劉秀鳳，張 曄，吳瑋峰，陸賽花(上海市奉賢區(qū)中心醫(yī)院藥劑科，上海 201400)

氟喹諾酮的殺菌作用是通過抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ和Ⅱ、干擾細(xì)菌DNA復(fù)制而實(shí)現(xiàn)的。不同的氟喹諾酮藥物對(duì)于作用位點(diǎn)有不同的親和力，左氧氟沙星更容易與拓?fù)洚悩?gòu)酶 Ⅳ(parC)相結(jié)合。該類藥物還具有抗菌后效應(yīng)，該效應(yīng)使藥效時(shí)間延長，減少給藥次數(shù)。

1 資料和方法

1.1資料來源 隨機(jī)抽取2011年5月～2012年12月病歷，每月各15例，共300例應(yīng)用左氧氟沙星的出院病歷。

1.2方法 采用回顧性調(diào)查方法，根據(jù)《抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》、《抗菌藥物臨床應(yīng)用分級(jí)管理目錄》、《抗菌藥物臨床應(yīng)用管理辦法》、《衛(wèi)辦醫(yī)發(fā)[2009]38號(hào)文》等，對(duì)300例病歷進(jìn)行分析、評(píng)價(jià)。

2 結(jié)果

2.1左氧氟沙星應(yīng)用率及病原體送檢率分布 本次調(diào)查的300例病歷中，用藥前做細(xì)菌培養(yǎng)及藥敏試驗(yàn)者占60.67%，經(jīng)驗(yàn)用藥占39.33%。在11個(gè)臨床科室中，呼吸內(nèi)科應(yīng)用左氧氟沙星病歷最多，但送檢率最低；婦科送檢率最高。見表1。

表1 各科室左氧氟沙星應(yīng)用率及送檢率

2.2左氧氟沙星臨床應(yīng)用情況 在300例病歷中，用于呼吸道感染治療的占首位，其次為尿路感染治療。見表2。

2.3給藥途徑及給藥劑量 300 例病歷均采用靜脈滴注方式給藥。300 mg或600 mg，1日1次及300 mg，1日2次等方式給藥。呼吸道感染左氧氟沙星的常用劑量為500 mg，1日1次，包括口服及腸外用藥[1]。

2.4藥物不良反應(yīng)表現(xiàn)類型 300 例病歷中出現(xiàn)不良反應(yīng)有23例，主要表現(xiàn)為皮疹、瘙癢、紅斑等；精神神經(jīng)系統(tǒng)：出現(xiàn)失眠、頭暈、頭痛等，胃腸道反應(yīng)：出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適等;全身性損害：發(fā)熱、寒戰(zhàn)、胸悶等癥狀。

表2 左氧氟沙星臨床應(yīng)用情況

3 討論

左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋光學(xué)異構(gòu)體，其抗菌活性是右旋體的8～128倍。2001年，我國主要城市重點(diǎn)醫(yī)院在用藥品種銷售額排序中，左氧氟沙星位居第3位。隨著該藥的普遍應(yīng)用，相關(guān)的不良反應(yīng)的報(bào)道也不斷增多。有研究表明，氟喹諾酮類藥物用量與細(xì)菌耐藥性有關(guān),用藥量上升必然導(dǎo)致耐藥性增加[2]。目前，氟喹諾酮耐藥率低，但加拿大有報(bào)道關(guān)于肺炎鏈球菌對(duì)氟喹諾酮耐藥。另外，某些病原菌易產(chǎn)生耐藥性，特別是綠膿桿菌，氟喹諾酮的濫用可能威脅這類藥物以后的效用[1]，故衛(wèi)生部38號(hào)文件規(guī)定，嚴(yán)格控制喹諾酮類藥物作為外科圍手術(shù)期預(yù)防用藥。

左氧氟沙星除對(duì)革蘭陽性、陰性常見致病菌具有較強(qiáng)的抗菌活性外，對(duì)衣原體、支原體、軍團(tuán)菌也有良好的抗菌作用，半衰期長(6 h)，無明顯蓄積，可作為急性下呼吸道感染的治療用藥。因此，左氧氟沙星注射液在喹諾酮類藥物的市場(chǎng)中占主導(dǎo)地位[3]。

由表1、表2可知，呼吸內(nèi)科應(yīng)用左氧氟沙星病歷數(shù)最多，并且用于治療呼吸道感染例數(shù)最多。大多數(shù)喹諾酮類藥物具有良好的PK和PD特征,生物利用度高[4]。左氧氟沙星吸收完全迅速，靜脈注射和口服吸收都比較快，在體內(nèi)組織中分布廣泛，能迅速滲透到肺組織，尤其是肺泡巨噬細(xì)胞、支氣管黏膜及分泌物中，具有較強(qiáng)的殺菌作用，被稱為“呼吸喹諾酮”[5]。由臨床實(shí)際應(yīng)用情況得出，左氧氟沙星在治療呼吸系統(tǒng)感染時(shí)，療效確切，安全性高，因此在呼吸系統(tǒng)感染中有廣泛應(yīng)用。

綜上所述，喹諾酮類藥物在抗感染治療中表現(xiàn)出獨(dú)特的優(yōu)越性，已成為臨床上最常用的抗菌藥物之一。但隨著細(xì)菌耐藥性的日趨嚴(yán)重，迫切需要我們找到有效的方法去阻止這種趨勢(shì)。目前，根據(jù)PK/PD理論，適當(dāng)延長喹諾酮類藥物的給藥間隔時(shí)間，減少給藥次數(shù)，改進(jìn)傳統(tǒng)的給藥方案，充分發(fā)揮藥物的臨床療效，減少耐藥性產(chǎn)生，以便達(dá)到最佳的臨床治療效果，這對(duì)于臨床抗感染疾病的治療具有重要的意義[4]。

參考文獻(xiàn)：

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[2] 胡夢(mèng)萍，張賀真，伍友春，等. 喹諾酮類藥物不良反應(yīng)分析及評(píng)價(jià)[J].中國醫(yī)藥導(dǎo)報(bào)，2008，32(5)：95-96.

[3] 李艷，楊波，羅亞妮，等.喹諾酮類藥物應(yīng)用情況與趨勢(shì)分析[J].西北藥學(xué)雜志，2010，25(6)：471-472.

[4] 莢恒敏，馬筱玲，張義永，等.喹諾酮類藥物耐藥機(jī)制及臨床用藥方案[J]..中國感染與化療雜志，2009，9(2)：154-157.

[5] 楊俊，張春娟，高永貴，等.喹諾酮類抗菌藥物——莫西沙星的臨床應(yīng)用[J].哈爾濱醫(yī)藥，2011，31(6)：458-459.