藥食同源刺梨的研究進展

趙斯塵，王永剛*

1.中山大學生命科學院（廣州 510275）；2.廣東省中藥上市后質(zhì)量與藥效再評價工程技術研究中心（廣州 510275）

刺梨（Rosa roxburghiiTratt）為薔薇科落葉灌木植物的果實，又名文先果、送春歸?！侗静菥V目拾遺》中記載“其花、果、葉、籽皆可入藥”。刺梨中的藥效氨基酸含量在生長后期可達總氨基酸的60%[1]，其維生素C含量比檸檬高約40倍[2]，被譽為“維生素C之王”。

早前刺梨被稱為“抗癌珍果”，嗜煙酒的人長期飲用刺梨濃縮果汁可通過抑制腫瘤生物標志物8-羥基-2-脫氧鳥苷（8-hydroxy-2’-deoxyguanosine，8-OHdG）和癌胚抗原（carcinoembryonic antigen，CEA）的表達降低患癌風險[3-4]。對刺梨在免疫調(diào)節(jié)和排毒方面的研究表明，常規(guī)西醫(yī)基礎治療配合刺梨調(diào)養(yǎng)可改善Ⅲ期慢性腎臟病患者的脾腎氣虛癥狀[5]，強化超氧化物歧化酶（SOD）刺梨汁可通過提升燃煤型砷中毒患者的免疫功能促進排砷[6]。研究刺梨在抗氧化方面的功效，研究表明：50~75歲的健康人群飲用刺梨汁后體內(nèi)SOD、還原型谷胱甘肽（reduced glutathione，GSH）和過氧化氫酶（catalase，CAT）水平均升高，過氧化脂（lipid peroxidation，LPO）水平可明顯降低；21~27歲的健康人群食用刺梨凍干粉后其血漿的總抗氧能力、GSH/氧化型谷胱甘肽（oxidized glutathione disulfide，GSSG）的比例顯著增加[7-8]。此外，常規(guī)治療結合刺梨汁調(diào)理治療動脈粥樣硬化的治療效果優(yōu)于常規(guī)治療[9]。

該文總結對近些年對刺梨果實的營養(yǎng)成分、藥理研究和食品的開發(fā)現(xiàn)狀，為刺梨在食品開發(fā)的深入加工和品質(zhì)控制策略提供思路。

1 刺梨的營養(yǎng)成分

1.1 類黃酮和三萜類成分

刺梨總黃酮質(zhì)量占其干重的0.88%~1.16%，刺梨三萜質(zhì)量占其干重的2.10%~3.03%，其中刺梨黃酮抗氧化性較強，三萜類物質(zhì)表現(xiàn)出較強的抗癌作用，而且刺梨經(jīng)模擬胃、腸消化，其黃酮、多酚釋放量、DPPH自由基清除率和還原力均增加[10-11]。已鑒定分離的刺梨類黃酮成分主要是黃酮醇類和黃烷醇類。刺梨黃酮提取物的水解苷元主要為楊梅素、槲皮素和山萘素[12]。代甜甜等[13]從刺梨總三萜提取物的乙酸乙酯萃取部位分離得到5個三萜類成分。梁夢琳等[14]分離鑒定得到6個三萜類成分，其對大腸桿菌、沙門氏菌、金黃色葡萄球菌均有不同程度的抑制作用。

1.2 有機酸和多糖類成分

隨著刺梨成熟，刺梨中維生素C含量增加。刺梨中的維生素C質(zhì)量占其干重的12.2%，約占有機總酸67%，但貯存溫度對其營養(yǎng)物質(zhì)有機酸的影響較大[15-16]。刺梨多糖具有顯著的降血糖作用，以不同干燥方式測得的刺梨多糖質(zhì)量分數(shù)在33.8%~46.4%之間[17]，刺梨單糖主要為阿拉伯糖、半乳糖、葡萄糖、甘露糖、木糖、巖藻糖、核糖、鼠李糖、鹽酸氨基葡萄糖、葡萄糖醛酸、果糖[18-21]。

1.3 其他成分

刺梨汁風味獨特，其香氣輪廓主要由酯類、醇類、醛酮類、萜烯類和芳香族構成，其中酯類為刺梨帶來濃郁的果香、花香和甜香，（Z）-3-己烯醇（占醇類57.47%）具有割青草和草藥的風味[22]。刺梨富含人體必需微量元素Fe、Mn，抗氧化物質(zhì)SOD[23]，以鄰苯三酚自氧化法測得刺梨中的SOD活性為100~5 000 U/g[24]。刺梨果渣的維生素C含量、蛋白質(zhì)含量、SOD酶活力仍然較高，具有開發(fā)價值[25]。

2 刺梨的藥理作用

2.1 抗氧化和降血糖

刺梨富含SOD，研究表明過表達SOD和CAT可延長果蠅壽命[26]。Ma等[8]以刺梨喂養(yǎng)果蠅，結果表明刺梨可顯著提高果蠅壽命。刺梨黃酮類提取物、粗多糖提取物對α-葡萄糖苷酶的體外抑制活性較強，其中刺梨水溶性多糖對α-葡萄糖苷酶的抑制能力是阿卡波糖的42倍[27-29]。刺梨多糖還可通過提高小鼠體內(nèi)血糖、SOD、CAT和GSH含量，降低乳酸、乳酸脫氫酶、肌酸激酶以及丙二醛水平，顯著延長小鼠負重游泳時間[30]。

以慢性高血糖為特征的糖尿病是世界難題之一，我國糖尿病患者總人數(shù)不斷攀升。研究表明刺梨果汁和刺梨果酒均可顯著改善糖尿病小鼠癥狀[31]，其中刺梨果汁可改善多飲多食行為，刺梨果酒的藥理作用機制是通過上調(diào)蛋白激酶B（PKB）和磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）的mRNA表達量改善糖尿病癥狀[32]。

2.2 抗動脈粥樣硬化

動脈粥樣硬化（atherosclerosis，AS）病變的突出特點之一是脂質(zhì)的積累，脂質(zhì)沉積是AS發(fā)生發(fā)展的關鍵因素。血脂康是治療AS的常用處方藥，但血脂康對90和180 d的高血脂小鼠的治療效果存在差異，而刺梨汁在不同時期的治療作用無明顯差異，無耐藥現(xiàn)象[33]。刺梨提取液通過影響血脂含量，從而預防AS，刺梨可開發(fā)成預防AS的功能性食品[34]。胡文堯等[35]以刺梨汁對試驗性AS的日本大耳白兔灌胃給藥，其總膽固醇（total cholesterol，TC）、低密度脂蛋白膽固醇、極低密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯（triglyceride，TG）和LPO分別降為對照組的51%，52%，36%，71%和44.2%。Song等[36]以刺梨果汁喂養(yǎng)高脂飲食小鼠，小鼠血清中TC、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白、TG和動脈粥樣硬化指數(shù)均被調(diào)節(jié)到正常飲食小鼠水平。蛋白質(zhì)組學和脂質(zhì)組學的進一步研究表明刺梨果汁通過影響15種關鍵蛋白調(diào)節(jié)膽汁酸和類固醇的生物合成、脂肪酸代謝和LPO的產(chǎn)生，通過促進ω-3和ω-6多不飽和脂肪酸的生物合成，調(diào)節(jié)血脂，防止AS形成。

2.3 消食減肥

《四川中藥志》中提到刺梨：“解暑，消食”。楊建平等[37]在飼料中添加刺梨粗提物，雖提高肉雞的日增重，但沒有降低耗料增重比，表明刺梨可能具有消食、促進食欲的作用。涂永麗等[38]進一步研究表明食用刺梨原汁及濃縮汁后，小鼠和大鼠體內(nèi)的胃蛋白酶活性增強，促進消化，增加食欲，導致體重增加。基于消食作用，隋怡等[39]以刺梨汁給小鼠連續(xù)灌胃，并控制一定飲食量，結果顯示試驗組小鼠質(zhì)量顯著低于正常組小鼠，研究導致小鼠體重減輕的原因，表明刺梨通過促使脂肪組織巨噬細胞由M1表型向M2表型轉化，加速脂質(zhì)代謝，從而減脂減重?；诖汤嬷南硿p脂功效，刺梨有望開發(fā)成綠色純天然的減脂類功能性食品。

2.4 排重金屬和解酒護肝作用

早期研究發(fā)現(xiàn)刺梨對驅(qū)鉛、排砷有特效作用，且長期食用刺梨汁可減少重金屬在體內(nèi)的蓄積。研究表明刺梨汁的排毒作用是通過維持砷中毒大鼠CD8+T細胞的含量，降低補體C4含量，維持T淋巴細胞亞群的穩(wěn)態(tài)，從而增強砷中毒大鼠的免疫功能，維持內(nèi)環(huán)境穩(wěn)態(tài)，促進重金屬排出[40-41]。

此外，刺梨還有較好的解酒健胃和養(yǎng)肝護腎的功效，刺梨提取物能降低小鼠血液中的乙醇體積分數(shù)，顯著改善乙酸制備的胃潰瘍大鼠的活動指數(shù)和潰瘍面積，提高三葉因子-2、表皮細胞生長因子和一氧化氮的含量[42-43]。急性酒精中毒的大鼠，食用刺梨果汁后，其大鼠的肝組織切片形態(tài)大小正常，排列整齊[44-45]。

2.5 抗癌和抗衰老作用

民間苗方將刺梨用作癌癥放、化療輔助藥，刺梨抗癌的作用機制是通過影響人白血病K562細胞的體積、細胞核、異染色質(zhì)，抑制人白血病K562細胞的生長；通過上調(diào)抑制凋亡蛋白的表達，抑制Bcl-2的表達，減弱阿霉素對H9C2心肌細胞的毒性作用[46-48]。經(jīng)國家批準、生產(chǎn)、流通的含刺梨的中成藥復方主要有7種，其處方經(jīng)民間驗方，臨床證明有效。

研究表明食用刺梨能顯著改善因長期注射D-半乳糖造成的衰老性皮膚問題[49]，刺梨水溶性多糖（RTFP）具有良好的保油、乳化及膠凝性能[28]，有望開發(fā)成抗衰老、抗氧化、補水保濕功能性護膚品。

3 刺梨的食品開發(fā)

3.1 糖制、發(fā)酵食品開發(fā)

果脯蜜餞是深受消費者青睞的休閑食品，用白砂糖腌制的刺梨果肉中的SOD酶活性可提高至1.7倍左右[50]。制作刺梨果脯應選用八九成熟刺梨，加工過程中應使用不銹鋼或鋁制的容器、工具，硬化護色步驟應使用維生素C保護劑，糖制步驟可采用低溫真空滲汁以減少刺梨果脯中糖度至50%以下[51]。但是，刺梨的維生素C含量和SOD活性隨含水量降低而降低，若將刺梨簡單加工成果干，其維生素C極易流失[52]。

發(fā)酵食品有其獨特風味和保健價值，刺梨通過發(fā)酵可增加其抗氧化活性[53]。刺梨發(fā)酵過程中以葡糖桿菌屬（65.37%）和醋酸桿菌屬（33.66%）為主，變形菌門（98.66%）是發(fā)酵過程的優(yōu)勢菌的菌群變化[54-55]。添加30%刺梨汁制備刺梨酸奶，既保有刺梨風味又有濃郁乳香味，感官評分為92.5分[56]。將刺梨發(fā)酵成刺梨果酒，酒香馥郁，具有刺梨的特征顏色和營養(yǎng)價值[57]。將刺梨發(fā)酵成干酒，其澀度、咸度、酸度、回味的豐富性、鮮度等優(yōu)于浸泡酒[58]。將刺梨發(fā)酵產(chǎn)醋，產(chǎn)酸度量可達11.5%，遠高于同類產(chǎn)品[59]。將刺梨制成酵素后，其DPPH、ABTS自由基清除能力極好，30 μL刺梨原酵素液的抗氧化能力與175 μL的維生素C溶液（1 mg/mL）相當[60]。

3.2 刺梨飲料開發(fā)

刺梨果實集中在9—10月份成熟，果實不易保存，以箱式氣調(diào)的方法包裝刺梨鮮果，105 d后果實質(zhì)量均下降嚴重[61]，以大蒜素浸泡后鮮果低溫儲藏可減少維生素C的損失[62]，但大蒜素具揮發(fā)特性，易降低有效性，以1-甲基環(huán)丙烯結合短波紫外照射處理的方法處理刺梨效果較好[63]，但短波紫外照射難以照射均勻。因此采摘后，大多會及時壓榨成刺梨原汁，但是刺梨黃酮耐熱性、耐光性差，提取方法對刺梨中SOD活性值影響較大[64]。

刺梨汁的殺菌方式中，超聲波殺菌的殺菌率可達96%，超高溫瞬時滅菌結合4 ℃低溫儲存可更好保存刺梨風味，延長產(chǎn)品存放時間[65-67]。刺梨汁容易褐變，以β-環(huán)糊精修飾的功能化殼聚糖吸附劑脫除刺梨果汁的單寧和色素、以葡萄糖氧化酶抑制褐變，均可增加維生素C保留率至94.2%[68]。刺梨營養(yǎng)酒飲料在基礎酒中添加濃縮野刺梨果汁（2%）、野刺梨香精（0.4‰）[69]。刺梨蜂膠飲料將15%的刺梨汁和6%蜂膠提取液復配，營養(yǎng)價值更高[70]。藍莓刺梨復合飲料外觀呈紫紅色，澄清透亮，利用刺梨的大量單寧、天然維生素P作為藍莓果汁澄清的介質(zhì)、保護藍莓的花青素[71]。隨著綠色食品的理念進入飲料市場，果汁飲料的消費市場規(guī)模擴大，以刺梨原汁、刺梨飲料的開發(fā)方式是刺梨走進大眾的主要方式之一。

3.3 其他產(chǎn)品

刺梨風味獨特，制成加料香精用于卷煙，可增加煙香，柔和煙氣，改善口感[72]。但刺梨含有大量單寧成分，風味獨特，將刺梨制成軟糖、果凍、糕點，與其他同類型果糖果凍相比，市場認可度不高。

針對消化吸收障礙、代謝紊亂、難以通過正常飲食滿足營養(yǎng)需求的特殊人群，開發(fā)特殊醫(yī)學用食品是刺梨發(fā)揮自身豐富營養(yǎng)價值較高和多種藥用功效的重要途徑之一。以刺梨為原料為特殊人群進行功能性食品開發(fā)是刺梨的潛在市場。

4 刺梨的質(zhì)量研究

刺梨的質(zhì)量研究較為薄弱，刺梨的質(zhì)量標準中，刺梨的鑒別檢查以顯微鑒別與薄層鑒別為主，含量測定以維生素和氨基酸為主，難以區(qū)分偽品、混淆品。周欣等[73]基于液相色譜技術提出以指紋圖譜控制刺梨的品質(zhì)，但該指紋圖譜洗脫時間過長，且15個共有峰中僅確證出沒食子酸和原兒茶酸2個成分，指紋圖譜監(jiān)測的成分缺乏與藥效活性的關聯(lián)，難以進入質(zhì)量標準。在含量測定中，基于液相色譜技術，文獻[74-76]提出楊梅素、槲皮素、薔薇酸、1-β羥基薔薇和維生素C的檢測方法，但其含量檢測缺乏與藥效活性的關聯(lián)性，缺乏質(zhì)量標準研究的關聯(lián)性。

5 結語與展望

作為第三代水果，刺梨風味獨特，其營養(yǎng)保健價值已經(jīng)過幾千年的臨床實踐經(jīng)驗證實，是我國正大力開發(fā)的新興水果。刺梨的維生素C、酚類含量較高，具有較強的抗氧化、免疫調(diào)節(jié)、健胃消食作用。但是刺梨中的營養(yǎng)成分易因加工方式不當而流失。因此，刺梨的產(chǎn)品開發(fā)是幫助刺梨發(fā)揮功效的重要載體。

刺梨中含有大量單寧，若將原材料以簡單同質(zhì)化加工，其市場競爭力孱弱，但刺梨的營養(yǎng)價值和藥用保健價值較高。刺梨的開發(fā)應更重視市場中的“潛存需求”，發(fā)揮刺梨自身的優(yōu)勢，擴大產(chǎn)品差異，從而在細分市場中脫穎而出。因刺梨的提取物可改善皮膚衰老狀態(tài)，有望加工成美容養(yǎng)顏護膚產(chǎn)品；刺梨具有抗癌，預防AS、排毒的功效，可炮制成中藥飲片、開發(fā)成中藥制劑，用于未病先治；刺梨具有解酒排毒、改善脾虛腎虧之癥的功效，可開發(fā)成為嗜煙酒人群調(diào)養(yǎng)護理的功能性食品。

若將刺梨開發(fā)成化妝品、中藥制劑和功能性食品，需要對刺梨的品質(zhì)有更嚴格的質(zhì)量控制。目前，有關刺梨的標準大多是團體標準，刺梨的品質(zhì)難以統(tǒng)一，如何將質(zhì)量研究與有效性關聯(lián)從而對刺梨的品質(zhì)進行靈敏、準確的控制是研究方向之一。

刺梨的化學成分研究與藥理作用研究已較為充分，基于網(wǎng)絡藥理學和指紋圖譜技術預測質(zhì)量關鍵成分（Q-Marker）是物質(zhì)基礎研究與有效性研究相關聯(lián)的重要思路之一，即通過構建“刺梨-成分-靶點-基因-疾病”網(wǎng)絡預測刺梨的活性成分群，基于指紋圖譜技術對活性成分群進行譜效關聯(lián)分析，從而得到Q-Marker，體現(xiàn)質(zhì)量標準研究的關聯(lián)性和階段性。

刺梨在特殊人群食品、膳食補充劑開發(fā)具有較大潛能，加強刺梨的質(zhì)量研究，提高刺梨的質(zhì)量標準，使刺梨的品質(zhì)可控是產(chǎn)品推廣、刺梨行業(yè)的壯大的基礎，因此，應加快制定和完善刺梨全產(chǎn)業(yè)鏈的標準體系，從而充分發(fā)揮刺梨的不同藥效，加強刺梨市場競爭力，擴寬刺梨的市場。