松香及其衍生物在藥物制劑中的研究進展

張振偉*，林 寧，詹源菲，陸思思

（1.廣西中醫(yī)藥大學(xué)，廣西 南寧 530200；2.廣西壯瑤藥工程技術(shù)研究中心，廣西 南寧 530200）

松香是是天然樹脂，也是傳統(tǒng)中藥。除了本身具有抗菌、抗腫瘤和改變代謝酶活性等藥理活性[1]外，松香及其衍生物是天然的賦形劑，是藥物制劑中常用的藥用輔料，常用作多種劑型的成膜材料，在醫(yī)藥健康與食品等領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用。本文從松香及其衍生物在藥物制劑方面的研究進展進行綜述，以期為松香的應(yīng)用提供參考依據(jù)。

1 用于薄膜包衣劑

Fulzele等人[2]采用溶劑蒸發(fā)法，以聚合松香和疏水性增塑劑如檸檬酸三丁酯等為原料制備薄膜。研究顯示，模型藥物雙氯芬酸鈉從包膜微丸中釋放，包膜水平高，且持續(xù)時間長。因此，用疏水性增塑劑增塑的聚合松香膜可用于口服緩釋劑型的涂覆工藝。

Nande等人[3]將兩種聚乙二醇松香衍生物用作緩釋成膜材料，研究結(jié)果發(fā)現(xiàn)，松香的聚乙二醇衍生物可以成功延緩模型藥物雙氯芬酸鈉和鹽酸普萘洛爾釋放，可替代傳統(tǒng)聚合物用于緩釋研究。

Satturwar等人[4]評價了涂有兩種新型松香衍生物作為緩釋膜的微丸釋放模型藥物（雙氯芬酸鈉）的情況。研究結(jié)果表明，松香衍生物可用于設(shè)計薄膜來延長藥物釋放，同時增加涂層可進一步促進藥物的持續(xù)釋放，有望用于藥物的持續(xù)給藥。

Suniket等人[5]研究了松香甘油酯和松香季戊四醇酯的成膜與涂膜性能，數(shù)據(jù)表明，塑化程度和涂層水平顯著影響模型藥物雙氯芬酸鈉微丸的釋放速率。研究結(jié)果說明，新型松香基生物材料可用于藥物包衣和緩釋藥物傳遞系統(tǒng)。

Satturwar等人[6]以雙松香聚合物作為薄膜包衣材料，提出松香衍生物可用于基質(zhì)型透皮給藥系統(tǒng)的設(shè)計，以延長藥物釋放時間。

2 用于片劑

Pathak等人[7]以阿司匹林片劑為模型，對松香、松香硬石蠟加合物和四種松香酯類疏水基質(zhì)材料的控釋性能進行評價。結(jié)果表明，這些酯類化合物可用于開發(fā)局部治療牙科疾病的緩釋制劑，或作為適當(dāng)涂覆耐酸材料的片劑基質(zhì)，用于開發(fā)口服緩釋藥物傳遞系統(tǒng)。

3 用于微囊劑

Nande等人[8]以雙氯芬酸鈉為模型藥物，采用乳液溶劑蒸發(fā)法使用松香的聚乙二醇衍生物制備緩釋微球。研究發(fā)現(xiàn)該類衍生物是制備微球的理想材料，有利于模型藥物的持續(xù)釋放。

Fulzele等人[9]以聚合松香為成壁材料，利用溶劑蒸發(fā)法制備緩釋雙氯芬酸鈉微囊。本研究中連續(xù)制備的五個批次的粒度和釋放數(shù)據(jù)分析表明，所提出的溶劑蒸發(fā)工藝具有良好的重現(xiàn)性。因此，由于聚合松香具有持續(xù)或可控的釋放能力和潛在的生物相容性，這些微膠囊很可能會應(yīng)用于種植體或貯藏系統(tǒng)的開發(fā)。

Lee等人[10]在不添加表面活性劑的情況下，采用分散透析法制備了負載氫化可的松（模型藥物）的松香納米顆粒。隨初始松香含量增加，模型藥物體外釋放將逐漸降低。因此，松香基納米顆?？勺鳛橐环N潛在應(yīng)用價值的藥物釋放系統(tǒng)。

4 結(jié) 論

松香及其衍生物具有經(jīng)濟、環(huán)保、可生物降解等優(yōu)點，目前針對松香及其衍生物的研究主要集中在其抗菌、抗腫瘤活性方面，鑒于松香和松香基衍生物具有多樣化的藥物傳遞應(yīng)用，可實現(xiàn)持續(xù)或控制釋放，本文從醫(yī)藥制劑的輔料角度對其進行綜述，突出其重要性，為今后更好地應(yīng)用和開發(fā)松香及其衍生物提供一種研究思路，為我國松香產(chǎn)業(yè)開發(fā)提供參考。