性藥物
- 手性藥物不對稱催化合成：機遇與挑戰(zhàn)并存
東旭(陜西省手性藥物工程技術(shù)研究中心，空軍軍醫(yī)大學藥學系，陜西 西安 710032)德國本杰明·李斯特和美國戴維·麥克米倫由于在有機催化領域的杰出貢獻而榮膺了2021年的諾貝爾化學獎。這樣一來，在短短20年的時間中，不對稱催化的三種基本方法[金屬催化(2001年)、酶催化(2018年)和有機催化(2021年)]均得到了諾貝爾化學獎的青睞。這足以證明手性化合物(尤其是手性藥物)的高效不對稱催化合成具有重大的科學意義和研究價值，也彰顯了不對稱催化發(fā)展的欣欣向榮
空軍軍醫(yī)大學學報 2023年12期2023-12-29
- 多孔有機籠的制備及其用作毛細管電色譜手性固定相
子氣體分離和手性藥物分離[5]。在固體中呈現(xiàn)多孔的狀態(tài),且空腔必須通過一維、二維或三維的孔隙網(wǎng)絡來連接,如果沒有這種連通性,固有的空腔是孤立的,客體分子就無法進入[6]。有機籠在添加和去除客體時也必須保持形狀,如溶劑的孔隙網(wǎng)絡結(jié)構(gòu)會因其內(nèi)在腔體的崩潰而受到破壞,籠內(nèi)的內(nèi)在孔隙度也可能因籠間的外部空隙而增大[7-9]。與金屬有機框架、沸石、多孔聚合物和碳分子篩等多種多孔材料相比,POCs是通過共價鍵合自組裝形成的具有三維連通性和均勻孔徑的晶體多孔材料[10-
色譜 2023年10期2023-10-21
- 手性金屬有機籠MOC-PA作為毛細管電泳手性固定相
熱點［3］；手性藥物的每一種對映體通常會表現(xiàn)出顯著不同的藥理、代謝、治療或毒理學作用，對于許多外消旋藥物來說，只有一種對映體具有所需的生物活性，而另一種對映體可能顯示出不同的作用，甚至表現(xiàn)出副作用［4，5］.因此，對映體的分離具有重要研究價值，而色譜技術(shù)是一種分離對映體的有效方法.在過去的幾十年里，色譜技術(shù)［如高效液相色譜（HPLC）、氣相色譜（GC）和毛細管電泳（CE）］被廣泛應用于對映體分離中［6～9］.CE（如毛細管區(qū)電泳、膠束電動色譜和毛細管電色譜
高等學?；瘜W學報 2022年11期2022-11-15
- 藥物外滲傷口的護理測試題（單選題）
B. 血管活性藥物C. 強酸強堿性藥物 D. 等滲性藥物7. 根據(jù)化療藥物對血管不同程度的損傷， 下列哪個分類是正確的A. 發(fā)皰性藥物、非發(fā)皰性藥物、非刺激性藥物B. 刺激性藥物、非發(fā)皰性藥物、高滲性藥物C. 發(fā)皰性藥物、刺激性藥物、非發(fā)皰性藥物D. 發(fā)皰性藥物、刺激性藥物、強酸強堿類藥物8. 下列關(guān)于藥物外滲分級，說法正確的是A. 水腫范圍最大處直徑為5 cm 為1 級B. 水腫范圍最大處直徑＞15 cm 為2 級C. 水腫范圍最小處直徑＞15 cm
上海護理 2021年3期2021-12-01
- 治療性藥物監(jiān)測在結(jié)核病治療中的應用進展
來臨床針對治療性藥物監(jiān)測在結(jié)核病治療中的應用進行整合，綜述如下。1 抗結(jié)核藥物治療性藥物監(jiān)測的適應癥現(xiàn)如今，臨床推薦的抗結(jié)核病藥物根據(jù)患者的體重制定合理的用量，但由于藥物的藥代動力學存在個體差異，藥物水平低于理想藥物濃度，造成結(jié)核藥耐藥性和治療中斷，毒性藥物水平會造成藥物不良反應[4]。治療性藥物檢測主要是以血清藥物濃度為指導的個體化給藥方式，能提升治療質(zhì)量，減低不良反應風險。該方式在臨床上被廣泛應用。目前臨床報道了部分抗結(jié)核藥物的藥效學與治療性藥物監(jiān)測相
今日健康 2021年7期2021-11-30
- 毛細管電色譜-電噴霧電離-飛行時間質(zhì)譜分離分析鹽酸地爾硫卓和鹽酸維拉帕米混合手性藥物
這兩種藥均為手性藥物且以外消旋體供藥，這會導致藥效的降低甚至危害人體健康[3]，但有關(guān)這兩種藥物的手性拆分方法卻鮮見報道。因此，探索這兩種混合藥物的分離檢測方法無論對臨床治療還是在基礎研究方面都具有重要意義。圖1 鹽酸地爾硫卓(A)和鹽酸維拉帕米(B)結(jié)構(gòu)式Fig.1 Structures of diltiazem hydrochloride(A) and verapamil hydrochloride(B)在過去的幾十年中，基于高效液相色譜(HPLC)[
分析科學學報 2021年3期2021-07-14
- 酸性手性藥物在直鏈淀粉手性固定相上的拆分
50500)手性藥物是一類非常重要的化合物，目前臨床藥物有3 500余種，其中約一半為合成藥，而合成藥物中約一半是外消旋體[1]。外消旋體藥物與生物大分子對映體之間具有立體選擇性，導致手性藥物在生物體內(nèi)顯現(xiàn)出不同藥理活性。研究發(fā)現(xiàn)某些外消旋體藥物中，一種立體異構(gòu)體具有藥效，而另一種則無效或有毒副作用。因此研究手性藥物的拆分方法，對手性藥物的藥理學、毒理學的研究和開發(fā)具有重要意義[2-3]。高效液相色譜手性固定相法是分離手性化合物對映體最常用的分析方法之一。
化工時刊 2020年11期2021-01-05
- 腫瘤患者靜脈治療中常見問題分析
的處理、對發(fā)泡性藥物的處理以及對潛在藥物致敏反應的處理等。1 選擇靜脈通道對傳統(tǒng)靜脈輸液血管的選擇需要遵循一定的原則，要遵循從遠端到近端來選擇靜脈輸液血管，還要遵循從小血管到大血管來選擇靜脈輸液血管。伴隨著整體護理觀念的引入，不斷變化的靜脈輸液工具，在臨床進行靜脈治療的過程中，需要堅持以人為本理念的運用，對靜脈的選擇，需要結(jié)合患者的病情、治療時間的長短、藥物的特性等情況，來對患者進行不同血管的選擇、來對不同的穿刺工具進行選擇。根據(jù)患者情況、需要穿刺部位等要
康頤 2020年7期2020-09-10
- “聯(lián)萘胺手性拆分”在藥物合成實驗教學中的應用
紛紛加強了對手性藥物的監(jiān)管力度。具有手性的藥物,均應評價其對映體的藥效、毒性及藥代差異。通常，單一光學活性的手性藥物與其外消旋體相比，治療靶點明確,療效和安全性更高,不良反應更低。如何高效、專一的獲得手性藥物逐漸成為了藥物化學和有機化學領域中受到廣泛關(guān)注的研究熱點。對于高等教育而言，在藥學相關(guān)專業(yè)中開設與手性化合物制備相關(guān)的實驗課程，能夠有效的增強學生對手性藥物的認識與理解，對于藥學相關(guān)專業(yè)學生專業(yè)知識與技能的培養(yǎng)有重要意義。獲得手性化合物的方法主要有以下
山東化工 2019年24期2020-01-16
- 手性催化有多重要
中，有許多是手性藥物，手性藥物的不同對映異構(gòu)體，在生理過程中會顯示出不同的藥效。然而，在一般化學合成中，手性分子的這2種對映異構(gòu)體出現(xiàn)的比例是相等的，所以對于醫(yī)藥公司來說，他們每生產(chǎn)1 kg藥物，還要費盡周折，把另一半分離出來。不對稱催化由此誕生并成為創(chuàng)造手性分子最有效的方法。周其林院士團隊經(jīng)過20年的持續(xù)努力，發(fā)展出一類全新的手性螺環(huán)催化劑骨架，基于這類骨架設計合成了一系列手性螺環(huán)催化劑。成為迄今為止最高效的手性分子催化劑。手性螺環(huán)催化劑已經(jīng)被廣泛應用。
杭州化工 2020年1期2020-01-15
- 手性藥物拆分技術(shù)研究
謂無處不在。手性藥物作為醫(yī)藥行業(yè)最前沿的技術(shù)領域，近年來備受科研工作者的關(guān)注。2001年的諾貝爾化學獎授予了美國化學家諾爾斯博士、沙普利斯教授和日本化學家野依良治教授，以表彰他們在手性催化合成方面的突出貢獻。手性分子像人的左手和右手的關(guān)系一樣，極度相似，但是又存在差異性，化學上將一對手性分子稱之為對映異構(gòu)體。對于手性藥物而言，一個異構(gòu)體呈現(xiàn)出良好的藥效，另一個對應異構(gòu)體可能沒有任何藥效，也有可能存在毒副作用，因此，在手性藥物中，手性合成和手性拆分技術(shù)對于整
化工設計通訊 2020年7期2020-01-12
- “代茶飲”是茶也是藥
。比如，溫、熱性藥物：桂圓、大棗等，此類藥物多具有滋補的功效，但是患感冒發(fā)熱或熱性體質(zhì)人群不宜服用。寒、涼性藥物：荷葉、菊花等，因此類藥物性寒涼，久服易傷脾胃，脾胃虛弱或寒性體質(zhì)人群不宜服用。藥性平和的藥物在使用時也需要注意不能過量使用。其次，并不是所有的藥都適合代茶飲用。比如，礦物貝殼類藥物：龍骨、牡蠣等，因此類藥物質(zhì)地堅硬，不易浸泡出有效成分。含有毒性、刺激性藥物：附子、甘遂等，因這類藥物易對人體產(chǎn)生毒性或副作用。需要注意的是，“代茶飲”所使用的杯子通
中老年保健 2020年4期2020-01-02
- 順口溜里的養(yǎng)生經(jīng)——不知藥性，不能祛病
藥物就屬于寒涼性藥物：如果藥物能夠減輕機體的寒性病癥，該藥物就屬于溫熱性藥物。例如板藍根就是常見的寒涼性藥物，附子就是常見的溫熱性藥物。此外，還有一些藥物的性質(zhì)不明顯，歸為平性，這類藥物常用做補益之用。藥物的五味藥物的五味是指辛、甘、酸、苦、成五種味道。不同味道的藥物有不同的作用：·辛昧：具有理氣活血的作用，常用于治療氣血凝滯引發(fā)的疾病，常見的有紅花等?！じ拭粒壕哂醒a中益氣的作用，常用于治療氣血兩虛引起的疾病，常見的有甘草、黨參等?！に嵛叮壕哂惺諗康淖饔茫?/div>
養(yǎng)生保健指南 2019年4期2019-12-17
- 抑制巨噬細胞死亡或有望治療風濕性關(guān)節(jié)炎
，只能通過抗炎性藥物來減緩患者的疾病進展。但來自德國科隆大學的研究者們發(fā)現(xiàn)，巨噬細胞的死亡或會誘發(fā)風濕性關(guān)節(jié)炎的發(fā)生，而A20蛋白則能夠抑制巨噬細胞死亡并保護機體抵御風濕性關(guān)節(jié)炎。研究者指出，蛋白質(zhì)A20在控制機體炎癥上扮演著至關(guān)重要的角色，抑制細胞死亡或許是A20蛋白保護機體抵御風濕性關(guān)節(jié)炎的重要抗炎性功能。從治療的角度來看，本文研究表明，抑制巨噬細胞死亡或許能有效治療風濕性關(guān)節(jié)炎，至少是因巨噬細胞死亡所誘發(fā)疾病的一類患者群體?！蹲匀弧ぜ毎飳W/Nat健康之家 2019年6期2019-12-14
- 兒童哮喘的中醫(yī)兒科古籍處方用藥規(guī)律研究
09味，其中熱性藥物7味，溫性藥物71味，寒性藥物82味，涼性藥物8味，平性藥物41味。藥物藥性分布情況：小兒哮喘治療的藥性比率分別為溫性(45.29%)、寒性(28.39%)、平性(20.33%)、熱性 (3.13%)、涼性(2.86%)，溫性藥物頻數(shù)分布最多，寒性藥物略勝于平性藥物頻數(shù)分布。藥性頻數(shù)分布情況，見圖1。圖1 藥性頻數(shù)分布情況表1 溫性藥物分布情況(頻次≥10)各種屬性藥物頻數(shù)分布：由于此次研究涉及藥物數(shù)量較大，大部分屬于溫性、寒性與平性藥中國社區(qū)醫(yī)師 2019年31期2019-12-06
- 哮喘該如何合理用藥
等。可分為緩解性藥物和控制性藥物。緩解性藥物一般起效快，能迅速控制哮喘癥狀，可作為急性發(fā)作時緊急使用的藥物;控制性藥物一般作用維持時間長，可以控制哮喘癥狀、減少急性發(fā)作，需要長期、每天堅持使用。常見藥物特點及合理使用介紹如下：1.β2受體激動劑 有支氣管擴張作用，速效β2受體激動劑：主要有沙丁胺醇、特布他林等，霧化吸入后5分鐘左右起效，是治療急性發(fā)作的首選藥物;長效β2受體激動劑：代表藥物有沙美特羅、福莫特羅等，作用可維持12小時以上，其中福莫特羅起效快，特別健康·下半月 2019年9期2019-09-24
- 異甘草酸鎂聯(lián)合還原型谷胱甘肽治療化療藥物性肝損傷臨床療效觀察
有效的治療化療性藥物肝損傷。本次探究表明異甘草酸鎂聯(lián)合還原型谷胱甘肽能更有效的治療化療性藥物肝損傷。1.資料及方法1.1 一般資料隨機選取2017年3月—2018年5月期間，在我院接受治療56化療性藥物肝損傷患者作為主要探究對象。其中男性患者34例，女性患者22例?；颊吣挲g為29～71歲，平均年齡為（51±1.2）歲。其中化療病因淋巴癌18例、胃癌12例、肺癌10、大腸癌8例、宮頸癌6例、鼻咽癌2例，隨機分組，每組28例。對兩組患者的一般資料進行對比無明顯醫(yī)藥前沿 2019年19期2019-08-15
- 手性藥物分離方法的研究進展?
)0 引 言手性藥物是指藥物分子中引入手性源后,得到的一對對映異構(gòu)體.對映異構(gòu)體在物理化學性質(zhì)上存在一定的差異,其中最顯著的差異是旋光性不同.在化學藥物、天然藥物、生化藥物這 3 大藥源中,手性藥物占據(jù)相當大的比例.藥物在人體內(nèi)藥理作用的發(fā)揮主要是依靠與人體內(nèi)的生物大分子的特異性結(jié)合,不同的立體異構(gòu)體藥物在人體內(nèi)的藥效學、藥代動力學、毒理學等性質(zhì)存在較大差別,因而表現(xiàn)出不同的治療效果和不良反應.自20世紀50年代席卷全球的反應停事件起[1],手性藥物的研究首都師范大學學報（自然科學版） 2019年2期2019-05-07
- 靶向性藥物在肝癌介入治療中的應用效果觀察
進行接觸。靶向性藥物目前已經(jīng)在多種惡性腫瘤中都進行了研究，且取得了較好的效果。作為一種新興的治療方法，靶向治療是指通過鑒別腫瘤細胞與正常細胞的生物學特征，進而特定地與癌癥發(fā)生與生長所需要特定分子靶點進行作用進而抑制癌細胞的發(fā)展的一種方法[4]。常規(guī)的化療方法不能對細胞進行識別進而對正常細胞造成了很大的損傷，而靶向治療通過其特定地結(jié)合作用，降低了對于正常細胞的損傷，相對于化療方法不良反應較小，近幾年來發(fā)展迅速。在本次的探究中，我們對于肝癌的介入治療采用了靶向醫(yī)藥前沿 2019年7期2019-04-25
- 淺析手性藥物新穎性評判標準的中歐差異
宇一、引 言手性藥物（chiraldrug）是指分子立體結(jié)構(gòu)和它的鏡像彼此不能夠重合的一類藥物，將互為鏡像關(guān)系而又不能重合的一對藥物結(jié)構(gòu)稱為對映異構(gòu)體（enantiomer）。對映異構(gòu)體有不同的旋光方向：左旋、右旋、以及它們的等比例混合物外消旋，分別用（-）、（+）、（±）符號表示。藥物分子的手性標記通常采用R/S標記法，對于氨基酸、肽類、糖類、環(huán)多元醇及其衍生物的立體命名，也可用D、L或俗名表示。①官家樂，高原，高鴻慈. 手性藥物［J］. 中國醫(yī)院藥學雜專利代理 2018年2期2018-07-31
- 一種實驗性藥物有望遏制帕金森癥
LY01的實驗性藥物，可以有效緩解小鼠帕金森癥癥狀。他們表示，如果該藥能在人類臨床試驗中取得成功，可能成為帕金森癥的主要治療手段之一。人類腦細胞培養(yǎng)物和活體小鼠模型實驗結(jié)果表明，該藥能夠阻斷帕金森癥標志性的腦細胞降解，從而有效緩解帕金森癥病情。研究人員表示，小鼠實驗結(jié)果讓他們有理由期望NLY01能夠在相對較短的時間內(nèi)對帕金森癥患者產(chǎn)生積極影響。他們預計，將在年內(nèi)開始該藥的人類臨床試驗，如果取得成功，該藥可能成為針對帕金森癥的主要治療手段之一。科學導報 2018年43期2018-05-14
- 夏季須防光敏性藥疹
道自己患了光敏性藥物皮疹。原來，趙老先生因患高血壓正在服用一種降壓藥，里面含氫氯噻嗪，藥物進入人體后，隨血液循環(huán)分布到皮膚，在光照的誘發(fā)下，就會促使人體產(chǎn)生藥物過敏反應。藥物光敏反應是一種過敏反應，是指由光照引起的主要發(fā)生在皮膚和黏膜部位的藥物過敏反應，又稱“光敏性藥疹”。大多數(shù)藥物光敏反應與紫外線照射有關(guān)，且主要與長波紫外線UVA有關(guān)，這是由于多數(shù)光敏性藥物吸收的光譜在長波紫外線的波段。一、光敏性藥疹有2種類型根據(jù)光過敏的特征，光敏性藥疹又分為光毒性反應長壽 2018年7期2018-01-28
- 藏藥植物藥采摘與配伍要領
生于應生之地涼性藥物應生于寒冷地帶，熱性藥物應生于炎熱地帶，一般向陽地帶生長熱性藥物，陰坡地帶生長涼性藥物。2 采集時間藏藥對采集有一定要求。草本植物藥在有效成分富足時采集。根、莖、枝3種屬于莖類，能治骨病、脈病及肌肉病，根類藥宜在植株茂盛至翌年抽苗前采集，莖、枝宜在生長旺期采集；葉、乳汁、嫩芽3種屬于葉類，能治六腑病、骨髓病、骨松質(zhì)病，宜在發(fā)芽及枝葉茂盛之夏季采集，芽力求嬌嫩鮮美；花、果、枝梢3種屬于果實，能治眼病、五臟病及頭病，花類宜在待放時，果實宜在中國民族醫(yī)藥雜志 2018年1期2018-01-19
- 三種色譜法分離手性藥物的研究進展
手性中心。而手性藥物的異構(gòu)體之間有許多相同的理化性質(zhì)，但其生物活性、毒性及藥理作用往往有著很大的差異[1,2]。因此，手性藥物對映體的拆分，具有很大的社會價值和經(jīng)濟價值，如歷史上發(fā)生的嚴重藥害事件——反應停致短肢畸形事件[3]。而在手性藥物拆分的研究領域中，色譜法以其分離效果好、簡單便捷的優(yōu)點，占據(jù)了重要的地位。所以，色譜法分離手性藥物發(fā)展成了手性藥物拆分的重要方法。常見分離手性藥物的色譜法有氣相色譜法、高效液相色譜法、毛細管電泳法。1 氣相色譜法氣相色譜化工時刊 2017年7期2018-01-12
- 中藥外敷預防靜脈輸注高滲性藥物所致靜脈炎的效果觀察
防靜脈輸注高滲性藥物所致靜脈炎的效果觀察尚 月（山東省德州市人民醫(yī)院，山東 德州 253014）目的：探討用中藥外敷法預防靜脈輸注高滲性藥物所致靜脈炎的臨床效果。方法：將2015年4月至2016年12月期間在山東省德州市人民醫(yī)院靜脈輸注高滲性藥物的166例患者隨機分為觀察組和對照組，每組各有83例患者。對對照組患者未采取預防靜脈炎的護理措施。對觀察組患者采用該院自制的中藥進行局部外敷。護理結(jié)束后，對比兩組患者靜脈炎的發(fā)生率。結(jié)果：觀察組患者靜脈炎的發(fā)生率明當代醫(yī)藥論叢 2017年15期2017-12-09
- 把握“時間窗”，春季哮喘不可怕
同時要分清控制性藥物和緩解性藥物?？刂?span id="j5i0abt0b" class="hl">性藥物需要長期規(guī)律使用，緩解性藥物只在出現(xiàn)哮喘癥狀時臨時使用，患者最好隨身攜帶急救藥物。生活五注意1.注意防濕。濕度過大可影響人體體表水分的蒸發(fā)，為促進水分排出，只能通過加快呼吸來代償，往往因此加重氣道阻力而誘發(fā)哮喘。另外，濕度太大還會促進病菌的繁殖，這些致病微生物侵入氣道后也易誘發(fā)哮喘。室內(nèi)陳設力求簡單、潔凈，被褥要勤洗勤曬，注意通風、除濕，減少塵螨及霉菌滋生。2.對于胃食道反流引起的哮喘，應該堅持少食多餐，晚餐不吃幸福·健康版 2017年4期2017-06-20
- 催化不對稱合成法在手性藥物合成中的應用研究
0年代以來，手性藥物的研發(fā)已成為世界新藥發(fā)展的戰(zhàn)略方向和熱點領域。這是因為，①生物體的手性特征及生命活動中的手性識別過程，導致手性藥物對映體與機體相互作用存在藥效學和藥動學差異，開發(fā)手性藥物順應了人體與藥物相互作用具高度立體選擇性的特點；② 1992年美國FDA規(guī)定，所有在美國上市的混旋體新藥，其生產(chǎn)者均需提供報告說明藥物所含對映體各自的藥理作用，使得混旋體新藥的開發(fā)費用成倍增長，開發(fā)周期大大延長，而若申請的新藥是純光學活性體，工作量和成本就大大減少，促使特別健康·下半月 2017年5期2017-06-15
- 把握“時間窗”春季哮踹不可怕
同時要分清控制性藥物和緩解性藥物?？刂?span id="j5i0abt0b" class="hl">性藥物需要長期規(guī)律使用，緩解性藥物只在出現(xiàn)哮喘癥狀時臨時使用，患者最好隨身攜帶急救藥物。生活五注意1.注意防濕。濕度過大可影響人體體表水分的蒸發(fā)，為促進水分排出，只能通過加快呼吸來代償，往往因此加重氣道阻力而誘發(fā)哮喘。另外，濕度太大還會促進病菌的繁殖，這些致病微生物侵入氣道后也易誘發(fā)哮喘。室內(nèi)陳設力求簡單、潔凈，被褥要勤洗勤曬，注意通風、除濕，減少塵螨及霉菌滋生。2.對于胃食道反流引起的哮喘，應該堅持少食多餐，晚餐不吃幸福 2017年12期2017-06-01
- 手性藥物分析方法研究進展
10128）手性藥物分析方法研究進展鐘春素1，楊 華2（1.湖南農(nóng)業(yè)大學生物科學技術(shù)學院，湖南 長沙 410128；2.湖南農(nóng)業(yè)大學植物科學實驗教學示范中心，湖南 長沙 410128）從手性藥物的概念入手，闡述了高效液相色譜法、毛細管電泳法、分子印跡技術(shù)、高速逆流色譜法、超臨界流體色譜法和生物酶法等幾種常用的手性藥物分析技術(shù)的原理、特點及研究實例，以期為手性藥物分離技術(shù)提供指導。手性藥物；分離；色譜法；研究進展目前，40%～50%的藥物具有手性。而手性藥物湖南農(nóng)業(yè)科學 2017年11期2017-03-03
- 環(huán)氧化物水解酶在手性藥物中間體合成中的應用
化物水解酶在手性藥物中間體合成中的應用楊文龍1，劉 艷2，熊明艷3（1.山東金城醫(yī)藥股份有限公司，山東淄博 255100；2.山東金城柯瑞化學有限公司，山東淄博 255000；3.淄博昌國醫(yī)院，山東淄博 255000）利用環(huán)氧化合物水解酶進行介導，可最大程度地增加生物轉(zhuǎn)化過程中的轉(zhuǎn)化效率和選擇性，且其本身的反應較為溫和。因此環(huán)氧化物水解酶廣泛地應用在手性藥物中間合成體當中。環(huán)氧化合物水解酶在手性藥物合成中的應用有效地改善了一直困擾著制藥業(yè)的一些難題，并且隨化工設計通訊 2017年3期2017-03-03
- 生物酶法拆分手性藥物的研究進展
生物酶法拆分手性藥物的研究進展柯彩霞1，徐德蛟2，閆云君1*，徐莉1*1.華中科技大學生命科學與技術(shù)學院，湖北武漢430074；2.湖北省孝感市鄒崗中心衛(wèi)生院，湖北孝感432100在現(xiàn)有手性藥物的制備過程中，通常使用化學催化、氣相或液相色譜分離純化的方法，而耗能大、花費高、副產(chǎn)物多等是其主要缺點.近年來，生物酶法拆分手性藥物的研究逐漸增多，多類生物酶已被報道具有催化手性拆分的能力，其對不同類底物的應用是目前研究的重點之一.在生物酶法拆分手性藥物的過程中，反武漢工程大學學報 2016年6期2016-12-30
- 手性藥物液相色譜分析的概念、技術(shù)與發(fā)展
怡 李鵬飛?手性藥物液相色譜分析的概念、技術(shù)與發(fā)展淡美俊 郝 鵬 趙 怡 李鵬飛（國家知識產(chǎn)權(quán)局專利審查協(xié)作北京中心，北京 100190）摘 要：手性藥物是指藥物分子結(jié)構(gòu)中引入手性中心后，得到的一對互為實物與鏡像的對映異構(gòu)體。液相色譜法成為目前手性藥物分離測定的首選方法。文章介紹了手性固定相法、手性流動相法和手性試劑衍生化法這三種手性藥物液相色譜分析法的概念及特點。關(guān)鍵詞：手性藥物，液相色譜引 言手性藥物液相色譜分析技術(shù)是藥物分析領域較新的技術(shù)，在藥物研發(fā)中國科技術(shù)語 2016年3期2016-12-04
- 微生物轉(zhuǎn)化反應在有機藥物合成中的應用研究
，對該反應在手性藥物和甾體藥物等有機藥物合成中的應用問題展開研究，從而為關(guān)注這一話題的人們提供參考。微生物轉(zhuǎn)化反應；有機藥物；合成引言作為藥物化學的重要分支，微生物藥物學涉及到了分子生物學、有機化學、生物學和藥物化學等多門學科。近年來，隨著各門學科的發(fā)展，微生物藥物學也得到了迅速發(fā)展，從而使微生物轉(zhuǎn)化反應在有機藥物合成中得到了廣泛應用。因此，相關(guān)人員有必要對該反應在有機藥物合成中的應用展開研究，以便更好的促進微生物藥物學的發(fā)展。1 微生物轉(zhuǎn)化反應的應用分析科學中國人 2016年21期2016-07-13
- 超臨界流體色譜法在藥物成分分析中的應用
效成分分離、手性藥物成分分析、藥物代謝產(chǎn)物成分分析和中藥成分分析等方面的應用效果進行了分析?，F(xiàn)將分析結(jié)果報告如下：1 超臨界流體色譜法概述所謂的超臨界流體色譜法（SFC），其實就是一種以固體吸附劑或高聚物為固定相，以超臨界流體為流動相的色譜分析方法。相較于使用高效液相色譜法（HPLC），使用超臨界流體色譜法對藥物的有效成分進行分離可以實現(xiàn)更大的分離度，并且使用此方法進行分離的用時更少，消耗的有機溶劑也更少。近年來，為了更好地應用超臨界流體色譜法，美國等發(fā)達當代醫(yī)藥論叢 2016年6期2016-03-11
- 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥與老年人跌倒風險的相關(guān)性研究
據(jù)表明中樞神經(jīng)性藥物與老年人群跌倒風險有關(guān)［5］。本研究目的在于明確中樞神經(jīng)性藥物與老年人跌倒風險的相關(guān)性。1 方法1.1 研究對象 在本社區(qū)登記在冊的60～75歲的老年居民共有8 861人，筆者通過郵寄問卷的形式邀請其參加本研究。參與者需要填寫的問卷信息包括過去1年里的跌倒史和用藥情況。其中有4 696份問卷被完整收回，回收率為53%。1.2 藥物分類 中樞神經(jīng)性藥物被分為以下幾類:抗抑郁藥、抗精神病藥、抗焦慮藥、抗癲疒間藥、阿片類和其他止痛劑?？挂钟羲?/div>實用藥物與臨床 2015年2期2015-10-16
- 抗菌藥物的應用與醫(yī)院感染控制
本院使用了抗菌性藥物, 抗菌藥物預防性用藥90例, 治療性用藥89例, 其余21例不清楚。對這200例患者使用抗菌性藥物的具體情況進行分析, 探究醫(yī)院內(nèi)使用抗菌性藥物控制細菌感染的有效性。1.2 調(diào)查方法 對200例患者使用作用機制不同的抗菌性藥物, 如：治療性的藥物, 預防性的藥物。然后對這200例患者使用抗菌性藥物后的反應進行分析[2]。觀察各種情況下的院內(nèi)感染出現(xiàn)的情況, 從而制定抗生素在院內(nèi)感染上的控制措施。2 結(jié)果對2012年1月～2014年12中國現(xiàn)代藥物應用 2015年7期2015-01-23
- 夏天須防光敏性藥疹
道自己患了光敏性藥物皮疹。原來，趙先生因患高血壓正在服用一種降壓藥，藥物成分含有氫氯噻嗪，進入人體后，隨血液循環(huán)分布到皮膚上，在光照的誘發(fā)下，可促使人體產(chǎn)生藥物過敏反應。藥物光敏反應也是一種過敏反應，是指由光照引起的主要發(fā)生在皮膚和黏膜部位的藥物過敏反應，又稱光敏性藥疹。大多數(shù)藥物的光敏反應均與紫外線照射有關(guān)，且主要與長波紫外線UVA有關(guān)。光敏性藥疹有兩類光毒性反應——幾乎可發(fā)生于任何人，只要攝入的光敏性藥物達到一定的量并受到一定的光照強度，患者皮膚即可出戀愛婚姻家庭·養(yǎng)生版 2014年5期2014-06-23
- 抗腫瘤藥物不良反應報告的分析
歲。結(jié)論抗腫瘤性藥物的不良反應所發(fā)生的比例較高，毒副作用較大，因此在使用過程中應該注意合理用藥，適量，療程足，從而在得到最大效果的同時減少不良反應的發(fā)生概率?？鼓[瘤藥物；不良反應；特點腫瘤是當今危害全球最廣泛，病死率最高的疾病[1]。隨著針對腫瘤疾病的藥物研發(fā)不斷推進，藥物品種越來越多，但是各種藥物所帶來的臨床不良反應也逐步顯現(xiàn)，因此如何使用抗腫瘤性藥物而減少不良反應是當下醫(yī)療界的熱點話題?？鼓[瘤性藥物主要是通過抑制和干擾腫瘤細胞的繁殖來產(chǎn)生改善病情的作用中國醫(yī)藥指南 2014年28期2014-06-05
- 不對稱催化氫化反應研究
是手性的，當手性藥物、手性農(nóng)藥等作用于生物體時，兩個對映異構(gòu)體往往表現(xiàn)出不同的，甚至相反的生物活性。研究手性現(xiàn)象、發(fā)展手性技術(shù)首先要有單一異構(gòu)體的手性化合物。但是天然界所能提供的單一異構(gòu)體手性化合物的種類非常有限，傳統(tǒng)的合成方法也只能得到這些手性化合物的消旋體。因此發(fā)展新的不對稱合成方法就成了有機化學家面臨的新挑戰(zhàn)。這是不對稱合成得以迅速發(fā)展的科學背景。高效不對稱合成研究的另一個動力是手性化合物巨大的市場需求，僅手性藥物一項 2005年全球銷售額就超過 1天津科技 2014年3期2014-05-14
- 脂肪酶在高血壓手性藥物合成中的應用
遍現(xiàn)象。許多手性藥物的藥理和生理作用多與它們體內(nèi)靶分子之間的手性匹配和分子識別有關(guān)。因此，手性藥物的不同對映體常常顯示出不同的藥理作用[1]。手性新藥的開發(fā)，以往通常采取的方法是選擇化學合成路線中某一個手性中間體進行不對稱合成或拆分，再合成單一手性藥物。由于酶法拆分副反應少，產(chǎn)物容易分離純化，降低了環(huán)境污染；反應條件溫和，降低了能源消耗以及所得產(chǎn)物光學純度高等優(yōu)點。因此酶法拆分在藥物手性中間體的研究和開發(fā)中越來越受到人們的青睞[2]。拆分反應中所采用的酶大江西化工 2014年3期2014-03-18
- 高效液相色譜法手性固定相拆分手性藥物研究進展
的藥理活性，手性藥物進入人體往往一種對映體有效而另一種無效甚至具有毒性。20世紀60年代，一種稱為反應停的孕婦使用的鎮(zhèn)定劑，上市后導致1.2萬名嬰兒的生理缺陷，因為反應停的右旋體為止吐藥，而左旋體具有強烈的致畸作用。服用單一對映體的手性藥物，不僅可以避免對于毒性對映體的攝入，減輕人體對于無效對映體的代謝負擔，還可以提高藥物專一性、減少服藥劑量。因此，手性藥物的分析分離在生物、醫(yī)藥領域一直是研究的熱點。HPLC作為經(jīng)典實用的分析方法，被廣泛應用于手性藥物的拆應用化工 2014年6期2014-03-11
- 南極假絲酵母脂肪酶B在制備手性藥物中的應用
肪酶B在制備手性藥物中的應用矯春麗，劉學杰（煙臺市食品藥品檢驗所，山東煙臺264000）結(jié)合近期國內(nèi)外的文獻，本文詳細介紹了南極假絲酵母脂肪酶B（CALB）在手性醇、胺、酸選擇性的拆分以及轉(zhuǎn)酯等的應用。利用脂肪酶合成手性藥物是藥物合成研究的一個重要領域，CALB在一些藥物的拆分和合成中表現(xiàn)出了良好的選擇性，本文主要綜述了其在手性醇、胺、酸選擇性拆分以及轉(zhuǎn)酯中的應用，希望能夠為手性藥物的合成提供方向。南極假絲酵母脂肪酶；南極假絲酵母脂肪酶B；手性藥物；合成生藥學研究 2014年7期2014-03-08
- 手性藥物分析方法研究進展
10033)手性藥物分析方法研究進展楊沐1,2，鐘文英1*，侯雯2(1. 中國藥科大學分析化學教研室，江蘇 南京 210009；2. 南京卡文迪許生物工程技術(shù)有限公司，江蘇 南京 210033)綜述了近10年來手性藥物分離檢測方法的發(fā)展，包括高效液相色譜法、氣相色譜法、毛細管電泳法，以及超臨界流體色譜法等，旨在為該領域的進一步發(fā)展提供參考。手性藥物；手性分析；對映異構(gòu)體組成生物體的重要分子多為手性物質(zhì)，如氨基酸、糖、蛋白質(zhì)以及核酸等，然而實際上它們多以單一藥學進展 2014年3期2014-03-06
- 手性藥物對映體分離檢測的研究式開放性實驗*
10275)手性藥物在藥物中占很大的比例，其在生物體內(nèi)的吸收、分布和代謝均體現(xiàn)出立體選擇性，不同對映體往往顯示出不同的藥理學和毒理學特性［1］。由于對映異構(gòu)體除旋光性不同外，在非手性環(huán)境中的物理化學性質(zhì)完全相同，用一般的方法難以分離，因此手性藥物對映體的分離檢測是分析化學研究的熱點和難點之一［2］。目前，手性藥物對映體的分離檢測一般采用高效液相色譜(HPLC)。但由于HPLC存在手性色譜柱價格昂貴，色譜柱難沖洗、易損壞，溶劑消耗量大和維護成本較高等缺點［2大學化學 2014年6期2014-02-13
- 婦科圍手術(shù)期抗菌藥物合理應用淺析
00)1 抗菌性藥物在圍手術(shù)期預防應用的必要性目前,我國抗菌藥物的不合理應用是一個十分普遍的問題,抗菌藥物的不合理應用導致了嚴重的、廣泛的藥物過敏反應和二重感染,此種情況尤其在基層醫(yī)院的婦科手術(shù)中更為普遍。就目前的醫(yī)療水平認為婦科手術(shù)發(fā)生感染的可能性超過5%,在必要時候使用抗菌性藥物,可以起到抑制手術(shù)切口感染的作用,同時也能防止其它部位發(fā)生感染降低。由于女性陰道中和宮頸內(nèi)部容易藏納大量的細菌,中58%為需氧菌,42%為厭氧菌,其他的還有真菌等構(gòu)成動態(tài)的陰道中國衛(wèi)生產(chǎn)業(yè) 2012年9期2012-08-15
- 局部封閉加冰敷在糖尿病高滲性藥物外滲中的應用
0例因使用高滲性藥物外滲的糖尿病患者采用局部早期封閉加冰敷治療，取得了較好效果，現(xiàn)報道如下。1 資料與方法1.1 一般資料 選取2008年12月～2011年12月在我科住院靜脈輸入高滲性藥物滲漏的糖尿病患者120例，男58例，女62例。年齡32～72歲，平均57.8歲。手背靜脈67例，足背靜脈35例，其他靜脈18例。滲漏后致局部輕度紅腫、自覺脹痛較輕者52例，局部紅腫明顯、自覺脹痛明顯者43例，局部皮膚腫脹發(fā)紫、自覺疼痛明顯者25例。局部腫脹范圍:＜10護理實踐與研究 2012年19期2012-07-05
- 酶催化法在手性藥物合成與拆分中的應用
有光學活性的手性藥物(chiral drug)約占全部化學藥40%～50%，規(guī)模約3200億美元[1]。而這一發(fā)展趨勢的內(nèi)在驅(qū)動力來自于單一對映體手性藥物，因此，獲得單一對映體手性藥物成為關(guān)鍵。由于酶中心本身是一個不對稱結(jié)構(gòu)，且有高選擇性，單一性強，產(chǎn)品光學純度高，能在溫和條件下高效、專一地催化各種生物化學反應，因而，研究表明，酶催化法對手性藥物的合成與拆分是一種有效的方法，具有廣泛的應用前景。1 酶催化法對手性藥物的合成酶催化法對手性藥物的合成就是以酶作天津醫(yī)科大學學報 2012年3期2012-02-15
- 呼吸內(nèi)科抗生素的臨床選擇及合理應用
此說，對于抗菌性藥物的選擇以及使用，在對藥物的監(jiān)測中有著重要的意義。為了對我院中的患者對抗生素使用情況，本文選取了我院中2009年2月至2011年2月期間住院的呼吸內(nèi)科患者200例，對其進行回顧性的分析，現(xiàn)將報道如下。1 資料與方法1.1 一般資料選取我院中2009年2月至2011年2月期間住院的呼吸內(nèi)科患者200例，其中男性患者為120例，女性患者為80例，年齡在10～80歲，平均年齡為（50.5±12.5）歲?；颊咴谛詣e、年齡等方面均無統(tǒng)計學意義。P＞中國醫(yī)藥指南 2012年30期2012-01-25
- 高滲性藥物臨床輸液途徑的調(diào)查與分析
0233)高滲性藥物是指藥物滲透壓 ＞450 mOsm/L的藥物。藥物滲透壓越高,對靜脈的刺激越大。有研究證明,滲透壓 ＞600 mOsm/L的藥物可在24 h內(nèi)造成化學性靜脈炎。美國在20世紀80年代就開始關(guān)注輸液安全問題[1]。1972年最具影響力的權(quán)威學術(shù)組織美國靜脈輸液協(xié)會(Infusion Nurses Society,INS)應運而生,INS在1998年作出如下藥物需要中心靜脈輸注的建議[2]:pH值低于4.5或高于9.0、持續(xù)性的輸注發(fā)泡性藥上海護理 2011年5期2011-09-11
- 抑制巨噬細胞死亡或有望治療風濕性關(guān)節(jié)炎