硫酸氫氯吡格雷片原輔料相容性的研究

蘇文芹

摘 要：為篩選硫酸氫氯吡格雷片的最佳處方，考察不同輔料對(duì)硫酸氫氯吡格雷片質(zhì)量的影響。希望對(duì)相關(guān)工作提供參考。

關(guān)鍵詞：硫酸氫；氯吡格雷；原輔料；相容性

原料藥：

原料藥性質(zhì)：（1）外觀性狀。肉眼觀察，本品為白色或類白色粉末。（2）晶型。以上市的原料藥有穩(wěn)定的結(jié)晶Ⅰ型及結(jié)晶Ⅱ型，已知原研藥波立維為結(jié)晶Ⅱ型，已經(jīng)被專利保護(hù)，所以選擇的原料藥為穩(wěn)定的結(jié)晶Ⅰ型。

原料與輔料的相容性研究：本品處方篩選時(shí)所用的輔料為填充劑乳糖T-80、微晶纖維素PH302；崩解劑交聯(lián)聚維酮；潤滑劑滑石粉、二氧化硅、山崳酸甘油酯；包衣劑歐巴代32K14834PINK，處方篩選時(shí)我們還使用過甘露醇、硬脂富馬酸鈉、氫化蓖麻油等輔料，我們對(duì)原料藥與以上十種輔料的相容性進(jìn)行了如下考察：

硫酸氫氯吡格雷分別與微晶纖維素PH302、乳糖T-80、甘露醇按比例為1：20，與交聯(lián)聚維酮、滑石粉、二氧化硅、山崳酸甘油酯按比例為5：1混合均勻。依據(jù)《中國藥典》2010年版二部附錄ⅪⅩC-原料藥與藥物制劑穩(wěn)定性試驗(yàn)指導(dǎo)原則進(jìn)行影響因素試驗(yàn)，對(duì)混合料的性狀、有關(guān)物質(zhì)進(jìn)行檢測。