庫巴
- 沙庫巴曲纈沙坦在合并心力衰竭透析患者中的應(yīng)用
256603沙庫巴曲纈沙坦為首個(gè)應(yīng)用于臨床的血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑的代表藥物，是腦啡肽酶抑制劑（neprilysin inhibitor，NEPI）藥物，能抑制腦啡肽酶（neprilysin，NEP）的活性，阻斷AT1受體，同時(shí)調(diào)控利鈉肽系統(tǒng)（natriuretic peptide system，NPS）及腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（renin angiotensin aldosterone system，RAAS）。其還可以提高利鈉肽水平增加
國際醫(yī)藥衛(wèi)生導(dǎo)報(bào) 2023年18期2023-11-06
- 沙庫巴曲纈沙坦鈉治療不同類型心力衰竭研究進(jìn)展
病死率仍較高;沙庫巴曲纈沙坦鈉是一種新型抗心力衰竭藥物,與傳統(tǒng)抗心力衰竭藥物比較,能更有效抑制心室重構(gòu)、改善心力衰竭癥狀,同時(shí)還能降低因心力衰竭再住院率和病死率?，F(xiàn)對(duì)沙庫巴曲纈沙坦鈉治療各種不同類型心力衰竭的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。1 心力衰竭概述心力衰竭是各種心臟疾病發(fā)展的終末階段,其中主要臨床表現(xiàn)為不同程度的呼吸困難、咳嗽、咯痰、外周水腫、乏力、納差等癥狀。在《中國心血管健康與疾病報(bào)告2020》[1]中指出,2020年醫(yī)院質(zhì)量監(jiān)測(cè)系統(tǒng)(HQMS)共有心力衰竭
臨床合理用藥雜志 2023年20期2023-09-12
- 沙庫巴曲纈沙坦臨床應(yīng)用合理性評(píng)價(jià)與管理策略
362200）沙庫巴曲纈沙坦是血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑與腦啡肽酶抑制劑的復(fù)方制劑，能同時(shí)作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（renin-angiotensin-aldosterone system，RAAS）與利鈉肽系統(tǒng)，對(duì)心血管起到雙重保護(hù)作用[1]。2017年，沙庫巴曲纈沙坦獲準(zhǔn)用于射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭治療中，2021年其適應(yīng)證擴(kuò)展至原發(fā)性高血壓。因具有良好的臨床獲益，沙庫巴曲纈沙坦已被列為心力衰竭與高血壓診療指南推薦的一線用藥[2-3]。國內(nèi)對(duì)沙
中國醫(yī)藥指南 2023年23期2023-09-03
- 沙庫巴曲纈沙坦在心力衰竭合并慢性腎臟病中的研究進(jìn)展
(eGFR1 沙庫巴曲纈沙坦簡(jiǎn)介沙庫巴曲纈沙坦(LCZ696)是一種新型藥物,以1∶1摩爾比的沙庫巴曲纈沙坦和血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑纈沙坦組合而成,是目前臨床研制的第一類血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑(angiotensin receptor enkephalinase inhibitors,ARNI)。口服給藥后,沙庫巴曲纈沙坦迅速分解為沙庫巴曲和纈沙坦。腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲主要通過抑制腦啡肽酶(enkephalinase inhibitors,NEP)
河南醫(yī)學(xué)研究 2023年11期2023-08-25
- 沙庫巴曲纈沙坦改善癌癥治療相關(guān)心功能障礙的研究進(jìn)展
]。綜述近年來沙庫巴曲纈沙坦改善CTRCD的相關(guān)臨床研究進(jìn)展。1 沙庫巴曲纈沙坦治療心血管疾病的臨床應(yīng)用及作用機(jī)制沙庫巴曲纈沙坦治療心力衰竭可同時(shí)抑制血管緊張素和腦啡肽酶,與單獨(dú)抑制腎血管緊張素系統(tǒng)相比,促進(jìn)神經(jīng)激素正?；淖饔酶鼜?qiáng)[8]。一項(xiàng)長(zhǎng)達(dá)5年、雙盲的前瞻性比較研究(PARADIGM-HF)比較了血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑對(duì)心力衰竭全球發(fā)病率和死亡率的影響,該研究納入了8 399例慢性射血分?jǐn)?shù)降低心力衰竭(HFrEF)病人
中西醫(yī)結(jié)合心腦血管病雜志 2023年8期2023-08-19
- 沙庫巴曲/纈沙坦在心衰治療中對(duì)心律失常影響的研究進(jìn)展
性進(jìn)展，尤其是沙庫巴曲/纈沙坦在射血分?jǐn)?shù)減低型心力衰竭（HFrEF）中的應(yīng)用，對(duì)該類心衰患者療效更好[4]。但沙庫巴曲/纈沙坦在心律失常中的作用尚有爭(zhēng)議，有學(xué)者研究發(fā)現(xiàn)沙庫巴曲/纈沙坦與ACEI/ARB相比，更能降低患者治療后12個(gè)月的室性心動(dòng)過速/心室顫動(dòng)發(fā)生率，可能具有抗心律失常的效果[5]；但也有學(xué)者認(rèn)為心衰患者在接受沙庫巴曲/纈沙坦治療后不久即出現(xiàn)了室性心律失常，提示沙庫巴曲/纈沙坦可能具有致心律失常的效果[6]。1 沙庫巴曲/纈沙坦在心衰治療中的
中國現(xiàn)代醫(yī)藥雜志 2022年5期2022-12-07
- 沙庫巴曲纈沙坦在心力衰竭及合并其他疾病中的應(yīng)用進(jìn)展
：40%～1 沙庫巴曲纈沙坦治療非HFrEF1.1 沙庫巴曲纈沙坦的藥理機(jī)制血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑（angiotensin recepto r neprilysin inhibitor，ARNI）沙庫巴曲纈沙坦是新一代神經(jīng)內(nèi)分泌抑制藥物，是由腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲和血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑纈沙坦組成。腦啡肽酶廣泛分布于多種組織細(xì)胞中，可降解內(nèi)源性血管活性肽，包括利鈉肽、血管緊張素Ⅱ（angiotensin Ⅱ，AngⅡ）、緩激肽等，因此抑制腦啡肽酶可
中國當(dāng)代醫(yī)藥 2022年9期2022-12-06
- 沙庫巴曲纈沙坦治療心血管疾病臨床應(yīng)用研究進(jìn)展
預(yù)后至關(guān)重要。沙庫巴曲纈沙坦具有獨(dú)特的雙重神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)調(diào)節(jié)機(jī)制，具有里程碑式意義的PARADIGM-HF研究[2]結(jié)果表明，其較傳統(tǒng)HF藥物依那普利能顯著改善患者預(yù)后。隨后多項(xiàng)研究也表明沙庫巴曲纈沙坦在治療高血壓、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病、心律失常等心血管疾病中有著巨大的前景[3-7]。本研究主要就沙庫巴曲纈沙坦的作用機(jī)制及其治療心血管疾病的臨床應(yīng)用最新研究進(jìn)展作一綜述。1 沙庫巴曲纈沙坦的作用機(jī)制沙庫巴曲纈沙坦作為世界上首個(gè)血管緊張素受體及腦啡肽酶雙重
浙江醫(yī)學(xué) 2022年4期2022-11-25
- 沙庫巴曲纈沙坦治療老年心力衰竭的研究進(jìn)展
顯［3-4］。沙庫巴曲纈沙坦作為臨床上一種新型治療心力衰竭的藥物，大量的臨床結(jié)果顯示［5-6］，該藥物的療效更顯著，且患者的用藥依從性較好。因此，本文就沙庫巴曲纈沙坦在老年心力衰竭患者中的應(yīng)用進(jìn)行綜述。1 沙庫巴曲纈沙坦的藥效動(dòng)力學(xué)研究患者口服沙庫巴曲纈沙坦后，該藥物會(huì)在患者體內(nèi)分解為沙庫巴曲和纈沙坦兩種物質(zhì)，其中，沙庫巴曲在0.5 h 后即可達(dá)到血漿峰濃度，隨后通過新陳代謝轉(zhuǎn)化為L(zhǎng)BQ657，LBQ657 在1.5 h 后也可達(dá)到血漿峰濃度，而纈沙坦則會(huì)
現(xiàn)代診斷與治療 2022年9期2022-11-19
- 沙庫巴曲纈沙坦對(duì)急性失代償性心力衰竭患者短期預(yù)后的改善作用
血管保護(hù)作用。沙庫巴曲纈沙坦是沙庫巴曲和纈沙坦組成的復(fù)合物。沙庫巴曲能抑制腦啡肽酶降解血管活性肽，提高利鈉肽水平，發(fā)揮心臟保護(hù)作用，同時(shí)也能提高血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)水平。纈沙坦通過選擇性拮抗AngⅡ與血管緊張素受體1(AT1)結(jié)合，同時(shí)抑制醛固酮釋放[5-6]。PARADIGM-HF研究表明，與依那普利相比，沙庫巴曲纈沙坦顯著降低射血分?jǐn)?shù)降低心力衰竭(HFrEF)患者心血管原因死亡和心力衰竭住院風(fēng)險(xiǎn)[7]。既往有研究證實(shí)沙庫巴曲纈沙坦治療ADHF具有良
臨床內(nèi)科雜志 2022年10期2022-10-26
- 沙庫巴曲纈沙坦治療急性心肌梗死合并Ⅱ～Ⅲ期慢性腎臟病患者的短期效果
顯增加[2]。沙庫巴曲纈沙坦為腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)及腦啡肽酶抑制劑。研究證實(shí)其對(duì)急性心力衰竭患者療效確切[3-4]。本研究旨在探討與纈沙坦比較，沙庫巴曲纈沙坦在急性心肌梗死合并Ⅱ～Ⅲ期慢性腎臟病患者中使用的安全及有效性。1 資料與方法1.1 一般資料 回顧性分析2019年1月1日至2022年3月31日于安慶市立醫(yī)院住院的急性心肌梗死合并Ⅱ～Ⅲ期慢性腎臟病患者病歷資料，慢性腎臟病依據(jù)美國腎臟病基金會(huì)定義的分期標(biāo)準(zhǔn)，Ⅱ～Ⅲ期慢性腎臟病定義為
中國臨床保健雜志 2022年3期2022-07-12
- 沙庫巴曲沙坦類藥-藥共晶研究進(jìn)展*
康的社會(huì)問題。沙庫巴曲(sacubitril)是腦啡肽酶抑制劑，纈沙坦是血管緊張素II受體阻斷劑。由沙庫巴曲鈉與纈沙坦鈉組成的共晶藥物沙庫巴曲-纈沙坦三鈉半五水合物(圖1，代號(hào)LCZ696)，商品名為Entresto，于2015年作為抗心衰藥物獲美國食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)上市，成為第一個(gè)腦啡肽酶-血管緊張素II受體雙重抑制劑類藥物。該藥物于2017年獲得我國國家藥審中心的批準(zhǔn)，進(jìn)口商品名為諾欣妥。2021年6月，諾欣妥的高血壓適應(yīng)證在我國獲批，成為目
醫(yī)藥導(dǎo)報(bào) 2022年5期2022-04-27
- 沙庫巴曲纈沙坦鈉對(duì)慢性心力衰竭的治療效果研究
改善治療效果。沙庫巴曲纈沙坦鈉為新型降壓藥物，近年來的臨床研究發(fā)現(xiàn)，其具有降低心血管死亡和心力衰竭惡化的風(fēng)險(xiǎn)，因而開始應(yīng)用于慢性心力衰竭的治療中，但是其療效有待明確[1]。本研究選擇61例慢性心力衰竭住院患者，對(duì)比分析沙庫巴曲纈沙坦鈉的治療效果，現(xiàn)報(bào)告如下。1 資料與方法1.1 一般資料選擇2020年1月—2021年3月在我院住院的61例慢性心力衰竭患者，隨機(jī)分為纈沙坦組(30例)和沙庫巴曲組(31例)。沙庫巴曲組，男18例，女12例，年齡58～72歲，平
黑龍江科學(xué) 2022年4期2022-03-22
- 沙庫巴曲纈沙坦聯(lián)合治療的研究進(jìn)展
周利軍,黃幼君沙庫巴曲纈沙坦于2017年在中國上市，因其屬共晶體藥物，又具備獨(dú)特的雙通道機(jī)制，在理化特性、藥代動(dòng)力學(xué)、藥理作用及臨床療效等方面發(fā)揮著獨(dú)特優(yōu)勢(shì)，因此受到了國內(nèi)外臨床醫(yī)師的廣泛關(guān)注。沙庫巴曲纈沙坦作為首個(gè)血管緊張素受體—腦啡肽酶抑制劑(ARNI)類藥物，主要由纈沙坦和沙庫巴曲按1∶1的比例，以鈉鹽復(fù)合物的形式結(jié)合[1]。研究表明，沙庫巴曲纈沙坦治療具有舒張血管的作用，在心力衰竭、高血壓等方面治療效果明顯,可有效降低患者的不良反應(yīng)發(fā)生率、病死率、
臨床合理用藥雜志 2022年36期2022-02-24
- 沙庫巴曲纈沙坦對(duì)心力衰竭患者植入式心臟轉(zhuǎn)復(fù)除顫器治療事件影響的研究
現(xiàn)青、高傳玉)沙庫巴曲纈沙坦(諾欣妥)是一種血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑(angiotensin receptor neprilysin inhibitor，ARNI)，對(duì)于射血分?jǐn)?shù)降低的心力衰竭(heart failure with reduced ejection fraction，HFrEF)患者，可替代血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(angiotensin converting enzyme inhibitor，ACEI)或血管緊張素受體拮抗劑(angi
中國心血管雜志 2021年6期2022-01-07
- 沙庫巴曲纈沙坦在高血壓治療中的研究進(jìn)展
療的難度加大。沙庫巴曲纈沙坦作為一種應(yīng)用于射血分?jǐn)?shù)降低性心力衰竭(心衰)(heart failure with reduced ejection fraction，HFrEF)的藥物，在各國慢性心衰的指南中得到了推薦，但在高血壓患者的治療中仍有爭(zhēng)議。隨著越來越多的研究證實(shí)其在高血壓治療領(lǐng)域的應(yīng)用，這為難治性高血壓患者提供了一種新的治療策略和選擇。1 沙庫巴曲纈沙坦的雙重作用機(jī)制利尿鈉肽(natriuretic peptide，NP)、腎素-血管緊張素-醛固
心血管病學(xué)進(jìn)展 2021年2期2021-12-05
- 沙庫巴曲纈沙坦治療老年心力衰竭的臨床應(yīng)用進(jìn)展
順應(yīng)性[3]。沙庫巴曲纈沙坦是一種有效的治療HF的藥物，通過拮抗血管緊張素受體，抑制腦啡肽酶活性，尤其適用于射血分?jǐn)?shù)降低的慢性HF老年患者，可有效降低HF死亡和再住院風(fēng)險(xiǎn)[4-6]。本文針對(duì)近年來有關(guān)沙庫巴曲纈沙坦治療老年HF的相關(guān)文獻(xiàn)進(jìn)行了查閱和歸納總結(jié)，以期為老年HF的臨床治療方案選擇提供依據(jù)。1 沙庫巴曲纈沙坦沙庫巴曲纈沙坦作為代表性的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑(ARNI)，是血管緊張素受體阻滯劑(ARB)和腦啡肽酶(NEP)類藥物結(jié)合的復(fù)合物，可
西北藥學(xué)雜志 2021年5期2021-12-03
- 沙庫巴曲纈沙坦在心力衰竭中的應(yīng)用現(xiàn)狀
展的動(dòng)力，其中沙庫巴曲纈沙坦（sacubitril valsartan）2017 年該藥在我國批準(zhǔn)上市，其用于臨床治療心力衰竭有較好的效果。2018 年，相關(guān)機(jī)構(gòu)根據(jù)中國國情和臨床需求對(duì)《中國心力衰竭診斷和治療指南》進(jìn)行了重大更新，指南推薦沙庫巴曲纈沙坦替代ACEI/ARB 類藥物，旨在使心衰的發(fā)病率及死亡率進(jìn)一步降低[3]。沙庫巴曲纈沙坦也已經(jīng)被納入歐美指南的創(chuàng)新藥，同時(shí)也被列為Ⅰ類推薦[3]。雖然目前該藥已上市應(yīng)用，但因時(shí)間較短，其具體應(yīng)用還存在爭(zhēng)議，
醫(yī)學(xué)信息 2021年1期2021-11-30
- 沙庫巴曲纈沙坦致皮疹1例
：00)，改用沙庫巴曲纈沙坦鈉片(Novartis Pharma Stein AG，進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)：H20170344，批號(hào)：TR624)25 mg，bid控制心衰，其余治療不變。當(dāng)日12：00首次服用沙庫巴曲纈沙坦鈉片，約2 h后，患者出現(xiàn)輕度周身皮膚瘙癢癥狀，未予重視。當(dāng)晚20：00第2次服用該藥，約1 h后患者瘙癢難耐并伴有形似麻疹樣紅色皮疹高出皮膚，芝麻大小，均勻稀疏散在頭部及四肢。告知醫(yī)生，結(jié)合藥物調(diào)整及患者病情癥狀，考慮為沙庫巴曲纈沙坦鈉片所
醫(yī)藥導(dǎo)報(bào) 2021年4期2021-11-30
- 沙庫巴曲纈沙坦在心力衰竭治療中的研究進(jìn)展
成功的復(fù)合物—沙庫巴曲纈沙坦（最初命名為L(zhǎng)CZ696），已被證明可以顯著改善大多數(shù)心力衰竭患者的生活質(zhì)量和癥狀[5]。大量多中心研究及真實(shí)世界研究均表明，沙庫巴曲滅活腦啡肽酶這種創(chuàng)新的治療方法適用于收縮功能受損的NYHA心功能Ⅱ～Ⅲ級(jí)的患者[5-7]。最近大量研究發(fā)現(xiàn)其在射血分?jǐn)?shù)保留的HF（HFpEF）患者中的有利作用[8-11]。沙庫巴曲纈沙坦作為一種新型心力衰竭藥物，近年來在各項(xiàng)臨床試驗(yàn)中取得了良好的治療效果并且安全可耐受。其在心力衰竭治療中可謂是一個(gè)
中國醫(yī)藥科學(xué) 2021年19期2021-11-19
- 沙庫巴曲纈沙坦和依那普利對(duì)心力衰竭患者心血管標(biāo)志物影響的對(duì)比研究
李同華，葛興利沙庫巴曲纈沙坦包含了腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲和血管緊張素受體拮抗劑纈沙坦，主要用于射血分?jǐn)?shù)下降的有癥狀的心力衰竭（心衰）患者。研究表明，沙庫巴曲纈沙坦能顯著改善這部分患者的總生存率和降低住院率[1]。另外，在對(duì)慢性心衰患者的研究中發(fā)現(xiàn)，在心衰癥狀出現(xiàn)后1月或更長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)，沙庫巴曲纈沙坦均可顯著性下調(diào)心肌損傷標(biāo)志物[2,3]。對(duì)于心衰患者，觀察心血管標(biāo)志物的變化可以衡量血流動(dòng)力學(xué)的紊亂效應(yīng)及炎癥對(duì)心肌的損傷程度。心血管標(biāo)志物除N末端腦鈉肽前體（NT
中國循證心血管醫(yī)學(xué)雜志 2021年10期2021-11-05
- 沙庫巴曲纈沙坦治療心力衰竭的研究進(jìn)展
院率和死亡率。沙庫巴曲纈沙坦(ARNI)是一種治療心力衰竭的新型藥物，具有抑制腦啡肽酶降解和拮抗血管緊張素Ⅱ受體的雙重作用，臨床應(yīng)用療效頗佳，且病人依從性高。本研究針對(duì)沙庫巴曲纈沙坦的作用機(jī)制、臨床治療有效性及相關(guān)藥物安全性進(jìn)行綜述。1 RAAS與心力衰竭的關(guān)系心力衰竭是心血管疾病的終末期表現(xiàn)和最主要死因[1]。RAAS系統(tǒng)在心力衰竭的病理生理過程中起重要作用[2]。RAAS系統(tǒng)被長(zhǎng)期激活，可促進(jìn)醛固酮分泌、水鈉潴留并加重心力衰竭，因此，降低心力衰竭病人的
中西醫(yī)結(jié)合心腦血管病雜志 2021年17期2021-09-24
- 沙庫巴曲/纈沙坦治療原發(fā)性高血壓效果和安全性的Meta分析▲
標(biāo)血壓[2]。沙庫巴曲/纈沙坦(LCZ696)是首個(gè)血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑(angiotensin receptor-neprilysin inhibitor，ARNI)，可同時(shí)抑制腦啡肽和血管緊張素受體[4]。目前幾項(xiàng)大型臨床試驗(yàn)[5-7]已經(jīng)顯示該藥在原發(fā)性高血壓、老年高血壓、鹽敏感性高血壓、重度高血壓的治療以及聯(lián)合氨氯地平治療高血壓中的潛力。然而，不同劑量沙庫巴曲/纈沙坦的降壓效果及該藥物安全性仍有爭(zhēng)議。因此，本研究通過系統(tǒng)分析不同劑量沙庫巴曲
廣西醫(yī)學(xué) 2021年9期2021-07-28
- 沙庫巴曲纈沙坦鈉在基層心血管疾病臨床應(yīng)用的專家共識(shí)
想［2-3］。沙庫巴曲纈沙坦鈉（中文商品名：諾欣妥?，英文商品名：Entresto）是血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（angiotensin receptor neprilysin inhibitor，ARNI）類藥物，具有擴(kuò)張血管、降低血壓、促進(jìn)尿鈉排泄等作用［4］，在治療心衰和高血壓方面療效確切且安全性良好，已經(jīng)得到包括中國在內(nèi)的多個(gè)國家指南推薦［5-10］。鑒于沙庫巴曲纈沙坦鈉在我國上市時(shí)間不長(zhǎng)，目前基層全科醫(yī)生對(duì)其臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)較少，為加強(qiáng)和指導(dǎo)基層全
中國全科醫(yī)學(xué) 2021年23期2021-07-12
- 沙庫巴曲纈沙坦對(duì)慢性射血分?jǐn)?shù)降低的心力衰竭患者超聲參數(shù)的影響
7]研究發(fā)現(xiàn)，沙庫巴曲纈沙坦組HFrEF患者心力衰竭住院率和死亡率低于依那普利組。利鈉肽可抑制腎素和醛固酮的分泌，選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ的1型(AT1)受體，進(jìn)而減少血管收縮、水鈉潴留，延緩心肌肥厚[8]。目前，關(guān)于沙庫巴曲纈沙坦對(duì)超聲心動(dòng)圖參數(shù)及左室重構(gòu)的影響的數(shù)據(jù)很少[9-10]。本研究評(píng)估沙庫巴曲纈沙坦對(duì)HFrEF患者超聲參數(shù)及左室重構(gòu)的影響，現(xiàn)報(bào)告如下。1 資料與方法1.1 一般資料選取2018年7月—2020年12月在蘇州市第九人民醫(yī)院心內(nèi)科住院
實(shí)用臨床醫(yī)藥雜志 2021年7期2021-05-18
- 沙庫巴曲纈沙坦治療心力衰竭的研究進(jìn)展
要的臨床意義。沙庫巴曲纈沙坦是由血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑及腦啡肽酶(NEP)抑制劑組成的首個(gè)雙重抑制劑類藥物，是一種由沙庫巴曲和纈沙坦按照摩爾比等比混合組成的復(fù)合體鈉鹽，也被命名為L(zhǎng)CZ696。PARADIGM-HF臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，沙庫巴曲纈沙坦治療CHF臨床效果顯著[5]。本文就沙庫巴曲纈沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)、作用機(jī)制和安全性及其在CHF治療中的應(yīng)用作一綜述。1 沙庫巴曲纈坦沙的藥效動(dòng)力學(xué)及藥代動(dòng)力學(xué)研究口服給藥后，沙庫巴曲纈沙坦分解為沙庫巴曲和纈沙坦，沙庫
臨床合理用藥雜志 2021年16期2021-04-17
- 沙庫巴曲纈沙坦在射血分?jǐn)?shù)保留心力衰竭患者中的臨床研究進(jìn)展
顯示，12周后沙庫巴曲纈沙坦治療組患者NT-proBNP水平較纈沙坦組(對(duì)照組)明顯降低，治療36周后治療組患者左心房容積較對(duì)照組明顯減小，心功能較對(duì)照組明顯改善，美國堪薩斯城心肌病患者生存質(zhì)量量表(the Kansas City Cardiomyopathy Questionnaire,KCCQ)評(píng)分較對(duì)照組明顯降低，證實(shí)沙庫巴曲纈沙坦對(duì)HFpEF患者有一定治療作用，有利于抑制心室重構(gòu)，且其對(duì)HFpEF患者NYHA分級(jí)、NT-proBNP、左心房容積的改
中國臨床新醫(yī)學(xué) 2021年6期2021-04-17
- 撒哈拉沙漠的守衛(wèi)者：用鋤頭和“旱魔”作斗爭(zhēng)
基納法索的農(nóng)夫亞庫巴，在過去的25年里，他一直試圖戰(zhàn)勝“旱魔”。亞庫巴是生活在薩赫勒地帶的莫西族土著，他的族人世世代代生活在沙漠里，早已習(xí)慣了“旱魔”肆虐的惡劣環(huán)境。但最大的挑戰(zhàn)終于在1975年到來了，毀滅性的打擊席卷了莫西族人的聚集區(qū)，“旱魔”所過之處寸草不生，亞庫巴的同胞都被嚇跑了，然而他卻選擇留下來，成為薩赫勒地帶最后的堡壘。老祖宗留下的治沙秘密“武器”亞庫巴之所以擁有趕走“旱魔”的底氣，是因?yàn)樗莆樟艘环N秘密“武器”，那就是古老的耕種技術(shù)，莫西族人
小讀者之友 2021年1期2021-02-04
- 沙庫巴曲纈沙坦在高血壓患者中的臨床應(yīng)用
存在明顯差異。沙庫巴曲纈沙坦是一種血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑，因具有雙重作用而被批準(zhǔn)用于治療心力衰竭[2]。當(dāng)前，隨著眾多學(xué)者對(duì)高血壓生理病理特點(diǎn)認(rèn)識(shí)程度的不斷提高，以及相關(guān)臨床治療經(jīng)驗(yàn)的不斷總結(jié)，發(fā)現(xiàn)沙庫巴曲纈沙坦在高血壓治療方面取得明顯成效[3]。為此，本研究在他人研究成果基礎(chǔ)上，就沙庫巴曲纈沙坦在高血壓患者中的臨床應(yīng)用情況展開如下綜述。1 沙庫巴曲纈沙坦作用機(jī)制作為新型藥物，沙庫巴曲纈沙坦鈉包括腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲、血管緊張素受體拮抗劑纈沙坦，不
首都食品與醫(yī)藥 2021年24期2021-01-11
- 《沙庫巴曲纈沙坦鈉在基層心血管疾病臨床應(yīng)用的專家共識(shí)》基層臨床應(yīng)用建議（二）
格與應(yīng)用要點(diǎn) 沙庫巴曲纈沙坦鈉共有三種規(guī)格：50 mg（含沙庫巴曲24 mg和纈沙坦26 mg）、100 mg（含沙庫巴曲49 mg和纈沙坦51 mg）和200 mg（含沙庫巴曲97mg和纈沙坦103 mg），可與食物同服或空腹服用。應(yīng)用時(shí)需從小劑量起始，根據(jù)患者血壓、腎功能、血鉀等情況每2～4周劑量加倍，逐漸滴定至目標(biāo)劑量。起始治療和劑量調(diào)整后應(yīng)監(jiān)測(cè)患者血壓、腎功能和血鉀。4.2 起始劑量4.2.1 心力衰竭 多數(shù)心力衰竭患者可以100 mg/次、2次/
實(shí)用心腦肺血管病雜志 2021年8期2021-01-09
- 沙庫巴曲纈沙坦在心腎功能不全患者中的應(yīng)用進(jìn)展
劑（ARNI）沙庫巴曲纈沙坦作為近年來心力衰竭領(lǐng)域的新型藥物開創(chuàng)了心力衰竭治療新的里程碑。PARADIGM-HF研究表明沙庫巴曲纈沙坦有機(jī)會(huì)取代ACEI/ARB成為治療心力衰竭患者的有效藥物[4]。沙庫巴曲纈沙坦通過抑制腦啡肽酶增加內(nèi)源性利鈉肽（NPs）水平，同時(shí)阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮（RAAS）系統(tǒng)，對(duì)心臟及腎臟產(chǎn)生保護(hù)作用[1]。本文就沙庫巴曲纈沙坦在心腎功能不全患者中的臨床應(yīng)用等方面作一綜述。1 沙庫巴曲纈沙坦沙庫巴曲纈沙坦是腦啡肽酶（NEP）
中國醫(yī)藥科學(xué) 2021年9期2021-01-03
- 生物標(biāo)志物在沙庫巴曲纈沙坦治療心力衰竭中的研究進(jìn)展
NP、ADM在沙庫巴曲纈沙坦治療心力衰竭中的臨床應(yīng)用價(jià)值進(jìn)行綜述。1 BNP、氨基末端B型利鈉肽前體(NT-proBNP)1.1 BNP、NT-proBNP的合成及分解代謝 目前的臨床實(shí)踐指南推薦測(cè)定NT-proBNP或BNP評(píng)估心力衰竭的嚴(yán)重程度或確定預(yù)后[4]。心力衰竭時(shí)，在心室壁應(yīng)激刺激后， B型利鈉肽原前體(pre-proBNP)合成，然后被切割成108個(gè)氨基酸的B型利鈉肽前體(proBNP 1-108)，proBNP進(jìn)一步被膜結(jié)合的絲氨酸蛋白酶切
中西醫(yī)結(jié)合心腦血管病雜志 2021年22期2021-01-03
- 血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑——沙庫巴曲纈沙坦治療心力衰竭的研究進(jìn)展
高不下［1］。沙庫巴曲纈沙坦是由腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（angiotensin Ⅱ receptor blocker，ARB）纈沙坦組成的復(fù)方制劑，其研發(fā)及上市為心力衰竭患者帶來了福音：與標(biāo)準(zhǔn)劑量依那普利相比，沙庫巴曲纈沙坦能使心力衰竭患者心血管死亡或心力衰竭再住院風(fēng)險(xiǎn)降低20%［2］；此外，沙庫巴曲纈沙坦作為心力衰竭治療領(lǐng)域近二十年來最具突破性的創(chuàng)新藥物，目前已被國內(nèi)外眾多臨床指南列為Ⅰ類推薦。本文就血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑—
實(shí)用心腦肺血管病雜志 2020年1期2020-12-29
- 沙庫巴曲纈沙坦在心血管疾病中應(yīng)用研究進(jìn)展
研究結(jié)果顯示，沙庫巴曲纈沙坦用于治療射血分?jǐn)?shù)降低的心力衰竭（HFrEF）優(yōu)于傳統(tǒng)藥物血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）/血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑（ARB），目前，已經(jīng)被歐美和我國心力衰竭相關(guān)指南列為Ⅰ類推薦［2-4］。PARADIGM-HF研究表明，沙庫巴曲纈沙坦在降低慢性穩(wěn)定性HFrEF患者心血管死亡或心力衰竭相關(guān)住院方面優(yōu)于依那普利（相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)降低20%）［5］。2019年歐洲心臟病學(xué)會(huì)專家共識(shí)會(huì)議報(bào)告指出，為減少新發(fā)HFrEF或失代償性心力衰竭〔左心室射
實(shí)用心腦肺血管病雜志 2020年5期2020-12-28
- 沙庫巴曲纈沙坦的臨床應(yīng)用及其潛在作用
楊淑蓮，吳曉羽沙庫巴曲纈沙坦是一流的雙重作用分子，同時(shí)具有腦啡肽酶（NEP）抑制劑——沙庫巴曲和血管緊張素Ⅱ（AngⅡ）AT1受體阻斷劑——纈沙坦的雙重作用，現(xiàn)已作為射血分?jǐn)?shù)降低的心力衰竭（HFrEF）的一線治療，其通過抑制NEP及AngⅡ AT1受體的雙重作用機(jī)制，導(dǎo)致全身血管擴(kuò)張、利尿和利鈉作用增強(qiáng)，發(fā)揮降低血壓和改善心力衰竭（HF）癥狀等重要作用［1］。已知NEP可分解多種肽激素，如AngⅡ、胰高血糖素樣肽1（GLP-1）、利鈉肽（NPs）等［1］；
實(shí)用心腦肺血管病雜志 2020年5期2020-12-28
- 沙庫巴曲纈沙坦臨床應(yīng)用前景
路[3]。1 沙庫巴曲纈沙坦治療心衰的作用機(jī)制沙庫巴曲可在肝酶的作用下分解為腦啡呔酶抑制劑。腦啡呔酶是一種內(nèi)切酶，可水解多種內(nèi)源性血管活性肽，如利鈉肽、血管緊張素、緩激肽等多種肽類，其中包括利鈉肽、緩激肽等擴(kuò)張血管的物質(zhì)，也包括血管緊張素等縮血管物質(zhì)。腦啡呔酶是利鈉肽降解的關(guān)鍵酶，腦啡呔酶受抑制后，利鈉肽降解相應(yīng)減少，但同時(shí)體內(nèi)血管緊張素等縮血管物質(zhì)水平的也會(huì)升高，由于擴(kuò)血管和縮血管作用的相互抵消，單純應(yīng)用腦啡呔酶抑制劑治療心衰效果可能欠佳[4]。后續(xù)研究
世界最新醫(yī)學(xué)信息文摘 2020年94期2020-12-26
- 沙庫巴曲/纈沙坦在心血管疾病治療中的研究進(jìn)展
新的治療靶點(diǎn)。沙庫巴曲/纈沙坦是一種新型的神經(jīng)內(nèi)分泌抑制劑，具有高選擇性抑制血管緊張素受體和腦啡肽酶的雙重作用，兩條通路均能夠?qū)股窠?jīng)內(nèi)分泌過度激活導(dǎo)致的血管收縮、水鈉潴留和心室重構(gòu)等病理生理學(xué)改變[3]。PARADIGM-HF研究證實(shí)[4]，沙庫巴曲/纈沙坦替代ACEI可使慢性射血分?jǐn)?shù)降低的心力衰竭(heart failure with reduced ejection fraction，HFrEF)患者的心血管死亡或心力衰竭住院治療的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)降低20%
中華老年多器官疾病雜志 2020年5期2020-12-08
- 沙庫巴曲/纈沙坦治療慢性心力衰竭的療效與安全性分析
意的預(yù)后效果。沙庫巴曲/纈沙坦是首個(gè)血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑，是最新研發(fā)出的心力衰竭治療藥物。國外臨床研究顯示，沙庫巴曲/纈沙坦可以改善慢性心力衰竭患者癥狀、改善預(yù)后[1]。最新國內(nèi)外心力衰竭指南均推薦其用于射血分?jǐn)?shù)下降型心力衰竭的治療。2017年，中國國家食品藥品監(jiān)督管理總局正式批準(zhǔn)該藥在中國上市，用于射血分?jǐn)?shù)下降型心力衰竭患者的治療。本研究對(duì)納入的慢性心力衰竭患者給予沙庫巴曲/纈沙坦治療，觀察其臨床療效和安全性，現(xiàn)報(bào)道如下。1 對(duì)象和方法1.1 對(duì)
心電與循環(huán) 2020年2期2020-12-08
- 沙庫巴曲纈沙坦在心力衰竭中的臨床應(yīng)用
637000）沙庫巴曲纈沙坦是全球首個(gè)血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑[1]。在2014 年歐洲心臟病學(xué)會(huì)（ESC）所公布的一項(xiàng)大規(guī)模3 期臨床試驗(yàn)PARADIGM-HF 研究結(jié)果中顯示，沙庫巴曲纈沙坦與依那普利相比，可進(jìn)一步降低心衰患者心血管死亡風(fēng)險(xiǎn)20%，因心力衰竭住院風(fēng)險(xiǎn)21%[2]，相較于ACEI 或ARB，ARNI 可進(jìn)一步改善心衰患者的預(yù)后并提高生活質(zhì)量。由于其良好的治療效果以及安全性和耐受性[3]，歐洲心臟病學(xué)會(huì)（ESC）發(fā)布的《2016 年急、
醫(yī)藥前沿 2020年26期2020-12-02
- 沙庫巴曲纈沙坦的研究進(jìn)展
金三角”治療。沙庫巴曲纈沙坦由于具有腦啡肽酶阻斷及腎素-血管緊張素系統(tǒng)雙重抑制作用成為抗心力衰竭藥物研究的熱點(diǎn)，PARADIGMHF(Prospective comparison of ARNI with ACEI to determine impact on global mortality and morbidity in heart failure trial)研究顯示了沙庫巴曲纈沙坦與依那普利相比可進(jìn)一步降低心血管死亡或心力衰竭住院風(fēng)險(xiǎn)。2016年
中國臨床保健雜志 2020年5期2020-10-26
- 沙庫巴曲纈沙坦與纈沙坦治療心力衰竭的效果比較
性較高[4]。沙庫巴曲纈沙坦是由腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲和纈沙坦結(jié)合而成的鈉鹽復(fù)合物，可通過沙庫巴曲抑制腦啡肽酶，提高利鈉肽水平，是臨床用于治療心衰的新藥[5]。本研究比較沙庫巴曲纈沙坦和纈沙坦治療心衰的療效和藥品不良反應(yīng)(ADRs)發(fā)生率，現(xiàn)報(bào)道如下。1 資料和方法1.1 病例篩選和分組 選擇2018年10月至2019年6月安徽省阜陽市太和縣人民醫(yī)院心血管內(nèi)科收治的120例心衰患者作為研究對(duì)象。入選標(biāo)準(zhǔn)：(1)參照《中國心力衰竭診斷和治療指南2014》[6
藥學(xué)服務(wù)與研究 2020年4期2020-09-02
- 沙庫巴曲纈沙坦應(yīng)用于心血管疾病研究進(jìn)展
諾華公司研發(fā)的沙庫巴曲纈沙坦（諾欣妥），主要用于心力衰竭的治療，于2017年在我國獲批上市。本研究對(duì)沙庫巴曲纈沙坦的作用機(jī)制、在心血管疾病中的最新應(yīng)用研究做一綜述，可能為臨床治療提供新思路。1 沙庫巴曲纈沙坦的作用機(jī)制沙庫巴曲纈沙坦（諾欣妥）是首個(gè)有口服活性的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI）類藥物，由血管緊張素Ⅱ受體（AT1）拮抗劑（ARB）——纈沙坦和腦啡肽酶抑制劑（NEPI）——沙庫巴曲兩種成分以1∶1摩爾比例結(jié)合而成的鹽復(fù)合物[1]。沙庫巴曲
安徽醫(yī)藥 2020年7期2020-07-06
- 沙庫巴曲纈沙坦在心力衰竭治療中的應(yīng)用
類抗心衰藥物，沙庫巴曲纈沙坦是其代表藥物，具有阻斷腎素-血管緊張-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）及抑制腦啡肽酶（NEP）的雙重作用，新的歐美指南均推薦用于射血分?jǐn)?shù)降低心力衰竭（HFrEF）的治療。本文現(xiàn)就沙庫巴曲纈沙坦在心力衰竭治療中的作用機(jī)理、臨床試驗(yàn)、藥物安全性作一綜述，旨在為該病的臨床治療提供參考。關(guān)鍵詞：心力衰竭;血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑;沙庫巴曲纈沙坦中圖分類號(hào)：R57? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ?文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：
醫(yī)學(xué)信息 2020年2期2020-04-07
- 真實(shí)世界沙庫巴曲纈沙坦多中心臨床應(yīng)用分析
究[1]發(fā)現(xiàn)，沙庫巴曲纈沙坦可在依那普利的基礎(chǔ)上，進(jìn)一步降低20%的心血管死亡或心力衰竭住院風(fēng)險(xiǎn)?；谏?span id="j5i0abt0b" class="hl">庫巴曲纈沙坦的突出療效，2016年歐洲心臟病學(xué)會(huì)和2017年美國心臟病學(xué)會(huì)/美國心臟協(xié)會(huì)/美國心力衰竭學(xué)會(huì)的急慢性心力衰竭管理指南[2- 3]，以及2018年中國擴(kuò)張型心肌病診斷和治療指南[4]均將沙庫巴曲纈沙坦作為射血分?jǐn)?shù)降低心力衰竭患者的Ⅰ類推薦藥物[5]。但該藥在我國的臨床應(yīng)用時(shí)間尚短、經(jīng)驗(yàn)有限，真實(shí)世界中患者特征與臨床研究可能不同。本文總結(jié)分析真
中國心血管雜志 2020年1期2020-03-31
- 撒哈拉沙漠的守衛(wèi)者：用鋤頭和旱魔做斗爭(zhēng)
基納法索的農(nóng)夫亞庫巴，他在過去的25年里，一直試圖戰(zhàn)勝旱魔。亞庫巴是生活在薩赫勒地帶的莫西族土著，他的族人世世代代住在沙漠里，早已經(jīng)習(xí)慣了旱魔肆虐的惡劣環(huán)境。但最大的挑戰(zhàn)終于在1975年到來了，毀滅性的打擊席卷了莫西族人聚集區(qū)，旱魔所過之處寸草不生，亞庫巴的同胞都被嚇跑了，然而他卻選擇留下來，成為薩赫勒地帶最后的堡壘。老祖宗留下的治沙秘密“武器”亞庫巴之所以擁有趕走旱魔的底氣，是因?yàn)樗莆樟艘环N秘密“武器”，那就是古老的耕種技術(shù)，莫西族人世代相傳。亞庫巴相
智慧少年 2020年1期2020-02-28
- 沙庫巴曲纈沙坦在心力衰竭治療中的臨床應(yīng)用
50%[2]。沙庫巴曲纈沙坦的出現(xiàn)開創(chuàng)了全球慢性心力衰竭治療的新篇章，其中具有代表性的PARADIGM-HF(Prospective comparison of ARNI with ACEI to Determine Impact on Global Mortality and morbidity in Heart Failure)研究證實(shí)，與依那普利組相比，沙庫巴曲纈沙坦鈉使主要復(fù)合終點(diǎn)(心血管死亡和心力衰竭住院)風(fēng)險(xiǎn)降低20%，使全因病死率風(fēng)險(xiǎn)降低16
醫(yī)學(xué)綜述 2020年1期2020-02-16
- 沙庫巴曲纈沙坦在心血管疾病領(lǐng)域的研究進(jìn)展
劑(ARNI)沙庫巴曲纈沙坦(sacubitril/valsartan，前身LCZ696)與心力衰竭標(biāo)準(zhǔn)治療方案依那普利相比，可顯著改善射血分?jǐn)?shù)降低心力衰竭(HFrEF)病人的預(yù)后[3]。2015年7月美國食品和藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)該藥上市，2015年11月歐盟批準(zhǔn)該藥上市，2016年被納入歐洲心臟病學(xué)會(huì)心力衰竭指南，2017年7月該藥進(jìn)入中國市場(chǎng)，用于心力衰竭的治療。本研究闡述沙庫巴曲纈沙坦的作用機(jī)制及其在心血管疾病領(lǐng)域的研究進(jìn)展。1 沙庫巴曲纈沙坦
中西醫(yī)結(jié)合心腦血管病雜志 2020年6期2020-01-09
- 沙庫巴曲纈沙坦致認(rèn)知障礙的風(fēng)險(xiǎn)分析-基于美國FDA不良事件報(bào)告系統(tǒng)(FAERS)數(shù)據(jù)庫的研究
陳聰琴0 引言沙庫巴曲纈沙坦是一種新型的抗心衰藥物，由抑制腦啡肽酶的沙庫巴曲和拮抗血管緊張素受體的纈沙坦按1∶1比例組成[1]。多項(xiàng)臨床研究指出，與傳統(tǒng)抗心衰藥物依那普利相比，沙庫巴曲纈沙坦可降低成人患者的心力衰竭住院和心血管死亡的風(fēng)險(xiǎn)，對(duì)射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭患者有顯著的獲益[2-4]。沙庫巴曲纈沙坦臨床療效優(yōu)于依那普利的機(jī)制在于其除了通過抑制血管緊張素Ⅱ受體阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)外，還可抑制腦啡肽酶的活性，從而減少利鈉肽等內(nèi)源性血管活性肽的降解[
實(shí)用藥物與臨床 2019年11期2020-01-03
- 芥末糖
誰？”“我是小狼庫巴呀！”他還有些羞澀，眼光溜了一下，“你叫什么名字？”我驚得跳了起來，他沒有忘記自己是誰！“我……我……”我的聲音顫抖著，結(jié)結(jié)巴巴地說，“我是山羊三翔……”“哦，三翔！真是個(gè)好聽的名字呢！”小狼庫巴認(rèn)真地打量著我，我想他一定是在我身上尋找最合適的下口位置吧？“聽說那邊有一片美妙的漿果地，我們一起去吧？”庫巴邀請(qǐng)我。我不知道他究竟玩的是什么把戲，但我哪里敢拒絕呢？我不得不點(diǎn)了點(diǎn)頭。一路上我一直在尋找著逃跑的機(jī)會(huì)。前面有一條湍急的河流，我不顧
意林·少年版 2019年24期2019-12-27
- 沙庫巴曲纈沙坦鈉在心力衰竭患者中的臨床療效觀察
響其生活質(zhì)量。沙庫巴曲纈沙坦鈉是首個(gè)血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI），是沙庫巴曲和纈沙坦兩種成分以1:1摩爾比例結(jié)合而成的鹽復(fù)合物。2014年發(fā)表的一項(xiàng)PARADIGM-HF研究[6]證明沙庫巴曲纈沙坦鈉能有效降低心衰患者的死亡率、改善預(yù)后及降低再住院率。然而，我國尚無大規(guī)模使用沙庫巴曲纈沙坦鈉的臨床研究，本研究旨在研究沙庫巴曲纈沙坦鈉在我國心衰患者中應(yīng)用的臨床療效。1 資料與方法1.1 研究對(duì)象與分組連續(xù)入選2017年10月至2018年4月于首都
中國循證心血管醫(yī)學(xué)雜志 2019年10期2019-12-06
- 沙庫巴曲纈沙坦致不良反應(yīng)的文獻(xiàn)分析
650051）沙庫巴曲纈沙坦（sacubitril/valsartan）是首個(gè)血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑的復(fù)方制劑，也是一種具有全新作用機(jī)制的心力衰竭治療藥物[1]。它由纈沙坦和沙庫巴曲以1∶1 的比例構(gòu)成，具有兩個(gè)作用靶點(diǎn)，纈沙坦抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（reninangiotensin-aldosterone system，RAAS），而沙庫巴曲進(jìn)入體內(nèi)后在肝臟酶的作用下代謝為有活性的腦啡肽酶抑制劑LBQ657，具有抑制腦啡肽酶的作用，兩者
中國藥物應(yīng)用與監(jiān)測(cè) 2019年4期2019-09-07
- 沙庫巴曲纈沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特點(diǎn)
劉岳，汪芳沙庫巴曲纈沙坦是一種血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI）類藥物，主要由纈沙坦和沙庫巴曲按1:1的比例結(jié)合而成。不過二者并非簡(jiǎn)單地混合，而是以鈉鹽復(fù)合物的形式存在[1-3]。其中沙庫巴曲是一種腦啡肽酶（NEP）抑制劑前體藥物。其最小晶體結(jié)構(gòu)是由陰離子部分（6個(gè)分子的沙庫巴曲和6個(gè)分子的纈沙坦）、陽離子部分（18個(gè)鈉鹽）和15個(gè)分子的水組成（圖 1）[2]。圖1 沙庫巴曲纈沙坦分子結(jié)構(gòu)沙庫巴曲纈沙坦通過阻滯血管緊張素Ⅱ受體和抑制NEP，發(fā)揮舒張血
中國循環(huán)雜志 2018年2期2018-03-06
- PARADIGM-HF研究設(shè)計(jì)解讀
研究結(jié)果顯示，沙庫巴曲纈沙坦（LCZ696）與依那普利相比可以進(jìn)一步降低心血管死亡或心力衰竭住院風(fēng)險(xiǎn)20%[3]。正是基于PARADIGM-HF研究，歐美指南均對(duì)沙庫巴曲纈沙坦做出了Ⅰ類推薦。本文就PARADIGM-HF研究的設(shè)計(jì)和結(jié)果進(jìn)行解讀。1 研究背景神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)參與心力衰竭的發(fā)生、發(fā)展，腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）和交感神經(jīng)系統(tǒng)（SNS）持續(xù)激活是導(dǎo)致心力衰竭的不利因素。既往治療通過阻斷RAAS和降低SNS活性達(dá)到預(yù)防、治療心力衰竭的
中國循環(huán)雜志 2018年2期2018-03-06
- 沙庫巴曲纈沙坦治療心力衰竭的新進(jìn)展
力衰竭治療藥物沙庫巴曲纈沙坦的成功應(yīng)用，有可能開創(chuàng)心力衰竭治療的新時(shí)代，為廣大心力衰竭患者帶來福音。1 RAAS與心力衰竭的關(guān)系RAAS是人體內(nèi)重要的體液調(diào)節(jié)系統(tǒng)，對(duì)調(diào)節(jié)心血管系統(tǒng)和體液平衡起著重要作用。RAAS的過度激活可導(dǎo)致心肌肥厚、心肌細(xì)胞凋亡、間質(zhì)纖維化，最終導(dǎo)致心室重構(gòu)，促進(jìn)心力衰竭的發(fā)生發(fā)展[3]。抑制RAAS的過度激活就成了治療心力衰竭的重要手段。RAAS抑制劑主要包括血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)、 血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑(ARB)和醛
心血管病學(xué)進(jìn)展 2018年3期2018-02-12
- 沙庫巴曲纈沙坦安全性回顧
腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲纈沙坦沙庫巴曲纈沙坦是一種血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI），它的化學(xué)結(jié)構(gòu)包含腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）類藥物纈沙坦[1]。研究表明，沙庫巴曲纈沙坦在降低射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭患者死亡率和因心力衰竭住院的風(fēng)險(xiǎn)方面優(yōu)于依那普利[2]。腦啡肽酶是一種能夠降解包括利鈉肽、腎上腺髓質(zhì)素緩激肽、P物質(zhì)、降鈣素基因相關(guān)肽等多種內(nèi)源性血管活性肽的蛋白酶[3]。其中，利鈉肽被認(rèn)為在心力衰竭發(fā)生發(fā)展中發(fā)揮重要作用
中國循環(huán)雜志 2018年2期2018-01-22
- PARADIGM-HF研究結(jié)果解讀
探索的重點(diǎn)，而沙庫巴曲纈沙坦由于其具有腎素-血管緊張素系統(tǒng)和腦啡肽酶的雙重抑制作用進(jìn)入了人們的視線。以之為基礎(chǔ)，全球心力衰竭研究領(lǐng)域的專家、學(xué)者聯(lián)合組織開展了PARADIGMHF研究，檢驗(yàn)沙庫巴曲纈沙坦用于射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭患者，降低發(fā)病率和死亡率的長(zhǎng)期效果是否優(yōu)于依那普利[13]。1 沙庫巴曲纈沙坦簡(jiǎn)介沙庫巴曲纈沙坦（LCZ696）是一種新型血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑，其化學(xué)結(jié)構(gòu)包含腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲（AHU377）和ARB類藥物纈沙坦，一
中國循環(huán)雜志 2018年2期2018-01-22
- 沙庫巴曲纈沙坦治療心力衰竭的影響因素
。在此情況下，沙庫巴曲纈沙坦給心衰患者帶來了新的希望。新的藥物投入臨床使用，由于缺少用藥經(jīng)驗(yàn)，臨床醫(yī)生難免對(duì)其持有疑問，本文針對(duì)沙庫巴曲纈沙坦在臨床使用中可能存在的影響因素做一簡(jiǎn)述。1 沙庫巴曲纈沙坦沙庫巴曲纈沙坦是首個(gè)口服血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑（ARNI），由血管緊張素受體拮抗劑纈沙坦和腦啡肽酶抑制劑前體AHU377按1:1摩爾比例化學(xué)結(jié)合的復(fù)合制劑，前者阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，后者經(jīng)代謝水解、轉(zhuǎn)化為具有生物活性的LBQ657，抑制內(nèi)啡
中國循證心血管醫(yī)學(xué)雜志 2018年12期2018-01-16
- 沙庫巴曲纈沙坦治療慢性心衰研究新進(jìn)展
一些列的措施。沙庫巴曲纈沙坦是我國國家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)的治療慢性心力衰竭的創(chuàng)新性的藥物，但是其作用機(jī)制尚未知曉。本文將以慢性心力衰竭為起點(diǎn)，分析沙庫巴曲纈沙坦及在慢性心力衰竭中的作用機(jī)制，綜述如下。1 沙庫巴曲纈沙坦簡(jiǎn)介沙庫巴曲纈沙坦是一種新型的藥物，于2017年上市并用于臨床，是首個(gè)血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑，具有良好的抗心力衰竭作用。現(xiàn)代藥理結(jié)果表明：沙庫巴曲纈沙坦用于心力衰竭中能拮抗血管緊張素II受體，并且抑制腦啡肽酶活性。出現(xiàn)這種現(xiàn)象的原
中西醫(yī)結(jié)合心血管病雜志(電子版) 2018年29期2018-01-12