宋曉華

【摘? 要】目的：對他克莫司的臨床應(yīng)用以及藥理特點進行分析，為他克莫司的臨床用藥工作提供參考和借鑒。方法：采用查閱文獻的方法了解他克莫司在臨床工作當(dāng)中的應(yīng)用范圍，并且結(jié)合筆者的臨床經(jīng)驗，對他克莫司的臨床應(yīng)用注意事項、適應(yīng)癥等方面進行分析。結(jié)果：他克莫司的臨床應(yīng)用范圍比較廣泛，可以應(yīng)用于多種疾病的治療當(dāng)中。但在應(yīng)用當(dāng)中應(yīng)該根據(jù)患者的實際情況靈活調(diào)整用藥劑量，在停藥后一周左右基本可以恢復(fù)。結(jié)論：他克莫司在移植患者的抗排異治療當(dāng)中應(yīng)用較為廣泛。由于他克莫司具有較強的免疫抑制作用，也可以用于治療嚴重的自身免疫性疾病。一般情況下會采用他克莫司與多種藥物聯(lián)合應(yīng)用的方案，但他克莫司容易與其他藥物之間發(fā)生相互作用，當(dāng)遇到多種藥物聯(lián)合應(yīng)用的情況時，應(yīng)盡量將他克莫司與其他的藥物分隔，同時在用藥前查閱相關(guān)文獻進行參考，了解藥物相互作用。

【關(guān)鍵詞】他克莫司;藥理作用;臨床療效;藥物相互作用;血藥濃度;用藥安全

他克莫司通過影響人的免疫機制治療移植物抗宿主病以及免疫性疾病，主要用于移植后患者的移植物抗宿主病的干預(yù)，在器官移植以及血液病患者的造血干細胞移植之后的抗排異治療當(dāng)中，他克莫司能夠發(fā)揮免疫抑制的作用，減輕患者的移植物抗宿主病，為患者的移植成功能夠提供良好的條件。此外，他克莫司對于自身免疫系統(tǒng)疾病的治療也有不可忽視的作用。有研究表明，他克莫司具有促進神經(jīng)再生的作用。他克莫司英文簡稱為FK506，也叫普樂可復(fù)，在器官移植患者移植后治療當(dāng)中，得到了較為廣泛的應(yīng)用，常見的給藥途徑是口服給藥以及靜脈輸液，有研究報告他克莫司的口服吸收效果較差，他克莫司經(jīng)過口服后的生物利用度存在較大的差異，這對于用藥安全會產(chǎn)生較大的影響。筆者主要采用查閱文獻法對他克莫司的臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)以及用藥的注意事項進行分析，希望能夠為他克莫司的安全用藥、合理用藥提供參考和借鑒。

1 他克莫司的主要用途

1.1在移植后患者的抗排異治療當(dāng)中的應(yīng)用

他克莫司具有很強的免疫抑制作用，主要作用機制是誘導(dǎo)T細胞無能、抑制鈣調(diào)磷酸酶等，臨床上器官移植以及異基因造血干細胞移植后患者一般會存在移植物抗宿主病，他克莫司的免疫抑制作用能夠減輕患者的排異反應(yīng)。一方面可以減輕患者的痛苦，另一方面，有效的控制移植物抗宿主病可以使患者移植的成功率得到保證。但在應(yīng)用的過程當(dāng)中，應(yīng)按時監(jiān)測患者的血藥濃度，在靜脈輸液的情況下，應(yīng)采用微量注射泵給藥，并且應(yīng)避免與伏立康唑同時輸注。患者用藥后常見的不良反應(yīng)主要有：頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)損害癥狀。為了更好地掌握他克莫司的臨床用藥劑量，在用藥前應(yīng)對患者發(fā)生移植物抗宿主病的風(fēng)險進行評估，以便于進行個體化用藥，減少不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險。

1.2促神經(jīng)再生

有研究報道，在手移植患者術(shù)后應(yīng)用他克莫司的情況下，發(fā)現(xiàn)患者的周圍神經(jīng)再生的速度更快。這說明他克莫司具有促進神經(jīng)功能再生的功能，但通過研究發(fā)現(xiàn)，在用藥劑量上，應(yīng)控制在1.786±0.014之間，用藥濃度過高會造成嚴重的不良反應(yīng)，主要表現(xiàn)為：感染風(fēng)險增加，腫瘤產(chǎn)生的風(fēng)險顯著增高等，因此，在促進神經(jīng)功能再生這一用途當(dāng)中，應(yīng)嚴格控制劑量，劑量過高不會加強促進神經(jīng)功能再生的作用，反而加重不良反應(yīng)。

1.3用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的臨床治療

類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎是一種自身免疫系統(tǒng)疾病，不僅會造成關(guān)節(jié)僵硬和強烈的疼痛感，對于患者的日常生活活動以及社會交往都會造成嚴重的影響，甚至還會造成骨關(guān)節(jié)破壞，使患者出現(xiàn)自我形象紊亂進而出現(xiàn)心理問題。他克莫司可以通過免疫抑制預(yù)防患者的關(guān)節(jié)損傷，進而達到控制病情的效果。

2 他克莫司的用藥注意事項

有研究表明，在口服用藥的情況下，不同患者在口服后他克莫司的血藥濃度存在較大的差異，這需要在臨床用藥當(dāng)中特別謹慎。主要表現(xiàn)在：不同患者存在較大的個體差異，在單獨用藥的情況下，不同患者用藥之后會出現(xiàn)不同的血藥濃度，這需要在用藥后嚴密觀察。此外，他克莫司的濃度還會受到其他藥物的影響，例如：他克莫司與治療幽門螺桿菌的四聯(lián)療法同時使用時，患者出現(xiàn)了與他克莫司相關(guān)的嚴重的不良反應(yīng)，震顫、多夢以及腹瀉等，檢查發(fā)現(xiàn)患者的血氧濃度高達64.71，立即停用以上藥物，一周后患者的血藥濃度急劇下降，約為5.06，，由此可見，他克莫司與其他藥物同時使用時，需要注意監(jiān)測患者體內(nèi)的血藥濃度。根據(jù)筆者的臨床經(jīng)驗，他克莫司在與伏立康唑同時靜脈輸注時，患者會出現(xiàn)頭痛，因此，在制定治療方案時應(yīng)該盡量避免與發(fā)生藥物相互作用的藥物同時應(yīng)用。

3 總結(jié)

他克莫司的臨床用途較多，但是藥理特點具有一定的復(fù)雜性，主要表現(xiàn)為患者口服后的生物利用度存在的差異較大，容易與其他藥物發(fā)生相互作用等。因此，在用藥時監(jiān)測患者體內(nèi)的血藥濃度是保證用藥安全的重要措施。

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