劉沙彥 彭曙光 羅井清 周志成 王征
摘要:為提高綠原酸的生物利用度,采用多孔淀粉對(duì)綠原酸進(jìn)行包埋,再用卵磷脂對(duì)綠原酸-多孔淀粉包埋物進(jìn)行包裹,形成復(fù)合包埋物。通過單因素和正交試驗(yàn)對(duì)其吸附綠原酸的條件進(jìn)行優(yōu)化,得到最佳包埋條件:芯壁比為 1 ∶ 10,pH值為3,溫度為30 ℃,時(shí)間為2.0 h,包埋效率達(dá)到82.5%,包埋量為82.4 mg/g。通過攪拌將卵磷脂和綠原酸-多孔淀粉包埋物混合形成卵磷脂復(fù)合包埋物,其包埋效率仍為82.5%。分別利用傅里葉紅外、掃描電鏡和紫外掃描對(duì)包埋物進(jìn)行了分析和確證。將2種包埋物分別于人工模擬胃液和腸液環(huán)境中進(jìn)行綠原酸釋放研究,結(jié)果顯示卵磷脂復(fù)合包埋物在人工模擬胃液中的最高釋放率為16.3%,在人工模擬腸液中的最高釋放率為59.2%,而綠原酸-多孔淀粉包埋物在上述2種環(huán)境下的釋放率分別為64.3%和35.2%。表明卵磷脂復(fù)合物能更好地經(jīng)受胃液環(huán)境,到達(dá)腸液中釋放綠原酸,也表明該包埋工藝可以提高綠原酸的生物利用度。
關(guān)鍵詞:綠原酸;包埋;多孔淀粉;卵磷脂;緩釋性
中圖分類號(hào):S188? 文獻(xiàn)標(biāo)志碼: A? 文章編號(hào):1002-1302(2019)04-0171-05
綠原酸(chlorogenic acid)是一種植物體在有氧呼吸過程中合成的苯丙素類物質(zhì),是由咖啡酸和奎尼酸縮合而成的,綠原酸的分布廣泛,在食物和中藥材中,如杜仲、金銀花和咖啡豆等均含有綠原酸。綠原酸具有多種功效,其中包括抗菌消炎、抗病毒、清除自由基、降糖、降脂和保肝利膽等[1-2]。彭冰潔等研究發(fā)現(xiàn),用綠原酸飼喂SD大鼠,能夠顯著減緩高脂飼喂的SD鼠質(zhì)量的增加,并通過調(diào)節(jié)PI3K/Akt途徑、AMPK途徑和胰島素敏感性,改善骨骼肌中糖代謝[3]。此外,高純度的綠原酸也被廣泛應(yīng)用于保健產(chǎn)品、片劑、膠囊藥品和中藥注射藥品等。但由于綠原酸本身性質(zhì)不夠穩(wěn)定,在陽光照射、高溫、潮濕、強(qiáng)酸堿等條件下極易發(fā)生氧化反應(yīng)從而失去活性[4],這使得綠原酸的生物利用度受到了限制。因此,實(shí)現(xiàn)綠原酸包埋后的可控釋放是提高綠原酸生物利用度的有效途徑之一。
多孔淀粉(porous starch),又名微孔淀粉,是一種新型變性淀粉,是指具有生淀粉酶活力的酶,在低于淀粉糊化溫度下作用于生淀粉后形成的產(chǎn)物[5]。多孔淀粉在本質(zhì)上仍是淀粉,應(yīng)與原淀粉有類似的性能,但與之相比,最明顯的區(qū)別在于多孔淀粉具有十分強(qiáng)大的吸附能力,多孔淀粉具有一種特殊的中空的空間結(jié)構(gòu),有大量的糖環(huán)羥基存在于這些結(jié)構(gòu)表面,這些羥基是氫原子供體,可以與綠原酸上氧原子形成牢固的氫鍵,綠原酸上的氫原子具有酸性,電子云密度低,所以也是氫供體,而糖環(huán)分子的橋頭氧原子,電負(fù)性較低,電子云密度高,可以與綠原酸中的氫原子形成牢固的氫鍵,如此便形成了一個(gè)穩(wěn)定的六元環(huán)效應(yīng),從而使得多孔淀粉對(duì)綠原酸有良好的吸附作用[6]。
卵磷脂(lecithin)是人體組織中含量最高的磷脂,是構(gòu)成神經(jīng)組織的重要成分,屬于高級(jí)神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)素[7],又稱為蛋黃素,被譽(yù)為與蛋白質(zhì)、維生素并列的“第三營(yíng)養(yǎng)素”,因其無毒無害,且具有良好的附著性而被廣泛應(yīng)用于食品以及醫(yī)藥研究領(lǐng)域[8]。
盧曉霆等曾利用多孔淀粉、海藻酸鈉和殼聚糖制備綠原酸微膠囊,在一定程度上提高了穩(wěn)定性[9]。本試驗(yàn)擬用多孔淀粉對(duì)綠原酸進(jìn)行包埋吸附,最后再用卵磷脂對(duì)綠原酸-多孔淀粉包埋物進(jìn)行進(jìn)一步的包裹,形成性質(zhì)更加穩(wěn)定的綠原酸-多孔淀粉-卵磷脂復(fù)合包埋物,得到的包埋物包埋率較高且制備工藝較簡(jiǎn)單實(shí)用,可為有效應(yīng)用綠原酸提供參考依據(jù)。
1 材料與方法
1.1 材料與試劑
1.1.1 材料 綠原酸普通品(純度98%),購(gòu)自源葉生物有限公司(上海);多孔淀粉,購(gòu)自龍?jiān)伾锟萍加邢薰荆ㄩL(zhǎng)沙);磷酸二氫鉀,購(gòu)自西隴化工股份有限公司;胃蛋白酶(10 000 NFU/mg)、胰蛋白酶(250 NFU/mg),購(gòu)自合肥博美生物科技有限責(zé)任公司;其他試劑如卵磷脂、鹽酸和氫氧化鈉均為分析純,購(gòu)自國(guó)藥集團(tuán)化學(xué)試劑有限公司。
1.1.2 人工模擬胃腸液的配制[10] 人工模擬胃液:取9 mL濃HCl,加水約800 mL及胃蛋白酶10 g,充分溶解后,調(diào)節(jié)pH值至1.3,定容至1 000 mL,即為人工模擬胃液。
人工模擬腸液:稱取6.8 g KH2PO4溶于約500 mL水中,另稱取10 g胰蛋白酶加水溶解,定容至1 000 mL,用NaOH調(diào)pH值至7.6,即為人工模擬腸液。
1.2 儀器
ZWM-uT1-10型超純水機(jī),湖南中沃水務(wù)環(huán)??萍加邢薰?PL303型電子天平,梅特勒-托利多儀器有限公司(上海);DTJ-2磁力攪拌器,鼎泰恒盛生化科技設(shè)備制造有限公司;SHZ-D(Ⅲ)型循環(huán)水真空泵,邦西儀器科技有限公司(上海);Lab-1A-50E型冷凍干燥機(jī),北京博醫(yī)康實(shí)驗(yàn)儀器有限公司;UV1802G型紫外分光光度計(jì),天津冠澤科技有限公司;1260型高效液相色譜儀,安捷倫科技有限公司(美國(guó));S-3700掃描電子顯微鏡(日本日立公司);VECTOR-22型傅里葉紅外光譜儀(德國(guó)布魯克公司)。
1.3 試驗(yàn)方法
1.3.1 標(biāo)準(zhǔn)曲線的制作 精確稱取10 mg綠原酸標(biāo)準(zhǔn)品,用超純水定容至100 mL容量瓶中,即制成100 μg/mL綠原酸標(biāo)液。分別吸取原液33.3、20.0、16.7、10.0、8.3、6.7 mL定容至100 mL,配制成以下濃度的綠原酸標(biāo)準(zhǔn)液:3、5、6、10、12、15 μg/mL,空白為超純水。利用紫外-可見分光光度計(jì)在327 nm波長(zhǎng)處測(cè)定綠原酸濃度和對(duì)應(yīng)的吸光度[11]。
精確稱取20 mg綠原酸標(biāo)準(zhǔn)品,在超聲條件下溶解于95%甲醇中,定容至50 mL,制成濃度為400 μg/mL的綠原酸標(biāo)液。分別吸取原液0.5、1.5、2.5、3.5、5.0 mL定容至 10 mL,配制成以下濃度的綠原酸標(biāo)準(zhǔn)液:20、60、100、140、200 μg/mL,經(jīng)0.45 μm濾膜過濾后進(jìn)行高效液相色譜法(HPLC)檢測(cè)。
1.3.2 包埋物的制備
1.3.2.1 多孔淀粉-綠原酸包埋物的制備 精確稱取定量的綠原酸溶于一定pH值的緩沖液中,超聲波控溫處理作用于綠原酸15 min后,加入不同質(zhì)量的多孔淀粉,設(shè)置不同溫度、時(shí)間,在電磁攪拌器上勻速攪拌下作用一段時(shí)間;攪拌反應(yīng)后將混合液抽濾,得到過濾物,在冷凍干燥機(jī)中干燥即得到多孔淀 粉- 綠原酸包埋物的樣品。
1.3.2.2 綠原酸-多孔淀粉-卵磷脂包埋物的制備 取多孔淀粉-綠原酸包埋物樣品溶解于10 mL一定pH值的緩沖液中,再取250 mg卵磷脂,溶解于10 mL乙醇溶液中,超聲混勻后,將其緩慢加入多孔淀粉-綠原酸溶液中,低速反應(yīng)一定時(shí)間后,在50 ℃條件下用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀除去乙醇溶液,將濃縮后的樣品處理后冷凍干燥,即得到綠原酸-多孔淀粉-卵磷脂復(fù)合包埋物。
1.3.3 包埋效率的測(cè)定 先將冷凍干燥得到的樣品取出,稱質(zhì)量后,將其置于燒杯中,先加乙醇溶液溶解卵磷脂,靜置 15~20 min后,抽濾除去乙醇和卵磷脂,隨后取多孔淀粉-綠原酸包埋物溶解到50 mL超純水中,置于電磁攪拌機(jī)上,于高轉(zhuǎn)速、高溫條件(600 r/min以上,50 ℃)下反應(yīng)2 h后,取樣,稀釋100倍左右,于紫外分光光度計(jì)下波長(zhǎng)327 nm處檢測(cè)樣品吸光度,并根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)曲線計(jì)算其綠原酸濃度,再根據(jù)公式計(jì)算出包埋效率。
1.3.4 單因素試驗(yàn)對(duì)包埋條件的優(yōu)化
1.3.4.1 包埋效率和包埋量的定義 包埋效率是指包埋進(jìn)去的綠原酸量與總共投入的綠原酸量的比值,計(jì)算公式為:包埋效率=(包埋進(jìn)去的綠原酸量/投入綠原酸總量)×100%。其中,包埋量是指單位壁材中包埋進(jìn)去的綠原酸量;此處包埋進(jìn)去的綠原酸含量為包埋物釋放出來的綠原酸量的最大值,即在高轉(zhuǎn)速高溫條件下釋放2 h時(shí)達(dá)到的最大釋放值。
1.3.4.2 芯壁比對(duì)包埋效率的影響 分別以芯壁比(芯材為綠原酸,壁材為多孔淀粉,芯材與壁材的質(zhì)量比即為芯壁比)為1 ∶ 20、1 ∶ 10、3 ∶ 20、1 ∶ 5,1 ∶ 4,3 ∶ 10反應(yīng),pH值為4,溫度為35 ℃,時(shí)間為2 h,轉(zhuǎn)速為200 r/min,測(cè)定包埋效率與包埋量。
1.3.4.3 pH值對(duì)包埋效率的影響 調(diào)節(jié)反應(yīng)的pH值分別為2、3、4、5、6,芯壁比為1 ∶ 10,溫度為35 ℃,時(shí)間為2 h,轉(zhuǎn)速為200 r/min,測(cè)定包埋效率。
1.3.4.4 溫度對(duì)包埋效率的影響 分別調(diào)節(jié)電磁攪拌器的溫度為30、35、40、45、50 ℃,使其反應(yīng),芯壁比為1 ∶ 10。pH值為4,時(shí)間為2 h,轉(zhuǎn)速為200 r/min,測(cè)定包埋效率。
1.3.4.5 時(shí)間對(duì)包埋吸附率的影響 分別調(diào)節(jié)電磁攪拌器的反應(yīng)時(shí)間為1.0、1.5、2.0、2.5、3.0 h,使其反應(yīng),芯壁比為2 ∶ 20,pH值為4,溫度為35 ℃,轉(zhuǎn)速為200 r/min,測(cè)定包埋效率。
1.3.5 正交試驗(yàn)法確定最佳包埋組合條件 在單因素試驗(yàn)的基礎(chǔ)上,確定了芯壁比、pH值、溫度、時(shí)間都是對(duì)包埋效率有較大影響的因素,根據(jù)單因素試驗(yàn)結(jié)果,設(shè)計(jì)了正交試驗(yàn),即以芯壁比、pH值、溫度、時(shí)間為自變量,包埋反應(yīng)的包埋效率為因變量,作4因素3水平的正交試驗(yàn)L9(34),正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)見表1。
1.3.6 包埋物結(jié)構(gòu)研究
1.3.6.1 掃描電鏡檢測(cè) 分別取適量綠原酸、多孔淀粉、綠原酸和多孔淀粉的物理混合物、綠原酸-多孔淀粉包埋物和綠原酸-多孔淀粉-卵磷脂包埋復(fù)合物均勻涂抹在膠帶上,在真空狀態(tài)下的噴金儀中噴金30 s后,這樣的樣品會(huì)有1層金薄膜層,然后在掃描電鏡中觀察樣品形狀。
1.3.6.2 紅外光譜檢測(cè) 分別取適量的綠原酸、多孔淀粉、綠原酸與多孔淀粉的物理混合物、綠原酸-多孔淀粉包埋物和綠原酸-多孔淀粉-卵磷脂包埋復(fù)合物樣品,用KBr壓片,掃描波數(shù)為600~4 000 cm-1,進(jìn)行紅外線(IR)掃描和分析。
1.3.7 2種包埋物體外模擬腸液和胃液環(huán)境緩釋性的研究 取最優(yōu)條件下制備的綠原酸-多孔淀粉包埋物和綠原酸-多孔淀粉-卵磷脂復(fù)合包埋物,分別加入一定量的模擬胃液和模擬腸液,置于搖床下,在37 ℃、150 r/min的條件下分別反應(yīng)0.5、1.0、1.5、2.0、2.5 h后,取定量樣液稀釋一定倍數(shù)后在紫外分光光度計(jì)下于327 nm處檢測(cè)綠原酸的濃度(根據(jù)待測(cè)樣液的澄清程度決定是否過濾)。
2 結(jié)果與分析
2.1 4種因素對(duì)包埋效率和包埋量的影響
在包埋過程中,芯材用量如果較少,包埋效率會(huì)更好,但單位壁材的包埋量會(huì)較低。所以本研究中筆者用包埋量和包埋效率來判斷芯壁比對(duì)包埋效果的影響,這里取兩者的乘積。如圖1-A所示,可以很明顯地發(fā)現(xiàn),在兩者的交點(diǎn)處,包埋效率和包埋量的乘積為最高值,因此選擇最佳包埋芯壁比為 2 ∶ 20,后續(xù)正交試驗(yàn)芯壁比梯度選取3個(gè)最佳芯壁比梯度,即1 ∶ 20、1 ∶ 10、1 ∶ 5。由圖1-B可知,包埋效率先增高后降低,在pH值為4時(shí)達(dá)到最高值,后續(xù)正交試驗(yàn)pH值梯度選取3個(gè)最佳pH值梯度,即3、4、5。由圖1-C可知,隨著溫度升高,包埋效率先增高后降低,在35 ℃時(shí)達(dá)到最高值,因此確定包埋最佳溫度為35 ℃,后續(xù)正交試驗(yàn)溫度梯度選取3個(gè)最佳溫度梯度,即30、35、40 ℃。由圖1-D可知,隨著時(shí)間的增長(zhǎng),包埋效率先增高后降低,在時(shí)間為1.5 h時(shí)達(dá)到最高值,因此確定包埋最佳時(shí)間為1.5 h,后續(xù)正交試驗(yàn)的pH值梯度選取3個(gè)最佳時(shí)間梯度,即1.0、1.5、2.0 h。
2.2 正交試驗(yàn)法對(duì)綠原酸包埋工藝條件的優(yōu)化結(jié)果
由表2可知,在正交試驗(yàn)中,4種對(duì)綠原酸包埋率影響的因素中,其影響程度的大小為A>B>D>C,即芯壁比>pH值>時(shí)間>溫度。最優(yōu)的組合水平為A2B1C1D3,即芯壁比為1 ∶ 10,pH值為3,溫度為30 ℃,時(shí)間為2.0 h;通過驗(yàn)證試驗(yàn)得出此條件下包埋效率可達(dá)82.5%,包埋量為41.2 mg,即單位質(zhì)量淀粉對(duì)綠原酸的包埋量為82.4 mg/g,包埋效率和包埋量的乘積為33.99,高于各正交試驗(yàn)組(最高為33.2)即當(dāng)包埋的條件為芯壁比為1 ∶ 10、pH值為3、溫度為30 ℃、時(shí)間為2.0 h時(shí),包埋效果最好。
2.3 掃描電鏡結(jié)果及分析
由圖2-A可以看出,綠原酸單體是個(gè)體單獨(dú)存在的,形狀為片狀、塊狀或條狀。由圖2-B可以看出,多孔淀粉單體是類似球體的形狀,而且球體表面有大量的多孔結(jié)構(gòu),且多孔不僅僅是在淀粉表面,在多孔的內(nèi)部也有孔隙,這樣的疏松多孔結(jié)構(gòu),使得比表面積很大,從而使得多孔淀粉具有很強(qiáng)的吸附能力。由圖2-C可以看出,多孔淀粉和綠原酸的物理混合物中既有條狀和塊狀的綠原酸,又有類似球狀且布滿孔洞的多孔淀粉,說明兩者并未反應(yīng),只是簡(jiǎn)單的物理混合。由圖2-D可以看出,綠原酸-多孔淀粉包埋物中球狀多孔淀粉的孔洞少了很多,而且許多孔洞明顯變淺了,孔洞里面被綠原酸填充,而且多孔淀粉外表面幾乎沒有綠原酸,證明綠原酸在多孔淀粉孔洞的吸附作用下被包埋進(jìn)去。由圖2-E可以看出,綠原酸-多孔淀粉-卵磷脂包埋復(fù)合物中大部分球狀多孔淀粉外部被包裹了1層光滑的油狀物質(zhì),即卵磷脂,然而還是有少量多孔淀粉外部沒有完全被卵磷脂包裹住,仍然有孔洞結(jié)構(gòu)存在。說明卵磷脂成功將綠原酸-多孔淀粉包埋物進(jìn)行了進(jìn)一步的包裹,從而形成了綠原酸-多孔淀粉-卵磷脂包埋復(fù)合物。
2.4 紅外光譜結(jié)果及分析
由圖3可知,綠原酸具有酚羥基(3 169 cm-1)、苯環(huán)(1 451、1 528、1 598 cm-1)、羰基(1 693 cm-1)的特征吸收峰;多孔淀粉在3 000~3 500 cm-1處出現(xiàn)羥基的伸縮振動(dòng)峰,在 930~1 150 cm-1處出現(xiàn)非對(duì)稱的C—O—C伸縮振動(dòng)特征峰;綠原酸-多孔淀粉包埋物中,雖然保留了多孔淀粉的大部分吸收峰,但綠原酸在500 cm-1到1 750 cm-1之間的大部分特征吸收峰消失了,表明綠原酸與多孔淀粉發(fā)生了相互作用,但包埋物在掃描范圍內(nèi)是沒有出現(xiàn)新的吸收峰的,說明包埋物的形成并沒有生成新的共價(jià)鍵,綠原酸與多孔淀粉保留了各自的化學(xué)結(jié)構(gòu);卵磷脂包埋物也保留了綠原酸-多孔淀粉包埋物的部分吸收峰,但在1 800 cm-1以上的區(qū)域發(fā)生明顯變化,說明卵磷脂包埋物是將綠原酸-多孔淀粉包埋物進(jìn)一步包裹,從而形成綠原酸-多孔淀粉-卵磷脂包埋物復(fù)合物。
2.5 2種包埋物體外模擬腸液和胃液環(huán)境緩釋性的研究結(jié)果
由圖4可知,多孔淀粉包埋物在胃液環(huán)境中的綠原酸釋放效率最高,為64.3%,而加了卵磷脂的包埋復(fù)合物在胃液環(huán)境下的釋放率最高僅有16.3%,說明卵磷脂的添加很好地保護(hù)了在胃液環(huán)境下的包埋物中的綠原酸,使綠原酸在胃液環(huán)境下釋放率明顯降低。
由圖5可知,卵磷脂復(fù)合包埋物在腸液環(huán)境中的釋放率(最高為59.2%)遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于卵磷脂復(fù)合包埋物在胃液中的釋放率(最高僅有16.3%),而且也高于多孔淀粉包埋物在腸道中的釋放率35.2%。說明卵磷脂的添加很好地保護(hù)了在胃液環(huán)境中的包埋物,減少了綠原酸在胃液中的釋放,能夠更好地到達(dá)腸液中進(jìn)行釋放。
3 討論與結(jié)論
綠原酸藥理活性強(qiáng),在植物界中廣泛存在,但綠原酸本身性質(zhì)不夠穩(wěn)定,易被氧化失活。近年來,隨著科技的進(jìn)步,對(duì)綠原酸進(jìn)行包埋來保護(hù)其穩(wěn)定性的研究已經(jīng)有很多有意義的結(jié)果[12-13],進(jìn)而較大地提高了綠原酸的生物利用度。本研究通過對(duì)綠原酸包埋工藝的優(yōu)化和模擬包埋物體外緩釋性的研究,得到的綠原酸-多孔淀粉-卵磷脂復(fù)合包埋物具有較好的包埋效果,包埋效率為82.5%,腸胃釋放效果穩(wěn)定。
優(yōu)化單因素試驗(yàn)結(jié)果顯示,隨著芯壁比的增大,包埋效率呈現(xiàn)降低的趨勢(shì),而包埋量則是隨芯壁比的增大而增大,但是當(dāng)芯壁比為1 ∶ 5時(shí),再增加芯材的投入,包埋量也不會(huì)增加,證明此時(shí)壁材吸附量已經(jīng)達(dá)到飽和,根據(jù)扈瑞瑞等的方法[11],以包埋效率和包埋量2個(gè)指標(biāo)來判斷包埋效果,因此本試驗(yàn)的包埋效果也由包埋量和包埋效率兩者的綜合值來判斷,這里取兩者的乘積即圖中交點(diǎn)處為乘積最高值。當(dāng)pH值過低時(shí),多孔淀粉的結(jié)構(gòu)容易被破壞而導(dǎo)致包埋效率降低;然而在pH值過高時(shí),綠原酸不穩(wěn)定,溶解度也會(huì)降低,從而使多孔淀粉對(duì)綠原酸的吸附效果降低,導(dǎo)致包埋效率下降,由本研究結(jié)果可知,pH值為4時(shí)最合適的;根據(jù)駱慧敏的研究,多孔淀粉吸附綠原酸是一個(gè)放熱的過程,因此體系反應(yīng)溫度不能過高,為維系整個(gè)反應(yīng)體系一定的分子動(dòng)能,需要維持一定的溫度以保證反應(yīng)的活化能[6],由本研究結(jié)果可知,在 35 ℃ 時(shí)效果最好。在時(shí)間因素中多孔淀粉吸附時(shí)間進(jìn)程中,時(shí)間如果過長(zhǎng)將會(huì)導(dǎo)致多孔淀粉懸浮液聚集在一起從而使得釋放綠原酸受阻,影響包埋效果。由本研究結(jié)果可知,在 1.5 h 時(shí)包埋效果最佳;吳培龍等研究探討了多孔淀粉作為載體吸附茶多酚的性能,最大吸附量為68.65 mg/g[14],本試驗(yàn)的包埋量為82.4 mg/g,包埋效果理想。
由于多孔淀粉是淀粉結(jié)構(gòu),在胃酸的強(qiáng)酸條件下容易被分解[5],從而導(dǎo)致大量綠原酸被釋放出來,而加了卵磷脂的包埋復(fù)合物在胃液環(huán)境下的釋放率明顯降低,由本研究結(jié)果可知,最高僅有16.3%,說明卵磷脂的添加很好地保護(hù)了在胃液環(huán)境中的包埋物,從而使得綠原酸釋放得很少,因此在胃液環(huán)境中綠原酸-多孔淀粉包埋物的釋放率高于綠原酸-多孔淀 粉- 卵磷脂包埋物。卵磷脂屬于脂溶性物質(zhì),該類物質(zhì)在胃液的強(qiáng)酸環(huán)境條件下比較穩(wěn)定,不會(huì)被水解,相反,在腸液的中性和弱堿性環(huán)境條件下會(huì)被水解。耿升等用卵磷脂包埋綠原酸,得到綠原酸-卵磷脂復(fù)合物,能達(dá)到較高的包埋量,并極大地提高綠原酸的脂溶性[15]。本試驗(yàn)為了保證綠原酸能穩(wěn)定地通過胃液環(huán)境,到達(dá)腸液環(huán)境,并在腸道穩(wěn)定地緩釋,采用了復(fù)合包埋。結(jié)果也證明,綠原酸-多孔淀粉-卵磷脂復(fù)合包埋物能夠在腸胃環(huán)境下達(dá)到較好可控釋放的效果。但是,在體外模擬腸胃環(huán)境釋放試驗(yàn)中,無論在胃液還是在腸液環(huán)境中,綠原酸并沒有完全被釋放出來。其在體內(nèi)的試驗(yàn)效果,需要深入研究。
本研究通過對(duì)綠原酸包埋工藝的優(yōu)化和模擬包埋物體外緩釋性的研究,得到的綠原酸-多孔淀粉-卵磷脂復(fù)合包埋物具有較好的包埋效果(包埋效率為82.5%)和較穩(wěn)定的腸胃釋放效果。通過掃描電鏡和紅外光譜檢測(cè)都表明,綠原酸被多孔淀粉成功吸附包埋進(jìn)去,卵磷脂也成功地將綠原酸-多孔淀粉包埋物包裹,形成的綠原酸-多孔淀粉-卵磷脂包埋物為復(fù)合包埋物,具有比單層包埋物更好的穩(wěn)定性和腸胃環(huán)境的緩釋性,此外其制備工藝簡(jiǎn)單、廉價(jià)、環(huán)保安全,能夠很好地提高綠原酸生物利用度,為更好地應(yīng)用于食品和醫(yī)藥保健領(lǐng)域提供參考依據(jù)。
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