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      連翹化學(xué)成分及藥理作用的研究

      2021-12-05 00:43:37劉曉金李子靜房紹龍霍連廣
      關(guān)鍵詞:脂素藥理作用連翹

      劉曉金,李子靜,房紹龍,張 強,霍連廣

      (山東醫(yī)學(xué)高等??茖W(xué)校,山東 臨沂 276000)

      中藥連翹為木犀科植物連翹的干燥果實,具有多種藥理作用,被譽為“瘡家圣藥”。目前,有關(guān)連翹的臨床研究較多,其用途逐漸被挖掘出來并得到廣泛應(yīng)用。本文對其化學(xué)成分和藥理作用作一綜述,為進(jìn)一步合理開發(fā)利用提供思路。

      1 化學(xué)成分

      連翹含有多種化學(xué)成分,有研究顯示含苯乙醇苷類、木脂素及其苷類、五環(huán)三萜類、酚酸類、揮發(fā)油等[1]。

      1.1苯乙醇苷類 連翹中含有大量的苯乙醇及其苷類化合物,是其主要特征性有效成分之一。目前,從連翹中分離出來的化合物主要包括連翹酯苷A、C、D、E,澤丁香酚苷、β-羥基澤丁香酚苷等。

      1.2木脂素及其苷類 木脂素及其苷類是連翹的主要活性成分之一,包括連翹脂素、(+)-表松脂素、連翹苷、異落葉松脂素、異落葉松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷、Salicifoliol、異橄欖脂素、異落葉松脂素-9′-O-β-D-葡萄糖苷等。

      1.3五環(huán)三萜類 連翹中的三萜類成分主要包括白樺脂酸、齊墩果酸、熊果酸、3β-乙?;?20,25-環(huán)氧達(dá)瑪烷-24α-醇、3β-乙?;?20,25-環(huán)氧達(dá)瑪烷-24β-醇、β-香樹脂醇乙酸酯、20(S)-達(dá)瑪烷-24-烯-3β,20-二醇-3-乙酸酯、20S,24S-環(huán)氧達(dá)瑪烷-25-醇-3α-羥基乙酸酯等。

      1.4酚酸類 近年來,有研究從連翹的乙醇提物得到的酚酸類化合物有:丹參素甲酯、原兒茶醛、香草酸、對羥基苯甲醇、對甲氧基苯乙醛、4-hydroxyphenethyl 2-( 4-hydroxyphenyl) acetate、對羥基苯基乙酸甲酯、1-( 4-羥基苯基) -2,3-二羥基丙酮、4-(2-羥基乙基)苯甲醛等[2-3]。

      1.5揮發(fā)油 連翹中含有較高的揮發(fā)性成分,包括β-蒎烯、α-蒎烯、水芹烯、對-聚傘花烯、芳樟醇、香葉醇、1-松油醇-4、肉豆蔻酸、順-亞油酸、環(huán)氧異香橙烯、角鯊烯、二十八烷、乙酸羽扇烯酸酯等。

      2 藥理作用

      2.1抗菌作用 連翹抗菌譜廣,對多種G+、G、結(jié)核桿菌等均有抑制作用。對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、甲型鏈球菌、乙型鏈球菌均有明顯的抑制作用。連翹葉提取物(FSLE)對金黃色葡萄球菌的抑制作用最強,其次是大腸桿菌,對枯草芽孢桿菌的抑制作用較弱,而對根霉和黑曲霉無抑制作用[4]。

      2.2抗病毒作用 連翹酯苷對合胞病毒、腺病毒3型和7型、柯薩奇病毒B組3型和7型有抑制作用[5]。連翹抗病毒有效部位(LC-4)的提取物對體外呼吸道合胞病毒進(jìn)入細(xì)胞后,無論是在病毒復(fù)制的早期還是中晚期都有一定的抑制作用。

      2.3抗炎作用 沈霞等[6]運用計算機模擬的方法,模擬分析得出連翹150個化學(xué)成分中有74個成分的對接分?jǐn)?shù)高于IL-6與其配體的對接得分。劉建洲等[7]研究發(fā)現(xiàn),90%連翹酯苷A為連翹提取物抗炎作用的主要活性部位,其抗炎活性成分可能為連翹酯苷A。王婷婷等[8]選用連翹及連翹葉為研究對象,以小鼠耳腫脹和大鼠棉球肉芽腫兩個模型分別評價其對急、慢性炎癥的緩解作用,結(jié)果表明:連翹葉對慢性炎癥具有良好的治療效果。夏麗等[9]運用多種分離技術(shù)得到30個化合物,并采用LPS誘導(dǎo)的小鼠巨噬細(xì)胞RAW264.7炎癥模型測定部分化合物對一氧化氮(NO)釋放的抑制作用,實驗結(jié)果表明:其中3種化合物表現(xiàn)出較強的抗炎作用。

      2.4抗氧化作用 閆耀莉等[10]研究發(fā)現(xiàn)蘆丁、槲皮素及連翹酯苷A有很好的抗氧化活性。閆新佳等從連翹的50%乙醇提物中分離鑒定得到8個化合物,其中3,4-二羥基苯乙醇、suspensaside A和3,4,α-trihydroxy- methyl phenylpropionate有顯著的清除自由基作用,其他5種化合物均無抗氧化活性。馬麗莎等[11]采用高效液對青翹、老翹、連翹根和連翹莖進(jìn)行指紋圖譜分析,研究結(jié)果表明:青翹、老翹、連翹根和連翹莖提取物均具有一定的抗氧化能力,其中青翹提取物抗氧化較強,總酚和總黃酮含量較高,老翹、根、莖提取物抗氧化能力相當(dāng)。

      2.5解熱鎮(zhèn)痛作用 有動物實驗表明:連翹果殼水煎劑、大孔樹脂吸附物及連翹多酚具有顯著的抗炎、解熱和內(nèi)毒素中和作用,為連翹抗炎解熱作用的主要有效部位。王鵬等[12]實驗結(jié)果表明:連翹水提物的解熱、鎮(zhèn)痛效果均優(yōu)于超臨界萃取物和分子蒸餾物,表明連翹發(fā)揮解熱和鎮(zhèn)痛作用的主要有效成分存在于水溶性部分。

      2.6其他 有研究顯示,連翹還具有良好的鎮(zhèn)吐止嘔作用,對急性肝炎、肝臟損傷具有良好的保護(hù)作用,還具有抗腫瘤[13]、抗疲勞等作用。

      3 開發(fā)利用及展望

      連翹的抗菌、抗病毒效果比較明顯,常用于治療急性風(fēng)熱感冒、癰腫瘡毒、淋巴結(jié)核、尿路感染等,為雙黃連口服液、雙黃連粉針劑、清熱解毒口服液、連草解熱口服液、銀翹解毒沖劑等中藥制劑的主要原料之一。連翹的抗氧化和保肝作用比較明顯,可以進(jìn)一步開發(fā)出相應(yīng)的保健品。此外,連翹的抗腫瘤、抗癌也取得了進(jìn)展,有望成為新一代的治療惡性疾病的藥物。

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