李俊采，鄧 寧，黎 茂，周 洋，孟子晗，萬 軍，周 霞

（西南交通大學生命科學與工程學院，四川 成都 610031）

植物精油緩釋技術(shù)研究進展

李俊采，鄧 寧，黎 茂，周 洋，孟子晗，萬 軍，周 霞

（西南交通大學生命科學與工程學院，四川 成都 610031）

精油作為天然香精、香料的重要組成部分，應用廣泛，但由于其穩(wěn)定性較差而使應用受到一定限制，以包合為技術(shù)特點的緩釋技術(shù)可有效解決揮發(fā)油穩(wěn)定性的問題，并延緩釋放速度使其作用更加持久。該文通過對近年來國內(nèi)外精油緩釋技術(shù)相關(guān)研究成果的總結(jié)，綜述了不同精油緩釋技術(shù)的研究方向及其存在的問題，為植物精油的開發(fā)利用提供借鑒。

精油；緩釋技術(shù)；微囊；包合技術(shù)；脂質(zhì)體

植物精油也稱揮發(fā)油，是天然香精、香料的重要組成部分，在醫(yī)藥、化妝品、香料產(chǎn)業(yè)應用廣泛[1]，但由于自身的物理、化學性質(zhì)影響，導致其穩(wěn)定性較差而使應用受限。目前，緩釋技術(shù)的研究和運用已廣泛分布于醫(yī)藥、農(nóng)業(yè)、石油化工、日用化工等各個領(lǐng)域[2]，能有效克服精油易揮發(fā)、不穩(wěn)定的缺點，延長其有效使用時間。現(xiàn)對近年來有關(guān)精油的緩釋技術(shù)研究作一概述。

1 微囊技術(shù)

微囊技術(shù)是將某一目的物（芯或內(nèi)相）用各種天然或合成的高分子化合物連續(xù)薄膜（壁或外相）完全包覆起來。在不影響目的物原有化學性質(zhì)的條件下，逐漸通過某些外部刺激或緩釋作用使目的物的生理活性呈現(xiàn)出來，或依靠囊壁的屏蔽作用保護芯材。應用于食品和醫(yī)藥行業(yè)的微囊壁材多來自于天然高分子化合物，如殼聚糖、阿拉伯膠、瓊脂、海藻酸鈉、纖維素等；在工業(yè)上常應用性能更加優(yōu)良的合成高分子材料，如尼龍、環(huán)氧樹脂、聚氨基甲酚樹脂等；在生物領(lǐng)域，以酵母細胞壁為壁材也是一種新的嘗試[3]。

不同微囊的制備方法也有所差異。付臣臣[4]以明膠-阿拉伯樹膠為壁材，通過正交試驗確定了荊芥油微囊的制備工藝，得到成囊良好、包埋率達78.36%、平均粒徑為3.21 μm、6 h后釋放率為65%的微囊。儲鴻等[5]以脲醛樹脂為囊材、OP-10為乳化劑、1∶50鹽酸作催化劑，用原位聚合法制備得到包覆良好、球體形態(tài)且粒徑分布均勻的流動性固體香精微囊，包合率為32%，熱穩(wěn)定好，制得的含香塑料具有不變色、香氣穩(wěn)定、強度大等優(yōu)點。韓光濤[6]以殼聚糖和阿拉伯膠作為復合囊材包合廣藿香油，結(jié)果微囊的載藥量約26%，包封率為62%，廣藿香油穩(wěn)定性提高。

微囊化的精油可根據(jù)囊材和芯材的不同，應用于不同的領(lǐng)域。于丹鳳[7]以明膠和阿拉伯膠為囊材、橄欖油和茉莉香精為芯材分別合成了具有潤膚保健和香味功能的微囊，并通過浸軋方式將制備的微囊整理到織物上，制備了相應的功能織物，得到的織物手感較好，不影響織物的白度，具有較好的緩釋性能，并有一定的耐洗性，能夠滿足一般服用要求。王輝[8]用明膠-阿拉伯膠為囊材、艾草精油為芯材制成的微囊，應用于紡織業(yè)時，織物具有抗菌作用，對大腸桿菌和金黃色葡萄球菌的抑菌率可達99.50%。王寅[9]以阿拉伯膠等為囊材制備大蒜精油微囊，得到了包埋率為81.4%、溶解度為94.73%、大蒜風味保持良好的微囊，展現(xiàn)出微囊技術(shù)在食品科學領(lǐng)域的廣闊應用前景。Liolios等[10]研究發(fā)現(xiàn)，常規(guī)微囊一般不會提高精油的抗菌性，而納米微囊由于其亞細胞尺寸，能加強細胞的被動吸收機制，減少物質(zhì)運輸阻力，從而增強精油的抗菌效果。

2 環(huán)糊精及其衍生物的包合技術(shù)

環(huán)糊精有α，β，γ-環(huán)糊精3種，其中醫(yī)藥行業(yè)里應用最廣泛的是β-環(huán)糊精。β-環(huán)糊精包合技術(shù)提高了藥物的穩(wěn)定性，防止易揮發(fā)成分逸散，增加難溶性藥物的溶解度，提高生物利用度，改善不良氣味。張秋霞等[11]以揮發(fā)油利用率為指標的正交試驗結(jié)果表明，β-環(huán)糊精與薰衣草揮發(fā)油的比例為6∶1，包合時間2 h，包合溫度40℃時為最佳，氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用儀(GC-MS)分析顯示包合前后揮發(fā)油的成分基本不變。張靜等[12]發(fā)現(xiàn)，在超聲時間6 min、肉桂精油與β-環(huán)糊精質(zhì)量比為1∶5、超聲功率為160 W、β-環(huán)糊精與水質(zhì)量比1∶9的條件下，包埋率為21.035%，大大優(yōu)于傳統(tǒng)工藝。趙俊宏等[13]包合桂花精油的試驗顯示，精油包合率超過84%，制成了抗氧化、防揮發(fā)的固體粉末，工藝穩(wěn)定。

傳統(tǒng)的β-環(huán)糊精在疏水區(qū)域和催化活性上作用有限，故需對β-環(huán)糊精進行改性或?qū)ふ移湫阅芨玫难苌?。郭濤等[14]用冷凍干燥法制備了大蒜精油的羥丙基β-環(huán)糊精包合物凍干粉針劑，有效地解決了大蒜精油溶解度低、刺激性大和穩(wěn)定性差的問題。經(jīng)環(huán)糊精包合后的藥物，在動物體內(nèi)的生物利用度也有明顯增加。劉新[15]分別用 α，β，γ 3種環(huán)糊精及 N-LOK包合九味羌活揮發(fā)油，結(jié)果羥丙基β-環(huán)糊精包合物適合于揮發(fā)油在水溶液中分散，可將揮發(fā)油均勻分散在水溶液中，藥代動力學穩(wěn)定性改善。董曉等[16]考察β-環(huán)糊精及其衍生物對歐芹籽精油（PEO）的包埋，證明了包埋能力由大到小依次為羥丙基-β-環(huán)糊精（HP-β-CD）、二甲基 -β-環(huán)糊精（DM-β-CD）、β-環(huán)糊精（β-CD）。

3 脂質(zhì)體技術(shù)

脂質(zhì)體又名微脂粒，是利用磷脂雙分子層膜所形成的囊泡包裹藥物分子而形成的制劑，與生物體細胞的結(jié)構(gòu)類似，具有靶向給藥功能。由于細胞膜的基本結(jié)構(gòu)也是磷脂雙分子層，因此有很好的生物相容性。大量研究表明，脂質(zhì)體作為包合藥物的新型載體，兼具緩釋性和靶向性，可有效增加療效、降低毒副作用[17]。

吳敏等[18]以大豆卵磷脂、膽固醇、去氧膽酸鈉和吐溫-80為脂材，采用高壓均質(zhì)法制備辛夷揮發(fā)油納米脂質(zhì)體。包合和未包合藥物的對比試驗顯示，12 h累積釋藥率分別為 21.0%和46.3%，可見緩釋效果顯著；同時藥物穩(wěn)定性增加，釋放和吸收均優(yōu)于未包合制劑。杜云[19]以磷脂和膽固醇（4∶1）為包材，分別采用薄膜超聲分散法、乙醇注入法、逆向蒸發(fā)法3種方法制備脂質(zhì)體，以包封率為指標單因素考察優(yōu)化莪術(shù)油脂質(zhì)體的制備工藝，薄膜超聲分散法所制備的莪術(shù)油脂質(zhì)體包封率為85.17%、載藥量為 5.84%，但其熱穩(wěn)定性較差，需低溫保存。姚世霞[20]以同法（薄膜超聲分散法，卵磷脂∶膽固醇為2∶1）對當歸揮發(fā)油的制備試驗中，包封率達到90.7%，脂質(zhì)體平均粒徑在50～100 nm。鄭芳等[21]用卵磷脂與膽固醇為3∶1的配方制備川芎揮發(fā)油脂質(zhì)體，得到71.68%的包封率，工藝穩(wěn)定。文震等[22]采用改進的超臨界CO2快速膨脹方法制備了魚腥草揮發(fā)油脂質(zhì)體，包封率為83.2%，溶出度、穩(wěn)定性等指標均達到注射粉針劑的新藥要求。

4 其他

原玲芳等[23]研究發(fā)現(xiàn)，香蘭素具有延緩桂花精油香氣釋放的作用，且香蘭素的量越高，桂花精油的留香時間就越長。近年來，微粉硅膠亦常通過固體吸附作用來控制芳香型片劑緩釋[24]。在芳香型緩釋片劑中，加入適量的微粉硅膠可吸附香味劑（液體）。微粉硅膠具有較好的可壓性，可避免因香味劑（液體）的加入引起的松片，提高片劑的硬度。此外，微粉硅膠對香味劑（液體）具有較好的緩釋作用。

5 小結(jié)與展望

目前，提高精油穩(wěn)定性的技術(shù)主要包括微囊技術(shù)、包合技術(shù)及脂質(zhì)體技術(shù)等。微囊技術(shù)作為緩釋技術(shù)的重要組成部分，具有較高的應用價值和廣闊的發(fā)展前景。但目前就微囊技術(shù)本身而言，尚存一些技術(shù)瓶頸需要攻克，而國內(nèi)有關(guān)緩釋材料和文獻較少。作為相對成熟的環(huán)糊精及其衍生物包合技術(shù)的利用，應拓寬其應用領(lǐng)域，發(fā)揮更大的作用。天然高分子材料的應用以其少毒可降解的優(yōu)良特性將會有極大的市場前景。相比之下，在內(nèi)服、外用和注射劑方面均有研究的脂質(zhì)體技術(shù)前景較明朗，但其在超臨界設備的成本及其劑型的穩(wěn)定性方面尚待進一步優(yōu)化。隨著緩釋技術(shù)的發(fā)展以及對精油研究的不斷深入，精油的穩(wěn)定性將會得到進一步提高，精油的應用空間也將更廣闊。

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Research Progress of Sustained-Release Technology for Botanic Essential Oil

Li Juncai,Deng Ning,Li Mao,Zhou Yang,Meng Zihan,Wan Jun,Zhou Xia
(College of Life Science and Engineering,Southwest Jiaotong University,Chengdu,Sichuan,China 610031)

Botanic essential oil as an important component of natural essence and perfume has wide application.But due to its poor stability,its application is subject to certain restrictions.The stability problem of volatile oil can be effectively resolved by using the sustained-release technology with the inclusion as the technical characteristic,which can slow the release rate for making its role more durable.By summarizing the research results related to sustained-release technology of essential oil in recent years,this article reviews the research direction of sustained-release technology for different essential oils and the existing problems to provide a reference for the development and utilization of botanic essential oil.

essential oil;sustained-release technology;microcapsules;inclusion technology;liposome

李俊采（1994-），男，河南嵩縣人，在讀本科，研究方向為制藥工程，（電子信箱）1591013015＠ qq.com；周霞

2014-11-13)

四川省中醫(yī)藥管理局基金資助項目，項目編號:2014-F-075；四川省大學生科研創(chuàng)新訓練計劃資助項目，項目編號:2014060。

TQ461

A

1006-4931(2015)13-0001-02

（1980-），博士研究生，講師，主要從事中藥制劑與炮制研究工作，本文通訊作者，（電子信箱）jolly101＠126.com。