有效的治療藥物[4]。

1 青霉素鈉和普魯卡因青霉素血藥濃度比較

青霉素鈉在臨床上主要用于敏感菌造成的急性感染，青霉素鈉在使用的時(shí)候既可以靜脈滴注和肌肉注射，青霉素鈉均能夠被機(jī)體均勻迅速吸收[5]。當(dāng)青霉素鈉進(jìn)行肌肉注射的時(shí)候，注射量為100萬U，半個(gè)小內(nèi)峰值濃度為20U/mL，并且注射后排泄迅速，大部分通過尿排出體外，在4～6h內(nèi)都會(huì)完全從體內(nèi)排出，體內(nèi)無殘留；相對(duì)于青霉素鈉，普魯卡因青霉素的吸收比較慢，當(dāng)肌體注射80萬U之后，血藥濃度半個(gè)小時(shí)后達(dá)到峰值濃度4U/mL，24h后，體內(nèi)仍可檢測(cè)到普魯卡因青霉素的存在[6]。

2 青霉素鈉和普魯卡因青霉素的藥效比較

青霉素一類的藥物為細(xì)菌繁殖期的殺菌藥，細(xì)菌靜止期無殺菌作用，只有在細(xì)菌繁殖期青霉素G才能有效的發(fā)揮殺菌作用充分發(fā)揮藥效[7]。低濃度長(zhǎng)時(shí)間給藥，可使細(xì)菌由繁殖狀態(tài)轉(zhuǎn)變成靜止期，靜止期使用青霉素G，就會(huì)降低青霉素G的藥效，所以在臨床治療的時(shí)候，一般沒有必要長(zhǎng)時(shí)間一直維持一定的血藥濃度[8]。在使用青霉素類藥物時(shí)，短時(shí)間內(nèi)產(chǎn)生體內(nèi)比較高的血藥濃度對(duì)患者的臨床治療會(huì)更加有效。

下面通過表1和表2對(duì)臨床患者應(yīng)用青霉素鈉和普魯卡因青霉素后的效果進(jìn)行比較。其中表1為急性扁桃體炎引起的255例病例運(yùn)用青霉素鈉以及普魯卡因青霉素的退燒消腫時(shí)間；表2為急性尿路感染65例運(yùn)用青霉素鈉和普魯卡因青霉素后的膿球消失的時(shí)間，比較結(jié)果如下。

表1 急性扁桃體炎用青霉素鈉哈普魯卡因青霉素后退燒以及消腫之間比較

表2 急性尿路感染患者運(yùn)用青霉素鈉和普魯卡因青霉素后膿球消失時(shí)間比較

通過分析表1可得出：急性扁桃體炎應(yīng)用青霉素鈉3d消腫和退燒的有效率分別為53.85%和57.69%，應(yīng)用普魯卡因青霉素3d的有效率分別為44%和48%。通過分析表2可得出：急性尿路感染應(yīng)用青霉素3d膿球小事有效率為71.42%，應(yīng)用普魯卡因青霉素有效率為40.63%。綜合表1和表2的分析結(jié)果可得出結(jié)論：青霉素鈉和普魯卡因青霉素均能有效的殺滅細(xì)菌控制感染，但是青霉素鈉的短期療效優(yōu)于普魯卡因青霉素。在應(yīng)用于急性感染時(shí)青霉素鈉的臨床療效更為顯著。

3 青霉素鈉及普魯卡因青霉素局部吸收的比較

青霉素鈉鹽是一種白色結(jié)晶形狀的粉末，易溶于水，加水后溶解成為澄清溶液；普魯卡因青霉素是一種白色微晶狀粉末，微溶于水，加水后振搖成混懸液，因此普魯卡因青霉素在肌肉注射時(shí)吸收速度比青霉素鈉更為緩慢。兩種藥物均取80萬U加0.9%的氯化鈉溶液4mL溶解之后進(jìn)行臀部肌注3d，5d，7d觀察肌肉硬結(jié)的情況，肌肉注射普魯卡因青霉素發(fā)生硬結(jié)的情況明顯要比青霉素鈉鹽肌注硬結(jié)嚴(yán)重。結(jié)果見表3。

表3 青霉素鈉鹽和普魯卡因青霉素肌注硬結(jié)情況比較表

4 青霉素鈉鹽和普魯卡因青霉素因針頭阻塞而導(dǎo)致的重注比較

試驗(yàn)方法與步驟：青霉素鈉鹽以及普魯卡因青霉素同樣用7號(hào)針頭，用同樣物質(zhì)的量的氯化鈉溶液稀釋，同樣采用肌肉注射的方法在身體的同一個(gè)部位進(jìn)行注射，最終青霉素鈉鹽和普魯卡因青霉素兩兩相比較的針頭阻塞情況結(jié)果表明，青霉素鈉鹽的實(shí)驗(yàn)組130例臨床注射案例中沒有一例有針頭阻塞的情況，相比之下，普魯卡因青霉素對(duì)照組125例臨床試驗(yàn)案例中發(fā)生40例針頭阻塞情況導(dǎo)致重注，重注的發(fā)生既增加了病人的痛苦，又會(huì)導(dǎo)致藥物的浪費(fèi)，嚴(yán)重的時(shí)候還會(huì)有生命危險(xiǎn)，所以要嚴(yán)加防范，確保每一環(huán)節(jié)都萬無一失[11-16]。

在給藥途徑方面青霉素鈉既可肌肉注射也可靜脈點(diǎn)滴，而普魯卡因青霉素只能肌注，青霉素G優(yōu)于普魯卡因青霉素。

5 結(jié)論

青霉素G因?yàn)榘胨テ诙檀x排泄快，所以青霉素G藥效時(shí)間短，臨床治療時(shí)為達(dá)到治療效果需多次給藥。普魯卡因青霉素是長(zhǎng)效青霉素，很好的彌補(bǔ)青霉素G的這一缺點(diǎn)。但是普魯卡因青霉素并沒有完全取代青霉素在臨床中的應(yīng)用。青霉素G起效迅速、對(duì)急性感染作用強(qiáng)、給藥途徑多種等優(yōu)點(diǎn)是普魯卡因青霉素沒有的。在臨床實(shí)踐中應(yīng)該根據(jù)疾病特點(diǎn)和患者的實(shí)際情況合理使用，取得最好的臨床治療效果。

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