映體
- 手性農(nóng)藥的環(huán)境行為及毒理學(xué)研究進(jìn)展
這些手性農(nóng)藥的對(duì)映體會(huì)經(jīng)過(guò)各種介質(zhì)，存在著不同的降解和富集方向。而不同的手性對(duì)映體藥物，在生命活動(dòng)過(guò)程中與生物體內(nèi)的各種酶或其他介質(zhì)發(fā)生反應(yīng)，在反應(yīng)過(guò)程中手性農(nóng)藥對(duì)映體會(huì)與介質(zhì)發(fā)生不同的代謝反應(yīng)，具有不同的藥理性和生理作用。立體選擇性會(huì)存在于生命活動(dòng)的過(guò)程中，是必然存在的過(guò)程。由于手性農(nóng)藥在自然界中的對(duì)映體分布不同，由此可以推斷手性農(nóng)藥對(duì)映體會(huì)被自然界中的生命體選擇性地吸收、代謝和降解。而且手性農(nóng)藥對(duì)映體會(huì)存在著不同的致畸、致癌、致突變等不同的潛在生物效應(yīng)
武漢工程大學(xué)學(xué)報(bào) 2023年6期2024-01-04
- 茶葉和土壤中cis-聯(lián)苯菊酯、高效氯氟氰菊酯手性對(duì)映體殘留分析
久性等大都具有對(duì)映體選擇性差異，引起了各國(guó)科學(xué)家的廣泛關(guān)注。國(guó)內(nèi)外在手性農(nóng)藥拆分［2-5］，水生生物急性毒性［6-7］，土壤［8-9］、水［10-11］及動(dòng)物［12-14］、植物［15-17］體內(nèi)選擇性降解環(huán)境行為等方面的研究較多。目前市場(chǎng)上大多數(shù)擬除蟲(chóng)菊酯類(lèi)農(nóng)藥多以外消旋體銷(xiāo)售［18-19］，其中無(wú)活性功能的對(duì)映體存在，不僅增加了農(nóng)藥的使用量，導(dǎo)致作物和食品中殘留量加大，而且會(huì)對(duì)非靶標(biāo)生物產(chǎn)生負(fù)面影響［20］。近年來(lái)，大量手性擬除蟲(chóng)菊酯類(lèi)農(nóng)藥對(duì)映體在水生
核農(nóng)學(xué)報(bào) 2023年11期2023-10-23
- 手性農(nóng)藥甲霜靈在土壤微生物中降解的研究*
趨勢(shì)。手性農(nóng)藥對(duì)映體具有相同的物理化學(xué)性質(zhì)，但生物毒性、生物蓄積、生物降解等生物學(xué)效應(yīng)不同［1］。然而，手性農(nóng)藥總是作為外消旋化合物銷(xiāo)售和使用，這使得手性污染物往往被忽視。因此，我們有必要研究手性農(nóng)藥在土壤中的對(duì)映選擇性作用。但是，由于手性對(duì)映體往往具有相同的物理化學(xué)性質(zhì)，對(duì)它們的分離分析工作就變得十分困難。到目前為止，已經(jīng)用高效液相色譜（HPLC）［2］，氣相色譜-質(zhì)譜（GC-MS）［3］、液相色譜-質(zhì)譜（LC-MS）［4］和核磁共振（NMR）［5］等方
工業(yè)安全與環(huán)保 2022年12期2022-12-30
- 超臨界流體色譜串聯(lián)質(zhì)譜法研究葡萄中乙蟲(chóng)腈對(duì)映體的選擇性降解
[2]。當(dāng)手性對(duì)映體暴露在手性環(huán)境中或者生物體系中時(shí)，通常在生物活性、毒性、代謝、環(huán)境行為等方面表現(xiàn)出很大差異[3-6]。所以，僅僅在手性農(nóng)藥的外消旋體層面上進(jìn)行風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估是不夠的，還需要從對(duì)映體水平上進(jìn)行深入研究。乙蟲(chóng)腈（1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-3-氰基-4-乙基亞磺酰基-5-氨基吡唑）是一種新型苯基吡唑類(lèi)殺蟲(chóng)劑，具有高活性、廣譜性等優(yōu)點(diǎn)，廣泛用于水稻、蔬菜等多種作物害蟲(chóng)的防治[7]。乙蟲(chóng)腈具有1個(gè)手性中心，2個(gè)對(duì)映體，在海藻中R-乙蟲(chóng)腈優(yōu)
天津農(nóng)業(yè)科學(xué) 2022年11期2022-12-10
- 手性農(nóng)藥選擇性生物活性與毒性效應(yīng)研究進(jìn)展
3)手性化合物對(duì)映體呈鏡像關(guān)系，除旋光特性外幾乎具有完全相同的物理化學(xué)性質(zhì)，但與生物體作用時(shí)通常差異顯著，因而展現(xiàn)出立體選擇性的生物學(xué)特性。近年來(lái)手性農(nóng)藥的選擇性得到了廣泛關(guān)注，如選擇性生物活性、毒性毒理、環(huán)境行為、不對(duì)稱(chēng)合成等。目前我國(guó)登記使用的手性農(nóng)藥約270 種，占比近40%，并且這一比例一直呈上升的趨勢(shì)[1-3]。手性農(nóng)藥對(duì)映體通常會(huì)具有不同的生物活性，存在高效體、低效體或無(wú)效體，所以隨著合成工藝的改進(jìn)，一些手性農(nóng)藥品種以高活性的光學(xué)純單體形式進(jìn)行
農(nóng)藥學(xué)學(xué)報(bào) 2022年5期2022-10-25
- 超高效合相色譜法分離和測(cè)定氟苯尼考對(duì)映體
結(jié)構(gòu)中存在兩個(gè)對(duì)映體：(-)-氟苯尼考（左旋體）、(+)-氟苯尼考（右旋體）（圖1）。研究發(fā)現(xiàn)，氟苯尼考外消旋體中不同結(jié)果對(duì)映體之間的生物活性差異較大，其中含有抗菌活性的對(duì)映體為(-)-氟苯尼考（左旋體），無(wú)抗菌活性的對(duì)映體為(+)-氟苯尼考（右旋體），氟苯尼考中左旋體的含量決定了氟苯尼考藥效的高低[3,4]。氟苯尼考的檢測(cè)方法一般有酶聯(lián)免疫吸附法（ELISA）[5]、分光光度法[6]、液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法（LC-MS/MS）[7,8]、高效液相色譜法（H
現(xiàn)代食品科技 2022年8期2022-09-02
- 手性配位交換色譜法拆分普盧利沙星對(duì)映體
。當(dāng)手性藥物的對(duì)映體進(jìn)入生物體內(nèi)，將作為不同的分子加以識(shí)別匹配，因此對(duì)映體在藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)和毒理學(xué)方面存在立體選擇性，致使其生物活性、代謝過(guò)程及毒性方面均可能存在明顯差異，最典型的例子為上世紀(jì)60年代的“反應(yīng)?！笔录1,2]。鑒于手性化合物對(duì)映體的藥理活性和毒性往往有很大差異，開(kāi)展對(duì)映體化學(xué)(純度鑒別、檢查等)、藥理學(xué)、毒理學(xué)以及臨床應(yīng)用等研究是非常有必要的，且具有重要意義。然而欲開(kāi)展這些工作，必須首先解決對(duì)映體拆分問(wèn)題，因此建立手性分離分析方法成為開(kāi)展
分析科學(xué)學(xué)報(bào) 2022年1期2022-04-13
- 直鏈淀粉-三[(S)-1-苯乙基氨基甲酸酯]手性固定相拆分布地奈德對(duì)映體及其制劑含量的測(cè)定
,開(kāi)發(fā)布地奈德對(duì)映體拆分和定量分析方法具有重要意義。圖 1 布地奈德對(duì)映體的化學(xué)結(jié)構(gòu)式Fig. 1 Chemical structures of budesonide enantiomers目前,文獻(xiàn)報(bào)道的布地奈德定量分析方法主要有高效液相色譜法和液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法,其固定相主要是反相C18柱。如周清等[6]和Demurtas等[7]均以反相C18柱為固定相,甲醇-水為流動(dòng)相,建立了布地奈德高效液相色譜定量分析方法,并對(duì)實(shí)際樣品進(jìn)行了測(cè)定,但均未對(duì)布地奈
色譜 2022年3期2022-03-09
- 超高效合相色譜法拆分和測(cè)定克倫特羅對(duì)映體
3],存在一對(duì)對(duì)映體,包括(+)-克倫特羅對(duì)映體和(-)-克倫特羅對(duì)映體(見(jiàn)圖1)。據(jù)文獻(xiàn)[4,5]報(bào)道,不同結(jié)構(gòu)對(duì)映體將會(huì)產(chǎn)生不同的藥理活性。研究發(fā)現(xiàn),克倫特羅外消旋體中不同結(jié)構(gòu)對(duì)映體之間的生物活性差異較大,其中(-)-克倫特羅在臨床上有療效,而(+)-克倫特羅則無(wú)療效,故對(duì)克倫特羅的手性分離具有重要意義[6,7]。為了進(jìn)一步研究克倫特羅對(duì)映體之間的生物活性差異,迫切需要建立一種克倫特羅對(duì)映體的高效分離方法。圖 1 克倫特羅兩種對(duì)映體的結(jié)構(gòu)式Fig. 1
色譜 2021年12期2021-11-24
- 手性非水毛細(xì)管電泳法測(cè)定沙美特羅替卡松粉吸入劑中昔萘酸沙美特羅對(duì)映體
-SalX兩個(gè)對(duì)映體。相關(guān)研究[2]發(fā)現(xiàn),它們的藥理活性差異很大,后者對(duì)β2-腎上腺受體的選擇性比前者高4倍,且表現(xiàn)出較少的副作用。隨著世界各國(guó)對(duì)于手性藥物生產(chǎn)和管理的規(guī)范化,對(duì)于沙美特羅替卡松粉吸入劑這種世界上最暢銷(xiāo)的藥物之一,建立昔萘酸沙美特羅對(duì)映體的手性分離分析方法,有助于進(jìn)一步開(kāi)展其單一對(duì)映體的相關(guān)研究,保證臨床用藥的安全有效。圖 1 昔萘酸沙美特羅的結(jié)構(gòu)式Fig. 1 Structural formula of salmeterol xinafo
色譜 2021年12期2021-11-24
- 手性農(nóng)藥水胺硫磷對(duì)浮游生物氧化應(yīng)激的對(duì)映體選擇性影響
是目前手性農(nóng)藥對(duì)映體的分離和制備難度比普通化合物要高得多，因此大部分手性農(nóng)藥仍以外消旋體形式生產(chǎn)、銷(xiāo)售和使用。而大量研究結(jié)果表明，當(dāng)手性農(nóng)藥的對(duì)映體進(jìn)入生物體內(nèi)時(shí)，由于生物體對(duì)各手性異構(gòu)體識(shí)別能力的差異，以及不同靶標(biāo)位點(diǎn)對(duì)各異構(gòu)體的匹配性不同，使得異構(gòu)體之間在生物活性、環(huán)境行為和毒理學(xué)等方面均可能存在差異[2]。因此，從對(duì)映體層面研究手性農(nóng)藥的環(huán)境行為及生態(tài)效應(yīng)具有重要意義。水胺硫磷(isocarbophos, ICP)是一種高效廣譜的有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑，對(duì)螨類(lèi)
生態(tài)毒理學(xué)報(bào) 2021年3期2021-09-22
- 分子對(duì)接研究手性共價(jià)有機(jī)框架材料的對(duì)映體識(shí)別能力
有機(jī)框架材料的對(duì)映體識(shí)別能力*黃 露，張顯顯，張忠杰（閩江學(xué)院海洋學(xué)院化學(xué)工程系，福建，福州 350108）基于分子對(duì)接方法，使用AutoDock軟件計(jì)算手性共價(jià)有機(jī)框架材料CCOF5與手性對(duì)映體相互作用的結(jié)合能。計(jì)算結(jié)果表明：CCOF5與對(duì)映體的結(jié)合能差大小與對(duì)映體分離度大小相一致；CCOF5與對(duì)映體的結(jié)合能大小與對(duì)映體出峰時(shí)間順序基本一致。采用Avogadro軟件對(duì)AutoDock分子對(duì)接構(gòu)象進(jìn)行分析，并對(duì)手性識(shí)別機(jī)理進(jìn)行探討。分子對(duì)接；手性共價(jià)有機(jī)框
- 丙溴磷對(duì)映異構(gòu)體在柑橘中的殘留分析及選擇性降解
4]。為此，從對(duì)映體水平建立手性農(nóng)藥殘留分析方法，研究其在作物及環(huán)境中的選擇性降解行為規(guī)律，是對(duì)傳統(tǒng)農(nóng)藥殘留研究方法的重要補(bǔ)充。丙溴磷 (profenofos) 是由汽巴-嘉基公司開(kāi)發(fā)的高活性有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑[5]，因其對(duì)柑橘紅蜘蛛具有良好的防治效果而在柑橘產(chǎn)業(yè)中廣泛使用，但其在柑橘中降解緩慢，殘留檢出率較高，給柑橘水果的食用安全和產(chǎn)業(yè)可持續(xù)發(fā)展造成了較為嚴(yán)重的威脅[6]。而丙溴磷屬于手性農(nóng)藥，存在一對(duì)對(duì)映異構(gòu)體 (圖式1)。目前，丙溴磷仍以外消旋體形式生產(chǎn)、
農(nóng)藥學(xué)學(xué)報(bào) 2021年3期2021-06-11
- 安徽農(nóng)業(yè)大學(xué)在手性有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑對(duì)映體的微生物選擇性降解機(jī)制研究方面取得進(jìn)展
性有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑對(duì)映體的微生物選擇性降解機(jī)制研究方面取得進(jìn)展有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑是全球主要的殺蟲(chóng)劑品種之一，其中大約有40%的有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑具有手性結(jié)構(gòu)，其不同的手性對(duì)映體的生物活性和毒性有著顯著差異。在農(nóng)產(chǎn)品產(chǎn)地環(huán)境中，高毒低活性對(duì)映體殘留不僅影響農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量安全，還對(duì)人體健康帶來(lái)嚴(yán)重威脅。微生物降解是環(huán)境中有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑降解的主要方式，然而，手性有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑對(duì)映體選擇性降解菌株及其降解機(jī)制卻鮮有報(bào)道。近日，安徽農(nóng)業(yè)大學(xué)資源與環(huán)境學(xué)院農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量安全安徽省重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室花日茂
- 聯(lián)萘酚手性拆分方法及其用于實(shí)驗(yàn)室廢水的檢測(cè)
對(duì)手性聯(lián)萘酚的對(duì)映體進(jìn)行拆分并監(jiān)測(cè)其在水體中的含量是十分必要的。圖1 聯(lián)萘酚對(duì)映體分子結(jié)構(gòu)式Figure 1 The molecular structure of the enantiomer of binaphthol.目前，聯(lián)萘酚對(duì)映體的拆分方法有化學(xué)拆分法[4-6]、生物酶法[7]、毛細(xì)管電泳法[8]、高效液相色譜法[9-10]。其中，高效液相色譜具有檢測(cè)速度快、重現(xiàn)性好等優(yōu)點(diǎn)，是最為常規(guī)的手性拆分方法。然而，現(xiàn)有用于聯(lián)萘酚手性拆分的高效液相色譜法大
中國(guó)無(wú)機(jī)分析化學(xué) 2021年2期2021-03-31
- 加替沙星對(duì)映異構(gòu)體拆分研究*
前對(duì)映異構(gòu)體（對(duì)映體）的拆分方法主要包括高效液相色譜法（HPLC）、毛細(xì)管電泳法（CE），其中HPLC 法又分為柱前衍生法、手性流動(dòng)相添加法和手性固定相法[1-6]。柱前衍生法前處理復(fù)雜且時(shí)間長(zhǎng)；以CuSO4和手性氨基酸為手性流動(dòng)相的方法已普遍用于喹諾酮類(lèi)藥物對(duì)映體的拆分，原理為待測(cè)物可與Cu2+及手性氨基酸形成三元非對(duì)映體配位化合物而分離，該法適用于手性碳原子與手性配合部位距離較近的化合物分離，如氧氟沙星、帕珠沙星等，但對(duì)于手性碳與手性配合部位距離較遠(yuǎn)的
化學(xué)工程師 2021年2期2021-02-25
- 以羥丙基-β-環(huán)糊精作為手性流動(dòng)相添加劑拆分鹽酸依替福林對(duì)映體
06)手性藥物對(duì)映體因其藥理作用的差異，可能會(huì)對(duì)人體產(chǎn)生毒副作用或代謝負(fù)擔(dān)[1]。對(duì)手性藥物進(jìn)行拆分研究，是藥學(xué)領(lǐng)域最熱門(mén)的課題之一。鹽酸依替福林(Etilefrine hydrochloride)能升高血壓[2]，升壓作用維持時(shí)間較長(zhǎng)，是治療低血壓的常用藥。鹽酸依替福林有一個(gè)手性中心，結(jié)構(gòu)式見(jiàn)圖1。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，其R 對(duì)映體具有較強(qiáng)的藥理活性，而S 對(duì)映體的活性較弱[3]，如果消旋體給藥，會(huì)增大藥劑量，給人體帶來(lái)代謝負(fù)擔(dān)。為了確保用藥更有效、更安全，有必要
化工技術(shù)與開(kāi)發(fā) 2020年11期2020-11-26
- 量子化學(xué)計(jì)算解析手性共價(jià)有機(jī)框架材料6色譜固定相的手性拆分機(jī)理
14]拆分手性對(duì)映體。然而,由于手性COFs材料出現(xiàn)時(shí)間較短,尚未有關(guān)于其手性識(shí)別機(jī)理的報(bào)道。自色譜法被用于拆分手性對(duì)映體以來(lái),科研工作者就一直在嘗試用各種方法解釋手性拆分機(jī)理。除了通過(guò)實(shí)驗(yàn)進(jìn)行手性拆分機(jī)理研究[15,16],還可以通過(guò)化學(xué)計(jì)算從分子水平上研究分子之間的弱相互作用,從而揭示手性固定相識(shí)別對(duì)映體的機(jī)理。以環(huán)糊精為例,人們采用分子力學(xué)[17]、分子動(dòng)力學(xué)[18]和蒙特卡洛[19]等多種分子模擬方法研究其與客體的包合作用及手性識(shí)別機(jī)理。與上述分子
色譜 2020年12期2020-11-02
- 卡那霉素修飾醋酸纖維素膜的制備及應(yīng)用*
手性問(wèn)題時(shí)應(yīng)將對(duì)映體分開(kāi)并區(qū)別對(duì)待。當(dāng)前，手性拆分方法有很多。其中，膜分離法是一種較新的手性拆分方法，其具有產(chǎn)量高、能耗低、無(wú)污染、分離純度高、易于連續(xù)操作等優(yōu)點(diǎn)，被認(rèn)為是非常有潛力的大規(guī)模手性分離方法，也成為對(duì)映體拆分研究的熱點(diǎn)之一[1-2]。通常，用于膜分離的手性選擇劑是被整合在膜內(nèi)的，其能夠優(yōu)先與一個(gè)異構(gòu)體發(fā)生相互作用。目前，對(duì)映體拆分膜可分為液體膜和固體膜[3]。然而，由于液體膜在工業(yè)分離條件下的穩(wěn)定性較差且壽命較短，因此，用于對(duì)映體拆分的主要是固
廣州化工 2020年17期2020-09-14
- 高效液相色譜手性流動(dòng)相添加劑法拆分愈創(chuàng)甘油醚對(duì)映體
)對(duì)愈創(chuàng)甘油醚對(duì)映體進(jìn)行了拆分研究，在優(yōu)化色譜條件下，對(duì)映體達(dá)到基線(xiàn)分離。1 實(shí)驗(yàn)部分1.1 主要儀器與試劑P200Ⅱ高效液相色譜儀(大連依利特分析儀器有限公司)，附Echrom98色譜工作站、UV200Ⅱ紫外檢測(cè)器、P200Ⅱ高壓恒流泵；SK1200超聲波清洗器(上?？茖?dǎo)超聲儀器有限公司)；HI 98128便攜式酸度計(jì)(上海加惠儀器儀表有限公司)。色譜純甲醇、乙腈(天津市科密歐化學(xué)試劑開(kāi)發(fā)中心)；β-環(huán)糊精(β-CD)(中國(guó)醫(yī)藥集團(tuán)上?；瘜W(xué)試劑公司)；羧
分析科學(xué)學(xué)報(bào) 2020年1期2020-03-20
- 三唑醇?xì)⒕鷦?duì)雄性麗斑麻蜥性腺系統(tǒng)的對(duì)映選擇性影響
，從而擁有多個(gè)對(duì)映體。在非手性環(huán)境中，手性農(nóng)藥的不同對(duì)映體具有相同的物理和化學(xué)性質(zhì)，然而，在生物體內(nèi)，不同對(duì)映體的生物活性往往具有很大差異，導(dǎo)致不同對(duì)映體在生物體內(nèi)的代謝、分布和毒性表現(xiàn)出對(duì)映選擇性[3-4]。三唑醇(triadimenol, TN)是一種典型的手性三唑類(lèi)殺菌劑，它含有2個(gè)手性中心，包括2對(duì)異構(gòu)體，對(duì)映體A和對(duì)映體B，其中，對(duì)映體A包括A1(R,S)和A2(S,R)，對(duì)映體B包括B1(R,R)和B2(S,S)。研究發(fā)現(xiàn)，三唑醇是一種潛在的內(nèi)
生態(tài)毒理學(xué)報(bào) 2019年5期2020-01-09
- 超高效合相色譜法對(duì)6種三唑類(lèi)農(nóng)藥對(duì)映體的拆分及其在黃瓜中的殘留分析
越來(lái)越大,手性對(duì)映體分離日益引起人們的關(guān)注。傳統(tǒng)的手性農(nóng)藥研究,不區(qū)分對(duì)映體,將所有對(duì)映體視為同一物質(zhì)來(lái)對(duì)待,GB 2763-2016《食品中農(nóng)藥最大殘留限量》中只是規(guī)范了農(nóng)藥的外消旋體使用安全標(biāo)準(zhǔn),并未精確規(guī)定每種農(nóng)藥的有功效且低毒性的對(duì)映體和無(wú)功效且高毒性的對(duì)映體殘留限量。然而,手性農(nóng)藥的不同對(duì)映體在生物過(guò)程及環(huán)境介質(zhì)中,往往存在著立體選擇性行為。如三唑醇有2個(gè)手性中心,因此有4個(gè)對(duì)映異構(gòu)體,這4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體殺菌能力完全不同,左旋體的藥效高于右旋體,毒
色譜 2019年12期2019-11-07
- L-脯氨酸修飾金納米通道的制備及應(yīng)用
特征之一。手性對(duì)映體進(jìn)入生態(tài)環(huán)境后，其生命活動(dòng)的過(guò)程(代謝轉(zhuǎn)化、排泄)往往會(huì)存在對(duì)映體選擇性，而且手性物質(zhì)的生物效應(yīng)(致畸、致癌、致突變)也會(huì)呈現(xiàn)對(duì)映體選擇性。在當(dāng)前主要的手性拆分方法，如膜拆分法、色譜拆分法、酶拆分法、化學(xué)拆分法和結(jié)晶拆分法中，膜拆分法能量消耗低、設(shè)備裝置簡(jiǎn)單、操作可持續(xù)并適用于大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)，因此近年來(lái)獲得了廣泛關(guān)注。近年來(lái)，仿生納米通道，由于其制備材料多樣、結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性高、易于進(jìn)行化學(xué)或生物修飾，引起了研究人員的普遍興趣。仿生納米通
閩江學(xué)院學(xué)報(bào) 2019年2期2019-05-21
- 有機(jī)磷農(nóng)藥手性對(duì)映體生物活性、生態(tài)毒性及環(huán)境行為研究①
映異構(gòu)體，簡(jiǎn)稱(chēng)對(duì)映體（Enantiomers）［3］。根據(jù)農(nóng)藥分子結(jié)構(gòu)中是否具有手性中心，將其分為手性農(nóng)藥和非手性農(nóng)藥。手性農(nóng)藥一般是指化合物分子中某個(gè)碳原子上連接有4個(gè)不同基團(tuán)，該碳原子被稱(chēng)為不對(duì)稱(chēng)碳或手性碳中心，也有以磷或其它原子為手性中心的分子，多為有機(jī)磷農(nóng)藥［2］。自20世紀(jì)90年代以來(lái)，隨著新農(nóng)藥的開(kāi)發(fā)、登記和使用，手性農(nóng)藥所占比例逐年上升［4-5］。手性農(nóng)藥對(duì)映體之間一般具有相同的物理和化學(xué)性質(zhì)，但它們對(duì)靶標(biāo)生物的活性、非靶標(biāo)生物的毒性以及在環(huán)
熱帶農(nóng)業(yè)工程 2019年4期2019-04-04
- 農(nóng)產(chǎn)品中手性農(nóng)藥對(duì)映體殘留色譜法分析研究進(jìn)展
映異構(gòu)體，簡(jiǎn)稱(chēng)對(duì)映體，分為S左旋體和R右旋體[1]。根據(jù)農(nóng)藥分子結(jié)構(gòu)中是否具有手性中心，可將其分為手性農(nóng)藥和非手性農(nóng)藥[2]。手性農(nóng)藥一般是指化合物分子中的某個(gè)碳原子上連接有4個(gè)不同基團(tuán)，該碳原子被稱(chēng)為不對(duì)稱(chēng)碳或手性碳中心，也有以磷或其它原子為手性中心的分子，一般多為有機(jī)磷類(lèi)農(nóng)藥等。筆者根據(jù)農(nóng)藥大全叢書(shū)[3-6]不完全統(tǒng)計(jì)，常見(jiàn)50余種有機(jī)磷類(lèi)農(nóng)藥中具有手性結(jié)構(gòu)的有26種，約占總數(shù)的52%；20余種有機(jī)氯類(lèi)農(nóng)藥具有手性結(jié)構(gòu)的有11種，約占55%；50余種擬
分析測(cè)試學(xué)報(bào) 2019年2期2019-03-08
- 紫膠桐酸對(duì)映體的HPLC-ELSD法分離及其手性拆分熱力學(xué)
.1 紫膠桐酸對(duì)映體拆分方法的建立流動(dòng)相組成：以甲醇、乙腈、水為流動(dòng)相組分，分別測(cè)定流動(dòng)相組成為0.1%甲酸-甲醇（20∶80，V/V）、0.1%甲酸-乙腈（50∶50，V/V）、乙腈-甲醇（50∶50，V/V）溶液時(shí)，紫膠桐酸對(duì)映體的手性拆分效果。流動(dòng)相比例：根據(jù)上述確定的流動(dòng)相組成，設(shè)定流動(dòng)相比例（V/V）為20∶80、30∶70、40∶60、50∶50、60∶40、70∶30，根據(jù)色譜出峰時(shí)間，分別按照文獻(xiàn)[29]的方法計(jì)算容量因子k1、k2，分離因
食品科學(xué) 2019年2期2019-01-28
- HPLC手性流動(dòng)相添加劑及其用于藥物對(duì)映體拆分中的影響因素
同時(shí)，手性藥物對(duì)映體的拆分引起了人們的重視[2-14]。據(jù)統(tǒng)計(jì)，目前臨床常用的藥物中約有60%具有手性結(jié)構(gòu)[15]，而對(duì)于一些手性藥物來(lái)說(shuō)，能夠產(chǎn)生藥理作用的多為其中的一種對(duì)映體，而另外一種對(duì)映體無(wú)藥理作用甚至產(chǎn)生顯著的副作用。此外，手性藥物所產(chǎn)生的藥理活性與其手性特征密切相關(guān)，藥物對(duì)映體在生物體內(nèi)一般表現(xiàn)出不同的藥理活性、代謝過(guò)程和毒理作用[16-17]。目前，臨床上的手性藥物要求使用光學(xué)純的對(duì)映異構(gòu)體，以確保藥物的安全性。因此，研究藥物對(duì)映體的拆分具有
生物化工 2018年5期2018-11-07
- ChiralcelOJ—H手性色譜柱—HPLC法同時(shí)分離4種H1受體拮抗藥的對(duì)映體
H1受體拮抗藥對(duì)映體的方法。方法：采用高效液相色譜法（HPLC），選擇Chiralcel OJ-H手性色譜柱，檢測(cè)波長(zhǎng)為230 nm，柱溫為室溫，流速為1.0 mL/min，進(jìn)樣量為20 μL；以保留時(shí)間、選擇因子和分離度為指標(biāo)，考察流動(dòng)相中酸堿添加劑（二乙胺）、有機(jī)改性劑的種類(lèi)（乙醇、異丙醇）及其占比、甲醇等對(duì)4種藥物對(duì)映體分離的影響。結(jié)果：流動(dòng)相考察結(jié)果為鹽酸西替利嗪和鹽酸異丙嗪的流動(dòng)相為正己烷-乙醇（90 ∶ 10，V/V）；特非那定的流動(dòng)相為正己烷
中國(guó)藥房 2018年23期2018-10-19
- 兩種列汀類(lèi)藥物在殼聚糖手性固定相上的拆分
臨床上均以單一對(duì)映體的形式使用［1-2］。因此，用高效液相色譜建立一種拆分維格列汀和磷酸西他列汀對(duì)映體的分析方法具有重要意義。Rao等［3］人在正相和極性有機(jī)相模式下用四種多糖衍生物手性色譜柱研究了維格列汀的手性分離，發(fā)現(xiàn)其在涂覆型色譜柱（Chiralcel OD和Chiralcel OJ）上無(wú)法識(shí)別，僅在鍵合型Chiralpak IC柱上得到較好分離（Rs=4.0）。Reddy［4］和 Ramesh［5］分別在正相和反相色譜條件下用涂覆型多糖手性柱（Ch
武漢工程大學(xué)學(xué)報(bào) 2018年3期2018-07-02
- 基于直鏈淀粉衍生物手性固定相的高效液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法拆分4種β-受體阻滯劑對(duì)映體及其分離機(jī)制的探討
形式給藥,但其對(duì)映體的藥理、藥代和毒理作用具有顯著性差異,左旋體的藥理活性明顯高于右旋體[5,6]。普萘洛爾左旋體的β受體阻斷作用比右旋體強(qiáng)約100倍[7];美托洛爾左旋體的β受體阻斷作用是右旋體的33倍[8];S-卡維地洛的β受體阻斷活性大約是R-卡維地洛的200倍[9];S-阿羅洛爾的藥理活性比R-阿羅洛爾強(qiáng)[10]。因此,建立β-受體阻滯劑對(duì)映體手性拆分方法,對(duì)該類(lèi)藥物的質(zhì)量控制及其藥理、藥代和毒理作用研究具有重要意義。圖 1 普萘洛爾、美托洛爾、卡
色譜 2018年3期2018-04-02
- 毛細(xì)管電泳檸檬酸- Zn2+體系對(duì)異亮氨酸對(duì)映體的手性分離
275)氨基酸對(duì)映體手性分離識(shí)別方法中,文獻(xiàn)報(bào)道所采用的手性選擇劑主要有:1.手性氨基酸配體。這類(lèi)方法通常以中心離子與L- 氨基酸形成的絡(luò)合物作為手性選擇劑,利用手性配體絡(luò)合交換原理來(lái)實(shí)現(xiàn)氨基酸對(duì)映體的分離分析[1-3]。2.環(huán)糊精(cyclodextrin, CD)及其衍生物。環(huán)糊精分子具有中空的圓杯狀結(jié)構(gòu),與手性分子形成穩(wěn)定常數(shù)不同的包合物,從而實(shí)現(xiàn)氨基酸對(duì)映體的分離分析[4,5]。3.冠醚。冠醚是大環(huán)聚醚,分子中間形成空穴,能與大小相當(dāng)?shù)姆肿有纬芍?
色譜 2018年1期2018-01-11
- 典型多環(huán)麝香在土壤-小麥系統(tǒng)的對(duì)映體選擇性環(huán)境行為研究
壤-小麥系統(tǒng)的對(duì)映體選擇性環(huán)境行為研究徐慧琳，陳翠紅*，曾文爐，盧 媛（南開(kāi)大學(xué)環(huán)境科學(xué)與工程學(xué)院，教育部環(huán)境污染過(guò)程與基準(zhǔn)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室，天津 300071）佳樂(lè)麝香（HHCB）和吐納麝香（AHTN）是多環(huán)麝香中使用最廣泛的兩種手性化合物，采用Agilent Cyclosil-B和HP-5MS毛細(xì)管柱串聯(lián)，在氣質(zhì)聯(lián)用儀上對(duì)兩種多環(huán)麝香的對(duì)映體進(jìn)行了同時(shí)拆分；采用盆栽實(shí)驗(yàn)，以HHCB和AHTN商業(yè)標(biāo)準(zhǔn)外消旋品中的對(duì)映體比率（ERs）作為參照，對(duì)小麥幼苗及根際土
- 兩種典型手性有機(jī)氯農(nóng)藥對(duì)大型蚤的對(duì)映體選擇性毒性
農(nóng)藥對(duì)大型蚤的對(duì)映體選擇性毒性楊華云1, 高勤芬2(1. 杭州師范大學(xué)錢(qián)江學(xué)院,浙江 杭州 310036； 2. 杭州格臨檢測(cè)有限公司,浙江 杭州 311188)采用“OECD 化學(xué)品測(cè)試準(zhǔn)則”和“化學(xué)農(nóng)藥環(huán)境安全評(píng)價(jià)試驗(yàn)準(zhǔn)則”方法,選擇無(wú)脊椎動(dòng)物大型蚤Daphniamagna為受試生物,以手性α-HCH、o.p′-DDT外消旋體及其對(duì)映體作為目標(biāo)污染物,在環(huán)境相關(guān)濃度下,對(duì)大型蚤進(jìn)行急慢性毒性研究.結(jié)果表明,兩種手性有機(jī)氯殺蟲(chóng)劑對(duì)大型蚤急慢性毒性均表現(xiàn)出
- 手性流動(dòng)相添加劑-超高效液相色譜法拆分頭孢噻吩對(duì)映體
法拆分頭孢噻吩對(duì)映體孫 鵬1,2, 高玉玲1,2, 王金梅3, 劉秀娟3(1. 黑龍江八一農(nóng)墾大學(xué) 測(cè)試中心, 大慶 163319; 2. 農(nóng)業(yè)部農(nóng)產(chǎn)加工品質(zhì)量監(jiān)督檢驗(yàn)測(cè)試中心, 大慶 163319; 3. 大慶石化公司質(zhì)量檢驗(yàn)中心, 大慶 163711)在流動(dòng)相中加入手性選擇劑羥丙基-β-環(huán)糊精(HP-β-CD)實(shí)現(xiàn)了用超高效液相色譜法拆分頭孢噻吩對(duì)映體。所用色譜柱為Agilent Poroshell 120 SB-C18色譜柱(2.1 mm×100 m
理化檢驗(yàn)-化學(xué)分冊(cè) 2017年2期2017-05-10
- 3種含氮雜環(huán)類(lèi)藥物的手性色譜拆分及其制劑中對(duì)映體含量的測(cè)定
拆分及其制劑中對(duì)映體含量的測(cè)定全思思1，陳智1，吳學(xué)昊1，湯遜尤1，淮文蓓1，張薇2，葉連寶1，范華均1*(1. 廣東藥科大學(xué)藥學(xué)院，廣東廣州510006；2. 廣東藥科大學(xué)基礎(chǔ)學(xué)院，廣東廣州510006)采用纖維素-三(4-甲基苯甲酸酯)手性固定相，利用反相高效液相色譜法研究了奧沙西泮、吡格列酮和羅格列酮3種含氮雜環(huán)類(lèi)手性藥物的色譜拆分行為。考察了流動(dòng)相組成、pH值和柱溫對(duì)3種藥物對(duì)映體分離的影響，并對(duì)其拆分機(jī)理進(jìn)行了探討。結(jié)果表明，采用甲醇-水為流動(dòng)相
分析測(cè)試學(xué)報(bào) 2016年9期2016-11-08
- 環(huán)糊精修飾毛細(xì)管膠束電動(dòng)色譜同時(shí)分離檢測(cè)橙皮苷和柚皮苷對(duì)映體
橙皮苷或柚皮苷對(duì)映體拆分方法主要有高效液相色譜法(HPLC)[6,7]和毛細(xì)管電泳法(CE)[8 - 13]。相較于HPLC，CE具有分離能力強(qiáng)，快速，樣品、溶劑和手性選擇劑用量少，經(jīng)濟(jì)環(huán)保，可選擇和改變的手性選擇劑種類(lèi)多等優(yōu)點(diǎn)而被廣泛應(yīng)用于手性拆分。采用環(huán)糊精修飾手性毛細(xì)管膠束電動(dòng)色譜法(CD-MEKC)，如CE中添加環(huán)糊精和膽酸鹽雙手性選擇劑，可提高CE手性拆分能力[14,15]。但未見(jiàn)利用CD-MEKC同時(shí)分離檢測(cè)橙皮苷和柚皮苷對(duì)映體的報(bào)道。本文采用
分析科學(xué)學(xué)報(bào) 2016年4期2016-10-16
- HPLC手性固定相法拆分阿普斯特對(duì)映體
法拆分阿普斯特對(duì)映體張冬雷高瑛宋丹王璜馬蘭（天津合美醫(yī)藥科技有限公司天津300308）目的：建立新的高效液相色譜手性固定相法分離阿普斯特（Apremilast）的一對(duì)對(duì)映體。考察流動(dòng)相組成、添加劑種類(lèi)以及柱溫等對(duì)阿普斯特對(duì)映體分離的影響。方法：采用Chiralpak OJ-H（4.6mm×250mm，5μm）色譜柱；以正己烷-異丙醇（45∶55）為流動(dòng)相；流速為1.0mL·min-1；檢測(cè)波長(zhǎng)：254nm。結(jié)果：阿普斯特的兩個(gè)對(duì)映異構(gòu)體能得到良好的分離。結(jié)
北方藥學(xué) 2016年8期2016-08-09
- 毛細(xì)管氣相色譜法分離2-苯基羧酸酯對(duì)映體
2-苯基羧酸酯對(duì)映體史雪巖1*,劉飛鵬2,邊慶花2(1. 中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)農(nóng)學(xué)與生物技術(shù)學(xué)院, 北京 100193; 2. 中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)理學(xué)院, 北京 100193)摘要:手性2-芳基羧酸酯是制備手性非甾體抗炎藥物2-芳基羧酸的重要的中間體,為了建立可用于2-苯基羧酸酯對(duì)映體分離的手性毛細(xì)管氣相色譜法(CGC),分別使用2,6-二-O-戊基-3-O-丁?；?β-環(huán)糊精及2,6-二-O-芐基-3-O-庚酰基-β-環(huán)糊精作毛細(xì)管氣相色譜手性固定相,研究了其對(duì)2-苯
色譜 2016年1期2016-06-22
- 手性離子液體拆分對(duì)映體技術(shù)研究進(jìn)展
性離子液體拆分對(duì)映體技術(shù)研究進(jìn)展崔 興, 于 飛, 朱 海, 吳可君, 何潮洪(浙江大學(xué) 化學(xué)工程與生物工程學(xué)院, 浙江 杭州 310027)手性離子液體作為離子液體家族的重要一員，不僅擁有蒸汽壓低、熱穩(wěn)定性好、較好的結(jié)構(gòu)可調(diào)性等優(yōu)良性能，同時(shí)具備較高的手性識(shí)別能力，近年來(lái)受到國(guó)內(nèi)外學(xué)者的密切關(guān)注，將其作為手性選擇劑廣泛應(yīng)用于對(duì)映體拆分領(lǐng)域，展現(xiàn)出良好的效果。針對(duì)近年來(lái)手性離子液體在液相色譜、毛細(xì)管電泳、氣相色譜、液液萃取等領(lǐng)域?qū)?span id="j5i0abt0b" class="hl">映體拆分方面的研究進(jìn)展進(jìn)行
高?；瘜W(xué)工程學(xué)報(bào) 2016年6期2016-02-09
- Chiralpak AD 和Chiralcel OD-H 手性固定相拆分3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷類(lèi)化合物
AD手性柱對(duì)對(duì)映體6 的選擇性識(shí)別能力最強(qiáng)（選擇性因子α ＝1.21），對(duì)映體6 實(shí)現(xiàn)完全分離（Rs＝3.31）；手性柱對(duì)對(duì)映體2、3、4 的選擇性識(shí)別能力較低（α＝1.03，1.05，1.05），3 對(duì)對(duì)映體僅實(shí)現(xiàn)部分分離（Rs＝0.55，0.72，0.90）；對(duì)對(duì)映體1、5 沒(méi)有選擇性（α 均為1.00），兩對(duì)對(duì)映體完全沒(méi)有被分離（Rs均為0）。表1 3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷系列化合物在Chiralpak AD 手性柱上的拆分Table 1
色譜 2015年6期2015-12-26
- 大環(huán)抗生素手性固定相拆分克倫普羅對(duì)映體及分離機(jī)制研究
而手性化合物的對(duì)映體常具有不同的藥理、毒理作用及藥物動(dòng)力學(xué)特征[2 - 5]。因此，對(duì)鹽酸克倫普羅對(duì)映體進(jìn)行拆分研究，建立簡(jiǎn)單、快速、分離性能好、靈敏的測(cè)定方法是一個(gè)具有理論及實(shí)際意義的課題。目前，對(duì)鹽酸克倫特羅對(duì)映體拆分的報(bào)道較多[6 - 8]，但是對(duì)鹽酸克倫普羅對(duì)映體的分離罕見(jiàn)報(bào)道，僅見(jiàn)楊晶等[9]采用柱前衍生化反相高效液相色譜法對(duì)其進(jìn)行了分離，但需要進(jìn)行衍生化反應(yīng)，方法繁瑣耗時(shí)，不好控制。本研究采用三種大環(huán)抗生素類(lèi)手性固定相Chirobiotic V
分析科學(xué)學(xué)報(bào) 2015年3期2015-10-18
- 手性香料香芹酮和乙酸蘇合香醋的液相色譜拆分及其對(duì)映體純度測(cè)定
相色譜拆分及其對(duì)映體純度測(cè)定劉 慧,何津彥,阮源萍*(廈門(mén)大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院,譜學(xué)分析與儀器教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室,福建廈門(mén)361005)香芹酮和乙酸蘇合香醋是2種重要的食品用手性香料,它們的香味特征與其對(duì)映體構(gòu)型及對(duì)映體含量有關(guān).因此,對(duì)這類(lèi)手性香料進(jìn)行色譜拆分不僅在分析鑒定香料、開(kāi)發(fā)食用香精配方、食品分析,而且在香料科學(xué)的基礎(chǔ)研究方面也具有重要的意義.本研究采用新型的直鏈淀粉-三((S)-α-甲基苯基氨基甲酸醋)手性固定相(Chiralpak AS-H柱),系
- 5種多糖類(lèi)手性柱分離19種手性多氯聯(lián)苯的對(duì)比研究
之間，PCBs對(duì)映體在Cellulose1和Cellulose3上對(duì)應(yīng)的范特霍夫方程線(xiàn)性關(guān)系較好，而Cellulose4受柱溫影響不穩(wěn)定。手性PCBs拆分過(guò)程整體受焓驅(qū)動(dòng)，溫度降低有利于對(duì)映體分離。利用在線(xiàn)旋光確定了各PCBs的對(duì)映體洗脫順序，結(jié)果表明PCBs對(duì)映體的拆分程度和旋光洗脫順序受苯環(huán)上氯原子取代數(shù)目和取代位置的影響。關(guān)鍵詞 多氯聯(lián)苯； 對(duì)映體； 手性固定相； 旋光； 洗脫順序endprint
分析化學(xué) 2015年6期2015-06-18
- 克倫特羅在豬體內(nèi)立體選擇性降解行為研究
了克倫特羅單一對(duì)映體，然后對(duì)生豬進(jìn)行飼喂含有克倫特羅外消旋體(2.0 mg/kg)和單一對(duì)映體(1.0 mg/kg)的飼料，7 d后進(jìn)行屠宰，定期采集豬的肌肉、肝臟、腎臟、心臟、肺臟和尿液，測(cè)定克倫特羅對(duì)映體含量。結(jié)果表明，克倫特羅在豬體內(nèi)存在立體選擇性降解行為，肝臟、腎臟和肺臟中對(duì)映體(右旋體/左旋體)比例較高，心臟和肌肉中的對(duì)映體比例相對(duì)較低；休藥3 d時(shí)，肝臟、腎臟、豬尿中的對(duì)映體比例均處于最高點(diǎn)。同時(shí)克倫特羅對(duì)映體在豬體內(nèi)不存在相互轉(zhuǎn)化現(xiàn)象。該研究
中國(guó)獸藥雜志 2015年12期2015-03-11
- 高效液相色譜手性流動(dòng)相法測(cè)定鹽酸腎上腺素注射液中S-對(duì)映體含量
素注射液中S-對(duì)映體含量金麗，周建麗，張曉丹，古卓良，卜瑩(南京軍區(qū)聯(lián)勤部藥品儀器檢驗(yàn)所，南京 210002)目的 建立腎上腺素光學(xué)異構(gòu)體中S-對(duì)映體的高效液相色譜手性流動(dòng)相檢測(cè)方法。方法 Purospher?STAR RP-18色譜柱(4.6 mm×250 mm，5 μm)，流動(dòng)相：10 mmol·L-1磷酸二氫鈉緩沖液(含10 mmol·L-1手性添加劑磺丁基-β-環(huán)糊精，磷酸調(diào)節(jié)pH至3.0)-乙腈(98.5：1.5)，流速0.8 mL·min-1，
醫(yī)藥導(dǎo)報(bào) 2015年6期2015-02-10
- 大環(huán)抗生素手性固定相拆分鹽酸馬布特羅對(duì)映體
.手性化合物的對(duì)映體常具有不同的藥理、毒理作用及藥物動(dòng)力學(xué)特征［2-5］，研究表明，在臨床上有效的一般為其左旋體，而其右旋體則對(duì)療效沒(méi)有貢獻(xiàn)［6］.因此，對(duì)鹽酸馬布特羅對(duì)映體進(jìn)行拆分研究，建立簡(jiǎn)單、快速、靈敏、分離性能好的測(cè)定方法是一個(gè)具有理論及實(shí)際意義的課題.目前，對(duì)該藥物的拆分報(bào)道較少，主要有高效液相色譜法和毛細(xì)管電泳法.如郭偉等人用自制3，4-二氯-萬(wàn)古霉素手性固定相分離了馬布特羅對(duì)映體［7］，但分離度只有1.01；韓亞瓊等人在自制替考拉寧手性柱上拆
化學(xué)研究 2014年6期2014-11-27
- 高效液相色譜手性流動(dòng)相添加法拆分阿卓乳酸對(duì)映體
。關(guān)于阿卓乳酸對(duì)映體在手性色譜柱上的拆分或用毛細(xì)管電泳技術(shù)拆分的報(bào)道較多［4－9］。高效液相色譜（HPLC）技術(shù)有著良好的方法重復(fù)性，且可在制備型高效液相色譜上放大，但手性色譜柱價(jià)格普遍較高，適用性不廣。而手性流動(dòng)相添加法使用常規(guī)色譜柱，選擇范圍寬，在手性藥物的拆分中被廣泛應(yīng)用。在阿卓乳酸對(duì)映體的拆分中有兩篇報(bào)道［10，11］，其分別以銅離子與 L－氨基酸衍生物的配合物為手性添加劑或以白蛋白為配合劑與修飾后的色譜柱一起使用完成阿卓乳酸對(duì)映體的拆分，這兩種手
色譜 2014年6期2014-05-08
- 鍵合纖維素衍生物手性固定相拆分酮洛芬對(duì)映體
定相拆分酮洛芬對(duì)映體邵 紅（鄭州人民醫(yī)院，河南 鄭州 450000）目的建立用鍵合纖維素衍生物手性固定相拆分酮洛芬對(duì)映體的高效液相色譜法。方法采用Chiralpak IB色譜柱（250 mm×4.6 mm，5μm）在正相條件下拆分酮洛芬對(duì)映體，流動(dòng)相為正己烷-異丙醇（95∶5），流速0.8 mL/min，檢測(cè)波長(zhǎng)254 nm，柱溫25 ℃。結(jié)果酮洛芬對(duì)映體在鍵合纖維素衍生物手性固定相上能夠基線(xiàn)分離，分離度為5.44。結(jié)論本法簡(jiǎn)便、快速、重復(fù)性好，適用于酮洛
中國(guó)醫(yī)藥指南 2014年10期2014-04-10
- 鍵合纖維素手性固定相拆分奧美拉唑?qū)?span id="j5i0abt0b" class="hl">映體
相拆分奧美拉唑?qū)?span id="j5i0abt0b" class="hl">映體邵 紅（鄭州人民醫(yī)院，河南 鄭州 450000）目的 建立采用鍵合纖維素手性固定相拆分奧美拉唑?qū)?span id="j5i0abt0b" class="hl">映體的高效液相色譜法。方法 在正相條件下，采用Chiralpak IB色譜柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）對(duì)奧美拉唑?qū)?span id="j5i0abt0b" class="hl">映體進(jìn)行拆分，考察了流動(dòng)相組成、流速和柱溫對(duì)對(duì)映體分離的影響。結(jié)果 確立了最佳拆分條件：流動(dòng)相為正己烷-乙醇（90∶10），流速0.8 mL/min，檢測(cè)波長(zhǎng)280 nm，柱溫25 ℃。結(jié)論 本法簡(jiǎn)便，準(zhǔn)確，適用于奧
中國(guó)醫(yī)藥指南 2014年8期2014-03-29
- β-環(huán)糊精流動(dòng)相添加劑在手性分離中的應(yīng)用綜述
加劑的流動(dòng)相對(duì)對(duì)映體的分離具有手性?xún)上鄥f(xié)同作用. 袁超等[9]分別研究了β-CD、2,6-二甲基-β-CD、2,3,6-三甲基-β-CD三種流動(dòng)相添加劑對(duì)DL-苯丙氨酸、DL-色氨酸、丹磺酰-DL-丙氨酸、丹磺酰-DL-纈氨酸、3,5-二硝基苯甲酰-DL-絲氨酸、撲爾敏和拉貝爾對(duì)映體的手性拆分，結(jié)果表明：流動(dòng)相手性添加劑的使用，增強(qiáng)了氨基酸對(duì)映體和拉貝爾的分離效果，卻降低了撲爾敏對(duì)映體的分離效果. 黃慕斌等[10]用β-CD作流動(dòng)相添加劑，在聚酰胺薄膜薄層
化學(xué)研究 2013年1期2013-11-21
- 雙相(O/W)識(shí)別手性萃取苯基琥珀酸對(duì)映體的動(dòng)力學(xué)研究
因此，對(duì)PSA對(duì)映體進(jìn)行手性拆分方面的研究顯得非常必要。目前，研究較多的拆分苯基琥珀酸對(duì)映體的方法是色譜法[3?5]，而基于反應(yīng)萃取原理進(jìn)行的雙相識(shí)別拆分 PSA對(duì)映體具有高效性和高選擇性的特點(diǎn)[6?8]。實(shí)驗(yàn)證明，由單相萃取苯基琥珀酸對(duì)映體改進(jìn)為雙相識(shí)別反應(yīng)萃取體系后，分離因子由1.501增至2.862[8]。近年來(lái)，對(duì)手性藥物萃取拆分的研究主要集中在萃取平衡上，但獲取準(zhǔn)確的萃取動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)、建立動(dòng)力學(xué)模型不僅對(duì)手性萃取理論具有指導(dǎo)和參考價(jià)值，而且對(duì)工業(yè)設(shè)
- 共振瑞利散射光譜法同時(shí)測(cè)定手性對(duì)映體的研究進(jìn)展
法同時(shí)測(cè)定手性對(duì)映體的研究進(jìn)展楊季冬1,2楊 瓊2周 尚2（1.重慶三峽學(xué)院化學(xué)與環(huán)境工程學(xué)院，重慶萬(wàn)州 404100）（2.長(zhǎng)江師范學(xué)院化學(xué)化工學(xué)院，重慶涪陵 408100）自然界廣泛存在具有手性的有機(jī)對(duì)映異構(gòu)體，還有很多人工合成的手性化合物．這些手性化合物的物理化學(xué)性能相似相近，但其旋光性、生物活性和環(huán)境行為迥然各異．對(duì)這些有機(jī)對(duì)映體的手性識(shí)別和分離分析則是分析化學(xué)中很有吸引力的課題．人類(lèi)對(duì)手性化合物的認(rèn)識(shí)和手性識(shí)別經(jīng)歷了感性和理性的飛躍，尤其是對(duì)其手
重慶三峽學(xué)院學(xué)報(bào) 2012年3期2012-04-02
- 萬(wàn)古霉素手性固定相分離克倫特羅對(duì)映體
相分離克倫特羅對(duì)映體張丹丹＊,金 宏,趙文英,金 巖(青島科技大學(xué)化工學(xué)院,山東青島266042)應(yīng)用萬(wàn)古霉素手性固定相對(duì)克倫特羅對(duì)映體進(jìn)行了分離,考察了洗脫模式、流動(dòng)相組成、柱溫等因素對(duì)分離的影響,并對(duì)其分離機(jī)制進(jìn)行了探討.最佳色譜條件為:甲醇-冰醋酸-三乙胺(體積比100∶0.01∶0.01),流速1.0 mL/min,柱溫20℃.在此條件下,克倫特羅對(duì)映體可實(shí)現(xiàn)基線(xiàn)分離,最大分離度可達(dá)2.67.克倫特羅對(duì)映體與固定相之間的離子相互作用是實(shí)現(xiàn)對(duì)映體分離
化學(xué)研究 2010年5期2010-10-23
- 高效液相色譜手性固定相法拆分阿折地平對(duì)映體
法拆分阿折地平對(duì)映體張 愷1, 薛 娜2, 李 林1, 李 凡1, 杜玉民1＊(1.河北醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院,河北石家莊050017;2.河北化工醫(yī)藥職業(yè)技術(shù)學(xué)院,河北石家莊050026)建立了阿折地平對(duì)映體的高效液相色譜拆分方法。采用Chiralpak AD-H(250mm×4.6mm,5.0μm,D aicel公司)手性色譜柱在正相條件下直接拆分阿折地平對(duì)映體,考察了固定相種類(lèi)、流動(dòng)相組成及柱溫等對(duì)阿折地平對(duì)映體分離的影響。確定了最佳的拆分條件:流動(dòng)相為正己
色譜 2010年2期2010-10-21
- 替考拉寧手性固定相分離克倫特羅對(duì)映體
差異，因此藥物對(duì)映體的拆分工作具有重要意義?？藗愄亓_(Clenbuterol)是β2腎上腺受體激動(dòng)劑，主要用于防治人、畜支氣管哮喘和痙攣[1]，其結(jié)構(gòu)式見(jiàn)圖1。圖1 克倫特羅的結(jié)構(gòu)式克倫特羅分子中含有一個(gè)手性中心，目前臨床上應(yīng)用的克倫特羅均為外消旋體，但研究表明臨床上有效的一般為其(-)-異構(gòu)體，而(+)-異構(gòu)體則對(duì)療效沒(méi)有貢獻(xiàn)[2]。目前，關(guān)于克倫特羅單一對(duì)映體的藥理活性、藥代動(dòng)力學(xué)研究罕見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道，建立克倫特羅手性分離方法對(duì)深入研究其對(duì)映體的藥效、藥理
化學(xué)與生物工程 2010年9期2010-06-05