普拉格
- 冠心病合并慢性腎臟病患者P2Y12受體拮抗劑治療進(jìn)展
雷、替格瑞洛和普拉格雷。氯吡格雷為噻吩吡啶類前體藥物，經(jīng)過肝臟細(xì)胞色素P450酶代謝后的活化產(chǎn)物能不可逆地結(jié)合P2Y12受體。然而，隨著腎功能惡化，在接受氯吡格雷治療的CKD患者中觀察到了高血小板反應(yīng)性發(fā)生率增加[5]，即氯吡格雷抵抗，這與患者缺血風(fēng)險(xiǎn)升高相關(guān)[6]?；钚运幪娓袢鹇寮捌渲饕x產(chǎn)物能可逆地結(jié)合P2Y12受體，意味著在大出血或緊急手術(shù)的情況下抗血小板作用能被快速逆轉(zhuǎn)。與氯吡格雷相比，替格瑞洛表現(xiàn)出更快和更強(qiáng)的血小板抑制作用。此外，小型隨機(jī)研究
心血管病學(xué)進(jìn)展 2022年7期2022-11-28
- 真實(shí)的維度：從《人群中的面孔》看亞歷克絲·普拉格作品中的現(xiàn)代經(jīng)驗(yàn)
術(shù)家亞歷克絲·普拉格（Alex Prager）②就是一位典型的、利用影像媒介反思都市生活的藝術(shù)家。不過，這位富于創(chuàng)見的藝術(shù)家并不是孤懸在當(dāng)代藝術(shù)脈絡(luò)中的坐標(biāo)，在她的身后，潛藏著一條從超現(xiàn)實(shí)主義展開，逐漸綿延到波普藝術(shù)乃至當(dāng)代觀念藝術(shù)的隱形線索。她以敏感細(xì)膩的女性視角，不停地在自己的作品中調(diào)試著那片處于個(gè)人與世界之間模糊、曖昧與充滿緊張關(guān)系的灰色地帶?，F(xiàn)居洛杉磯的普拉格是一位以影像為媒介進(jìn)行創(chuàng)作的當(dāng)代藝術(shù)家。與許多當(dāng)代藝術(shù)家一樣，她本人并非成長(zhǎng)于學(xué)院派的藝術(shù)
天津美術(shù)學(xué)院學(xué)報(bào) 2022年3期2022-10-19
- 印度國(guó)際象棋少年打敗世界棋王
的國(guó)際象棋大師普拉格納南達(dá)憑借極具侵略性的戰(zhàn)術(shù)，一舉擊敗世界排名第一的國(guó)際象棋特級(jí)大師II來自挪威的卡爾森，成為打敗卡爾森的最年輕棋手。據(jù)《印度快報(bào)》23日?qǐng)?bào)道，當(dāng)卡爾森意識(shí)到自己失利時(shí)，他睜大了雙眼，無法理解發(fā)生了什么。而屏幕另一側(cè)，年僅16歲的普拉格納南達(dá)告訴國(guó)際象棋聯(lián)合會(huì)，自己只想睡一覺，“我只想躺在床上”。賽后，31歲的卡爾森解釋道，他前不久生病了，比賽時(shí)仍感覺不適?！拔医裉旄杏X較好，但沒什么力氣，難以集中精神應(yīng)戰(zhàn)。”報(bào)道稱，卡爾森一直都是普拉格納
環(huán)球時(shí)報(bào) 2022-02-242022-02-24
- 以色列HevenDrones、美國(guó)普拉格能源公司聯(lián)手打造氫燃料電池?zé)o人機(jī)
es公司與美國(guó)普拉格能源公司達(dá)成合作協(xié)議，將共同研發(fā)大載荷氫燃料電池?zé)o人機(jī)。雙方將以延長(zhǎng)無人機(jī)航時(shí)、航程為首要目標(biāo)，制定一體化設(shè)計(jì)方案，打造“下一代無人機(jī)艦隊(duì)”。此項(xiàng)技術(shù)合作，可以鞏固雙方在相關(guān)行業(yè)中的領(lǐng)先地位，為軍方提供更多類型的大載荷無人機(jī)。氫燃料電池的原理，是以氧氣和氫氣化學(xué)反應(yīng)產(chǎn)生電能，不僅環(huán)保無污，且發(fā)電率為50%以上。應(yīng)用于無人裝備時(shí)，氫燃料電池續(xù)航時(shí)間可達(dá)2小時(shí)，是傳統(tǒng)鋰電池的4倍。目前，世界主要國(guó)家和制造商在該領(lǐng)域保持優(yōu)勢(shì)，如：日本Robo
輕兵器 2022年1期2022-01-23
- 基因型引導(dǎo)的抗血小板治療在冠心病病人中應(yīng)用的研究進(jìn)展
采取替代治療(普拉格雷或替格瑞洛或更高劑量的氯吡格雷)，結(jié)果顯示， PCI術(shù)后對(duì)CYP2C19 LOF等位基因的病人選擇個(gè)體化抗血小板治療可以降低MACE的風(fēng)險(xiǎn)。但由于研究中缺乏隨機(jī)分組，氯吡格雷治療組相比替代治療組，其合并糖尿病、卒中及周圍血管疾病的病人比例更高,年齡更大，這可能導(dǎo)致結(jié)果出現(xiàn)偏倚。PHARMCLO試驗(yàn)將因ACS住院的病人隨機(jī)分為標(biāo)準(zhǔn)護(hù)理組和藥物基因組(包括ABCB1、CYP2C19*2和CYP2C19*17)，隨訪(12±1)個(gè)月，觀察的
實(shí)用老年醫(yī)學(xué) 2021年5期2021-12-04
- 氯吡格雷藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)及其在心血管疾病中的臨床應(yīng)用
雷、替格瑞洛和普拉格雷。氯吡格雷是全球范圍內(nèi)應(yīng)用最為廣泛的P2Y12受體拮抗劑，與替格瑞洛和普拉格雷相比，其優(yōu)勢(shì)是費(fèi)用低、出血并發(fā)癥少，因此更容易為廣大醫(yī)師和患者接受。然而，有研究報(bào)道[1]，氯吡格雷應(yīng)用效果存在個(gè)體差異。與氯吡格雷抵抗（clopidogrel resistence，CR）相關(guān)的血小板高反應(yīng)（high on-treatment platelet reactivity，HPR）的患者PCI術(shù)后支架內(nèi)血栓的風(fēng)險(xiǎn)性增加[2]，而血小板低反應(yīng)（lo
醫(yī)學(xué)信息 2021年20期2021-11-30
- P2Y12受體拮抗劑在急性冠脈綜合征患者中的應(yīng)用進(jìn)展
雷、替格瑞洛和普拉格雷，其中替格瑞洛和普拉格雷被稱為新型P2Y12受體拮抗劑。氯吡格雷是上市最久的品種，但因?yàn)槠淇寡“寤钚云停瑫r(shí)又是前體藥物，需要通過肝臟代謝成活性產(chǎn)物，容易與其他藥物產(chǎn)生相互作用，個(gè)體差異大，臨床使用中存在局限性[4]。普拉格雷也需要經(jīng)過肝臟代謝，起效快，抑制血小板活性較氯吡格雷高，但出血風(fēng)險(xiǎn)較高[10]。對(duì)比以上兩種藥物，替格瑞洛為非前體藥物，無需經(jīng)肝臟代謝，起效快，效果可逆，個(gè)體差異小[11-12]。替格瑞洛因治療效果和風(fēng)險(xiǎn)系數(shù)
中南藥學(xué) 2021年7期2021-09-01
- 2023年試飛氫能飛機(jī) 普拉格布局氫能航空
本報(bào)訊? 普拉格公司（Plug Power）正式宣布擴(kuò)大與Universal Hydrogen公司的合作關(guān)系。兩家公司合作開發(fā)一種基于燃料電池的氫動(dòng)力系統(tǒng)，用于支線飛機(jī)。支線飛機(jī)一般指支線客機(jī)。支線客機(jī)通常是指100座以下的小型客機(jī)，一般設(shè)計(jì)座位為35～100座。Plug Power此前對(duì)Universal Hydrogen的投資，將使Universal Hydrogen在2021年第二季度完成一個(gè)小型支線飛機(jī)動(dòng)力系統(tǒng)的建造。依據(jù)計(jì)劃，地面演示成功后，團(tuán)隊(duì)
新能源汽車報(bào) 2021年8期2021-04-09
- 普拉格雷和替格瑞洛用于急性冠脈綜合征療效的Meta分析
制劑替格瑞洛和普拉格雷相繼問世。第三代噻吩吡啶普拉格雷和環(huán)戊基三唑吡嗪替格瑞洛較氯吡格雷具有更強(qiáng)、更快、更穩(wěn)定的血小板抑制作用[4, 5]。已有研究證實(shí)，在ACS人群中，普拉格雷和替格瑞洛的作用優(yōu)于氯吡格雷[6]。歐洲ESC指南建議DAPT為阿司匹林加替格瑞洛或普拉格雷[7]。國(guó)內(nèi)指南基于歐洲ESC指南推薦阿司匹林聯(lián)合的P2Y12受體拮抗劑首選替格瑞洛[8]。最新發(fā)布的隨訪時(shí)間長(zhǎng)達(dá)1年的ISAR-REACT 5 試驗(yàn)[9]表明，普拉格雷與替格瑞洛相比，顯著
巴楚醫(yī)學(xué) 2020年4期2020-12-29
- 煤層開采對(duì)地表變形影響的數(shù)值模擬研究
彈性及德魯克-普拉格3種常用的巖土體本構(gòu)模型,分別模擬煤層開采對(duì)地表建筑物豎直沉降和水平位移的影響,并與概率積分理論計(jì)算[8]結(jié)果進(jìn)行對(duì)比分析，以期為地表豎直和水平位移的設(shè)計(jì)控制及合理選擇數(shù)值模擬本構(gòu)模型提供理論依據(jù).1 工程概況該模擬工程屬于“三下壓煤”工程中的建筑物下壓煤,煤礦開采標(biāo)高為-225 m，開采厚度為5 m,開采寬度為200 m,地上建筑物為18層住宅樓，距離煤礦開采邊緣20 m.該工程共分為六層地質(zhì)層.第一層為粉質(zhì)粘土層,厚度為20 m;第
吉林建筑大學(xué)學(xué)報(bào) 2020年5期2020-11-04
- 普拉格雷用于冠心病的臨床效果觀察
到了重要作用，普拉格雷是一種新型的抗血小板藥物近年來成為研究熱點(diǎn)，為了進(jìn)一步驗(yàn)證普拉格雷治療冠心病的效果，本次研究選取我院64例冠心病患者作為研究對(duì)象，現(xiàn)報(bào)告如下。資料與方法 一、一般資料 選取鶴壁市人民醫(yī)院2017年3月-2018年3月收治的冠心病患者64例為研究對(duì)象，隨機(jī)分成對(duì)照組（n=32）和觀察組（n=32）。其中對(duì)照組中，男15例，女17例，年齡46～83 歲，平均年齡（55.0±9.3）歲；觀察組中，男16例，女16例，年齡47～84 歲，平均
云南醫(yī)藥 2020年3期2020-07-08
- 命運(yùn)多舛的”月船2號(hào)”
姆”登陸器和“普拉格延”探測(cè)車。按計(jì)劃，軌道飛行器會(huì)在月球極地軌道上運(yùn)行1年，“維克拉姆”登陸器會(huì)與月球表面“親密接觸”，“普拉格延”探測(cè)車會(huì)在月球表面“溜達(dá)”最多14個(gè)地球日。值得一提的是，這次上天的“普拉格延”探測(cè)車很“苗條”，僅重20多千克。此前，獲得“人類航天史上最輕的月球探測(cè)車”稱號(hào)的是我國(guó)的“玉兔二號(hào)”，它的“體重”是135千克。裝備齊全，絕塵而去“月船2號(hào)”去月球不是“旅游”，而是“工作”。按照計(jì)劃，在抵達(dá)降落地點(diǎn)——月球南極附近后，它會(huì)對(duì)該
少兒科技 2020年2期2020-05-13
- 美法院裁定社交平臺(tái)不能“無限自由”
述訴訟案源起“普拉格大學(xué)”運(yùn)營(yíng)的一個(gè)YouTube頻道?！?span id="j5i0abt0b" class="hl">普拉格大學(xué)”是一家由電臺(tái)脫口秀主持人普拉格創(chuàng)辦的非營(yíng)利組織，該組織制作解說類短視頻，宣傳保守思想。2017年，“普拉格大學(xué)”對(duì)YouTube及其母公司谷歌提起訴訟，原因是YouTube將其數(shù)十個(gè)視頻標(biāo)記為“不當(dāng)”視頻，并禁止學(xué)生、圖書館用戶和兒童觀看。這些視頻討論“男女差異”“環(huán)境”以及“大學(xué)校園”主題。“普拉格大學(xué)”在訴狀中抱怨說，“BuzzFeed”等美國(guó)自由派媒體也有類似視頻，但都沒有被限制。
環(huán)球時(shí)報(bào) 2020-02-282020-02-28
- 新型P2Y12受體拮抗劑抗血小板活性的影響因素研究進(jìn)展
“氯吡格雷”“普拉格雷”“替格瑞洛”“坎格瑞洛”“抗血小板”“抵抗”“血小板反應(yīng)性”“影響因素”“P2Y12-receptor inhibitor”“Clopidogrel”“Prasugrel”“Ticagrelor”“Cangrelor”“Antiplatelet”“Resistance”“Platelet reactivity”“Influence factor”等為關(guān)鍵詞，組合查詢2000年1月-2019年6月在中國(guó)知網(wǎng)、萬(wàn)方數(shù)據(jù)、PubMed、E
中國(guó)藥房 2019年21期2019-09-10
- 冠心病的藥物治療（二）
林、氯吡格雷、普拉格雷、替格瑞洛、西洛他唑等。這些抗血小板藥物通過不同的途徑達(dá)到抑制血小板聚集的作用。最常用的是阿司匹林，這是因?yàn)槠鋬r(jià)格便宜，且預(yù)防心血管事件的效果確切，許多大規(guī)模臨床研究的結(jié)果也支持。一般穩(wěn)定的冠心病患者用阿司匹林一種藥抗血小板就可以，每日劑量75～150毫克。阿司匹林通過花生四烯酸途徑抑制血小板聚集，接觸過阿司匹林的血小板不再有聚集功能。阿司匹林抑制血小板聚集的作用是不可逆的，因此服用阿司匹林者如要做手術(shù)，或者拔牙、安裝起搏器等，最好停
中老年保健 2019年5期2019-06-12
- 普拉格雷對(duì)海水吸入型急性肺損傷的作用分析
[8- 9]。普拉格雷通過抑制血小板表面的P2Y12受體，可抑制血小板活化與聚集反應(yīng)，降低炎癥反應(yīng)[10-11]。研究表明普拉格雷可以通過抑制血小板與中性粒細(xì)胞的黏附達(dá)到降低炎癥反應(yīng)，從而對(duì)疾病產(chǎn)生保護(hù)作用[12]。鑒于海水吸入型肺損傷與炎癥反應(yīng)以及中性粒細(xì)胞的密切關(guān)系，本文旨在探索普拉格雷對(duì)海水吸入型肺損傷的作用以及可能的作用機(jī)制。材料與方法一、實(shí)驗(yàn)材料健康雄性SD大鼠，清潔級(jí)，體重300 g左右，由空軍軍醫(yī)大學(xué)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心提供。采用完全隨機(jī)方法將64只
中華肺部疾病雜志(電子版) 2019年2期2019-04-27
- 阿司匹林抵抗病人應(yīng)用普拉格雷預(yù)防腦缺血發(fā)作的臨床研究
合用藥[3]。普拉格雷作為一種新型的抗血小板藥物，已經(jīng)在2009年批準(zhǔn)上市，但是目前少有針對(duì)AR病人療效的評(píng)價(jià)報(bào)道。本研究觀察普拉格雷單藥替代阿司匹林對(duì)于AR病人二級(jí)預(yù)防的作用，為臨床治療和用藥提供一定的參考。1 資料與方法1.1 納入與排除標(biāo)準(zhǔn) 納入標(biāo)準(zhǔn)：符合第四次全國(guó)腦血管病學(xué)術(shù)會(huì)議修訂的短暫性腦缺血發(fā)作診斷標(biāo)準(zhǔn)的病人[4]；既往有阿司匹林使用史，并應(yīng)用100 mg/d連續(xù)7 d以上；實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)花生四烯酸(AA)、二磷酸腺苷(ADP)及其誘導(dǎo)的血小板聚
中西醫(yī)結(jié)合心腦血管病雜志 2019年24期2019-02-28
- 世界首款氫能源電動(dòng)自行車上路
款自行車由法國(guó)普拉格馬工業(yè)公司（Pragma Industries）設(shè)計(jì)生產(chǎn)，該公司廠址位于法國(guó)南部沿海城市比亞里茨。公司銷售總監(jiān)克里斯多夫·布魯略（Christophe Bruniau）指出，這也是世界上首款商用氫能源電動(dòng)自行車。據(jù)報(bào)道，這款自行車重25公斤，跟普通電動(dòng)車的重量相差無幾。但普通電動(dòng)車充電需要3個(gè)小時(shí)，而氫能源電動(dòng)自行車充電只需兩分鐘，可充電量是前者的兩倍。普拉格馬工業(yè)公司強(qiáng)調(diào)，氫能源電動(dòng)自行車使用燃料不會(huì)對(duì)環(huán)境造成污染，可持續(xù)騎行100千
科學(xué)導(dǎo)報(bào) 2018年7期2018-05-14
- 心肌血運(yùn)重建治療中的抗血小板治療
——解讀2018年歐洲心臟病學(xué)會(huì)和歐洲心胸外科協(xié)會(huì)血運(yùn)重建指南
使用替格瑞洛或普拉格雷（ b ）。到目前為止，這也是首次推薦替格瑞洛用于行PCI的SCAD患者。目前替格瑞洛并無針對(duì)SCAD患者行PCI的臨床研究，但是某些SCAD患者可能需要從更強(qiáng)的抗血小板治療中獲益，該建議可能考慮的是冠狀動(dòng)脈解剖病變?yōu)楦呶Ｇ闆r。2 NSTE-ACS患者PCI時(shí)優(yōu)選替格瑞洛對(duì)于行PCI的NSTE-ACS患者，在阿司匹林基礎(chǔ)上加用一種P2Y12抑制劑應(yīng)用12個(gè)月，是目前多數(shù)指南推薦的方案［3-4］。2018年指南對(duì)P2Y12抑制劑的選擇做
中國(guó)介入心臟病學(xué)雜志 2018年10期2018-01-16
- 普拉格雷干預(yù)對(duì)腦梗死大鼠神經(jīng)功能的影響及可能機(jī)制
310051)普拉格雷干預(yù)對(duì)腦梗死大鼠神經(jīng)功能的影響及可能機(jī)制劉克洪 李景琦 高 堅(jiān) (武警浙江省總隊(duì)杭州醫(yī)院康復(fù)中心，浙江 杭州 310051)目的考察普拉格雷對(duì)腦梗死大鼠神經(jīng)功能的影響及可能機(jī)制。方法雄性SD大鼠隨機(jī)分為假手術(shù)組，模型組和普拉格雷組3組，每組40只。假手術(shù)組與模型組灌胃給予生理鹽水，普拉格雷組給予普拉格雷10 mg·kg-1·d-1，連續(xù)給藥14 d。記錄或檢測(cè)各組行為障礙、組織病理學(xué)改變、腦內(nèi)半胱天冬酶(Caspase)-3及程序化死
中國(guó)老年學(xué)雜志 2017年24期2018-01-05
- 以血小板活性為指導(dǎo)的個(gè)體化抗血小板治療方案的藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)評(píng)價(jià)綜述
使用氯吡格雷、普拉格雷或替格瑞洛）與個(gè)體化抗血小板治療方案的成本-效果（效用）。個(gè)體化方案以高血小板活性（high on-treatment platelet reactivity,HTPR）為指標(biāo)，HTPR患者使用普拉格雷或替格瑞洛，非 HTPR患者使用氯吡格雷。相比傳統(tǒng)方案，個(gè)體化抗血小板方案為優(yōu)勢(shì)（dominant）或最具成本-效果方案。基線研究結(jié)果受藥物成本、心血管源性死亡率及HTPR患者比例等因素影響。結(jié)論相比傳統(tǒng)抗血小板治療，ACS患者以血小板
中國(guó)藥物經(jīng)濟(jì)學(xué) 2017年9期2017-09-21
- 普拉格雷的合成
222000)普拉格雷的合成丁長(zhǎng)坤，何 雷，魏 娜(江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司，江蘇 連云港 222000)以鄰氟芐基環(huán)丙基酮(原料A)為起始原料，經(jīng)過氯代反應(yīng)、與原料B取代反應(yīng)、脫甲基反應(yīng)和酯化反應(yīng)得到普拉格雷，路線總收率46.7%。產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)MS和1H NMR確認(rèn)。普拉格雷；心血管藥物；合成普拉格雷，化學(xué)名2-乙酰氧基-5-(α-環(huán)丙基羰基-2-氟芐基)-4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶。它是新一代的噻吩吡啶類藥物，由日本第一三共株式會(huì)社和禮
山東化工 2017年13期2017-09-16
- 嗎啡對(duì)P2Y12受體拮抗劑藥代及藥效動(dòng)力學(xué)的影響
抗劑替格瑞洛與普拉格雷同樣存在類似的藥物相互作用。盡管心肌梗死患者的治療中仍存在嗎啡合用P2Y12受體拮抗劑，然而，目前綜述兩藥物相互作用的報(bào)道較少。因此，該文基于既往實(shí)驗(yàn)性、觀察性和隨機(jī)臨床研究，概述嗎啡與P2Y12受體拮抗劑之間的藥物相互作用。嗎啡；P2Y12受體拮抗劑；氯吡格雷；替格瑞洛；普拉格雷；藥物相互作用急性冠狀動(dòng)脈綜合征(acute coronary syndrome，ACS)包括不穩(wěn)定型心絞痛(unstable angina, UA)、非S
中國(guó)藥理學(xué)通報(bào) 2017年8期2017-07-25
- 普拉格雷與氯吡格雷治療非ST段抬高型急性冠脈綜合征療效對(duì)比研究
071000）普拉格雷與氯吡格雷治療非ST段抬高型急性冠脈綜合征療效對(duì)比研究劉士超（保定市第一中心醫(yī)院急診三科，河北 保定 071000）目的 對(duì)比阿司匹林及低分子肝素聯(lián)合普拉格雷與氯吡格雷治療非ST段抬高型急性冠脈綜合征（NSTE-ACS）的療效。方法 選取2013年1月～2015年6月本院收治的91例NSTE-ACS患者，隨機(jī)分為對(duì)照組（44例）和觀察組（47例）。兩組均給予阿司匹林及低分子肝素治療，對(duì)照組另加服氯吡格雷，觀察組另加服普拉格雷，治療1個(gè)
臨床醫(yī)藥文獻(xiàn)雜志(電子版) 2017年16期2017-06-28
- 普拉格雷治療冠心病的效果探析
們主要探討使用普拉格雷治療冠心病的效果。1 資料與方法1.1 一般資料將2015年9月至2017年9月期間江蘇省睢寧泰和醫(yī)院收治的100例冠心病患者作為本次研究的對(duì)象。將這100例患者平均分為研究X組和研究Y組。在研究X組患者中，有男30例，女20例；其年齡為55～76歲，年齡均值為（66.72±6.19）歲。在研究Y組患者中，有男28例，女22例；其年齡為56～77歲，其年齡均值為（66.58±6.72）歲。兩組患者的基線資料相比，P＞0.05，可以進(jìn)行
當(dāng)代醫(yī)藥論叢 2017年23期2017-03-18
- 普拉格雷合成綜述
14）醫(yī)藥化工普拉格雷合成綜述萬(wàn)風(fēng)云（浙江工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院，浙江杭州310014）作為新一代血小板P2Y12受體阻斷劑普拉格雷，與噻氯匹啶、氯吡格雷相比，能更快速、更有效地抑制血小板聚集，因此研究普拉格雷全合成具有非常重要的意義，綜述了抗血栓藥物普拉格雷的全合成方法，按照起始原料和方法的不同有下面幾條路線，并分別對(duì)路線加以敘述總結(jié)。普拉格雷；抗血栓；合成；綜述0 前言普拉格雷（Prasugrel），化學(xué)名為2-乙酰氧基-5（α-環(huán)丙基羰基-2-氟芐基）4，5
浙江化工 2016年9期2016-10-22
- 普拉格雷治療冠狀動(dòng)脈粥樣硬化的療效觀察
洪 峰，馬青青普拉格雷治療冠狀動(dòng)脈粥樣硬化的療效觀察洪 峰，馬青青目的 觀察普拉格雷治療冠狀動(dòng)脈粥樣硬化（冠心?。┑寞熜?。方法 采用隨機(jī)數(shù)字表法將120例冠心病患者分為普拉格雷組（治療組）和氯吡格雷組（對(duì)照組），觀察兩組患者服藥前后平均血小板聚集率（MPA）、平均血小板反應(yīng)指數(shù)（PRI）和用藥期間不良反應(yīng)情況。結(jié)果 負(fù)荷2 h后，治療組的MPA、PRI明顯低于對(duì)照組（均＜0.05）；治療28 d后，治療組MPA、PRI明顯較對(duì)照組低（均＜0.05）。兩組不
現(xiàn)代實(shí)用醫(yī)學(xué) 2016年6期2016-09-10
- 選擇發(fā)明的創(chuàng)造性判斷
——從普拉格雷專利無效案出發(fā)
性判斷 ——從普拉格雷專利無效案出發(fā)文/李曉蕾普拉格雷是一種已經(jīng)被批準(zhǔn)上市的口服抗血栓藥物，中國(guó)專利01815108.6要求保護(hù)的是普拉格雷的鹽酸鹽和馬來酸鹽。在無效程序中，專利復(fù)審委員會(huì)和一審法院認(rèn)為該專利不具有創(chuàng)造性，應(yīng)當(dāng)被宣告全部無效，而二審法院作出了相反的判決。在該案中，涉及到如何確定選擇發(fā)明的創(chuàng)造性，特別是預(yù)料不到的技術(shù)效果這一問題。本文從該案出發(fā)，討論了判斷選擇發(fā)明的創(chuàng)造性時(shí)應(yīng)當(dāng)注意的問題，包括比較對(duì)象、預(yù)料不到的技術(shù)效果判斷標(biāo)準(zhǔn)、舉證責(zé)任和實(shí)
電子知識(shí)產(chǎn)權(quán) 2016年11期2016-03-19
- 急性冠狀動(dòng)脈綜合征患者口服抗血小板治療新進(jìn)展
格雷，少數(shù)聯(lián)用普拉格雷(5.4%)；16.1%使用三聯(lián)抗血小板治療(阿司匹林+血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制劑+氯吡格雷或普拉格雷)，8%接受單藥抗血小板治療。ST段抬高型心肌梗死(STEMI)患者在院內(nèi)使用普拉格雷、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制劑和普通肝素治療的比例更高(P均EPICOR亞洲研究(中國(guó)大陸患者超過8 000例)[2]顯示：STEMI患者早期病死率較高，隨訪2年，非ST段抬高型心肌梗死(NSTEMI)與STEMI相比，病死率(8% vs 5%，P
心血管病學(xué)進(jìn)展 2016年5期2016-02-21
- CYP2C19基因多態(tài)性與氯吡格雷的應(yīng)用及替代治療的研究進(jìn)展
物：氯吡格雷、普拉格雷和替格瑞洛，但目前在我國(guó)氯吡格雷仍是占據(jù)著最大比例的ADP拮抗劑。1.2氯吡格雷代謝 氯吡格雷為噻吩并吡啶類ADP受體拮抗劑，是一種無活性的前體藥物，被人體吸收后僅15％的藥物第一步經(jīng)CYP1A2、CYP2B6以及CYP2C19的催化作用氧化為硫內(nèi)酯衍生物2-氧-氯吡格雷，第二步經(jīng)CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19及CYP3A4催化水解，轉(zhuǎn)化為有活性的硫醇衍生物R-130964，并選擇性地、不可逆地與血小板表面的ADP受體結(jié)合
中華災(zāi)害救援醫(yī)學(xué) 2016年6期2016-02-08
- CYP2C19基因型檢測(cè)在冠心病患者新型抗血小板治療方案選擇中的價(jià)值
受體抑制藥，即普拉格雷和替格瑞洛應(yīng)運(yùn)而生。與氯吡格雷相比，兩者對(duì)血小板的抑制效果明顯提高，且主要不良心血管事件(major adverse cardiovascular events，MACE)的發(fā)生率降低，同時(shí)還具有起效迅速和人群反應(yīng)差異小等優(yōu)點(diǎn)?！?014年美國(guó)心臟協(xié)會(huì)(AHA)/美國(guó)心臟病協(xié)會(huì)(ACC)非ST段抬高急性冠狀動(dòng)脈綜合征(NSTE-ACS)管理指南》[9]和《2015年歐洲心臟病協(xié)會(huì)(ESC)ACS管理指南》[10]均推薦普拉格雷和替格瑞
中國(guó)介入心臟病學(xué)雜志 2016年5期2016-01-26
- 冠心病二級(jí)預(yù)防的抗血小板治療
吡格雷相比較，普拉格雷和替格瑞洛可減少急性冠狀動(dòng)脈綜合征(acute coronary syndrome，ACS)的缺血事件，但增加了出血風(fēng)險(xiǎn)。與氯吡格雷相比，普拉格雷能顯著降低ST 段抬高型心肌梗死(ST-segment elevation myocardial infarction，STEMI)患者支架內(nèi)血栓形成的風(fēng)險(xiǎn)，這一獲益在合并糖尿病的患者中表現(xiàn)更明顯;而替格瑞洛不增加冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)(coronary artery bypass grafti
心血管病學(xué)進(jìn)展 2015年2期2015-12-31
- 淺談口服抗血小板藥物在冠心病治療中的臨床應(yīng)用療效
觀察組患者使用普拉格雷進(jìn)行治療，觀察兩組患者治療前后平均血小板凝聚率情況和平均血小板反應(yīng)指數(shù)情況，比較兩組患者不良反應(yīng)情況發(fā)生的幾率。結(jié)果：經(jīng)過治療后，兩組患者平均血小板凝聚率情況和平均血小板反應(yīng)指數(shù)情況均有所好轉(zhuǎn)，但是觀察組患者對(duì)血小板抑制的作用更加持久有效，P＜0.05，具有顯著性差異和統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。在不良反應(yīng)情況發(fā)生幾率方面，對(duì)照組患者不良反應(yīng)發(fā)生的幾率為29.17%；觀察組者不良反應(yīng)情況發(fā)生的幾率為4%，觀察組患者的安全性能更高。結(jié)論：普拉格雷在治療
大家健康(學(xué)術(shù)版) 2015年8期2015-06-09
- 不同雙聯(lián)抗血小板治療對(duì)冠心病患者凝血狀態(tài)的影響
分為阿司匹林+普拉格雷組(41例)和阿司匹林+氯吡格雷組(43例), 比較兩組患者用藥1個(gè)月后的血小板聚集率(MPA)、血小板反應(yīng)指數(shù)(PRI)以及用藥期間出血事件的發(fā)生情況。結(jié)果用藥后, 兩組MPA和PRI均較用藥前降低(P＜0.05)；阿司匹林+氯吡格雷組MPA和PRI降低幅度大于阿司匹林+普拉格雷組(P＜0.05)。兩組患者均未出現(xiàn)主要出血事件, 阿司匹林+氯吡格雷組小出血1例, 輕微出血2例；阿司匹林+普拉格雷組輕微出血5例。結(jié)論阿司匹林聯(lián)合普拉格
中國(guó)現(xiàn)代藥物應(yīng)用 2015年20期2015-03-10
- 普拉格雷與氯吡格雷對(duì)冠心病的治療效果比較
許建濤普拉格雷與氯吡格雷對(duì)冠心病的治療效果比較許建濤目的分析普格拉雷與氯吡格雷治療冠心病的臨床效果。方法80例冠心病患者按入院順序分成醫(yī)治組和對(duì)照組, 各40例。對(duì)照組患者給予氯吡格雷藥物治療, 醫(yī)治組患者在該基礎(chǔ)上加用普格拉雷藥物, 對(duì)比治療后兩組患者臨床效果。結(jié)果醫(yī)治組患者治療好轉(zhuǎn)率(92.5%)、不良反應(yīng)發(fā)生率(5.0%)和對(duì)照組(75.0%、22.5%)相比, 差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P＜0.05)。結(jié)論臨床治療冠心病患者使用普拉格雷、氯吡格雷藥物, 安
中國(guó)現(xiàn)代藥物應(yīng)用 2015年15期2015-03-09
- 鹽酸普拉格雷固體分散體片的制備及體外溶出度考察
0016）鹽酸普拉格雷固體分散體片的制備及體外溶出度考察張 歡，姜偉化，王環(huán)宇，呂歡歡，王東凱*（沈陽(yáng)藥科大學(xué) 藥學(xué)院，遼寧 沈陽(yáng) 110016）目的制備鹽酸普拉格雷固體分散體片，提高鹽酸普拉格雷的溶出度。方法用溶劑法以不同載體制備固體分散體，采用差示掃描量熱法（differential scanning calorimeter，DSC）、X射線衍射法(X-ray diffraction，XRD)對(duì)制得的固體分散體進(jìn)行表征；進(jìn)一步制備固體分散體片，通過正交
- 吸煙對(duì)抗血小板藥物類效應(yīng)的影響
比較;2 項(xiàng)系普拉格雷與氯吡格雷比較;1 項(xiàng)屬替格瑞洛與氯吡格雷比較，且上述兩個(gè)實(shí)驗(yàn)均使用了阿司匹林。結(jié)果共涉及74 489例患者，其中21 717例(29%)系吸煙者，余為未吸煙者，并將未吸煙者納為對(duì)照組。觀察比較分析，吸煙者與未吸煙者相比，其繼發(fā)性主要復(fù)合終點(diǎn)事件如心血管病死亡、心肌梗死、腦卒中等風(fēng)險(xiǎn)間差異。比較分析表明，在吸煙者中，服用氯吡格雷者與未使用抗血小板藥物者相比，能降低繼發(fā)性主要復(fù)合終點(diǎn)事件風(fēng)險(xiǎn)近25%;相反，在未吸煙者中，服用氯吡格雷者與
心血管病學(xué)進(jìn)展 2015年3期2015-02-22
- 急性冠狀動(dòng)脈綜合征的抗血小板治療進(jìn)展
劑如替格瑞洛、普拉格雷等被不斷研發(fā)，且被更多的循證醫(yī)學(xué)證實(shí)更有效并應(yīng)用于臨床實(shí)踐。同時(shí)靜脈制劑的研發(fā)，對(duì)急診經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入術(shù)提供了快速有效的抗血小板治療。未來，如何降低心血管患者缺血事件的發(fā)生率及避免增加出血事件發(fā)生率，仍是抗血小板藥物研究的重點(diǎn)及方向。抗血小板治療；急性冠狀動(dòng)脈綜合征；P2Y12受體拮抗劑；GPⅡb/Ⅲa受體拮抗劑；蛋白酶激活受體1拮抗劑隨著社會(huì)的發(fā)展，人們生活方式的改變，急性冠狀動(dòng)脈綜合征(acute coronary syndrom
心血管病學(xué)進(jìn)展 2015年5期2015-02-21
- 基因檢測(cè)指導(dǎo)下的抗血小板治療最新研究進(jìn)展
型抗血小板藥物普拉格雷能否改善因攜帶功能缺失等位基因(CPY2C19*2)而引起的血小板高反應(yīng)性。該研究將患者隨機(jī)分為快速基因檢測(cè)組及標(biāo)準(zhǔn)治療組(氯吡格雷75 mg);快速基因檢測(cè)組中，攜帶功能缺失等位基因的患者給予普拉格雷(10 mg)治療，未攜帶者給予標(biāo)準(zhǔn)治療，1周后VerifyNow進(jìn)行血小板功能檢測(cè)。結(jié)果顯示:與標(biāo)準(zhǔn)治療組中攜帶CYP2C19*2的患者相比，普拉格雷組血小板高反應(yīng)性(PRU＞234)發(fā)生率明顯降低(30%vs 0%，P=0.009
心血管病學(xué)進(jìn)展 2015年1期2015-02-21
- P2Y12受體抑制劑在冠心病中的應(yīng)用進(jìn)展
定、氯吡格雷、普拉格雷。非噻吩吡啶類藥物為新研發(fā)的P2Y12受體拮抗劑，有替格瑞洛和坎格雷洛。2.1 噻吩吡啶類藥物2.1.1 噻氯匹定和氯吡格雷目前臨床上應(yīng)用的口服噻吩吡啶類藥物有噻氯匹定和氯吡格雷。噻氯匹定和氯吡格雷均是前體藥物，需肝臟細(xì)胞色素P450（CYP450）酶代謝形成活性代謝物，與P2Y12受體不可逆結(jié)合。噻氯匹定雖有較強(qiáng)的抗血小板作用，但起效慢且有皮疹、粒細(xì)胞減低等不良反應(yīng)。其后研發(fā)出的氯吡格雷具有抗血栓強(qiáng)和快速起效的特性。氯吡格雷在ST段
心電與循環(huán) 2015年1期2015-02-20
- 急性冠狀動(dòng)脈綜合征抗血小板治療歐美指南之異同
包括氯吡格雷、普拉格雷或替卡格雷，2012年歐洲指南建議行直接PCI 者優(yōu)先選擇替卡格雷或普拉格雷，只有當(dāng)二者均不能獲得或有禁忌癥時(shí)方選擇氯吡格雷，可見，直接PCI 時(shí)氯吡格雷的治療地位在歐洲指南中明顯下降[7,8]；而2013美國(guó)指南則認(rèn)為目前證據(jù)尚不足以說明普拉格雷或替卡格雷優(yōu)于氯吡格雷，選擇DAPT的第二種抗血小板藥物用于直接PCI 時(shí)，三種ADP抑制劑具有同等推薦地位。在普拉格雷的適應(yīng)證選擇上，歐美兩大指南亦有所不同，歐洲指南強(qiáng)調(diào)75歲以上、有卒中
中國(guó)循環(huán)雜志 2015年3期2015-01-24
- 延長(zhǎng)DAPT時(shí)間減少 TAXUS Liberté支架術(shù)后缺血性事件
杉醇洗脫支架后普拉格雷聯(lián)合阿司匹林12個(gè)月與30個(gè)月的效果。研究發(fā)現(xiàn)置入 TAXUS Liberté紫杉醇洗脫支架后普拉格雷聯(lián)合阿司匹林抗血小板30個(gè)月減少缺血性事件，研究結(jié)果發(fā)表在2014年11月20日發(fā)表于Circulation 雜志上。研究共納入TL-PAS 研究中2191名患者，并將患者隨機(jī)分為普拉格雷聯(lián)合阿司匹林治療 12個(gè)月組和30個(gè)月組，主要評(píng)估嚴(yán)重缺血和出血性事件。結(jié)果表明，普拉格雷聯(lián)合阿司匹林持續(xù)30個(gè)月組 DAPT復(fù)合主要終點(diǎn)（死亡、心
中國(guó)循證心血管醫(yī)學(xué)雜志 2015年1期2015-01-22
- 但求生死遂人愿
0歲的肯尼斯·普拉格醫(yī)生是一位醫(yī)學(xué)倫理學(xué)家。一天，他接到另一位醫(yī)生史蒂芬·威廉姆斯打來的電話，后者56歲，曾在普拉格手下受訓(xùn)，現(xiàn)為一所醫(yī)院的主治醫(yī)師。但是，當(dāng)普拉格醫(yī)生弄明白這通來電的原委后，開始有些心神不寧。多數(shù)情況下，只有患者家屬不愿放棄治療時(shí)，才需要醫(yī)學(xué)倫理學(xué)家的介入，但這次恰恰相反。威廉姆斯正在治療一位36歲的病人，這位病人雖然眼下不省人事，依靠多種生命維持設(shè)備存活，但仍有望康復(fù)。可病人家屬認(rèn)為，終止治療才是最佳選擇。躺在ICU（重癥監(jiān)護(hù)室）病床上
農(nóng)業(yè)知識(shí)·百姓新生活 2014年5期2015-01-20
- 普拉格雷和氯吡格雷對(duì)冠心病患者療效和安全性的Meta 分析
標(biāo)準(zhǔn)治療方案。普拉格雷是第二代P2Y12 二磷酸腺苷受體拮抗劑，它具有更高的前體藥物至活性代謝物轉(zhuǎn)化率以及更高的生物利用度，一些大型臨床研究報(bào)道在急性冠脈綜合征(acute coronary syndrome，ACS)患者普拉格雷更能夠達(dá)到抗血小板聚集的強(qiáng)度，改善患者的預(yù)后［2］。隨著普拉格雷和氯吡格雷在冠心病療效和安全性對(duì)比的隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)不斷開展，但結(jié)果卻不甚一致。本研究目的在于評(píng)價(jià)普拉格雷與氯吡格雷的臨床療效和安全性。資料與方法1.文獻(xiàn)納入與排除標(biāo)準(zhǔn):
醫(yī)學(xué)研究雜志 2015年2期2015-01-16
- 氫能源行業(yè)有望“烏鴉變鳳凰”
燃料電池供應(yīng)商普拉格(PLUG)的工廠，因該公司氫能源更低的成本和更短的交貨時(shí)間吸引多個(gè)發(fā)電站安裝普拉格的氫系統(tǒng)產(chǎn)品，Cowen給予該公司“跑贏大盤 ”的評(píng)級(jí)。Cowen進(jìn)一步預(yù)測(cè)，普拉格在2014年內(nèi)將實(shí)現(xiàn)盈利，其對(duì)亞洲的擴(kuò)張將成為盈利引擎。一時(shí)間，去年秋季險(xiǎn)些被迫從納斯達(dá)克退市的普拉格變身為美國(guó)清潔能源板塊的一只熱股?！盀貘f變鳳凰”的故事昭示著美國(guó)氫能源行業(yè)極有可能步入“快速成長(zhǎng)期”——不僅美國(guó)國(guó)內(nèi)多家企業(yè)備受青睞，其蓬勃發(fā)展勢(shì)頭甚至吸引了來自日本、德
節(jié)能與環(huán)保 2014年4期2014-12-22
- 抗血小板藥物研究進(jìn)展
必要。2.2 普拉格雷 普拉格雷是一種新型口服的，不可逆的噻吩并吡啶類P2Y12受體抑制劑，其活性代謝產(chǎn)物與P2Y12受體不可逆結(jié)合，從而抑制由ADP介導(dǎo)的血小板聚合作用。它有很高的生物利用度，可迅速抑制血小板活性［7］。普拉格雷最大程度抑制血小板作用出現(xiàn)在服藥后約2 h，故其與氯吡格雷相比，它的激活更快速、有效，且不受CYP 2 C19抑制劑如奧美拉唑的影響，基因多態(tài)性也沒有影響普拉格雷。普拉格雷活性代謝產(chǎn)物PAM可在一定程度上抑制膠原誘導(dǎo)血小板聚集，降
中國(guó)臨床保健雜志 2014年1期2014-06-05
- 新版指南解讀：急性ST段抬高型心肌梗死的抗栓治療
600 mg、普拉格雷60 mg、替格瑞洛180 mg）；ESC指南更傾向于使用替格瑞洛或普拉格雷；2個(gè)指南維持量的阿司匹林均傾向于小劑量（75～100 mg／d）。新指南對(duì)于低分子量肝素應(yīng)用于急診PCI的推薦力度有所下降，建議維持時(shí)間≤8 d?；谟行院桶踩缘目紤]，2個(gè)指南均建議在STEMI行急診PCI時(shí)使用比伐蘆定，尤其是對(duì)于伴有高出血風(fēng)險(xiǎn)的患者。冠狀動(dòng)脈疾??；心肌梗死；指南；抗栓治療自2012年以來，歐洲心臟病學(xué)會(huì)（European Societ
實(shí)用心電學(xué)雜志 2014年4期2014-04-05
- 普拉格雷含量及有關(guān)物質(zhì)的測(cè)定
448000)普拉格雷，為氯吡格雷類似物，由日本Sankyo公司和美國(guó)Eli Lilly公司共同開發(fā)，用于治療動(dòng)脈粥樣硬化血栓和急性冠狀動(dòng)脈綜合征[1]，是一種新的前藥類抗血小板藥物[2],2009年3月其薄膜包衣片首次在英國(guó)上市[3]。臨床研究發(fā)現(xiàn)，普拉格雷較氯吡格雷有更好的抗凝血效果。另外，普拉格雷起效快，療效好，作用時(shí)間持久，不良反應(yīng)少，也可以很好地預(yù)防心血管疾病。目前對(duì)于普拉格雷的合成報(bào)道較多，但該原料藥含量及有關(guān)物質(zhì)分析尚未見報(bào)道。為了更好地使用
化學(xué)與生物工程 2014年7期2014-03-27
- 依據(jù)急性冠狀動(dòng)脈綜合征患者類型合理選擇口服抗血小板藥物
——從循證醫(yī)學(xué)到臨床實(shí)踐
受體抑制劑，如普拉格雷和替格瑞洛的相繼問世，以及隨后逐步發(fā)表的在基礎(chǔ)研究、臨床研究領(lǐng)域大量和重要的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)，已經(jīng)顯著地改變了歐美權(quán)威協(xié)會(huì)有關(guān)口服抗血小板藥物指南推薦的級(jí)別和水平。同時(shí)，隨著新型口服抗血小板逐步在臨床應(yīng)用，為依據(jù)ACS患者的不同類型進(jìn)行合理的、個(gè)體化的治療帶來了更多選擇。本文通過復(fù)習(xí)循證醫(yī)學(xué)證據(jù)和各類指南，以期為讀者歸納和推薦如何依據(jù)ACS患者特點(diǎn)合理選擇口服抗血小板藥物的類型。1 ST段抬高型心肌梗死(STEMI)患者接受溶栓治療的ST
中國(guó)循環(huán)雜志 2014年5期2014-01-25
- 但求生死遂人愿
0歲的肯尼斯·普拉格醫(yī)生是一位醫(yī)學(xué)倫理學(xué)家。一天，他接到另一位醫(yī)生史蒂芬·威廉姆斯打來的電話，后者56歲，曾在普拉格手下受訓(xùn)，現(xiàn)為一所醫(yī)院的主治醫(yī)師。但是，當(dāng)普拉格醫(yī)生弄明白這通來電的原委后，開始有些心神不寧。多數(shù)情況下，只有患者家屬不愿放棄治療時(shí)，才需要醫(yī)學(xué)倫理學(xué)家的介入，但這次恰恰相反。威廉姆斯正在治療一位36歲的病人，這位病人雖然眼下不省人事，依靠多種生命維持設(shè)備存活，但仍有望康復(fù)。可病人家屬認(rèn)為，終止治療才是最佳選擇。躺在ICU（重癥監(jiān)護(hù)室）病床上
讀者 2013年24期2013-12-20
- 普拉格雷與氯吡格雷治療冠心病的臨床效果探討
對(duì)比氯吡格雷和普拉格雷兩種不同藥物對(duì)患有冠心病的患者實(shí)施治療的臨床效果，該次研究對(duì)2010年3月—2012年3月期間患有冠心病的患者應(yīng)用氯吡格雷和普拉格雷2種不同藥物進(jìn)行治療，現(xiàn)報(bào)道如下。1 資料與方法1.1 一般資料該研究抽取該院收治的74例患有冠心病的患者，分為對(duì)照組與治療組。對(duì)照組中男21例，女16例；年齡45～82歲，平均60.3歲；患冠心病時(shí)間1～14年，平均5.2年；治療組中男23例，女14例；年齡43～84歲，平均60.9歲；患冠心病時(shí)間1～
中外醫(yī)療 2013年17期2013-12-09
- 新型抗血小板藥普拉格雷治療冠心病患者80例的療效分析
121001普拉格雷，化學(xué)名：2-[2-（乙酰氧基）-6，7-二氫噻吩并[3，2-c]吡啶-5（4H）-基]-1-環(huán)丙基-2-（2-氟苯基）乙酮，為治療心力衰竭、中風(fēng)、不穩(wěn)定心絞痛等心腦血管疾病或有急性冠狀動(dòng)脈綜合征需要進(jìn)行經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入術(shù)的患者的新型抗血小板藥。其由日本Sankyo公司和美國(guó)Eli Lilly公司共同開發(fā)，并于2009年2月23日獲歐盟批準(zhǔn)上市，應(yīng)用于治療動(dòng)脈粥樣硬化和急性冠狀動(dòng)脈綜合征。研究表明，其具有療效快、吸收好和毒性低的優(yōu)良特
中國(guó)醫(yī)藥導(dǎo)報(bào) 2012年27期2012-07-28
- 口服抗血小板藥物在冠心病治療中的應(yīng)用
，如氯吡格雷、普拉格雷。噻吩吡啶前體藥物——氯吡格雷和普拉格雷經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化，轉(zhuǎn)變?yōu)榕cP2Y12受體不可逆結(jié)合的分子，來發(fā)揮抗血小板作用。另一類則為可逆結(jié)合的ADP P2Y12受體阻斷劑，如替格瑞洛、坎格瑞洛，停藥后血小板活性可以恢復(fù)。(表1)表1 三種主要的口服P2Y12受體抑制劑1 三種口服抗血小板藥物發(fā)表的主要臨床研究證據(jù)1.1 氯吡格雷:氯吡格雷在急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI)、不穩(wěn)定性心絞痛(UA)/非ST段抬高型心肌梗死(NSTEMI)及
中國(guó)循環(huán)雜志 2012年4期2012-05-23
- 新型抗血小板藥普拉格雷治療冠心病60例
315040)普拉格雷是由第一制藥三共公司和禮來公司聯(lián)合開發(fā)的新型抗血小板藥，是一種前體藥物，在體內(nèi)酶的作用下經(jīng)代謝后形成活性藥物分子，與血小板P2Y12受體結(jié)合而發(fā)揮抗血小板聚集的功效。大量臨床研究證明，普拉格雷具有比目前抗血小板主導(dǎo)產(chǎn)品氯吡格雷更好的抗凝效果，能降低患者心臟病、中風(fēng)以及因心腦血管事件死亡的發(fā)生率，且起效快、療效好、藥物作用迅速，具有良好的耐藥性、應(yīng)答性和較高的生物利用度，不良反應(yīng)發(fā)生率也較低。應(yīng)用普拉格雷可很好地改善和預(yù)防心血管疾病的發(fā)
中國(guó)藥業(yè) 2012年11期2012-03-06
- 二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑的進(jìn)展與臨床應(yīng)用評(píng)價(jià)
抗［3，4］。普拉格雷作為第3代噻吩并吡啶類第3代抗血小板藥兼血液稀釋劑，為一種前藥，吸收后迅速轉(zhuǎn)化為活性成分 R-138727，后者與血小板P2Y12受體上半胱氨酸97和半胱氨酸175之間的雙硫鍵結(jié)合，發(fā)揮抗血小板聚集活性，抑制強(qiáng)度與劑量有關(guān)，其具有下列優(yōu)勢(shì):(1)作用持久，起效較快，單劑量60 mg頓服30 min后，可抑制血小板達(dá)50%以上，持續(xù)時(shí)間3 d。其活性代謝物在血漿達(dá)峰時(shí)間為30 min，血小板聚集抑制率(IPA)可達(dá)50%，服后1h可充分
中國(guó)醫(yī)院用藥評(píng)價(jià)與分析 2012年6期2012-02-02
- 新的P2Y12抑制劑在冠狀動(dòng)脈疾病中的應(yīng)用
抑制劑2．1 普拉格雷 普拉格雷（prasugrel）屬于第3代噻吩吡啶類藥物，可以直接阻斷P2Y12受體，具有較強(qiáng)的抗血小板活性，是氯吡格雷的10～100倍，且受代謝影響較小。與氯吡格雷比較，普拉格雷可以更快速、持續(xù)地抑制血小板聚積。它的化學(xué)結(jié)構(gòu)允許它可以較少地依靠CYP酶而轉(zhuǎn)化活性［3］。與氯吡格雷相比，普拉格雷具有以下幾個(gè)特點(diǎn):①負(fù)荷量后15 min可以在血液中轉(zhuǎn)化為活性成分，30 min達(dá)到最大的血液濃度;②60 mg的普拉格雷較600 mg的氯吡
醫(yī)學(xué)綜述 2011年11期2011-12-09
- 藥物基因組學(xué)與抗血小板藥的個(gè)體化使用
)更換新藥，如普拉格雷、替卡瑞洛等;(8)盡快修改說明書，尤其是OTC的奧美拉唑說明書。2.3 普拉格雷普拉格雷為新的口服有效噻吩并吡啶類藥，與氯吡格雷一樣，普拉格雷也是一個(gè)無活性的前體藥，需經(jīng)肝酶CYP代謝轉(zhuǎn)化至活性代謝物后才能不可逆地抑制血小板上的P2Y12二磷酸腺苷受體，但普拉格雷顯著不受CYP2C19的影響。新ESC指南建議將普拉格雷作為一線抗血小板藥 :2011年9月31日，在歐洲心臟病學(xué)會(huì)(ESC)新的指南中，每日1次口服抗血小板藥普拉格雷治療
中國(guó)醫(yī)院用藥評(píng)價(jià)與分析 2011年10期2011-02-10
- 抗血小板新藥普拉格雷
服抗血小板新藥普拉格雷(prasugrel／Efient)，用于預(yù)防已接受急診和將進(jìn)行延遲經(jīng)皮冠脈干預(yù)術(shù)的急性冠脈綜合征患者的動(dòng)脈粥樣硬化性血栓形成(atherothrombosis)事件。這是普拉格雷在全球范圍內(nèi)首次獲得批準(zhǔn)。1領(lǐng)域背景動(dòng)脈粥樣硬化性血栓形成是指這樣一個(gè)過程：任何一次不可預(yù)知的動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的突然碎裂或剝落都會(huì)使血小板激活，形成血栓，即含已相互聚集血小板的血液凝塊，進(jìn)而導(dǎo)致心臟病發(fā)作或中風(fēng)等嚴(yán)重疾病。在過去20多年中，抗血小板藥物在降低
上海醫(yī)藥 2009年9期2009-11-05
- 別開槍，我有成功的預(yù)感
唐小峰普拉格曼是美國(guó)當(dāng)代著名的小說家，在學(xué)歷上他甚至沒念完高中。在他的長(zhǎng)篇小說獲獎(jiǎng)典禮上，有位記者問道:你畢生成功最關(guān)鍵的轉(zhuǎn)折點(diǎn)在何時(shí)何地?普拉格曼認(rèn)為第二次世界大戰(zhàn)期間在海軍服役的那段生活，是他人生受正式教育的開端。他回憶說:1944年8月的一天午夜。兩天前他在戰(zhàn)役中受傷，雙腿暫時(shí)癱瘓了。為了挽救他的生命和雙腿，艦長(zhǎng)下令由一個(gè)海軍下士駕一艘小船，趁著夜色把他送上岸去戰(zhàn)地醫(yī)院醫(yī)治。不幸，小船在那不勒斯海灣中迷失了方向，那名掌舵的下士驚慌失措，差點(diǎn)要拔槍自殺
青年文摘·上半月 1993年8期1993-01-01