心得安，用對(duì)才能心安

指導(dǎo)專家：廣州市花都區(qū)人民醫(yī)院副主任藥師 方 健鞍山市中心醫(yī)院副主任藥師 曾衛(wèi)華

整 理：朱玲萃

心得安即普萘洛爾，臨床應(yīng)用廣泛：可用于高血壓的治療，不過(guò)并非高血壓的一線治療藥物，一般單獨(dú)應(yīng)用或與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用；可用于動(dòng)脈粥樣硬化所致心絞痛的長(zhǎng)期治療，尤其適用于勞力型心絞痛的防治；可預(yù)防和控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起的心律失常，可用于洋地黃療效不佳的心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)心室率的控制，也可用于頑固性期前收縮，以改善患者癥狀；用于肥厚型心肌病（特發(fā)性肥厚性主動(dòng)脈瓣下狹窄）的治療時(shí)，可減低流出道壓差，從而減輕心絞痛、心悸與暈厥等癥狀；與α受體阻斷藥（如酚妥拉明）同用，可用于嗜鉻細(xì)胞瘤患者控制心動(dòng)過(guò)速；用于控制甲狀腺功能亢進(jìn)癥的心率過(guò)快，也可用于治療甲狀腺危象；可作為心肌梗死的二級(jí)預(yù)防用藥，以減少心血管死亡事件的發(fā)生。此外，心得安還可以用于二尖瓣脫垂綜合征、焦慮癥和震顫的治療以及偏頭痛的預(yù)防。

用法用量有講究

心得安劑型多樣，有片劑、緩釋片劑、緩釋膠囊劑等口服劑型，還有注射液、注射用粉針等注射劑型。針對(duì)不同的疾病，所采用的劑型及用法用量均有不同。

口服：（1）用于高血壓，初始劑量每次10毫克，每日3～4次，可單藥或與利尿劑合用，劑量可漸增加，最大劑量為每天200毫克。（2）用于心絞痛，每次5～10毫克，每日3～4次；每3日可增加10～20毫克，可漸增至每日200毫克，分次服用。（3）用于室上性快速性心律失常、室性快速性心律失常，每次10～30毫克，每日3～4次，根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整用量。（4）用于心肌梗死，每次30～240毫克，每日2～3次。（5）用于肥厚型心肌病，每次10～20毫克，每日3～4次，按需要及耐受程度調(diào)整劑量。（6）用于嗜鉻細(xì)胞瘤者控制心動(dòng)過(guò)速，每次10～20毫克，每日3～4次，術(shù)前服用3日，一般應(yīng)先用α受體阻斷劑，待藥效穩(wěn)定后加用。（7）用于偏頭痛，每日30～100毫克，分3次服用，宜從小劑量開始，漸增至適宜劑量。

靜脈注射：（1）成人，緩慢注射每次1～3毫克，必要時(shí)5分鐘后可重復(fù)，總量5毫克。（2）兒童，每次0.01～0.1毫克/千克體重，緩慢注入（大于10分鐘），不宜超過(guò)1毫克。

心得安為處方藥，不可隨意服用。在應(yīng)用心得安前，建議咨詢醫(yī)師或者藥師。

注意事項(xiàng)記心中

心得安對(duì)很多患者而言屬于禁忌藥物，比如支氣管哮喘患者、心源性休克患者、心臟傳導(dǎo)阻滯（Ⅱ～Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯）患者、重度或急性心力衰竭患者、竇性心動(dòng)過(guò)緩患者，對(duì)心得安過(guò)敏者當(dāng)然也應(yīng)禁用。另外，充血性心力衰竭患者、糖尿病患者、肺氣腫患者、肝功能不全患者、甲狀腺功能減退患者、雷諾綜合征患者或其他周圍血管疾病患者、腎衰竭患者、有過(guò)敏史等患者也需慎用心得安。

心得安可透過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有報(bào)道妊娠高血壓者用后可致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時(shí)無(wú)力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢。盡管也有報(bào)告稱對(duì)母親及胎兒均無(wú)影響，但對(duì)于特殊人群，必須謹(jǐn)慎，因此不宜作為妊娠期婦女的一線治療藥物。哺乳期婦女也應(yīng)慎用，這是因?yàn)樾牡冒部缮倭拷?jīng)乳汁分泌。老年患者應(yīng)用時(shí)，因機(jī)體對(duì)藥物代謝與排泄能力低，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。

此外，在應(yīng)用心得安的過(guò)程中，應(yīng)定期檢查血壓、心功能、血常規(guī)、肝功能和腎功能等。心得安可以導(dǎo)致糖尿病患者血糖過(guò)低，但是對(duì)非糖尿病患者沒(méi)有降糖作用，所以糖尿病患者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血糖。

相互作用需警惕

心得安與很多藥物存在藥物相互作用，因此在應(yīng)用時(shí)應(yīng)盡量避免同用或調(diào)整劑量。

（1）對(duì)同時(shí)應(yīng)用腎上腺素、去甲腎上腺素等藥物的患者，必須密切觀察有無(wú)低血壓、眩暈、暈厥以及心動(dòng)過(guò)緩。

（2）與可樂(lè)定同用而需停藥時(shí)，須先停用心得安，數(shù)天后再慢慢減?？蓸?lè)定，以免出現(xiàn)血壓波動(dòng)。

（3）與鈣離子通道拮抗藥同用，特別是靜脈給予維拉帕米，要關(guān)注對(duì)心肌和房室傳導(dǎo)的抑制，特別是嚴(yán)重心肌病、心力衰竭或新近心肌梗死患者。

（4）曾有報(bào)道非甾體類抗炎藥（如阿司匹林、布洛芬等）可減弱心得安降低血壓的作用。

（5）與洋地黃苷類（如地高辛）同用，可發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯從而導(dǎo)致心率過(guò)緩，所以須嚴(yán)密觀察。

（6）氫氧化鋁凝膠可以顯著減少心得安從小腸吸收。

（7）乙醇與心得安同時(shí)使用，可減緩心得安的吸收率。

（8）心得安與氯丙嗪同用，可導(dǎo)致兩藥的血藥濃度都升高。

（9）利多卡因與心得安同用，可使心得安清除減慢。

（10）心得安與甲狀腺素合用可使T3（三碘甲狀腺原氨酸）水平低于預(yù)期值。

（11）西咪替丁能減少心得安經(jīng)過(guò)肝臟的代謝，延遲其消除并提高其血濃度。

（12）茶堿與心得安合用，可導(dǎo)致心得安清除減少。

不良反應(yīng)莫忘記

在人體許多的器官和組織之中，都存在β1和β2腎上腺素受體。心得安是非選擇性的β1、β2受體阻滯劑，也就是說(shuō)，心得安會(huì)同時(shí)阻斷β1、β2受體的作用。所以在針對(duì)某一種疾病進(jìn)行用藥時(shí)，往往會(huì)產(chǎn)生與治療目的不相關(guān)的副作用，從而發(fā)生不良反應(yīng)。

一、影響心血管系統(tǒng)

1.誘發(fā)或加重心衰：心得安通過(guò)抑制心臟的β1受體，減弱心臟收縮力，降低心輸出量，可誘發(fā)潛在的心力衰竭，或是使已有的心力衰竭加重。心得安誘發(fā)的心力衰竭，可以用氨茶堿、強(qiáng)心苷或利尿劑來(lái)糾正。

2.誘發(fā)心律過(guò)緩：心得安可減少竇房結(jié)細(xì)胞的自律性及減慢心室傳導(dǎo)，導(dǎo)致竇性心動(dòng)過(guò)緩及傳導(dǎo)阻滯，引起心率過(guò)緩甚至心臟停搏。當(dāng)使用心得安出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩的心律失常時(shí)，可以使用胰高血糖素或阿托品進(jìn)行對(duì)抗。發(fā)生心臟停搏時(shí)，需要用起搏器治療。

3.對(duì)血壓的影響：心得安通過(guò)對(duì)心臟的負(fù)性肌力作用，以及直接擴(kuò)張血管作用，會(huì)使血壓下降，有可能發(fā)生低血壓癥狀。但是對(duì)于有些腎上腺素分泌異常增多的人，當(dāng)β受體被心得安阻斷之后，會(huì)使腎上腺素對(duì)α受體的活性相對(duì)增加，引起血壓的異常升高。所以在使用心得安的時(shí)候，需要密切監(jiān)測(cè)血壓。

4.誘發(fā)雷諾氏綜合征：長(zhǎng)期大量使用心得安，會(huì)使心輸出量減少，同時(shí)抑制小動(dòng)脈的β2受體，使血管收縮，使肢體末端動(dòng)脈血流減少，可誘發(fā)雷諾氏綜合征。典型表現(xiàn)為手足發(fā)冷、麻木，嚴(yán)重者可潰爛、壞死。如果有間歇性跛行者，應(yīng)用心得安會(huì)使患肢血流進(jìn)一步減少，而加重跛行癥狀。如果出現(xiàn)相關(guān)癥狀，需要使用α受體阻滯劑進(jìn)行對(duì)抗。

5.首劑綜合征：少數(shù)患者在首次使用常規(guī)劑量的心得安時(shí)，會(huì)因?yàn)闄C(jī)體不能耐受β受體阻滯劑而發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，出現(xiàn)血壓下降、心率緩慢，甚至心臟停搏。所以在第一次服用心得安時(shí)，應(yīng)從小劑量開始，并密切觀察，以免出現(xiàn)意外。

6.停藥綜合征：心得安在用于冠心病患者預(yù)防心絞痛的治療時(shí)，長(zhǎng)期服用者如果突然停藥，會(huì)引起心絞痛癥狀加重，甚至?xí)T發(fā)心肌梗死。原因就在于，長(zhǎng)期應(yīng)用心得安抑制心臟的β受體時(shí)，會(huì)導(dǎo)致心臟的β受體數(shù)目增加。如果突然停藥，增多的β受體會(huì)產(chǎn)生強(qiáng)烈的刺激，引起心臟耗氧量增加。所以長(zhǎng)期應(yīng)用心得安者，需要逐漸減量至停藥，并且在此期間要限制活動(dòng)，盡量減少心肌的耗氧量。

二、誘發(fā)哮喘

支氣管平滑肌上主要分布有β2受體，被心得安抑制后，會(huì)使支氣管收縮，誘發(fā)或是加重支氣管哮喘，有致命的風(fēng)險(xiǎn)。所以心得安禁用于支氣管哮喘或慢性阻塞性肺疾?。–OPD）患者。如果服用心得安出現(xiàn)哮喘，需要使用氨茶堿、沙丁胺醇或是激素等藥物擴(kuò)張支氣管，緩解哮喘癥狀。

三、影響糖脂代謝

心得安會(huì)干擾糖脂代謝。使用降糖藥物的糖尿病患者服用心得安后，可能會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重的低血糖。心得安可抑制脂蛋白脂肪酶和卵磷酯-膽固醇?；D(zhuǎn)移酶活性，從而導(dǎo)致低密度脂蛋白和甘油三酯水平升高，使高密度脂蛋白水平下降，會(huì)增加心腦血管疾病的危險(xiǎn)。所以有糖尿病、血脂異常等糖脂代謝障礙的人，應(yīng)避免使用心得安。

四、影響腎功能

心得安可減少心臟輸出量及使腎血管收縮，導(dǎo)致腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率下降。腎功能不全者使用心得安，會(huì)使腎功能進(jìn)一步下降，應(yīng)避免使用。對(duì)于男性患者，由于心臟輸出量的下降和外周血管收縮，會(huì)減少陰莖海綿體充血，導(dǎo)致男性勃起功能障礙（ED）。

五、導(dǎo)致抑郁癥

心得安易透過(guò)血腦屏障而發(fā)生中樞抑制作用，會(huì)出現(xiàn)頭痛、頭暈、疲乏、多夢(mèng)、嗜睡等中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用。長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)可能導(dǎo)致嚴(yán)重的抑郁，甚至?xí)霈F(xiàn)自殺傾向。

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藥駕危害不容忽視

有報(bào)道稱，有人在考駕駛證或是有其他重要考試時(shí)，會(huì)提前服用心得安降低心率，以預(yù)防自己在考試時(shí)過(guò)度緊張。其實(shí)這種行為并不可取，而且非常危險(xiǎn)。正如前文所說(shuō)，有少數(shù)人在第一次服用心得安的時(shí)候，會(huì)出現(xiàn)“首劑綜合征”，導(dǎo)致心臟停搏。而且心得安會(huì)抑制中樞神經(jīng)，反而會(huì)讓人大腦遲鈍、困乏、反應(yīng)變慢，產(chǎn)生“藥駕”。

不僅心得安，還有許多藥物都會(huì)產(chǎn)生“藥駕”，其危害不弱于“酒駕”。

1.感冒藥和抗過(guò)敏藥：感冒的癥狀，在生理過(guò)程上與過(guò)敏反應(yīng)很相似。所以在許多的感冒藥中，都添加了抗過(guò)敏藥。而抗過(guò)敏藥很容易透過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生抑制，造成嗜睡、困倦、視力模糊和頭痛等不良反應(yīng)，會(huì)對(duì)駕駛車輛和操作儀器等行為造成影響。

2.止咳藥：常用的止咳藥中，多數(shù)都含有阿片、可待因、苯丙哌林、右美沙芬、噴托維林等中樞性鎮(zhèn)咳藥。這些藥物通過(guò)抑制咳嗽中樞而產(chǎn)生作用，但是同時(shí)也會(huì)對(duì)其他中樞造成影響，引起感覺功能紊亂，會(huì)影響思維與操作敏捷性。

3.安眠藥：用于治療失眠和抗焦慮的藥物，如地西泮、阿普唑侖、氯硝西泮、苯巴比妥等藥物，通過(guò)抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生催眠作用。在睡醒之后往往還會(huì)殘留后遺效應(yīng)，產(chǎn)生疲倦和嗜睡。所以在服藥期間不宜駕駛車輛。

4.降壓藥：在服用心得安、利血平、硝苯地平等短效降壓藥，以及高血壓患者在服用長(zhǎng)效降壓藥的初期，都有可能出現(xiàn)低血壓反應(yīng)，使人眩暈和頭痛。所以服用短效降壓藥和服用長(zhǎng)效降壓藥的初期，應(yīng)避免駕駛車輛，待血壓控制穩(wěn)定之后再駕駛。

5.氨基糖苷抗生素：在使用慶大霉素、鏈霉素、卡那霉素、新霉素等氨基糖苷類抗生素時(shí)，可能會(huì)產(chǎn)生頭痛、耳鳴、耳聾、視物不清、顫抖等副作用，需要駕車時(shí)慎用。

6.降糖藥：在使用胰島素、促胰島素分泌藥等降糖藥時(shí)，如果對(duì)藥物劑量掌控不好，或是用藥后進(jìn)食不及時(shí)，有可能出現(xiàn)低血糖反應(yīng)，導(dǎo)致頭暈、心悸、虛脫等癥狀。所以糖尿病患者在用藥后應(yīng)待血糖平穩(wěn)后再駕車。

7.含褪黑素、天麻等保健品：褪黑素、天麻是常見的保健品添加劑，兩者都會(huì)作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，有鎮(zhèn)靜催眠作用。在駕駛車輛和操作機(jī)械時(shí)不可服用。

六、胃腸反應(yīng)

應(yīng)用心得安可能出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、噯氣等消化道癥狀，但通常癥狀較輕，無(wú)需停藥。

七、其他反應(yīng)

心得安偶見過(guò)敏反應(yīng)，導(dǎo)致皮膚潮紅或皮疹，也可致肌強(qiáng)直及肌無(wú)力；偶見血小板減少和紫癜。

編 后

總的來(lái)說(shuō)，心得安是臨床應(yīng)用最早、最廣泛的β受體阻滯劑。但隨著臨床應(yīng)用的增多，用藥安全的相關(guān)問(wèn)題也逐漸凸顯。除了藥物本身的不良反應(yīng)，不合理用藥所引發(fā)的問(wèn)題更應(yīng)受到關(guān)注。在此提醒大家，心得安是處方藥，應(yīng)在專業(yè)醫(yī)生的指導(dǎo)下應(yīng)用。不少健康人會(huì)將心得安當(dāng)做“鎮(zhèn)靜藥”，以舒緩緊張心情，這是萬(wàn)萬(wàn)不可為的。對(duì)于存在心得安禁忌的人群，應(yīng)避免使用。如同時(shí)服用其他藥物，應(yīng)提前告知醫(yī)生，避免藥物相互作用引發(fā)不良后果。