尹 偉，李啟照，劉金旗，薛志紅，張國升

（安徽新華學(xué)院 藥學(xué)院，安徽 合肥 230088）

藥物合成反應(yīng)課程內(nèi)容改革探討

尹 偉，李啟照，劉金旗，薛志紅，張國升

（安徽新華學(xué)院 藥學(xué)院，安徽 合肥 230088）

《藥物合成反應(yīng)》課程作為藥學(xué)、制藥工程以及相關(guān)專業(yè)的主要課程之一，在其教學(xué)過程中，由于其課程內(nèi)容的特殊性，內(nèi)容上具有紛繁復(fù)雜、知識(shí)點(diǎn)較多、難以理解等特點(diǎn)，導(dǎo)致學(xué)生對(duì)本門課程的興趣相對(duì)較低.本文主要從啟發(fā)、培養(yǎng)學(xué)生對(duì)本課程的興趣、進(jìn)行模塊化教學(xué)、凝練內(nèi)容共性、加強(qiáng)條理性、整合教學(xué)內(nèi)容結(jié)構(gòu)等七個(gè)方面作一闡述，旨在激發(fā)學(xué)生對(duì)本課程的興趣，提高教學(xué)效果.

藥物合成反應(yīng)；課程改革；探討

《藥物合成反應(yīng)》是一門以藥物分子式作為研究目標(biāo)，合成路線的整體設(shè)計(jì)原理、方法等為起點(diǎn)，在藥物分子骨架構(gòu)建與各基團(tuán)轉(zhuǎn)換的基礎(chǔ)上，探討其合成的反應(yīng)機(jī)理、條件、影響因素以及應(yīng)用的學(xué)科[1].隨著醫(yī)藥行業(yè)的迅猛發(fā)展，新藥的研究開發(fā)工作成為目前的一個(gè)研究熱點(diǎn)，因此，許多高校都開設(shè)了《藥物合成反應(yīng)》以及相關(guān)課程，凸顯出本門課程的重要地位.通過對(duì)本門課程的系統(tǒng)學(xué)習(xí)，著手培養(yǎng)學(xué)生在藥物合成中的綜合分析、涉及能力，為后期的《藥物化學(xué)》等課程奠定相應(yīng)的基礎(chǔ).同時(shí)，本課程為制藥工程以及藥學(xué)等本科專業(yè)的主干課程之一.本課程內(nèi)容較為復(fù)雜、涵蓋知識(shí)面較為寬廣、各類型的反應(yīng)常易混淆[2]，如何將本門課程的教學(xué)內(nèi)容更加系統(tǒng)化、條理化，又能運(yùn)用新型的合成方法，與時(shí)俱進(jìn)，是作為提高本課程教學(xué)質(zhì)量的關(guān)鍵所在.本文通過對(duì)我院在校學(xué)生的整體基礎(chǔ)情況調(diào)查、專業(yè)人才培養(yǎng)方案、教學(xué)大綱等相關(guān)資料的詳細(xì)分析，綜合國內(nèi)外相關(guān)文獻(xiàn)，對(duì)《藥物合成反應(yīng)》課程內(nèi)容做進(jìn)一步的整合與改進(jìn).

1 啟發(fā)、培養(yǎng)學(xué)生對(duì)本課程的興趣

在教學(xué)活動(dòng)中，教師習(xí)慣于用“書山有路勤為徑，學(xué)海無涯苦作舟”等警句和頭懸梁、錐刺股、囊熒而讀、鑿壁借光的故事，來激勵(lì)學(xué)生用功學(xué)習(xí)，而很少考慮到讓學(xué)生在學(xué)習(xí)過程中去體會(huì)愉悅和快樂.教育是培養(yǎng)人的活動(dòng)，學(xué)生要獲取科學(xué)文化知識(shí)，首先要對(duì)學(xué)習(xí)充滿興趣.一旦失去興趣，學(xué)生不僅會(huì)感到學(xué)習(xí)是一種痛苦，而且學(xué)習(xí)效率也不會(huì)高[3].《藥物合成反應(yīng)》課程也不例外，在本門可能的教學(xué)過程中，要讓學(xué)生充分了解本門課程的重要性，可以舉出目前的一些暢銷藥物的合成過程、人名反應(yīng)、在反應(yīng)過程中會(huì)發(fā)生的一些特殊現(xiàn)象等，來加強(qiáng)學(xué)生對(duì)本門課程的興趣.從而使學(xué)生完成從被動(dòng)學(xué)習(xí)到主動(dòng)學(xué)習(xí)角色的轉(zhuǎn)變.

2 整合相關(guān)教學(xué)資源、調(diào)整課程內(nèi)容的難易度，進(jìn)行模塊化教學(xué)

目前，國內(nèi)關(guān)于《藥物合成反應(yīng)》課程的相關(guān)書籍較少，將其直接作為我校本科專業(yè)的的教學(xué)用書，會(huì)存在一定的問題.有的教材內(nèi)容較為淺顯，對(duì)本科學(xué)生的教學(xué)，顯得較為簡(jiǎn)單；有的教材在理論部分闡述內(nèi)容較少或者闡述的概念相對(duì)模糊，不適合學(xué)生對(duì)其理論知識(shí)的理解與掌握；有的教材內(nèi)容難度較大，使得學(xué)生產(chǎn)生一定的畏懼心理，亦不適合因材施教[4].

在對(duì)各教材整合的基礎(chǔ)上，對(duì)傳統(tǒng)章節(jié)進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整，將其全部教學(xué)內(nèi)容進(jìn)行重新劃分，可以包括基礎(chǔ)篇以及拓展篇.在基礎(chǔ)篇中，主要包括本門課程的“緒論“鹵化反應(yīng)”“烴化反應(yīng)”“?；磻?yīng)”等內(nèi)容，同時(shí)對(duì)教材內(nèi)容中實(shí)際運(yùn)用較少，難度較大的內(nèi)容，如Sommelet-Hauser等反應(yīng)內(nèi)容進(jìn)行刪除.對(duì)運(yùn)用較多并有詳細(xì)反應(yīng)機(jī)理的內(nèi)容，在教材內(nèi)容的編排上應(yīng)做詳細(xì)介紹.在拓展篇中，主要包括藥物合成設(shè)計(jì)的原理、方法以及新合成方法的運(yùn)用等.這一具體模塊主要是在基礎(chǔ)篇的基礎(chǔ)上，綜合的結(jié)果，供一些基礎(chǔ)較好的學(xué)生或者專業(yè)素質(zhì)較高的院校學(xué)生進(jìn)行選學(xué)[5].

對(duì)基礎(chǔ)篇、拓展篇教學(xué)內(nèi)容的安排，便于因材施教.兩部分的內(nèi)容分別對(duì)學(xué)生的基礎(chǔ)理論學(xué)習(xí)以及藥物藥物合成設(shè)計(jì)等，都有一定的提升，有利于學(xué)生的知識(shí)學(xué)習(xí)與掌握.

3 抓住內(nèi)容實(shí)質(zhì)、凝練內(nèi)容共性、加強(qiáng)條理性、融會(huì)貫通

在《藥物合成反應(yīng)》課程中涉及到的最大難點(diǎn)主要是其內(nèi)容的繁雜性，知識(shí)點(diǎn)較為瑣碎，不利于掌握記憶，學(xué)生普遍反應(yīng)難記、難理解.因此，對(duì)其散亂的知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行梳理、由知識(shí)點(diǎn)整理成知識(shí)面就顯得尤為重要.

從反應(yīng)內(nèi)容實(shí)質(zhì)上，可將有機(jī)反應(yīng)機(jī)理主要分為親核、親電以及自由基反應(yīng)三大類，其中，在藥物合成中，以親核、親電反應(yīng)為主要類型.因此，我們?cè)诮虒W(xué)過程中可以將各涉及到的反應(yīng)按照機(jī)理進(jìn)行分類，同時(shí)對(duì)比、分析，這對(duì)于一些反應(yīng)的理解尤為重要.同時(shí)，讓學(xué)生從反應(yīng)的本質(zhì)上入手，加強(qiáng)條理性，將知識(shí)系統(tǒng)化，使得學(xué)生逐漸掌握“分析-對(duì)比-歸納”的學(xué)習(xí)方法，進(jìn)而進(jìn)一步的提高學(xué)習(xí)能力[6].

4 閱讀大量最新文獻(xiàn)，融入最新合成研究成果

在《藥物合成反應(yīng)》的教學(xué)過程中，不僅要加強(qiáng)原有反應(yīng)機(jī)理等知識(shí)點(diǎn)的掌握，更應(yīng)不斷更新最新研究成果的教學(xué)內(nèi)容，完善教學(xué)內(nèi)容的實(shí)用性、針對(duì)性、新穎性.近年，在國內(nèi)外重要的刊物上都有報(bào)道最新藥物合成以及中間體合成的新方法.添加最新的研究成果教學(xué)內(nèi)容，保證教學(xué)知識(shí)有一定的新穎性，從而激發(fā)學(xué)生的學(xué)習(xí)興趣.如講授Beckmann重排反應(yīng)時(shí)，添加苯并咪唑類藥物的合成等.讓學(xué)生掌握藥物合成領(lǐng)域的最新研究成果、方向，進(jìn)一步做到理論聯(lián)系實(shí)際.

5 整合教學(xué)內(nèi)容結(jié)構(gòu)

由于《藥物合成反應(yīng)》課程內(nèi)容繁雜，在整理內(nèi)容條理性的同時(shí)，更應(yīng)在教學(xué)框架結(jié)構(gòu)上做出努力，使得教學(xué)內(nèi)容完善合理，可以建立“預(yù)習(xí)-分析-復(fù)習(xí)”的內(nèi)容框架，在具體實(shí)例的講解分析前，要讓學(xué)生進(jìn)行有針對(duì)性的預(yù)習(xí)，帶著問題進(jìn)行分析，使得教學(xué)過程變成為解答學(xué)生疑惑的過程，同時(shí)在課堂教學(xué)結(jié)束后，安排相應(yīng)的思考練習(xí)題目，進(jìn)一步的鞏固學(xué)生的所學(xué)的知識(shí)[7].

6 注意教學(xué)中術(shù)語表達(dá)的規(guī)范性、保證語言表達(dá)的前后一致性

由于《藥物合成反應(yīng)》是學(xué)生在學(xué)習(xí)《有機(jī)化學(xué)》之后的課程，其較為系統(tǒng)的闡述藥物研發(fā)、生產(chǎn)過程中所涉及的反應(yīng)，為后期《藥物化學(xué)》課程的學(xué)習(xí)奠定基礎(chǔ)，起到了承上啟下的作用.因此在教學(xué)過程中的各專業(yè)術(shù)語、名詞表達(dá)的準(zhǔn)確與規(guī)范性就顯得尤為重要，特別注意其表達(dá)方式在不同教材中的聯(lián)系，保證其概念的一致性[8].

7 重視實(shí)驗(yàn)教學(xué)的重要性

《藥物合成反應(yīng)》課程主要分為理論與實(shí)驗(yàn)教學(xué)兩部分，在強(qiáng)調(diào)理論教學(xué)的同時(shí)，不能忽略藥物合成反應(yīng)的實(shí)驗(yàn)教學(xué)過程.主要包括如下兩方面：一、采用在藥物合成過程中遇到的常見合成反應(yīng)作為學(xué)生實(shí)驗(yàn)的教學(xué)內(nèi)容.致使學(xué)生在完成相關(guān)反應(yīng)理論學(xué)習(xí)的同時(shí)，對(duì)其涉及到的概念、基礎(chǔ)知識(shí)進(jìn)一步理解；二、進(jìn)行設(shè)計(jì)性試驗(yàn)、綜合性實(shí)驗(yàn)的訓(xùn)練[9-10].以現(xiàn)在熱門的、綜合性的藥物合成反應(yīng)為研究對(duì)象，讓學(xué)生根據(jù)已掌握的理論知識(shí)，推演藥物分子式的逆合成過程，啟發(fā)、培養(yǎng)學(xué)生的創(chuàng)新能力.在學(xué)生完成反應(yīng)設(shè)計(jì)的同時(shí)，老師應(yīng)對(duì)其涉及到的反應(yīng)的可行性進(jìn)行把關(guān)，最終協(xié)助學(xué)生驗(yàn)證設(shè)計(jì)思路.在幫助學(xué)生完成實(shí)驗(yàn)的同時(shí)，可以讓學(xué)生參與到老師的科研工作當(dāng)中，同時(shí)亦可以與相關(guān)企業(yè)進(jìn)行聯(lián)合實(shí)驗(yàn)、聯(lián)合培養(yǎng)學(xué)生實(shí)驗(yàn)?zāi)芰?，讓學(xué)生充分理解《藥物合成反應(yīng)》在藥物合成領(lǐng)域中的作用.

〔1〕張江華，才謙，高欣欽.藥學(xué)專業(yè)藥物合成反應(yīng)實(shí)驗(yàn)教學(xué)改革初探 [J].廣州化工，2013，41(2)：136-137．

〔2〕郝東，謝世權(quán).論《藥物合成反應(yīng)》課程教學(xué)[J].遼寧中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào)，2011，13(6)：270-271．

〔3〕陽麗謝，蔣平.提高學(xué)生學(xué)習(xí)藥物合成反應(yīng)課程興趣的實(shí)踐與探討.大學(xué)教育，2013（3）：106-108.

〔4〕顏范勇，王兵，王東華.藥物合成反應(yīng)教學(xué)研究探討[J].化工高等教育，2010，112(2)：81-82．

〔5〕崔丙存，喻昕，林靜，等.《藥物合成反應(yīng)》教學(xué)方法的創(chuàng)新與實(shí)踐[J].新課程研究：高等教育，2011（2）：70-71．

〔6〕吳紹艷，陳潔，章焰，等．綠色化學(xué)理念在化工專業(yè)有機(jī)化學(xué)實(shí)驗(yàn)教學(xué)中的滲透 [J].廣州化工，2012，39(10)：172-173．

〔7〕李敬芬.《藥物合成反應(yīng)》課程教學(xué)內(nèi)容的改革與探討[J].湖州職業(yè)技術(shù)學(xué)院學(xué)報(bào)，2011，12(3)：29-31．

〔8〕李敬芬，王亞軍，王旭，等．《藥物合成反應(yīng)》課堂專題討論教學(xué)模式的研究與實(shí)踐，湖州師范學(xué)院學(xué)報(bào)，2011，33(1)：115-118．

〔9〕馮菊紅，巨修練，葛燕麗，等.《藥物合成反應(yīng)》的教學(xué)體會(huì)[J].廣州化工2010，38(10)：235-236．

〔10〕付明春．“點(diǎn)的合成運(yùn)動(dòng)”教法探究[J].赤峰學(xué)院學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版)，2012（3）：218-219.

G724.4

A

1673-260X（2013）11-0216-02

安徽省質(zhì)量工程重點(diǎn)教研項(xiàng)目（2012jyxm573）；安徽新華學(xué)院2013校級(jí)教研項(xiàng)目（2013jy042）