喜樹堿
- 超聲介導下羥基喜樹堿納米?？辜毎鲋郴钚缘难芯?/a>
不盡人意。羥基喜樹堿是一種活性生物堿，常用于治療膀胱癌、肝癌、乳腺癌等多種癌癥，但因其難溶于水、半衰期短、副作用大等問題影響臨床療效［3-5］。為解決上述缺陷，研究者們在不影響活性的基礎上將其制成多種劑型。包載液態(tài)氟碳（liquid fluorocarbon，PFP） 的納米粒，近年來常作為藥物靶向制劑用于腫瘤診療，其通過超聲靶向遞送（ultrasound mediated targeted delivery，UMTD） 技術，可通過超聲介導可控的釋放包載
中成藥 2023年11期2023-11-23
- 葉面噴施氨基酸水溶肥對喜樹生長及喜樹堿含量的影響
喜樹含有豐富的喜樹堿，喜樹堿具有一定的抗病毒活性，在臨床上已被廣泛應用，極具市場價值[1]，然而目前喜樹堿的產能無法滿足臨床需求，因此，亟需探尋新的方法途徑提高樹堿總產量[2]。通過葉面肥噴施能夠促進植物生長，進而改善物質代謝。氨基酸水溶肥是利用農副產品資源為主要原料，通過生物發(fā)酵技術和膜濃縮技術生產的新一代高科技、多功能、環(huán)保型氨基酸液體肥料[3]。能夠迅速補充各類養(yǎng)分加速水分和養(yǎng)分在作物體內的傳導和吸收，具有平衡植物營養(yǎng)，調節(jié)植物生理代謝，增加葉綠素含
特種經濟動植物 2023年6期2023-06-09
- 羥基喜樹堿脂質體多次靜脈滴注對Beagle犬的毒性
0009)羥基喜樹堿(hydroxycamptothecin，HCPT)為拓撲異構酶Ⅰ特異性抑制劑，是有效的抗腫瘤藥物。羥基喜樹堿注射液(M-HCPT)已經用于臨床，因為存在半衰期較短、靶向性較差的缺點，臨床應用時需延長給藥時間或延長療程，導致骨髓抑制和消化道毒性相關的劑量限制性毒性(DLT)也隨之增加，從而限制了其臨床應用[1-5]。脂質體作為一種新型劑型，可以通過增加羥基喜樹堿重要活性基團δ內酯環(huán)在水溶液和血液中的穩(wěn)定性來改善藥物的藥代動力學特性和體內
生物加工過程 2022年3期2022-07-22
- 拓撲異構酶I抑制劑喜樹堿對小鼠急性胰腺炎保護機制的研究
異構酶I抑制劑喜樹堿與腺泡細胞凋亡相關。喜樹堿是一種特異性拓撲異構酶I抑制劑，通過形成穩(wěn)定的喜樹堿-拓撲異構酶I-DNA復合物導致DNA損傷，使細胞周期停滯在S期，最終誘導細胞凋亡[6]。本研究通過建立小鼠AP模型，觀察喜樹堿對AP嚴重程度和腺泡細胞死亡方式的影響，旨在探討喜樹堿在AP及腺泡細胞死亡中的作用，為尋找新型有效的AP治療藥物提供理論依據(jù)。材料與方法一、動物模型制備及分組18只雄性8周齡Balb/C小鼠，體重20～25 g，購自北京維通利華實驗動
中華胰腺病雜志 2022年2期2022-06-01
- 羥基喜樹堿脂質體的制備及其抗腫瘤效果的評價
0009)羥基喜樹堿是20世紀60年代從喜樹堿中分離得到的一種吲哚生物堿，對人類惡性腫瘤具有廣泛的抗腫瘤活性，其機制與選擇性抑制拓撲異構酶Ⅰ有關，可干擾DNA復制。由于羥基喜樹堿溶解度低、內酯環(huán)不穩(wěn)定以及腫瘤中多藥耐藥相關蛋白的表達，降低了它的生物利用度，極大地限制了其在靶點的濃度和療效[1- 3]。喜樹堿羥基化衍生物屬有效的拓撲異構酶抑制劑[4]，具有更好的抗腫瘤作用、更低的毒性和更寬的抗瘤譜，其活性基團是其母體結構E環(huán)上的δ內酯環(huán)，它通過作用于拓撲異構
東南大學學報（醫(yī)學版） 2020年4期2020-12-11
- 基于響應面法的馬比木中喜樹堿提取工藝的優(yōu)化
313000）喜樹堿(camptothecin, CPT)是一種細胞毒性喹啉類生物堿，1966年由WALL等[1]首次從喜樹Camptotheca acuminata中分離得到。作為植物源農藥的喜樹堿是一種昆蟲不育劑[2]，并且對昆蟲有觸殺和胃毒的作用[3]；對黃瓜白粉病Sphaerotheca fuliginea、番茄灰霉病Botrytis cinerea等也有較好的防治效果[4]。因此，喜樹堿在農業(yè)病蟲害防治方面有較大的應用開發(fā)潛力。馬比木Nothap
浙江農林大學學報 2020年5期2020-11-05
- 納米混懸劑中羥基喜樹堿和槲皮素的含量測定及方法學考察
475004喜樹堿(camptothecin,CPT)主要是從植物喜樹中提取并分離出來的,是具備較強生物學活性的生物堿。羥基喜樹堿(hydroxycamptothecin,HCTP) 作為喜樹堿(CPT)的類似物,是從喜樹中提取出來的,并且有更強的抗腫瘤效果[1],對肝癌、胃癌、直腸癌、宮頸癌等均有比較好的效果[2-3]。槲皮素(quercetin,QUR)是一種天然黃酮[4],具有抗炎、抗氧化、抗微生物、免疫調節(jié)和抗癌[5-8]等藥理作用。相關研究[9
河南大學學報（醫(yī)學版） 2020年5期2020-11-04
- 膠束介導聯(lián)合超聲—微波輔助法提取喜樹葉中喜樹堿及羥基喜樹堿
質，并將其稱為喜樹堿。大量專家學者進一步研究，先后報道了從喜樹中提取分離得到了數(shù)十種活性物質，其中以生物堿類尤為重要。這些化合物呈現(xiàn)出不同的生物活性，其中喜樹堿、羥基喜樹等通過國內外專家學者的研究證實具有抑制拓撲異構酶Ⅰ的獨特作用，因此對癌癥具有獨特的活性［3～4］，作為一種前體藥物，具有相當重要的社會價值及醫(yī)療價值。以往人們提取喜樹堿和羥基喜樹堿更多一些是從果實或樹皮中提取，然而喜樹葉中同樣存在這類活性物質，喜樹葉具有資源豐富、不傷害喜樹、可持續(xù)性等優(yōu)點
植物研究 2020年6期2020-03-05
- β-環(huán)糊精及其衍生物用作藥物載體的研究進展
物對多柔比星、喜樹堿、紫杉醇抗癌藥的研究進展進行綜述，為今后環(huán)糊精及其衍生物用作藥物載體，尤其是抗腫瘤藥物的使用，提供了參考依據(jù)。關鍵詞：β-環(huán)糊精；包合物；抗腫瘤藥物；喜樹堿；緩釋控釋基金項目：2018年天津農學院大學生創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)訓練計劃項目“環(huán)糊精封孔介孔二氧化硅納米藥物載體的制備及其響應性研究”（201810061126）1 環(huán)糊精及其衍生物概述環(huán)糊精是一類具有錐形空心圓柱形結構的半天然環(huán)狀低聚寡糖，通常由許多鏈狀呈環(huán)形的葡萄糖單元組成，當單元分子數(shù)目
現(xiàn)代鹽化工 2020年4期2020-02-04
- 響應面優(yōu)化馬比木喜樹堿提取工藝
優(yōu)化出的馬比木喜樹堿提取工藝基礎上，采用同一產地樣品，分別以7個濃度梯度（40%～100%）的甲醇、乙醇為提取液，實驗篩選出提取率最高的提取液為70%的甲醇;進一步比較了目前馬比木喜樹堿提取的4幾種方法，提取效率值顯示浸泡超聲熱回流提取法最優(yōu)。在此基礎上，利用響應面法對提取工藝進行了進一步優(yōu)化，獲得了最佳提取工藝為：浸泡時間14.80h.超聲時間30.70，液料比為60.00，70℃水浴中回流1.5h。在此工藝條件下，喜樹堿含量為2.29%，回歸得到的模型
綠色科技 2019年18期2019-11-22
- 喜樹堿及其衍生物的研究進展
50000引言喜樹堿屬于一類喹啉類生物堿，具有一定的生理毒性和細胞毒性，可以抑制拓撲異構酶在機體內的合成反應【1】。1966年，國外醫(yī)藥學專家通過對天然產物進行藥理學篩選，發(fā)現(xiàn)喜樹堿類物質具有良好的抗腫瘤活性。喜樹堿最早發(fā)現(xiàn)于原產于我國本土植物喜樹的枝干和樹皮中，是傳統(tǒng)中醫(yī)治療惡性腫瘤的活性物質。藥物化學領域的專業(yè)研究人員當前已經結合喜樹堿溶解度、抗癌活性及各種不良反應等情況合成出了許多結構相似的衍生物。這些結構相似的衍生物可以有效降低喜樹堿自身的生物毒性
新生代 2019年8期2019-10-28
- 喜樹堿及其衍生物的研究進展
【摘要】：隨著喜樹堿合成路徑的不斷開發(fā)，當前醫(yī)藥學領域已經開始逐步使用高科技的現(xiàn)代生物技術，即定向代謝工程調控技術，大大提高了喜樹堿及其衍生物的 生物合成產量。作為喜樹植物的原產地，我國有著大量的、充足的且優(yōu)質的喜樹植物資源，國家政府及各個醫(yī)療保健機構要逐步加大對喜樹堿及其衍生物的研究力度，才能為喜樹堿在惡性腫瘤治療領域打下堅實的基礎?！娟P鍵詞】：喜樹堿 衍生物 抗腫瘤引言喜樹堿屬于一類喹啉類生物堿，具有一定的生理毒性和細胞毒性，可以抑制拓撲異構酶在機體內
新生代·下半月 2019年4期2019-10-20
- 喜樹堿類抗癌藥物納米制劑的研究進展
濱旋 于濤摘要喜樹堿是一種具有抗腫瘤活性的生物堿，其水溶性差，在人體內易開環(huán)，會產生較大的毒副作用，目前臨床應用的均為喜樹堿衍生物：納米制劑是大小為10～1000nm、具有良好溶解性和分散性的藥物劑型。納米制劑可改善喜樹堿類藥物溶解性，降低毒副作用，增強腫瘤靶向性，具有潛在應用價值。本文綜述了喜樹堿類藥物納米制劑的種類，概括了其在腫瘤治療方面的研究進展及存在的問題，以期為進一步開發(fā)及臨床應用提供參考。關鍵詞 喜樹堿;衍生物;納米制劑;抗腫瘤中圖分類號 R2
現(xiàn)代農業(yè)科技 2019年5期2019-09-05
- 20(S)-羥基乙酸喜樹堿酯中間體的制備
563099)喜樹堿(Camptothecin，CPT)為喹啉類生物堿，是一種具有細胞毒性的天然抗癌藥物分子，其作用機制在于能抑制DNA拓撲異構酶(TOPO I)。自1966年Wall等[1]從中國珙桐科植物喜樹分離出喜樹堿，藥物學家研究開發(fā)喜樹堿類藥物已有53年。喜樹堿本身溶解性差，而其鈉鹽用于臨床研究發(fā)現(xiàn)毒副作用較大，這是因為其六元內酯環(huán)在體內不穩(wěn)定，導致生物利用度極低，于II期臨床時中斷了研究[2]。一直以來，眾多藥物化學家都致力于喜樹堿結構改造與修
遵義醫(yī)科大學學報 2019年6期2019-02-12
- 喜樹堿生物合成研究進展
堿,將其命名為喜樹堿(Camptothecin,CPT),研究結果顯示喜樹堿在體外對Hela和L1210等細胞會顯示出較強的抗腫瘤活性,從而引起人們的關注[3].喜樹堿是目前已發(fā)現(xiàn)的唯一通過抑制拓撲異構酶Ⅰ而發(fā)揮細胞毒性的天然植物成分,對卵巢癌、結腸直腸癌及白血病等多種惡性腫瘤都有較好療效.世界衛(wèi)生組織將喜樹堿及其衍生物作為主要的抗癌藥物進行開發(fā)[4],現(xiàn)已有兩種喜樹堿衍生物——拓樸替康(Topotecan)和依諾替康(Irinotecan)在美國食品和藥
上海師范大學學報·自然科學版 2018年6期2019-01-14
- 羥喜樹堿聯(lián)合順鉑對骨肉瘤HOS細胞增殖及凋亡的影響研究*
療法[3]。羥喜樹堿是一種能選擇性抑制DNA Topo1功能的天然化合物[4]，目前已廣泛應用于臨床并取得一定治療效果。羥喜樹堿能夠抑制多種惡性腫瘤細胞，對肝癌、胃癌、白血病[5-8]等多種腫瘤均有明顯的抑制作用。而羥喜樹堿在骨肉瘤的治療作用目前仍不清楚，本實驗通過一系列體外實驗探討羥喜樹堿對骨肉瘤HOS細胞增殖及凋亡的影響。1 材料與方法1.1細胞與試劑 實驗所用骨肉瘤細胞系HOS細胞購自中國典型培養(yǎng)物保藏中心；羥喜樹堿(純度99.91%)購自美國SEL
重慶醫(yī)學 2018年25期2018-09-22
- 喜樹堿對人原代角質形成細胞自噬的影響
究［5］發(fā)現(xiàn)，喜樹堿可誘導HaCaT細胞自噬，本研究中我們探討喜樹堿對人原代角質形成細胞（human primary keratinocytes，HPK）自噬的影響。材料與方法一、材料1.主要試劑：喜樹堿（含量＞95%，日本東京化成工業(yè)公司），二甲基亞砜（DMSO，美國Sigma公司）。DMEM培養(yǎng)基、胎牛血清（FBS）、胰酶+乙二胺四乙酸（EDTA）消化液、Epilife培養(yǎng)基、人角質形成細胞生長添加劑、慶大霉素/兩性霉素、TrypLE?Express酶
中華皮膚科雜志 2018年7期2018-08-03
- 羥基喜樹堿聯(lián)合用藥的研究進展
2013)羥基喜樹堿(hydroxycamptothecin,HCTP)是珙桐科植物喜樹的果實、葉提取的喜樹堿進一步合成而得，屬吲哚類生物堿，是一種很有前途的抗腫瘤藥物。在同類抗腫瘤單體中抗腫瘤作用更強，毒性更小，在全球范圍內得到了廣泛的肯定評價[1]。藥理實驗研究顯示，羥基喜樹堿在體內外具有廣泛的抗癌活性，其治療作用的機制是通過穩(wěn)定一個可切割的復合物來抑制DNA S期復制和RNA轉錄，從而靶向核酶拓撲異構酶Ⅰ[2]。羥基喜樹堿可致使消化道反應和骨髓抑制。
吉林醫(yī)藥學院學報 2018年5期2018-02-12
- 不同產地喜樹種子生物學特性差異
可溶性糖含量、喜樹堿的含量等種子生物學參數(shù)。結果表明，不同產地間喜樹種子的生物學特性存在顯著性差異。喜樹種子的長度、寬度和厚度變幅分別為19.69～24.20、5.37～6.82、3.09～3.67 mm；種子千粒質量的變幅為28.93～48.49 g；發(fā)芽率的變幅為46.5%～79.87%；種子可溶性糖和喜樹堿含量的變幅分別為4.23～9.16、1.27～1.74 mg/g。結果發(fā)現(xiàn)，云南昆明產地喜樹種子的發(fā)芽率和喜樹堿含量都較高，是較優(yōu)良的種子資源。關
江蘇農業(yè)科學 2017年15期2018-02-06
- 一年生喜樹生長規(guī)律及葉片中喜樹堿含量季節(jié)性變化研究*
及種子中提取的喜樹堿（Camptothecin，CPT）是迄今為止發(fā)現(xiàn)的唯一一種拓撲異構酶I（Topoisomerase I）的抑制劑，具有廣譜抗癌活性，可用于胃癌、直腸癌、慢性粒細胞性白血病和急性淋巴性白血病的治療[3-6]。近幾年來，各國學者對喜樹堿的生物活性成分進行了廣泛的研究[7-16]，喜樹已成為世界性熱門研究課題。已有文獻報道了不同種源喜樹中CPT含量、不同省區(qū)喜樹葉中CPT含量、喜樹各器官中CPT含量、喜樹不同發(fā)育階段葉片中CPT含量以及不同
林業(yè)科技 2018年1期2018-01-30
- 馬比木不同部位喜樹堿含量測試分析
馬比木不同部位喜樹堿含量及其運移過程，采用高效液相色譜法對其進行了測定。結果表明：色譜柱Syncyronis C18（4.6 mm×250 mm，5μm）;流動相：甲醇一水（60：40），等度洗脫;監(jiān)測波長：254nm;流速：0.8 m L/min;柱溫：30℃。測定結果表明：馬比木喜樹堿含量為葉一嫩枝皮關鍵詞：馬比木;喜樹堿;含量;差異中圖分類號：S759. 3+5文獻標識碼：A文章編號：1674-9944（2018）01-0001-031 引言馬比木（
綠色科技 2018年1期2018-01-24
- 紫外分光光度法測定原料藥喜樹堿含量分析
兵鋒摘要：由于喜樹堿內酯環(huán)開環(huán)后在254 nm波長下紫外吸收增強，而開環(huán)的喜樹堿毒副作用大。鑒于目前喜樹堿含量測定均采用254 nm，且喜樹堿在大多數(shù)溶劑中溶解性較差，為更準確便捷地檢測喜樹堿原料藥的含量，有必要探索在新的波長下測定喜樹堿含量的方法。將喜樹堿在200～400 nm掃描，發(fā)現(xiàn)在367 nm處有較大吸收，且溶劑二甲基亞砜無干擾。因此采用367 nm波長下測定喜樹堿含量，并進行含量測定方法學考察。喜樹堿的標準曲線方程為y=0.042 3x+0.0
湖北農業(yè)科學 2018年21期2018-01-18
- 新喜樹堿衍生物的核磁共振譜分析與結構鑒定
30000)新喜樹堿衍生物的核磁共振譜分析與結構鑒定高旭東，趙曉博，胡 玥，火 婷，邵士俊, 師彥平(中國科學院 蘭州化學物理研究所，中國科學院 西北特色植物資源化學重點實驗室/ 甘肅省天然藥物重點實驗室，甘肅 蘭州 730000)以20(S)-喜樹堿(CPT)為起始原料，對其進行結構修飾，合成了一種新的喜樹堿衍生物CPT-A.并利用1D(1H、13C和DEPT135)和2D(異核單量子相關譜和異核多碳相關譜)核磁共振(NMR)技術對該化合物進行了結構確定
分析測試技術與儀器 2017年4期2017-12-28
- 喜樹堿對HaCaT細胞自噬的影響
王翔）·論著·喜樹堿對HaCaT細胞自噬的影響郝陽陽 張梁宇 王翔 陸亞琪 朱曉楊 陳楊313000浙江湖州，安徽醫(yī)科大學解放軍九八臨床學院 解放軍第九八醫(yī)院皮膚科（郝陽陽、張梁宇、陸亞琪、朱曉楊、陳楊），藥械科（王翔）目的 探討喜樹堿對HaCaT細胞自噬的影響。方法 將HaCaT細胞分為對照組和實驗組，對照組用0.1%二甲基亞砜處理，實驗組分別用5、10、25、50、100、200 nmol∕L濃度的喜樹堿處理。不同濃度喜樹堿作用于HaCaT細胞24、4
中華皮膚科雜志 2017年2期2017-11-02
- 5-烯去甲斑蝥酸喜樹堿20-位酯衍生物的合成及其抗腫瘤活性研究
-烯去甲斑蝥酸喜樹堿20-位酯衍生物的合成及其抗腫瘤活性研究趙長闊1，王先恒1,2，高 磊1，楊福紅1，保玉嬌1，李 嬋1(1.遵義醫(yī)學院 藥學院藥物化學教研室，貴州 遵義 563099；2.遵義醫(yī)學院 藥學院臨床藥學教研室，貴州 遵義 563099)目的為增強喜樹堿的抗腫瘤活性，設計并合成型5-烯去甲斑蝥酸喜樹堿20-位酯衍生物。方法順丁烯二酸酐與呋喃在乙醚中通過[4+2]環(huán)加成反應得到5-烯去甲斑蝥素1，1醇解得到5-烯去甲斑蝥素單酸甲酯的側鏈2；側鏈
遵義醫(yī)科大學學報 2017年4期2017-09-20
- 新型20(S)-O-取代苯甲酸-7-苯甲?；?span id="j5i0abt0b" class="hl">喜樹堿酯的合成及其抗腫瘤活性
-7-苯甲?；?span id="j5i0abt0b" class="hl">喜樹堿酯的合成及其抗腫瘤活性王佳樂1a, 高 鵬1a, 蔡 冉1a, 王浦海1b*, 孫 立2*, 袁勝濤2(1. 南京工業(yè)大學 a. 藥學院， b. 江蘇省藥物研究所，江蘇 南京 211816；2. 中國藥科大學 國家南京新藥篩選中心，江蘇 南京 210009)以20(S)-喜樹堿為起始原料，對其進行結構修飾，在7-位導入苯甲?；?，在20-位羥基上導入取代苯甲?；?，設計并合成了11個新的20(S)-O-取代苯甲酸-7-苯甲?；?span id="j5i0abt0b" class="hl">喜樹堿酯化合物
合成化學 2017年7期2017-07-31
- 喜樹堿及其衍生物對肝癌細胞HepG2增殖抑制與凋亡的研究
鵬，朱 軍?喜樹堿及其衍生物對肝癌細胞HepG2增殖抑制與凋亡的研究陳琴華，余飛，李鵬*，朱軍湖北醫(yī)藥學院附屬東風醫(yī)院藥物分析與篩選研究所，湖北 十堰 442008[摘要]目的探討喜樹堿(CPT)及其衍生物10-羥基喜樹堿(HCPT)、7-乙基喜樹堿(SN22)、7-乙基-10-羥基喜樹堿(SN38)在體外對肝癌細胞HepG2增殖抑制與凋亡的影響。方法取對數(shù)期生長的HepG2細胞，分為對照組以及實驗組，將4種藥物配成濃度梯度0.01、0.1、1、10、1
實用藥物與臨床 2016年3期2016-08-15
- 正交試驗法優(yōu)化喜樹葉中喜樹堿的提取工藝
營 宋冰傳統(tǒng)上喜樹堿提取多采用70～90%乙醇滲漉，耗時長，操作繁瑣。另有文獻報道超聲波和超臨界流體等現(xiàn)代技術提取喜樹堿，與常規(guī)溶劑提取法相比，其提取效率高，操作簡便，但一次性投入成本高。本研究以甲醇為提取溶劑，利用正交實驗法優(yōu)化了喜樹堿回流法提取工藝。儀器與材料高效液相色譜系統(tǒng)：LC-6A，日本島津公司；電子分析天平：AUY220型，日本島津公司；恒溫水浴鍋：DK-S14型，上海森信實驗儀器有限公司；電熱恒溫干燥箱：DGG-9240B型，上海森信實驗儀器
食品界 2016年6期2016-05-14
- 喜樹堿類藥物的研究與開發(fā)＊
210009）喜樹堿類藥物的研究與開發(fā)＊陳夢涵，楊鳴華，孔令義＊＊（中國藥科大學中藥學院 南京 210009）喜樹堿是從中藥喜樹中分離得到的單體成分，作為世界上第三大植物抗癌藥，喜樹堿及其多種衍生物是臨床常用的廣譜抗癌藥物。自20世紀70年代發(fā)現(xiàn)喜樹堿后，科學家們對喜樹堿類化合物的構效關系、結構修飾、藥效藥理等方面開展了大量研究工作，并開發(fā)出拓撲替康、依立替康、貝洛替康等喜樹堿類抗癌藥。直到40多年后的今天，科學家們對于喜樹堿類藥物的研究依然活躍，對其生物
世界科學技術-中醫(yī)藥現(xiàn)代化 2016年5期2016-03-06
- 奧沙利鉑聯(lián)合喜樹堿治療老年胃癌效果探討
松奧沙利鉑聯(lián)合喜樹堿治療老年胃癌效果探討夏玉松【摘要】目的 研究奧沙利鉑聯(lián)合喜樹堿在老年人胃癌治療中的效果。方法 以2012年3月～2013年9月來我院治療24名老年胃癌患者為研究對象，將其均分為對照組和觀察組，分別予以奧沙利鉑聯(lián)合亞葉酸鈣和5-FU和奧沙利鉑聯(lián)合喜樹堿法進行治療，比較兩組治療效果。結果 對照組短期治療有效率為33.33%，毒性反應患者為5人，生活質量評分高于15分的為7人；觀察組短期治療有效率為50%，毒性反應患者為2人，生活質量評分高于
中國繼續(xù)醫(yī)學教育 2015年17期2016-01-28
- 喜樹堿對番茄灰霉病菌的毒理效應
311300）喜樹堿對番茄灰霉病菌的毒理效應毛勝鳳1,2，周 湘2，范聞春2，張立欽2，葉建仁1（1.南京林業(yè)大學 林學院 南方現(xiàn)代林業(yè)協(xié)同創(chuàng)新中心，江蘇 南京 210037；2.浙江農林大學 林業(yè)與生物技術學院，浙江 臨安311300）為探明喜樹堿對番茄灰霉病菌Botrytis cinerea的毒理效應，應用生長速率法、電子顯微鏡觀察研究不同質量濃度喜樹堿對番茄灰霉病菌菌絲生長、細胞壁結構的影響；番茄Lycopersicon esculentum葉片經喜
浙江農林大學學報 2015年4期2015-12-29
- 喜樹堿對HaCaT細胞低氧誘導因子1α表達的影響
朱曉楊 陳揚喜樹堿對HaCaT細胞低氧誘導因子1α表達的影響張梁宇 王翔 陸亞琪 朱曉楊 陳揚目的 觀察喜樹堿對低氧（2%O2）培養(yǎng)下HaCaT細胞低氧誘導因子1α（HIF-1α）表達的影響，探討外用喜樹堿治療銀屑病可能的作用機制。方法 將HaCaT細胞分為實驗組和溶媒組（對照組），實驗組為喜樹堿+DMEM培養(yǎng)液，終濃度分別為12.5、25、50、100、200 nmol/L；溶媒組為含二甲基亞砜（DMSO）的DMEM培養(yǎng)液。不同濃度的喜樹堿作用于HaC
中華皮膚科雜志 2015年6期2015-12-01
- 喜樹苗期高效栽培關鍵技術研究
各器官中提取的喜樹堿及其衍生物，是醫(yī)療上常用的抗腫瘤和抗艾滋病的藥劑。楊磊等研究表明:喜樹各組織中以葉片的喜樹堿含量最高[1];郭勇等研究表明:嫩葉中喜樹堿含量極顯著高于同期的成熟葉[2]。因此，苗期高效栽培將成為提供大量高喜樹堿含量原料的重要途徑。王博文等研究表明:輕度遮蔭(透光60%)可提高喜樹堿含量[3];吳子龍、于洋等研究表明:接種叢枝菌能有效提高喜樹幼苗生物量與堿的含量[4－5];牧文等研究表明:葉面噴施50 mg/L濃度的水楊酸能有效提高喜樹堿
河池學院學報 2015年5期2015-10-10
- 廣西不同地區(qū)喜樹嫩葉中喜樹堿含量測定*
地區(qū)喜樹嫩葉中喜樹堿含量測定*秦慶芳1，粟本超2(1.廣西壯族自治區(qū)柳州食品藥品檢驗所，柳州 545006；2.廣西生態(tài)工程職業(yè)技術學院，柳州 545004)目的 對廣西不同土質和海拔喜樹嫩葉中的喜樹堿含量進行分析比較。方法 采用高效液相色譜(HPLC)法測定喜樹堿含量。色譜條件：色譜柱Agilent Eclipse XDB C18(4.6 mm×250 mm，5 μm)；流動相：乙腈-水(27：73)；流速：1.0 mL· min-1，檢測波長：254
醫(yī)藥導報 2015年3期2015-06-24
- 大孔吸附樹脂對喜樹葉中喜樹堿的純化工藝研究
132012)喜樹堿(PT)為具有內酯環(huán)結構的喹啉類生物堿，繼1966年Wall等首次從喜樹植物中分離出喜樹堿之后，人們對喜樹堿的生物和化學性質進行了大量的研究，主要是針對抗腫瘤研究領域。喜樹堿的抗癌作用，起初認為是喜樹堿通過抑制核酸合成，導致癌細胞內DNA降解，近年來研究結果否定了這一觀點，研究發(fā)現(xiàn)喜樹堿主要是通過抑制癌細胞DNA復制酶，阻礙癌細胞的增殖。1988年又進一步發(fā)現(xiàn)喜樹堿主要是通過阻斷DNA拓撲異構酶I(Topoisonmerase I)合成
化工科技 2015年1期2015-06-09
- 伊立替康全合成工藝誕生
省科技廳獲悉，喜樹堿類原料藥伊立替康不對稱催化全合成項目上周通過專家論證。由中國工程院院士吳慰祖、舒興田、胡永康等組成的專家組認為，該項目具有原料廉價易得、反應條件溫和、操作簡捷、收率高、成本低等優(yōu)點，具有顯著的創(chuàng)新性和競爭力，適合工業(yè)化生產，建議江西美斯特生物藥業(yè)有限公司盡快組織該產品的工業(yè)化生產。該項目主持人為復旦大學陳芬兒教授，項目中試基地坐落于撫州高新區(qū)的江西美斯特生物藥業(yè)有限公司，去年4月該項目開始在美斯特生物藥業(yè)進行中試。陳芬兒教授是撫州人，把
化工管理 2015年4期2015-03-24
- 放療聯(lián)合羥基喜樹堿治療早期鼻咽癌的療效分析
·放療聯(lián)合羥基喜樹堿治療早期鼻咽癌的療效分析韋軍葆(廣西醫(yī)科大學附屬腫瘤醫(yī)院放療科，南寧 530021)目的 觀察放射治療聯(lián)合羥基喜樹堿(Hcpt)治療早期鼻咽癌的療效。方法 回顧性分析1996年1月至2001年12月在該院接受治療的早期鼻咽癌患者236例，其中單純放療198例為單純放療組，羥基喜樹堿同期放化療28例(羥基喜樹堿同期化療1周期17例，2周期8例，3周期3例)為羥基喜樹堿同期放化療組，羥基喜樹堿誘導化療10例(羥基喜樹堿誘導化療1周期10例)
重慶醫(yī)學 2015年1期2015-02-22
- 大孔樹脂吸附馬比木中喜樹堿的工藝
脂吸附馬比木中喜樹堿的工藝羅婭君， 邊清泉， 羅 英， 閔昌松（綿陽師范學院化學與化學工程學院，四川綿陽621000）目的研究大孔吸附樹脂吸附馬比木中喜樹堿的純化工藝條件及吸附參數(shù)。方法利用高效液相色譜 （HPLC）法測量馬比木中喜樹堿的含有量，以喜樹堿吸附率和解析率為指標，通過靜態(tài)飽和吸附與解吸試驗對3種型號樹脂進行篩選，再通過動態(tài)吸附與解吸試驗對吸附工藝參數(shù)進行全面優(yōu)化。結果AB-8型大孔吸附樹脂對馬比木中喜樹堿的吸附與解析性能較好 （靜態(tài)吸附率為93
中成藥 2015年8期2015-01-18
- 響應曲面法優(yōu)化喜樹堿的超聲提取工藝
性的生物堿成分喜樹堿（camptothecin），并于20世紀70年代開始了喜樹堿的臨床研究。迄今為止，喜樹堿類抗癌藥物仍是唯一一類上市的拓撲異構酶Ⅰ阻斷劑。irinotecan和topotecan這2種喜樹堿衍生物已被批準上市用于多種癌癥的治療［2］。目前，喜樹堿衍生物的獲得主要從喜樹原植物中直接分離提取或由喜樹堿進行結構修飾得到。由于天然材料中化學成分復雜，次生代謝產物的含量較低，因此，必須優(yōu)選簡便、高收率的提取方法，并建立快速、準確、靈敏的檢測方法，
西北藥學雜志 2014年4期2014-11-02
- 密度與施肥對半年生喜樹苗喜樹堿含量的影響
對半年生喜樹苗喜樹堿含量的影響馮立新，蘇付保，黎健杏，溫中林，秦鳳梅，楊燕紅(廣西生態(tài)工程職業(yè)技術學院、廣西珍貴樹種良種培育中心，廣西 柳州 545004)以喜樹半年生播種苗為試材，研究栽植密度和施肥配比、施肥量對葉片喜樹堿含量的影響。結果表明：半年生喜樹播種苗移栽密度以50株·m-2左右喜樹堿含量最高。施用高氮肥料、高用肥量或加施B肥均導致葉片的喜樹堿含量降低，以施用等比例NPK 26.7 g·m-2喜樹堿含量最高。喜樹；喜樹堿含量；移栽密度；施肥配比喜
福建林業(yè)科技 2014年3期2014-09-16
- 喜樹內生真菌產喜樹堿菌株的篩選及藥化研究
酵，未篩選出產喜樹堿及其類似物的內生真菌，而采用喜樹種子煎汁作為誘導物進行誘導培養(yǎng)，即在PDA培養(yǎng)基中加入了喜樹種子的煎汁，結果從151株內生真菌中共篩選到4株能產生喜樹堿及其類似物的內生真菌，其中產喜樹堿的3株，產10-羥基喜樹堿的1株。試驗篩選出了能產喜樹堿及其類似物的內生真菌。關鍵詞：喜樹；喜樹堿；內生真菌中圖分類號：S567 文獻標識碼：A 文章編號：0439-8114（2014）03-0565-04喜樹 （Camptothecaa cuminat
湖北農業(yè)科學 2014年3期2014-07-21
- 廣西喜樹堿優(yōu)良單株選擇研究
各器官中提取的喜樹堿及其衍生物是醫(yī)療上常用的抗腫瘤和艾滋病的藥劑，喜樹被預測為二十一世紀抗癌與抗艾滋病的首選植物。不同單株由于遺傳特性不同，喜樹堿的含量有差異，選擇喜樹堿含量高的優(yōu)良單株對喜樹堿原材料生產具有重要的現(xiàn)實意義。王玲麗、應葉青、張德輝等人研究了河南、貴州、浙江、廣東、廣西、安徽、四川、湖北、上海、湖南、江西、陜西、福建和云南等省(區(qū))種源的喜樹堿含量［1－4］，王博文、吳子龍、蘇付保等研究了遮蔭、接種叢枝菌、噴施水楊酸施肥、密度和截干等栽培措施
河池學院學報 2014年5期2014-03-27
- 羥基喜樹堿納米緩釋藥新劑型研究進展
審校綜述羥基喜樹堿納米緩釋藥新劑型研究進展余冬陽1綜述 包海鷹2審校羥基喜樹堿; 納米給藥系統(tǒng); 抗腫瘤藥物; 納米新劑型; 納米粒羥基喜樹堿是從我國特有的植物喜樹中分離得到的喜樹堿天然衍生物，是拓撲異構酶Ⅰ特異性抑制藥，是繼紫杉醇后又一具有應用價值的植物性抗癌藥物[1，2]。然而，目前臨床上使用的羥基喜樹堿制劑存在水溶性差、半衰期短、穩(wěn)定性差、不良反應大等問題，限制了其推廣應用[3]。近年來，為改善羥基喜樹堿劑型存在的問題，國內外研究人員開發(fā)出了一系列
武警醫(yī)學 2014年5期2014-03-18
- 羥基喜樹堿聯(lián)合甲氧胺對SHG44膠質瘤細胞增殖作用的影響
之·論著·羥基喜樹堿聯(lián)合甲氧胺對SHG44膠質瘤細胞增殖作用的影響胡玨 王鴻 呂慶華 鄭英 朱永堅 鄭鳴之★目的觀察羥基喜樹堿（hydroxycamptothecin， HCPT）單獨及與甲氧胺（methoxyamine，MX）聯(lián)合用藥在抑制神經膠質瘤（SHG44）膠質瘤細胞增殖過程中是否具有協(xié)同作用，以期減少HCPT用量，降低毒副反應，為HCPT聯(lián)合MX應用于抗膠質瘤治療提供理論支持。方法聯(lián)合運用HCPT與堿基切除修復抑制劑MX，用MTT法、流式細胞等方
浙江臨床醫(yī)學 2014年1期2014-02-20
- 羥基喜樹堿10，20位雙取代衍生物的合成及活性評價
0457)羥基喜樹堿10，20位雙取代衍生物的合成及活性評價郭 娜，江 都，溫少鵬，滕玉鷗(工業(yè)發(fā)酵微生物教育部重點實驗室，天津科技大學生物工程學院，天津 300457)根據(jù)喜樹堿類藥物的構效關系和前藥設計理念，設計和合成了一系列新的10，20位雙氨基甲酸酯取代的羥基喜樹堿衍生物，且均為新化合物．體外細胞活性測試結果表明：這些化合物的細胞毒作用比喜樹堿明顯降低，可作為前藥先導物進行更深入研究．喜樹堿；抗腫瘤；合成喜樹堿和羥基喜樹堿是從喜樹中分得的微量生物堿
天津科技大學學報 2014年6期2014-02-10
- 抗腫瘤藥物喜樹堿的研究進展
曉龍抗腫瘤藥物喜樹堿的研究進展鄭曉龍喜樹堿是一種強效抗癌的天然化合物, 其殺傷腫瘤能力突出, 并且機理特殊, 引起了科學界的興趣, 但是由于其溶解性差, 不良反應強的原因限制了其臨床應用。所以人們希望通過分子改造和劑型變化來增強喜樹堿的成藥性。本文針對喜樹堿的作用機理、分子修飾及劑型變化進行了綜述。喜樹堿；作用機理；分子修飾劑型喜樹堿是從我國特有的珙桐科植物喜樹中分離得到的具有很強抗癌活性的天然化合物。其有效的抗癌能力及獨特的抗癌作用機理引起科學界的極大興
中國現(xiàn)代藥物應用 2014年19期2014-01-26
- 響應曲面優(yōu)化喜樹生物堿醇提工藝研究
的生物堿物質-喜樹堿(camptothecin，CPT)，它能夠穩(wěn)定拓撲異構酶I-DNA 裂解復合物，使之轉變?yōu)榧毎舅谼NA 的雙鏈裂解，最終導致細胞死亡［3］。CPT 是迄今為止發(fā)現(xiàn)的唯一通過抑制拓撲異構酶I 發(fā)揮細胞毒性的天然植物活性成分［4］。由于喜樹堿本身具有較大毒性，不能直接用于臨床治療，較為可行的是以喜樹堿為前體原料，通過合成高效低毒的衍生物以獲得新的抗癌藥物［5］。目前美國食品和藥物管理局(FDA)已批準4 種喜樹堿衍生物CPT-11、TP
天然產物研究與開發(fā) 2014年11期2014-01-09
- 喜樹堿全合成方法的研究進展
癌藥物源之一。喜樹堿（Camptothecin，CPT）是為一種吡咯喹啉類生物堿，基本骨架由五個六元環(huán)構成，它是一種植物抗癌藥物。1966年由 Wall等[1]人首次從我國引種的喜樹（Camptotheca acuminata）桿中分離得到，而喜樹中含有的另外一種具有抗癌功能的生物堿是10－羥基喜樹堿。經研究表明：10－羥基喜樹堿的抗癌活性超過喜樹堿，對肝癌和頭頸部癌也有明顯療效。喜樹堿及10－羥基喜樹堿廣泛地存在于喜樹各個器官及組織中，但含量都很少，含量
綠色科技 2013年12期2013-08-28
- ABA及其合成抑制劑對喜樹幼苗喜樹堿及抗氧化酶的影響
有抗腫瘤活性的喜樹堿而受到關注。喜樹堿是次生代謝的產物，已完成的研究發(fā)現(xiàn)，正常條件下喜樹堿在喜樹中的含量很低，在水分脅迫條件下喜樹幼苗葉片的喜樹堿含量明顯升高[1]，同時其它環(huán)境因子對喜樹幼苗中喜樹堿含量的影響也得到了關注，如水漬和遮蔭[2]、光強[3]、增施氮磷鉀復合肥[4-5]。激素類物質在調節(jié)植物初生長和發(fā)育的同時，對植物的次生代謝也有著重要的影響。如在黑莨菪轉化根培養(yǎng)中NAA對根的生長沒有影響，但是與沒有添加生長素的對照相比，生物堿的積累提高了1倍
經濟林研究 2013年3期2013-04-10
- HPLC 法測定復方喜樹堿貼膏中喜樹堿的含量
530021喜樹堿 (Camptothecine)為具抗腫瘤活性，為植物喜樹的果實中提取的生物堿，其注射液作為抗惡性腫瘤藥已在臨床上應用。復方喜樹堿貼膏為喜樹堿、山蒼子油、冰片等的復方橡膠制劑，為角質促成劑，減少局部皮膚角質增生，主要用于斑塊狀，尋常型銀屑病。其主要有效成分為喜樹堿，具有抗腫瘤活性，故對其進行含量測定是產品質量控制的關鍵。該制劑原含量測定方法為紫外導數(shù)光譜法，是測定共軛體系的吸收光譜，而復方喜樹堿貼膏除含喜樹堿外，還共存有10-羥基喜樹堿
中國民族民間醫(yī)藥 2012年2期2012-08-25
- 微量樣品中喜樹堿含量的高效液相色譜測定1)
其次生代謝產物喜樹堿具有良好的抗腫瘤活性而受到人們的廣泛關注［1］。一些叢枝菌根真菌能夠侵染喜樹的細根并與之共生形成叢枝菌根，有研究表明:喜樹幼苗中喜樹堿含量的變化與菌根真菌侵染及菌根形成過程具有相關性［2］。為了深入探討喜樹堿與共生關系及過程的相關機理，需要對喜樹幼苗不同級別細根中的喜樹堿進行精細分析，測定微小根段中的喜樹堿含量。然而，目前常用的基于紫外檢測器的高效液相色譜方法測定喜樹堿含量［3－5］，實驗操作中樣品質量通常為1～2 g喜樹干樣，所需樣品
東北林業(yè)大學學報 2012年2期2012-06-13
- 喜樹嫩葉中喜樹堿的HPLC提取方法的選擇
445000)喜樹堿(Camptothecin,CPT)是我國特有樹種喜樹(CamptothecaacuminateDecne)中所含的一種具有顯著抗癌活性的生物堿[1-2]，其抗癌機理是通過抑制拓撲異構酶I發(fā)揮細胞毒性[3-4].相關報道已對喜樹的嫩葉與成葉中喜樹堿含量做了對比實驗[5]，研究結果表明嫩葉中喜樹堿含量明顯高于成葉.而我們已經研究了同一地區(qū)不同時間采摘喜樹嫩葉的含量差別，得到了湖北建始喜樹嫩葉的最高含量為3.25‰.已有的喜樹堿含量測定方法
湖北民族大學學報(自然科學版) 2012年2期2012-01-05
- 從馬比木根中提取喜樹堿的工藝研究
409000)喜樹堿(Camptothecin，CPT)是一種含有內酯環(huán)結構的吲哚類生物堿，其具有顯著的抗癌活性[1]，也是迄今為止發(fā)現(xiàn)的唯一通過拓撲異構酶發(fā)揮細胞毒性的天然活性成分[2].喜樹堿最早是從珙桐科植物喜樹(CamptothecinacuminateDecne)中分離得到[1]，但據(jù)文獻報道喜樹中喜樹堿的含量較低，一般都在0.01%～0.1%之間[3-7]，而茶茱萸科植物馬比木〔Nothapodytespittosporoides(Oliv.)
湖北民族大學學報(自然科學版) 2012年1期2012-01-04
- 喜樹堿含量的測定方法研究
535000）喜樹堿含量的測定方法研究方旭東1，陳紹宇2（1.天津渤海職業(yè)技術學院，天津300402；2.廣西欽州市水利電力勘測設計院，廣西欽州535000）本文介紹了喜樹堿含量的分析測定方法。樣品采用了乙醇超聲提取法從喜樹葉中提取喜樹堿，并用薄層層析法和高效液相色譜法分析測定喜樹堿的含量。薄層層析法測定喜樹堿的含量使用硅膠G做固定相，v（氯仿）:v（丙酮）=70∶30、v（甲醇）∶v（氯仿）=10∶90做展開劑。高效液相色譜法用v（甲醇）∶v（水）=55
天津化工 2011年2期2011-10-13
- 負載羥喜樹堿的納米粒子制備及其釋放性質
長春 00)羥喜樹堿是目前我國臨床上應用較多的喜樹堿類藥物，其活性強于喜樹堿數(shù)十倍〔1〕。喜樹堿類藥物比較難溶于水〔2〕，而易溶于堿性溶液，在堿性溶液中，內酯環(huán)結構易于打開，從而形成鈉鹽;但是喜樹堿類藥物的內酯結構是發(fā)揮抗癌作用的重要結構，所以增加水溶性后療效會降低。本研究運用復乳法將羥基喜樹堿包裹于聚乳酸羥基乙酸(PLGA)中制備羥喜樹堿PLGA緩釋納米粒，從而延長羥喜樹堿發(fā)揮抗腫瘤作用的時間，提高患者的依從性和生物利用度。本文觀察羥喜樹堿PLGA納米粒
中國老年學雜志 2011年18期2011-08-02
- 10-羥基喜樹堿的提取方法及工藝優(yōu)化研究
雙?10-羥基喜樹堿的提取方法及工藝優(yōu)化研究趙榮國，真國輝，王賀雙116023 大連國人生物科技有限公司（趙榮國、真國輝）；116024 大連理工大學環(huán)境與生命學院（王賀雙）10-羥基喜樹堿是從我國特有植物喜樹（）中分離得到的 20 多個單體中抗腫瘤作用最強的生物堿，它不僅是臨床效果較好的抗腫瘤藥物，而且還是制備其他喜樹堿類衍生物藥品的重要中間體。由于喜樹中 10-羥基喜樹堿含量甚微，其制備方法的研究已成為當前熱點，其中利用現(xiàn)代生物工程技術的方法尤為引人注
中國醫(yī)藥生物技術 2010年2期2010-07-13
- 開環(huán)喜樹堿鹽防治稻縱卷葉螟和茶小綠葉蟬試驗
抗水平［2］。喜樹堿是一種吡咯喹啉類生物堿，主要來源于我國特有的，分布于長江流域及西南各省的珙桐科落葉喬木喜樹。1966年美國Monroe博士等首次從喜樹中分離出喜樹堿 (camptothecin，CPT)［3］，研究證明這種生物堿具有抗癌活性［4］。20世紀80年代以來，有關喜樹堿的研究取得一系列進展［5-7］，并逐步被應用于植物源殺蟲劑的研發(fā)［6-7］。為篩選安全的新型替代農藥，我們選用開環(huán)喜樹堿鹽進行防治稻縱卷葉螟和茶小綠葉蟬的田間藥效試驗。1 材料
浙江農業(yè)科學 2010年3期2010-05-30