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2015年6月FDA批準(zhǔn)新藥概況

2015年6月，F(xiàn)DA批出1個(gè)新分子實(shí)體藥品，為注射抗凝藥坎格雷洛（商品名：Kengreal，Medicine公司，凍干粉針/50 mg），用于預(yù)防在供應(yīng)心臟血流的血管冠狀動(dòng)脈中有害的血凝塊形成，常見不良反應(yīng)為包括危及生命的出血。

Kengreal是抗血小板注射劑，用于避免成人患者在經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療（percutaneous coronary intervention，PCI）過程中因凝血造成的冠狀動(dòng)脈堵塞。PCI也稱血管成形術(shù)，是一種經(jīng)皮穿刺周圍動(dòng)脈，將球囊導(dǎo)管和/或支架等治療器械送至冠狀動(dòng)脈，擴(kuò)張、疏通冠狀動(dòng)脈狹窄病變的一種心臟導(dǎo)管治療技術(shù)。PCI已經(jīng)成為挽救冠心病患者最有效的療法之一?？哺窭茁迨且环N直接作用P2Y12血小板受體抑制劑，阻斷二磷酸腺苷誘發(fā)的血小板激活和集聚?？哺窭茁迮cP2Y12受體選擇性地、可逆地結(jié)合阻止進(jìn)一步信號(hào)和血小板激活。通過預(yù)防血小板集聚，Kengreal可減低PCI手術(shù)相關(guān)的嚴(yán)重凝血等并發(fā)癥風(fēng)險(xiǎn)，包括圍手術(shù)期心肌梗死和支架血栓形成。一項(xiàng)超過10 000例受試者參加的臨床試驗(yàn)對(duì)Kengreal與Plavix（氯吡格雷）進(jìn)行比較，Kengreal和氯吡格雷相比更能顯著降低心肌梗死的發(fā)生率，盡管兩組的嚴(yán)重出血事件發(fā)生率都比較低，但Kengreal組（1/170）高于氯吡格雷對(duì)照組（1/275）。

Medicine公司利用了坎格雷洛半衰期很短的特點(diǎn)開發(fā)手術(shù)用藥，坎格雷洛的超短半衰期（只有幾分鐘）因此成為一個(gè)優(yōu)勢(shì)，手術(shù)后一停藥藥效很快消失，理論上降低了出血風(fēng)險(xiǎn)。Kengreal是縮小了適用人群才獲得FDA批準(zhǔn)作為二線藥物上市，適用人群只包括未曾用過P2Y12血小板抑制劑和沒有正在給予一種糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制劑的患者。

（張建忠）