齊悅?cè)?歐陽雪宇 陳紅霞 張朝磊

國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利局專利審查協(xié)作北京中心，北京100086

舒尼替尼藥物中國專利分析

齊悅?cè)?歐陽雪宇 陳紅霞 張朝磊

國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利局專利審查協(xié)作北京中心，北京100086

本文通過對(duì)國內(nèi)舒尼替尼藥物專利申請(qǐng)量、申請(qǐng)人、技術(shù)主題進(jìn)行研究，分析舒尼替尼專利的整體申請(qǐng)狀況及可能產(chǎn)生的技術(shù)壁壘。研究發(fā)現(xiàn)，2001～2014年舒尼替尼的專利申請(qǐng)量在2007年達(dá)到高峰，但2010～2014年專利申請(qǐng)人數(shù)量與專利申請(qǐng)量均已經(jīng)處于下降趨勢。舒尼替尼專利申請(qǐng)的技術(shù)主題涉及化合物及其制備方法、組合物專利、制劑專利等，專利保護(hù)已經(jīng)較全面。研發(fā)企業(yè)若想對(duì)舒尼替尼類藥物繼續(xù)進(jìn)行專利保護(hù)，可從化合物的不同鹽形式及其晶體、中間體制備和制劑等角度進(jìn)行研發(fā)。

舒尼替尼；專利；分析；預(yù)警

舒尼替尼（Sunitinib）為新型小分子多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，其結(jié)構(gòu)（蘋果酸鹽）[1]見圖1。舒尼替尼能夠阻斷血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）、血小板衍生生長因子受體（PDGFR-α和PDGFR-β）、干細(xì)胞因子受體（C-kitR）、FMS樣酪氨酸激酶-3（FLT-3）、Ⅰ型集落刺激因子受體（CSF-1R）和神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞系衍生的神經(jīng)營養(yǎng)因子受體等的功能，具有很強(qiáng)的抑制腫瘤細(xì)胞增殖和抗血管生成的雙重作用[2-5]。舒尼替尼的多靶點(diǎn)協(xié)作既可大大提高抗癌活性，又具有可以接受的毒性。近年來研究發(fā)現(xiàn)舒尼替尼不但可用于腎細(xì)胞癌的治療，還對(duì)非小細(xì)胞肺癌、神經(jīng)內(nèi)分泌瘤、三陰乳癌、惡性黑色素瘤、白血病等均具有一定的治療作用[6-12]。

舒尼替尼（商品名：Sutent）于2006年1月和7月獲得美國和歐洲批準(zhǔn)，廣泛用于腎癌一線治療，并于2008年在我國上市。臨床發(fā)現(xiàn)，多靶點(diǎn)藥物舒尼替尼在一線和二線治療中均取得了優(yōu)于傳統(tǒng)治療的療效。經(jīng)統(tǒng)計(jì)，2011年由輝瑞公司研發(fā)的舒尼替尼在各大藥企的酪氨酸激酶抑制劑產(chǎn)品全球銷售榜中排名第3，銷售額達(dá)到11.87億美元[13]。舒尼替尼廣闊的市場前景使得對(duì)于舒尼替尼的專利保護(hù)競爭日趨激烈。本文通過對(duì)舒尼替尼藥物專利在中國保護(hù)情況進(jìn)行分析，對(duì)特定技術(shù)領(lǐng)域的發(fā)展趨勢進(jìn)行預(yù)測，從而為企業(yè)、研發(fā)主體提供決策依據(jù)。

圖1 舒尼替尼的結(jié)構(gòu)

1 專利數(shù)據(jù)檢索

以國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提供的CNABS數(shù)據(jù)庫、STN檢索系統(tǒng)為數(shù)據(jù)來源，對(duì)2014年9月之前公開的舒尼替尼相關(guān)藥物專利申請(qǐng)進(jìn)行統(tǒng)計(jì)，以結(jié)構(gòu)、關(guān)鍵詞、CAS號(hào)、分類號(hào)作為主要的檢索手段來獲取專利信息。關(guān)鍵詞為舒尼替尼、蘇尼替尼、索坦、sunitinib、sutent、su-11248、su-011248，CAS號(hào)為557795-19-4、326914-13-0，分類號(hào)為A61K（醫(yī)藥）以及C07D（化合物）。

2 專利數(shù)據(jù)分析

通過上述方法進(jìn)行檢索和數(shù)據(jù)篩選，共得到中國發(fā)明專利374件。下面以該374項(xiàng)發(fā)明專利作為數(shù)據(jù)源進(jìn)行專利分析。

2.1 申請(qǐng)量分析

通過對(duì)舒尼替尼藥物專利申請(qǐng)量進(jìn)行分析發(fā)現(xiàn)，舒尼替尼藥物專利在中國的發(fā)展趨勢與舒尼替尼藥物在市場上的表現(xiàn)趨勢一致，都經(jīng)歷了以下3個(gè)階段。第一階段：技術(shù)萌芽期（2001～2005年），在這一時(shí)期，共有15件舒尼替尼相關(guān)專利在中國進(jìn)行申請(qǐng)，數(shù)量較少。蘇根公司率先發(fā)現(xiàn)舒尼替尼化合物及其抑制酪氨酸激酶的活性，少數(shù)幾個(gè)企業(yè)也迅速展開了相關(guān)技術(shù)研究，并于2001～2005年在中國申請(qǐng)多項(xiàng)有關(guān)專利，開啟了舒尼替尼藥物專利申請(qǐng)的技術(shù)萌芽。第二階段：快速增長期（2006～2009年），這一時(shí)期舒尼替尼相關(guān)的中國專利申請(qǐng)量快速增長。2005年僅有4件專利，而2006年則達(dá)到63件，增長幅度巨大。申請(qǐng)量于2007年達(dá)到高峰，共有70件專利申請(qǐng)。隨后兩年時(shí)間相關(guān)專利申請(qǐng)量繼續(xù)保持了快速增長勢頭。分析其原因可能與2006年舒尼替尼相繼獲得美歐批準(zhǔn)上市、2008年舒尼替尼進(jìn)入中國市場刺激了藥物專利需求有關(guān)。第三階段：技術(shù)調(diào)整期（2010～2014年），在這一時(shí)期，舒尼替尼中國專利申請(qǐng)量進(jìn)入了平臺(tái)期，2010～2013年，年度申請(qǐng)量均保持在二三十件，截至2014年9月5日僅有5件專利在中國進(jìn)行了申請(qǐng)，由于專利申請(qǐng)公開時(shí)間滯后以及PCT申請(qǐng)可以在不遲于優(yōu)先權(quán)日起30個(gè)月期限屆滿前辦理進(jìn)入國家階段手續(xù)的規(guī)定，2013、2014年顯示的年度數(shù)據(jù)要少于實(shí)際申請(qǐng)數(shù)據(jù)，但2010～2012年數(shù)量的急劇減少也從側(cè)面表明舒尼替尼藥物技術(shù)發(fā)展可能進(jìn)入了調(diào)整期，如果不能孕育新的技術(shù)和方法、發(fā)現(xiàn)新的創(chuàng)新點(diǎn)，有可能在后續(xù)發(fā)展中進(jìn)入技術(shù)衰退期。見圖2。

圖2 舒尼替尼專利申請(qǐng)量變化趨勢

2.2 申請(qǐng)人分析

2.2.1 申請(qǐng)人數(shù)量與時(shí)間變化關(guān)系2001～2014年，在中國申請(qǐng)對(duì)舒尼替尼藥物進(jìn)行專利保護(hù)的申請(qǐng)人共有169個(gè)。通過分析申請(qǐng)人數(shù)量隨時(shí)間的變化關(guān)系發(fā)現(xiàn)其數(shù)量增長趨勢與申請(qǐng)量變化趨勢基本趨同。2001～2007年申請(qǐng)人數(shù)量相對(duì)較少，僅為個(gè)位數(shù)，2008～2011年數(shù)量發(fā)展步入穩(wěn)定增長期，并于2011年達(dá)到高峰，有35個(gè)國內(nèi)外申請(qǐng)人參與專利申請(qǐng)，2013年開始申請(qǐng)人數(shù)量迅速減少，截至2014年9月5日僅有3名申請(qǐng)人進(jìn)行專利申請(qǐng)。對(duì)比2001～2014年間專利申請(qǐng)量和申請(qǐng)人數(shù)量，在2001～2005年專利申請(qǐng)量非常少的技術(shù)萌芽期間，申請(qǐng)人數(shù)量也相對(duì)較少。但相對(duì)于2006～2009年間申請(qǐng)量的快速增長，申請(qǐng)人數(shù)量的變化有所不同。2006～2007年雖然申請(qǐng)量達(dá)到井噴式增長，但申請(qǐng)人數(shù)量在2006、2007年僅分別為4、5個(gè)，通過分析發(fā)現(xiàn)，這些數(shù)量較少的申請(qǐng)人在兩年時(shí)間進(jìn)行了大量的專利申請(qǐng)，造成相關(guān)專利申請(qǐng)量的大幅提升。在隨后的2010～2014年間，專利申請(qǐng)量進(jìn)入了平臺(tái)期，申請(qǐng)人數(shù)量雖然在2011年達(dá)到35個(gè)的高峰，但2010～2012年三年時(shí)間數(shù)量基本維持在每年30個(gè)左右，申請(qǐng)人數(shù)量和專利申請(qǐng)量于2013年開始同時(shí)降低。這表明申請(qǐng)人數(shù)量和申請(qǐng)量的變化趨勢基本趨同，都經(jīng)歷了數(shù)量較少的萌芽期、快速增長期和調(diào)整期，也意味著舒尼替尼藥物技術(shù)發(fā)展可能步入衰退期。見圖3。

圖3 舒尼替尼申請(qǐng)人數(shù)量變化趨勢

2.2.2 申請(qǐng)人區(qū)域分布對(duì)數(shù)據(jù)源專利申請(qǐng)按照申請(qǐng)國家的國別分別統(tǒng)計(jì)申請(qǐng)量發(fā)現(xiàn)：①在舒尼替尼領(lǐng)域，共有來自8個(gè)國家和地區(qū)的申請(qǐng)人在中國申請(qǐng)了專利，說明進(jìn)入中國的國外申請(qǐng)人相對(duì)比較集中。②根據(jù)相關(guān)專利申請(qǐng)的數(shù)量排名，分別為：中國、美國、歐洲、印度、德國、日本、韓國。這可能與歐美等國的研發(fā)實(shí)力較強(qiáng)有關(guān)。美國申請(qǐng)量遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于除中國以外的世界其他國家和地區(qū)的申請(qǐng)量，這也從側(cè)面展現(xiàn)出美國對(duì)于中國市場的重視程度。③中國申請(qǐng)的專利數(shù)量最多，占總申請(qǐng)數(shù)量的51.87%，說明國內(nèi)企業(yè)重視該藥物的研發(fā)，看好該藥物品種的市場前景。見圖4。

將數(shù)據(jù)源專利申請(qǐng)的申請(qǐng)人分為國內(nèi)、國外，并分別對(duì)國內(nèi)、外申請(qǐng)人的申請(qǐng)量隨時(shí)間的變化關(guān)系進(jìn)行分析發(fā)現(xiàn)，2005年以前沒有國內(nèi)申請(qǐng)人申請(qǐng)專利，在2006～2007年兩年間國內(nèi)申請(qǐng)人申請(qǐng)量出現(xiàn)爆發(fā)式增長，隨后出現(xiàn)下降，而對(duì)于國外申請(qǐng)人，2001～2005年申請(qǐng)量較少，2006～2007年出現(xiàn)了迅速增長，之后申請(qǐng)量基本趨于穩(wěn)定。分析發(fā)現(xiàn)，國內(nèi)、外申請(qǐng)人申請(qǐng)量均在2006年開始出現(xiàn)增長的原因可能與2006年舒尼替尼相繼獲得美歐批準(zhǔn)上市有關(guān)。另外通過分析2005年以前的國外申請(qǐng)人發(fā)現(xiàn)，2001～2005年，包括蘇根公司、法瑪西亞公司在內(nèi)的多家國外藥企開始進(jìn)行專利布局。見圖5。

圖4 舒尼替尼專利申請(qǐng)人區(qū)域分布

圖5 國內(nèi)、外申請(qǐng)人的申請(qǐng)量隨時(shí)間的變化關(guān)系

2.2.3 主要申請(qǐng)人申請(qǐng)量排名通過對(duì)不同申請(qǐng)人專利申請(qǐng)數(shù)量進(jìn)行統(tǒng)計(jì)，提取申請(qǐng)量排名前10位的申請(qǐng)人，并與專利授權(quán)數(shù)量進(jìn)行對(duì)比。圖6列出了舒尼替尼專利申請(qǐng)總量排在前10位的機(jī)構(gòu)名稱和所屬國家。申請(qǐng)量排名前10位申請(qǐng)人中，排名第1、2、3位的分別是國內(nèi)的濟(jì)南康泉醫(yī)藥科技有限公司、濟(jì)南帥華醫(yī)藥科技有限公司、山東藍(lán)金生物工程有限公司，這3個(gè)藥企以舒尼替尼為主題，共申請(qǐng)了85件專利申請(qǐng)，占到前10位申請(qǐng)人申請(qǐng)專利總數(shù)量的57%。美國先靈公司緊隨其后，申請(qǐng)量占12%。其他國外機(jī)構(gòu)默克專利有限公司、里亞塔醫(yī)藥公司申請(qǐng)量則排名靠后。圖6同時(shí)還展示了排名前10位的申請(qǐng)人的專利申請(qǐng)授權(quán)狀況，通過分析發(fā)現(xiàn)，國內(nèi)企業(yè)雖然申請(qǐng)量大，但專利授權(quán)數(shù)量相對(duì)較少，例如申請(qǐng)量排名第1位的濟(jì)南康泉醫(yī)藥科技有限公司僅有1件專利獲得了授權(quán)。而國外企業(yè)雖然申請(qǐng)量較少，但授權(quán)專利相對(duì)較多，例如里亞塔醫(yī)藥公司雖然僅申請(qǐng)了5件專利，但有3件獲得了授權(quán)。另外4名國外申請(qǐng)人中3名申請(qǐng)人的專利授權(quán)比例都相對(duì)較高。這表明國內(nèi)申請(qǐng)人雖然專利保護(hù)意識(shí)較強(qiáng)，但在獲得專利權(quán)方面還存在一定的不足。

圖6 申請(qǐng)量排名前10位申請(qǐng)人分布

2.3 專利技術(shù)分析

2.3.1 專利技術(shù)主題分析對(duì)于化合物類藥物專利，通常情況申請(qǐng)人首先對(duì)化合物、用途、制劑、制備方法等核心專利進(jìn)行保護(hù)，隨后是對(duì)衍生物、晶體、中間體等外圍專利進(jìn)行保護(hù)。舒尼替尼藥物專利情形與此類似。表1展示了舒尼替尼2001～2014年中國有效專利技術(shù)主題分布情況，分析發(fā)現(xiàn)包含舒尼替尼化合物的組合物專利占據(jù)36.00%，其次為制劑、制藥用途、化合物及其制備方法、其他（包括分子診斷、檢測耐藥性的方法、抗體藥物偶聯(lián)方法等）。在舒尼替尼化合物及其制備方法專利中，舒尼替尼結(jié)構(gòu)改良的衍生物、類似物專利有3件，舒尼替尼中間體及其制備方法的專利有2件，關(guān)于各種不同鹽類以及晶體的專利有6件；在用途專利中，與其他藥物聯(lián)合使用治療除腎癌外的其他疾病專利有4件?？梢妼?duì)于舒尼替尼藥物的專利保護(hù)已較全面。

2.3.2 現(xiàn)存的和潛在的專利壁壘通過在美國食品藥品管理局（FDA）數(shù)據(jù)庫查詢，發(fā)現(xiàn)目前Orange Book記載的仍在保護(hù)期的美國專利主要涉及化合物、用途專利?；衔飳＠麨槊绹K根公司申請(qǐng)的US6573293、US7125905，用途專利為同一公司申請(qǐng)的US7211600。舒尼替尼化合物專利進(jìn)入中國，授權(quán)公告號(hào)為CN132 9390C，專利申請(qǐng)日為2001年2月15日，專利到期日為2021年2月15日，發(fā)明名稱為吡咯取代的2-二氫吲哚酮蛋白激酶抑制劑，該專利的權(quán)利要求1請(qǐng)求保護(hù)了通式化合物，從屬權(quán)利要求7則具體保護(hù)了舒尼替尼化合物，同時(shí)在從屬權(quán)利要求中該申請(qǐng)對(duì)多種涉及蛋白質(zhì)激酶有關(guān)疾病制備用途進(jìn)行了保護(hù)（表2）。Orange Book記載的涉及用途的專利US7211600沒有進(jìn)入中國。

表1 舒尼替尼2001～2014年中國有效專利技術(shù)主題分布情況

表2列出了在中國的部分有效專利申請(qǐng)，分析發(fā)現(xiàn)這些申請(qǐng)主要涉及化合物、用途、晶型和制備等。分析發(fā)現(xiàn)舒尼替尼的技術(shù)發(fā)展已經(jīng)較全面，在專利保護(hù)上也已經(jīng)比較成熟，化合物、用途、制備方法專利主要已經(jīng)被蘇根、法瑪西亞和厄普喬恩公司進(jìn)行保護(hù)，癌癥治療、骨質(zhì)溶解的制藥用途也已經(jīng)獲得授權(quán)，包含舒尼替尼的組合物、制劑專利也被進(jìn)行保護(hù)。這些已授權(quán)的有效專利構(gòu)成了舒尼替尼藥物的專利壁壘。

另外通過分析發(fā)現(xiàn)，擁有核心化合物專利的蘇根、法瑪西亞和厄普喬恩公司在獲得了授權(quán)的核心專利后，國外企業(yè)迅速反應(yīng)并申請(qǐng)了包括組合物以及用途、制劑等專利，構(gòu)建了完整體系的專利網(wǎng)，對(duì)此國內(nèi)申請(qǐng)人可加以借鑒。表3列出了部分在審的較有前景的舒尼替尼藥物專利申請(qǐng)，分析發(fā)現(xiàn)，在審專利主要涉及舒尼替尼結(jié)構(gòu)改良獲得的多種類似物或衍生物、不同鹽形式及其晶型、中間體制備等。這表明上述方向是舒尼替尼專利近期的研究方向，為國內(nèi)企業(yè)進(jìn)一步研發(fā)提供了借鑒，這些專利雖未獲得授權(quán)，但同時(shí)也屬于潛在的專利壁壘。國內(nèi)企業(yè)若想進(jìn)一步對(duì)舒尼替尼類藥物專利進(jìn)行保護(hù)應(yīng)注意規(guī)避。

表2 部分有效的舒尼替尼藥物專利

表3 部分在審的舒尼替尼藥物專利

3 小結(jié)

在上述分析的基礎(chǔ)上，筆者總結(jié)了舒尼替尼藥物專利的發(fā)展特點(diǎn)并給出意見和建議如下：①涉及舒尼替尼相關(guān)藥物的專利發(fā)展受到市場變化的影響。2006年舒尼替尼在美歐的批準(zhǔn)上市刺激了藥物專利需求，使得申請(qǐng)量于2007年達(dá)到高峰，但2010～2014年專利申請(qǐng)人數(shù)量與專利申請(qǐng)量均已經(jīng)處于下降趨勢，技術(shù)發(fā)展可能進(jìn)入了調(diào)整期。舒尼替尼藥物專利保護(hù)已經(jīng)廣泛地涉及化合物及其制備方法、組合物、制劑、用途、結(jié)構(gòu)改良的衍生物、類似物、中間體及其制備方法、不同鹽類以及晶體、與其他藥物聯(lián)用治療除腎癌外的其他疾病?？梢妼?duì)于舒尼替尼藥物的專利保護(hù)已較全面，研發(fā)企業(yè)想要繼續(xù)創(chuàng)新研發(fā)介入空間已不大。②研發(fā)企業(yè)如果想對(duì)舒尼替尼類藥物繼續(xù)保護(hù)，可從化合物的不同鹽形式及其晶體、中間體制備和制劑等角度進(jìn)行研發(fā)，但應(yīng)注意雖然一些在審專利尚未獲得授權(quán)，但也是潛在的專利壁壘。另外申請(qǐng)人還可繼續(xù)關(guān)注舒尼替尼基本專利到期日，以便從仿制藥的角度繼續(xù)進(jìn)行深入研發(fā)和保護(hù)。③國內(nèi)企業(yè)應(yīng)向具有國際競爭力的制藥企業(yè)進(jìn)行學(xué)習(xí)，重視自主研發(fā)能力，提高技術(shù)創(chuàng)新水平，發(fā)散新藥研發(fā)的思路，使得專利申請(qǐng)切入點(diǎn)新穎，保證較高的專利技術(shù)水平和專利申請(qǐng)質(zhì)量。另外在專利申請(qǐng)策略上，國內(nèi)企業(yè)的專利申請(qǐng)多是在發(fā)現(xiàn)藥物具有比較確定的市場前景開始的。這使得專利申請(qǐng)的速度慢于國外企業(yè)。國內(nèi)藥企應(yīng)該學(xué)習(xí)和借鑒，加大對(duì)新藥專利的關(guān)注力度，從化合物核心專利入手，提高研發(fā)質(zhì)量和速度，爭取早日進(jìn)行研發(fā)和保護(hù)，搶占專利申請(qǐng)的先機(jī)，同時(shí)還應(yīng)注意從組合物以及用途、制劑等角度迅速申請(qǐng)外圍專利，從而獲得介入其市場的機(jī)會(huì)。

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Chinese patent analysis on Sunitinib

QIYueruOUYANGXueyuCHENHongxiaZHANGChaolei
Patent Examination Cooperation Center of the Patent Office,State Intellectual Property Office,Beijing 100086,China

In this article,Chinese patent situation and major technologly barrier of sunitinib was statistically analyzed. Some useful competitive information is throughly analyzed,such as aspects of patent application quantity,applicants and technical topics and so on.Finally,from 2001 to 2014,patent application quantity of Sunitinib comes to a peak on 2007,but the quantity of patent application and applicants go into slow growth period from 2010 to 2014.The technical topics of Sunitinib involves compound,preparation method,composition,pharmaceutic preparation and so on.This suggests that Chinese patent of Sunitinib gets the comprehensive protection.If the related companies continue to receive patent protection about Sunitinib,the main research directions,such as methods for preparations of intermediate,pharmaceutic preparation,different pharmaceutically acceptable salt and its crystal are advised.

Sunitinib;Patent;Analysis;Early-warning

R971

A

1673-7210（2015）04（c）-0160-05

2015-01-06本文編輯：任念）