阿帕
- 某院阿帕替尼超適應證用藥調查分析
230000）阿帕替尼（apatinib）是一種我國自主研發(fā)的靶向作用于血管內皮生長因子受體2（vascular endothelial growth factor receptor 2，VEGFR-2）的小分子酪氨酸激酶抑制劑，其作為1.1類新藥于2014年10月通過我國國家藥品監(jiān)督管理局（National Medical Products Administration，NMPA）審批上市[1-2]。目前，阿帕替尼獲NMPA批準的適用人群包括既往接受過
中南藥學 2023年10期2023-11-03
- 阿帕他胺相關嚴重皮膚不良反應病例分析Δ
準治療方法之一。阿帕他胺是一種新型選擇性雄激素受體(AR)抑制劑,其作用機制包括阻斷雄激素與AR的結合,阻斷雄激素-AR復合物進入細胞核,阻斷AR復合物與DNA的結合從而阻斷相關信號通路的表達,最終達到抑制AR信號通路活化的目的,從而有效延緩前列腺癌的疾病進展。阿帕他胺于2018年2月在美國獲批上市;2019年9月獲得我國國家藥品監(jiān)督管理局加速批準上市,用于轉移性內分泌治療敏感性前列腺癌的成年患者及有高危轉移風險的非轉移性去勢抵抗性前列腺癌成年患者。嚴重皮
中國醫(yī)院用藥評價與分析 2023年6期2023-07-31
- 阿帕他胺治療前列腺癌發(fā)生皮疹7例報告及文獻回顧
度的轉移[2]。阿帕他胺(apalutamide, APA)是目前新一代的雄激素受體拮抗劑，根據研究顯示，對于轉移性激素敏感性前列腺癌，無論是低危/低腫瘤負荷還是高危/高腫瘤負荷，使用阿帕他胺聯合雄激素剝奪治療可最大程度地延緩患者發(fā)展為去勢抵抗性前列腺癌并延長總生存期，改善患者的預后[3]。但使用阿帕他胺治療PCa有一定出現不同程度皮疹的概率，因而需要臨床醫(yī)生進行及時的干預和處理，以免影響皮疹患者的用藥依從性，從而影響抗腫瘤療效和患者預后。我們結合7例發(fā)生
現代泌尿外科雜志 2022年12期2022-12-28
- 阿帕他胺治療中國前列腺癌患者真實世界的臨床觀察
tamide)、阿帕他胺(apalutamide)等，AR拮抗劑的功效一直在不斷提高[7]。阿帕他胺作為一種選擇性、競爭性新型非甾體AR抑制劑，其可以競爭性結合AR，阻止AR復合物進入細胞核，抑制AR與DNA結合，阻斷AR介導的基因轉錄，具有完全AR拮抗劑活性[8]。國外TITAN和SPARTAN三期臨床試驗均證明了阿帕他胺聯合雄激素剝奪治療(androgen deprivation therapy, ADT)能給PCa患者帶來更大的生存獲益[9-11]。
現代泌尿外科雜志 2022年10期2022-10-25
- 阿帕替尼對結腸癌細胞侵襲能力的影響及其分子機制
藥物[1-2]。阿帕替尼(apatinib)是血管內皮生長因子受體2(vascular endothelial growth factor receptor，VEGFR2)特異性小分子抑制劑，后者作為腫瘤內血管生成的關鍵調控因子，在腫瘤的侵襲轉移中發(fā)揮重要作用[3-4]。我們以人結腸癌細胞SW480作為研究對象，研究阿帕替尼對于結腸癌侵襲能力的影響。材料和方法一、細胞及試劑SW480人結腸癌細胞購自上海中科院生物研究所。實驗用阿帕替尼由江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限
臨床外科雜志 2022年2期2022-03-23
- TACE聯合低劑量阿帕替尼治療中晚期肝癌的療效及生存預后分析
方案［5-6］。阿帕替尼是一種新型小分子靶向抗血管生成藥物，秦叔逵等［7］的Ⅱ期臨床研究也明確了單用阿帕替尼在中晚期HCC的臨床價值。如今，有研究采用TACE聯合阿帕替尼治療中晚期HCC，且取得了不錯的療效，但大多數研究注重臨床療效和安全性，關于TACE聯合低劑量阿帕替尼治療中晚期HCC的預后分析的研究尚缺乏［8-10］。本研究回顧性分析TACE聯合低劑量阿帕替尼治療中晚期HCC患者的臨床療效和影響預后的相關因素，為日后的臨床治療決策和預后提供參考。'1
介入放射學雜志 2022年2期2022-02-23
- 注意新型非甾體抗雄激素藥物阿帕他胺引起的皮膚不良事件
屬蘇州醫(yī)院皮膚科阿帕他胺(apalutamide)是一種新型口服非甾體抗雄激素藥物，可直接與雄激素受體(androgen receptor，AR)的配體結合域結合抑制雄激素與AR的結合、AR核易位和AR介導的轉錄，進而誘導腫瘤細胞死亡[1]。兩項全球多中心RCT研究(SPARTAN研究[2]和TITAN研究[3])先后證實阿帕他胺聯合雄激素剝奪療法(androgen-deprivation therapy，ADT)相比安慰劑聯合ADT可顯著降低非轉移性去勢
中華臨床免疫和變態(tài)反應雜志 2022年5期2022-02-09
- 甲磺酸阿帕替尼治療惡性腫瘤的相關研究進展
廣泛關注與應用。阿帕替尼(Apatinib，YN968D1)是我國自主研發(fā)的小分子血管內皮生長因子受體2(Vascular endothelia growth factor recepter2，VEGFR-2)的酪氨酸激酶抑制劑(Tyrosine kinase inhibitors，TKIs)，對VEGFR-2具有高度選擇性，可抑制與VEGF結合和VEGFR-2的自磷酸化作用，從而抑制腫瘤血管生成、生長及轉移；其口服吸收良好，主經CYP3A4代謝，糞便排泄
實用藥物與臨床 2021年9期2021-12-31
- 阿帕替尼聯合用藥治療晚期胃癌的研究進展
介質[7-8]。阿帕替尼是我國自主研發(fā)的新型、高選擇性酪氨酸激酶抑制劑，可抑制血管內皮生長因子受體2(VEGFR-2)發(fā)揮抗腫瘤作用。前期的Ⅱ期[9]、Ⅲ期[10]臨床實驗充分證實了阿帕替尼對于進展期或晚期胃癌有良好的生存獲益，因此，2014年獲得了國家食品藥品監(jiān)督管理總局(CFDA)批準，用于晚期胃腺癌或胃食管交界腺癌的三線治療。本文將近年來阿帕替尼聯合用藥治療晚期胃癌的相關研究成果做一綜述。1 阿帕替尼聯合化療化療作為晚期胃癌的主要治療手段，發(fā)揮了重要
海南醫(yī)學 2021年4期2021-12-07
- 阿帕替尼對胃癌細胞增殖、凋亡及VEGFR通路的影響研究▲
發(fā)[7-10]。阿帕替尼是我國自主研發(fā)的一種小分子酪氨酸激酶抑制劑，可以特異性與細胞內VEGFR2的ATP結合位點結合，阻斷下游信號轉導，抑制腫瘤新生血管的生成[11]。阿帕替尼有抗多種實體瘤的作用，包括肝細胞癌、非小細胞肺癌和晚期卵巢癌等[12-15]。在我國進行的胃癌Ⅱ期臨床研究結果顯示，阿帕替尼是一種治療胃癌的有效藥物[16]。為探討阿帕替尼治療胃癌的作用機制，本研究就阿帕替尼對胃癌細胞增殖、凋亡和VEGFR通路的影響進行了研究，現將結果報告如下。1
內科 2021年3期2021-07-28
- 晚期胃癌患者給予阿帕替尼輔助化療的可行性研究
血管生成靶向藥物阿帕替尼已被廣泛用于胃癌臨床的治 療[1-3]。本研究選擇2017年8月至2018年12月60例晚期胃癌患者，常規(guī)分為兩組，其中分為常規(guī)化療組30例，單純給予晚期胃癌患者常規(guī)的化療方案，阿帕替尼輔助化療組30例，在常規(guī)化療組的基礎上加用阿帕替尼。比較兩組晚期胃癌療效、治療前后患者健康指數、生存量表的評分值、開始治療至隨訪生存時間、化療不良反應發(fā)生率，分析了晚期胃癌患者給予阿帕替尼輔助化療的可行性，報道如下。1 資料與方法1.1 一般資料 選
中國醫(yī)藥指南 2021年15期2021-07-16
- 阿帕替尼調控SOX5/GLUT4信號軸對胃癌細胞糖酵解的影響
殖和遷移[4]。阿帕替尼是一種小分子酪氨酸激酶抑制劑（TKI），它能高度選擇性地結合并強烈抑制VEGFR-2從而達到抑制血管生成的作用[5]。一項Ⅱ期研究顯示，與安慰劑相比，阿帕替尼改善了化療難治性晚期或轉移性胃癌患者的OS和PFS[6]。隨機、安慰劑對照的Ⅲ期試驗進一步證實阿帕替尼對至少有2種既往全身化療失敗的晚期或轉移性胃癌的患者有療效[7]。但阿帕替尼在胃癌中的下游調控網絡的相關研究還不夠充分，有待進一步研究完善。SRY相關高遷移率族盒蛋白-5（SO
廣東藥科大學學報 2021年3期2021-07-09
- 阿帕替尼對人膽管癌細胞增殖和凋亡的影響
[11-13]。阿帕替尼(YN968D1)是最新的口服型VEGFR2酪氨酸激酶高選擇性抑制劑之一，在治療多種實體瘤方面有著令人鼓舞的臨床前和臨床資料[14-15]。VEGFR-2是VEGF介導的一種重要的抗凋亡因子，通過VEGFR-2/PI3K/Akt/mTOR途徑抑制凋亡。經Ⅲ期臨床試驗證實，阿帕替尼是治療無化療指征的晚期胃癌的唯一有效藥物[16]。因此，阿帕替尼于2014年被國家食品藥品監(jiān)督管理局批準并認定為晚期或轉移性難治性胃癌的后續(xù)治療藥物[17]
腫瘤基礎與臨床 2021年2期2021-06-24
- 臨床藥師對阿帕替尼致消化道出血及藥物性肝損傷1例的藥學監(jiān)護
種新方法[2]。阿帕替尼作為一種新型口服小分子抗血管生成藥物，在其Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期臨床試驗中顯示了較好的療效及安全性，目前適應證主要用于晚期胃腺癌或胃—食管結合部腺癌的三線治療[3]。血壓升高、藥物性肝功能損傷、蛋白尿及手足綜合征為甲磺酸阿帕替尼片臨床最常見的不良反應，但上消化道出血為最嚴重的不良反應。本文對使用阿帕替尼治療期間出現上消化道出血和藥物性肝損傷等不良反應原因進行分析。1 病例資料患者，男，49歲，身高163 cm，體質量55 kg，體質量指數
臨床合理用藥雜志 2021年22期2021-04-17
- 阿帕替尼抗腫瘤作用機制研究進展
，胡天惠0 引言阿帕替尼是全球第一個在晚期胃癌被證實安全有效的小分子抗血管生成靶向藥物，自2014年11月經CFDA批準上市以來，在晚期胃癌的治療中取得了可喜的成效[1]。近年來，阿帕替尼在其他腫瘤中的臨床應用以及相關作用機制也得到了較為廣泛的探索。本文對阿帕替尼在不同腫瘤中的作用機制、臨床療效、相關療效預測因子以及與其他抗腫瘤藥物的聯合用藥效果等最新研究進展作一介紹。1 阿帕替尼在不同惡性腫瘤中的作用機制腫瘤的血管生成是惡性腫瘤發(fā)生、發(fā)展最重要的機制之一
腫瘤防治研究 2021年1期2021-03-27
- 阿帕替尼誘導肝癌細胞凋亡的作用研究
應用[3-4]。阿帕替尼是一種口服的靶向藥物，主要的作用靶點是血管內皮生長因子受體2。根據Ⅲ期研究結果，國家藥品監(jiān)督管理局(National Medical Products Administration，NMPA)批準阿帕替尼用于接受過兩種化療方案后的晚期胃癌患者的治療，在一項針對進展期胃癌的研究中也已經觀察到顯著的臨床療效[5-6]。臨床研究表明，阿帕替尼二線治療晚期肝癌表現出一定的臨床療效[7]。本研究試圖探討阿帕替尼體外對人肝癌細胞株HepG2的作
右江民族醫(yī)學院學報 2021年1期2021-03-18
- 阿帕替尼聯合其他藥物治療進展期及晚期胃癌的研究進展
子激酶抑制劑(如阿帕替尼)。其中阿帕替尼是我國自主研發(fā)的一種口服的血管內皮生長因子(VEGF)及其受體(VEGFR-2)抑制劑。其主要作用機制是作用于血管內皮生長因子受體(VEGFR-2)上的ATP結合位點，阻斷VEGF及VEGFR的下游信號轉導通路，抑制腫瘤新血管生成，使腫瘤進展過程中缺少氧氣與營養(yǎng)，進而停止發(fā)育。進一步的研究發(fā)現阿帕替尼也可以通過抑制PI3K/Akt信號通路的磷酸化進而有效的抑制人胃癌HGC-27細胞增殖并誘導其凋亡，從而達到抑制腫瘤生
河北醫(yī)藥 2021年7期2021-01-06
- 阿帕替尼治療晚期肝細胞癌的研究進展
到了廣泛的關注。阿帕替尼是一種新型的口服小分子抗血管生成藥物，在用于肝癌的治療中顯示出顯著的臨床效果。因此，本文就阿帕替尼在晚期HCC中的治療應用進展做一綜述。1 作用機制血管生成是惡性腫瘤生長的重要過程，腫瘤需要充足的氧氣和營養(yǎng)來維持其生存和生長，而新生血管恰好能解決這一問題并滿足其旺盛的代謝需求[4]。盡管外科手術和不同治療方法的發(fā)展取得了進步，但血管生成仍然是一個主要的挑戰(zhàn)，并與腫瘤的侵襲性和高死亡率有關。血管內皮生長因子(vascular endo
河南醫(yī)學研究 2021年35期2021-01-05
- 阿帕替尼在肺癌中的應用及研究進展
有效的藥物出現。阿帕替尼作為第1代口服抗血管藥物，在轉移性胃癌患者的治療中表現出顯著的療效。因此,在2014年被中國食品藥品監(jiān)督管理局批準用于晚期胃癌的三線治療[2]。而無論是阿帕替尼單藥，還是與化療或靶向藥物聯合用藥作為二/三/四線治療，對晚期非小細胞型肺癌(NSCLC)的患者都表現出明確的有效性。阿帕替尼服用簡單、安全有效、不良反應少[3]。本文旨在回顧性研究國內外關于阿帕替尼的作用機制及其在不同類型肺癌中的有效性、不良反應、最新進展等，以期能為肺癌的
實用藥物與臨床 2020年3期2020-12-28
- 阿帕替尼聯合經肝動脈化療栓塞術治療肝細胞癌的研究進展
迅速，進展喜人，阿帕替尼作為新型口服抗血管生成藥物之一，顯示出了良好的臨床療效，阿帕替尼聯合TACE治療HCC的許多研究[8-11]也在如火如荼的開展，但目前多數研究為單中心研究，病例數較少，有關其療效和安全性的結果尚有爭議，本文旨在就阿帕替尼聯合TACE治療HCC的研究進展進行綜述。1 阿帕替尼聯合TACE治療HCC 的機制1.1 TACE治療HCC的機制 TACE是指在影像介入方式下通過觀察肝臟腫瘤的部位、數目、大小、血供情況后，經肝動脈超選擇至腫瘤供
臨床肝膽病雜志 2020年10期2020-12-13
- 阿帕替尼治療老年惡性腫瘤致繼發(fā)性高血壓的危險因素研究
廣泛關注[3]。阿帕替尼作為一種VEGFR-2酪氨酸激酶抑制劑，在肺癌、直腸癌、肝癌等惡性腫瘤治療方面療效顯著。但是，應用阿帕替尼治療惡性腫瘤，會出現高血壓、手足綜合征、出血、皮膚過敏等不良反應，尤其是高血壓發(fā)病率高達36.17%[4，5]。本文分析阿帕替尼治療老年惡性腫瘤致繼發(fā)性高血壓的相關因素，旨在為改善患者預后提供一定參考依據。現將結果報道如下。1 資料與方法1.1 一般資料選取2017年5月至2019年5月山東省新泰市第二人民醫(yī)院經口服阿帕替尼(生
實用醫(yī)院臨床雜志 2020年6期2020-12-09
- 阿帕替尼治療晚期難治性乳腺癌的臨床療效觀察
床研究結果顯示，阿帕替尼具有廣譜抗腫瘤活性，包括胃癌、結腸直腸癌和乳腺癌等[5]。阿帕替尼作為中國研制的抗VEGFR-2的小分子酪氨酸激酶抑制劑的新型靶向藥物，已被 CFDA批準用于晚期胃癌的治療。雖然目前阿帕替尼在乳腺癌應用的大型臨床研究較少，但是臨床真實世界應用阿帕替尼治療復發(fā)難治性乳腺癌的病例并不罕見。本文通過回顧性分析2017年1月至2018年12月在唐山市人民醫(yī)院接受阿帕替尼治療的29例晚期難治性乳腺癌患者的臨床資料，為該類患者的治療提供參考。1
腫瘤防治研究 2020年11期2020-12-07
- 阿帕替尼治療惡性腫瘤致繼發(fā)性高血壓的危險因素研究
0）大量研究指出阿帕替尼是阻斷癌細胞過度表達或異?；罨年P鍵靶點[1]。但是阿帕替尼由于其抗血管作用，常引起一系列的不良反應，如高血壓、蛋白尿、手足皮膚反應和出血等，其中高血壓為其中不良反應之一[2]。本文收集我院接受阿帕替尼治療惡性腫瘤的患者，通過分析，探究阿帕替尼誘發(fā)高血壓的危險因素。1 資料與方法1.1 資料收集2018年3月～2019年1月我院接受阿帕替尼治療惡性腫瘤的患者，男50例，女50例，年齡42歲～69歲,平均年齡55.38±16.17歲。
臨床醫(yī)藥文獻雜志(電子版) 2020年14期2020-06-24
- 胃癌三線阿帕替尼不同起始劑量和預后相關指標的臨床研究
2-4]。甲磺酸阿帕替尼片是口服小分子抗血管生成抑制藥，主要通過高度選擇性地抑制血管內皮生長因子受體-2（VEGFR-2）酪氨酸激酶的活性，阻斷血管內皮生長因子（VEGF）與其受體結合后的信號轉導通路，從而強效抑制腫瘤血管生成，發(fā)揮抗腫瘤作用[5]。用于晚期胃癌或胃食管結合部腺癌三線及三線以上治療。在臨床中我們發(fā)現850 mg日1次的標準劑量常使患者因不良反應重而中斷治療，針對晚期胃癌患者尤其是經歷過一、二線治療的患者一般體力狀態(tài)較差，通常臨床中耐受的起始
中國醫(yī)藥指南 2020年13期2020-06-19
- 阿帕替尼治療晚期惡性腫瘤的療效觀察及安全性分析
管生成密切相關。阿帕替尼主要是抑制腫瘤血管的生成，腫瘤因為缺血導致惡性腫瘤的壞死，從而抑制惡性腫瘤的生長。阿帕替尼是全球第一個被批準應用于晚期胃癌小分子靶向藥物，是晚期胃癌標準化療失敗后，明顯延長生存期的單藥。將該藥應用于其他晚期惡性腫瘤同樣也收到明顯的療效。本研究分析接受阿帕替尼單藥或阿帕替尼聯合化療治療的包括晚期胃癌在內的各種晚期惡性腫瘤25例患者臨床資料，初步評價阿帕替尼在接受多線化療失敗后晚期惡性腫瘤中應用的臨床療效和安全性。1 資料與方法1.1
臨床醫(yī)藥文獻雜志(電子版) 2020年87期2020-04-27
- 1例鼻腔惡性黑色素瘤患者使用阿帕替尼治療所致手足綜合征的藥學監(jiān)護
FR-2。甲磺酸阿帕替尼[2]（Apatinib）是一種新型的VEGFR-2小分子酪氨酸激酶抑制劑，主要通過競爭性結合VEGFR-2胞內酪氨酸ATP結合位點，選擇性抑制VEGFR-2酪氨酸激酶活性，阻斷VEGF結合后的信號傳導，從而抑制腫瘤血管的生成，發(fā)揮抗腫瘤作用。阿帕替尼主要適應癥為晚期胃癌或胃-食管結合部腺癌，此外研究顯示[3-4]其在非小細胞肺癌、肝癌、卵巢癌、乳腺癌、食管癌、惡性黑色素瘤等腫瘤的治療中療效顯著，最常見的不良反應有高血壓、蛋白尿、出
中國醫(yī)藥科學 2020年4期2020-04-10
- 甲磺酸阿帕替尼對結腸癌HCT-116細胞增殖、凋亡及PI3K/Akt信號通路的影響
個有希望的靶點。阿帕替尼是一種新型的血管內皮生長因子2(VEGFR2)酪氨酸激酶高選擇性抑制劑，可以顯著抑制腫瘤組織中新生血管的生產，其結合親和力是索拉非尼的10倍以上[5]。通過Ⅲ期臨床試驗證明，阿帕替尼是惟一有效的晚期胃癌患者治療藥物，且沒有化療適應證[6]。同時，在多個Ⅱ期臨床試驗結果顯示，阿帕替尼中對多種腫瘤顯示出了很好的治療效果[7]。但我們對該藥物分子機制的了解仍然有限，尚不清楚阿帕替尼是否對腸癌有抗腫瘤作用。因此，本研究探討甲磺酸阿帕替尼通過
河北醫(yī)藥 2020年2期2020-03-13
- 阿帕替尼在肺癌臨床治療中的應用進展
要的氧氣和營養(yǎng)。阿帕替尼是一種新型小分子抗血管生成劑，它可以高選擇性結合并抑制血管內皮生長因子受體-2(vascular endothelial growth factor receptor-2, VEGFR-2)，阻斷其下游的信號轉導通路，從而抑制內皮細胞增殖和遷移，減少腫瘤血管生成和微血管密度，導致腫瘤生長受抑[4-5]。目前，阿帕替尼已被批準用于晚期胃癌或胃食管結合部腺癌三線及三線以上治療，國內正在積極開展阿帕替尼治療包括肺癌在內的多種實體瘤的臨床試
中華肺部疾病雜志(電子版) 2020年4期2020-01-07
- 阿帕他胺(ARN-509)治療前列腺癌的研究進展
型AR靶向藥物—阿帕他胺治療PCa的研究進展進行詳細闡述。1 AR通路在PCa治療中的機制及重要性AR是一種配體依賴型的反式轉錄調節(jié)蛋白，與雄激素結合后，二聚體化，形成磷酸化活性結構，轉位進入核內；AR介導的雄激素信號傳導通路在調控前列腺上皮細胞增殖及凋亡的平衡、細胞的生長及分泌作用、維持男性生殖系統的功能方面起重要作用[6-7]。目前，隨著對PCa發(fā)生發(fā)展分子機制的深入研究發(fā)現，其發(fā)展進程大致包含以下4個階段：①雄激素依賴-AR依賴階段。PCa細胞的生長
現代泌尿外科雜志 2019年11期2019-12-04
- 阿帕替尼治療化療失敗的轉移性結直腸癌近期療效及預后分析
2-3]。甲磺酸阿帕替尼片是口服小分子抗血管生成抑制劑，主要通過高度選擇性地抑制血管內皮生長因子受體（vascular endothelial growth factor，VEGF）-2酪氨酸激酶的活性，阻斷血管內皮生長因子與其受體結合后的信號轉導通路，從而抑制腫瘤血管生成，發(fā)揮抗腫瘤作用。阿帕替尼作為國家Ⅱ類新藥上市，用于晚期胃癌或胃食管結合部腺癌三線及三線以上治療。本研究對23例經化療失敗的轉移性結直腸癌患者應用阿帕替尼的療效進行分析。1 材料與方法1
中國腫瘤臨床 2019年15期2019-11-14
- 高良姜素通過PI3K/Akt及p38-MAPK信號通路增強胃癌SGC-7901細胞對阿帕替尼的敏感性
）的小分子抑制劑阿帕替尼，可以特異性阻斷VEGFR2的ATP結合位點，從而抑制腫瘤血管的生成和細胞的增殖［4］。研究顯示，阿帕替尼可以顯著提高中晚期胃癌患者生存率，對二線化療失敗的患者依然展現了明顯的優(yōu)勢［5］。但是隨著阿帕替尼的廣泛使用，部分患者會出現阿帕替尼原發(fā)性耐藥或繼發(fā)性耐藥，進而影響中晚期胃癌的療效。高良姜素（Galangin，GLA）是從姜科植物高良姜中提取的一種黃酮類化合物，藥理學證實其具有抗氧化、抗菌、抗炎等多種生物活性［6］，在乳腺癌、結
天津醫(yī)藥 2019年10期2019-11-06
- 阿帕替尼一線治療晚期腎癌2例并文獻復習
實現抗腫瘤作用。阿帕替尼是一種高度選擇性的血管內皮生長因子受體2（vascular endothelial growth factor receptor 2，VEGFR2）酪氨酸激酶抑制劑。本文分析了于徐州市中心醫(yī)院接受阿帕替尼一線治療的2例晚期腎癌患者的病歷資料，并結合相關文獻對阿帕替尼的治療效果進行探討，現報道如下。1 病歷資料病例1：患者男，63歲?；颊哂?016年10月因咯血持續(xù)1個月就診。胸腹部計算機體層攝影（CT）提示兩肺多發(fā)結節(jié)，左側胸膜增厚
癌癥進展 2019年17期2019-10-17
- 阿帕替尼對人涎腺腺樣囊性癌生長抑制作用的體內外研究
形成[6-8]。阿帕替尼(apatinib)是一種口服的血管內皮細胞生長因子受體2(VEGFR2)特異性抑制劑[7-11]，能有效靶向作用于受體中的酪氨酸激酶，抑制VEGFR2分子信號轉導，從而抑制血管內皮的更新和代謝，對多種癌癥都有良好的治療效果。阿帕替尼作為肺癌、結腸癌、胃癌等腺癌的靶向VEGFR2藥物治療效果良好，但在人頭頸部腺癌治療中鮮有報道。本文利用阿帕替尼作用于口腔腺樣囊性癌細胞SACC83和裸鼠移植瘤模型，觀察藥物作用效果和對血管生成相關基因
廣東藥科大學學報 2019年4期2019-09-12
- 阿帕替尼治療晚期惡性腫瘤的臨床療效及安全性探討
之間的關系密切。阿帕替尼屬于酪氨酸激酶，可以對血管內皮生長因子受體進行抑制，且其抑制效果顯著。阿帕替尼治療晚期胃癌具有良好的應用價值，尤其對于三線晚期胃癌治療；此外，阿帕替尼也廣泛應用于肝癌和肺癌等，且療效顯著[2-3]。本研究通過回顧性分析評估阿帕替尼治療晚期惡性腫瘤的療效和安全性，現將結果報道如下。1 資料與方法1.1 一般資料入組2017年9月至2019年1月鄭州大學第二附屬醫(yī)院收治的經臨床病理學確診的晚期惡性腫瘤患者80例，均無肝功能異常、腎功能異
腫瘤基礎與臨床 2019年6期2019-04-24
- 阿帕替尼聯合其他方法治療腫瘤的研究進展
軍，王在0 引言阿帕替尼是我國歷經十年自主研制的一種小分子酪氨酸酶抑制劑，可以與血管內皮生長因子受體2（vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR2）的ATP結合位點高特異性結合，抑制血管新生，發(fā)揮抗腫瘤療效[1]，見圖1。目前，阿帕替尼單藥治療已經成功應用于晚期胃癌、非小細胞肺癌和乳腺癌等[2-5]。但是，單一用藥會使人體對特定藥物產生耐藥性的概率增大，減弱藥物的療效[6-7]，合理的聯合用藥
腫瘤防治研究 2019年3期2019-04-03
- 阿帕替尼聯合吉西他濱對Lewis肺癌的實驗研究
的重要手段之一。阿帕替尼，一種口服的新型的小分子酪氨酸激酶抑制劑，主要與血管內皮生長因子受體2(vascular endothelial growth factor receptor 2，VEGFR-2)結合，從而抑制VEGFR-2磷酸化，以達到抑制血管生成的目的[3-4]。阿帕替尼主要用于晚期胃癌的治療，但相關研究已證明其對肺癌具有明顯的抑制作用[5]。肺癌作為一種常見的惡性腫瘤，發(fā)病率及病死率長期居第1位[6]。肺癌的常見治療手段包括手術、放療、化療及
醫(yī)學綜述 2019年5期2019-04-01
- 阿帕替尼抗腫瘤機制的研究進展
300060)阿帕替尼(YN968D1)是一種通過靶向抑制血管內皮生長因子受體2(vascular endothelial growth factor receptor 2,VEGFR2)磷酸化來抗血管新生進而抑制腫瘤生長的小分子酪氨酸激酶抑制劑，于2014年由國家食品藥品監(jiān)督管理總局批準上市，用于晚期胃或胃-食管結合部腺癌三線或三線以上治療[1-2]。其作用靶點VEGFR2是一種主要在內皮祖細胞和血管內皮細胞中表達的受體，激活后可磷酸化產生一系列信號轉
醫(yī)學綜述 2019年5期2019-02-25
- 阿帕替尼治療晚期胃癌的療效預測研究
子酪氨酸酶抑制劑阿帕替尼特異性靶向血管內皮生長因子受體2（vascular endothelial growth factor receptor-2，VEGFR-2），抑制腫瘤血管生成從而發(fā)揮抗腫瘤作用，已獲批三線治療晚期胃癌。本研究對接受阿帕替尼治療的晚期胃癌患者進行回顧性分析，探討阿帕替尼治療晚期胃癌的臨床療效，尋找潛在的療效預測因子。1.資料與方法1.1 一般資料本研究共收集于2014年10月至2017年10月期間在蘇州大學附屬第三醫(yī)院接受阿帕替尼治
醫(yī)藥前沿 2019年3期2019-01-04
- 口服阿帕替尼導致深靜脈置管處出血的1例報道
0cm。2.服用阿帕替尼藥物經過于半年前開始口服靶向藥物阿帕替尼，間斷出現皮疹（主要出現在腰背及腹部），未給予特殊處理，現口服藥物一般為十天一療程，一個療程結束，如無不良反應，間隔二至三天繼續(xù)給予口服阿帕替尼，患者于7月31日結束本療程，于8月1日至8月3日停藥，8月4日開始繼續(xù)口服阿帕替尼進行下一療程。3.處理過程處理過程見附表。附表 處理過程4.討論（1）靶向藥物在臨床應用越來越廣泛[1]，阿帕替尼[2]是其中具有代表性的藥物之一，常見的不良反應是皮疹
醫(yī)藥前沿 2018年34期2018-11-28
- 甲磺酸阿帕替尼聯合經導管動脈化療栓塞治療肝細胞肝癌的Ⅱ期臨床試驗
46000)那么阿帕替尼與TACE聯合是否安全、有效，還有患者對治療的耐受性等問題，目前較少有前瞻性的臨床試驗。因此我們開展了阿帕替尼聯合TACE治療無手術指征HCC的前瞻性、單中心臨床試驗。臨床試驗的主要研究終點為不能耐受的藥物毒性；次要研究終點為客觀反應率和疾病控制率。1 資料和方法1.1 病例入選條件1.2 病例排除標準2.患者有下列一項即排除入組：1.肝臟腫瘤負荷>70%；2.并發(fā)肝外疾患；3.門靜脈系統完全阻塞；4.并發(fā)高血壓??；5.出血或凝血體
東南大學學報（醫(yī)學版） 2018年1期2018-04-02
- 甲磺酸阿帕替尼治療晚期惡性腫瘤的研究進展
調控作用。甲磺酸阿帕替尼(mesylate apatinib，阿帕替尼，艾坦)是一種新型口服小分子血管靶向藥物，是酪氨酸激酶抑制劑中的一種，可以高度選擇性地結合VEGFR-2，達到抑制VEGF誘導內皮細胞生成和遷移的效果，從而抑制腫瘤新生血管生成，降低腫瘤微血管的密度[3]。阿帕替尼于2014年10月已被我國國家食品藥品監(jiān)督管理局(CFDA)批準用于臨床治療，主要用于三線及以上治療進展或復發(fā)的晚期胃腺癌以及胃-食管結合部腺癌[4]。阿帕替尼在治療其他腫瘤如
解放軍醫(yī)學院學報 2018年6期2018-02-14
- 阿帕替尼治療進展期惡性腫瘤的研究進展
成效顯著[1]。阿帕替尼即為一種新型小分子抗血管生成劑，具有廣泛的抗腫瘤活性，有人體利用安全性、高利用度、耐受性好的特征[2]。因為阿帕替尼在治療胃癌的Ⅲ期臨床試驗中表現出一定的可觀有效性以及顯著的生存獲益，2014年經國家食品藥品管理監(jiān)督總局（CFDA）的批準，阿帕替尼作為國家1.1類藥物批準上市，對晚期胃癌或胃食管結合部腺癌三線及三線以上進行治療[3]。此藥的成功上市，給予惡性腫瘤病患治療新的希望，同時，一系列大范圍的對照、隨機的Ⅱ/Ⅲ期臨床試驗表明，
系統醫(yī)學 2018年1期2018-02-12
- 阿帕替尼聯合化療在Ⅳ期胃癌中的臨床療效觀察
）·藥物與臨床·阿帕替尼聯合化療在Ⅳ期胃癌中的臨床療效觀察唐友明，田洪剛（江油市人民醫(yī)院腫瘤科，四川 綿陽 621700）目的觀察阿帕替尼與化療同步治療Ⅳ期胃癌的療效及毒副反應。方法 選取2015年6月～2017年4月我院收治的入組晚期胃癌48例。隨機分為單純化療組、低劑量阿帕替尼（500mg qd）加化療組及高劑量阿帕替尼（750 mg qd）加化療組，各16例。阿帕替尼使用56天后評價療效。結果 單純化療組有效率為43.75%，低劑量阿帕替尼加化療組為
臨床醫(yī)藥文獻雜志(電子版) 2017年65期2017-12-19
- 澤若山谷中的阿帕塔尼人
明社會的部落一一阿帕塔尼人。阿帕塔尼女人有“紋面帶鼻塞”的傳統。紋面一般是藍色，在面部紋上三五條橫紋和一條豎紋，并且將鼻孔上方的皮膚穿破，塞上直徑0.5-2cm不等的木質鼻塞。這種做法并不是當地認為其美，而是因為過去阿帕塔尼女人是這一地區(qū)各部落中顏值比較高的，在部落之間的戰(zhàn)爭中經常受到擄掠，因此采用紋面和鼻塞將自己變丑，避免擄掠的發(fā)生，久而久之演變成當地婦女的一種傳統?，F在阿帕塔尼人已經拋棄這一陋習，官方也嚴厲禁止這種行為，因此目前還能見到的紋面帶鼻塞的阿
旅游 2017年7期2017-07-15
- 甲磺酸阿帕替尼治療晚期胃-食管結合部腺癌1例
告與分析·甲磺酸阿帕替尼治療晚期胃-食管結合部腺癌1例卜曉倩 裴毅胃癌 胃-食管結合部腺癌 抗血管生成 阿帕替尼患者男性，81歲，主因“確診胃癌10余天”于2015年10月26日就診于山西大醫(yī)院。胃鏡示：胃-食管結合部癌，HP（+）；病理診斷示：低分化腺癌，HER（-）。胸腹CT示：右肺中葉結節(jié)，考慮惡性可能；右肺中葉外帶結節(jié)，考慮炎性；賁門癌累及食管下段、小彎側，胃周小淋巴結。行氣管鏡，多次痰液病理細胞學檢查均未明確肺部占位性質。因患者家屬拒絕反復多次肺
中國腫瘤臨床 2017年9期2017-06-09
- 丑到“不可救藥”，牛到“不要不要”
酒店，她就是日本阿帕（ApA）連鎖酒店集團總裁元谷芙美子。芙美子從小與漂亮無緣。剛出生時接產醫(yī)生說她像只烏魚干，預言她活不長，然而，她不僅頑強地活了下來，而且從小學習成績特別好。盡管長得不招人待見，但22歲就結婚的她卻是夫妻恩愛有加。結婚一年后，在芙美子的鼓勵下，丈夫辭職創(chuàng)立了阿帕有限公司。然而，二十幾年過去了，阿帕依舊是一家籍籍無名的小酒店。1994年，芙美子接管了丈夫經營的酒店，那一年她47歲。她一上臺就做了一個大膽的決定：推出廣告“我是總經理”，吸睛
意林原創(chuàng)版 2017年5期2017-06-08
- 阿帕替尼通過阻斷VEGF通路增強胃癌放療療效*
510080)阿帕替尼通過阻斷VEGF通路增強胃癌放療療效*李 彤， 翟二濤， 許麗霞， 黃霖琳， 彭 穗， 曾志榮△(中山大學附屬第一醫(yī)院消化內科， 廣東 廣州 510080)目的： 探討血管內皮生長因子(VEGF)受體2酪氨酸激酶抑制劑阿帕替尼對胃癌細胞株SGC-7901放療療效的影響及其可能機制。方法: 試驗設對照組、阿帕替尼組、單純放療組與聯合組。CCK-8法檢測細胞活力，流式細胞術分析細胞凋亡比例與細胞周期，免疫熒光染色觀察細胞核內γ-H2AX
中國病理生理雜志 2017年5期2017-05-18
- 晚期胃癌應用阿帕替尼病例報告1例
析·晚期胃癌應用阿帕替尼病例報告1例孟長婷 趙林 白春梅阿帕替尼 胃癌 逆轉耐藥患者男，70歲。2013年6月13日于北京協和醫(yī)院行全胃切除胃癌根治術（D2）與食管空腸Roux-en-Y吻合術。術后病理示：胃賁門中低分化腺癌，累及胃壁全層，緊鄰漿膜面，累及食管，距離食管斷端最近距離＜0.4 cm，淋巴結轉移癌（第6組0/5、胃小彎側9/18、胃大彎側0/9），免疫組織化學檢測HER-2（+）。臨床診斷：胃中低分化腺癌（pT3N3M0，ⅢB）。術后先后給予紫
中國腫瘤臨床 2017年7期2017-05-08
- 阿帕替尼治療胃癌1例
病例報告與分析·阿帕替尼治療胃癌1例王薇 孫紅阿帕替尼 靶向治療 胃癌患者男性，64歲，主因“確診胃癌晚期1年余”于2015年8月就診于北京大學腫瘤醫(yī)院中西醫(yī)結合暨老年腫瘤科?；颊哂?014年7月出現上腹部不適，完善腹部CT示：胃底占位，考慮Borrmann 2型胃癌，腹腔內多發(fā)腫大淋巴結，考慮轉移；腹膜后多發(fā)小淋巴結，轉移不除外；肝臟內多發(fā)占位，考慮轉移。2014年7月30日于北京大學腫瘤醫(yī)院檢查胃鏡示：胃底前壁及穹窿部可見潰瘍型腫物，潰瘍深，表面覆白苔
中國腫瘤臨床 2017年4期2017-04-19
- 阿帕替尼治療晚期非小細胞肺癌的臨床療效評價
442000）阿帕替尼治療晚期非小細胞肺癌的臨床療效評價焦 嬌，李 敏（湖北醫(yī)藥學院附屬人民醫(yī)院腫瘤科，湖北 十堰 442000）目的探討阿帕替尼治療晚期非小細胞肺癌的臨床療效情況。方法選擇我院2015年1月～2016年6月晚期非小細胞肺癌患者42例，給予患者服用阿帕替尼三個月后開始評估療效和不良反應。結果（1）阿帕替尼治療晚期非小細胞肺癌，部分緩解率為20%，疾病穩(wěn)定率55%，疾病進展率30%，總的緩解率20%。（2）常見的藥物相關不良反應為高血壓發(fā)生
臨床醫(yī)藥文獻雜志(電子版) 2017年60期2017-03-07
- 阿帕替尼治療肺鱗癌1例
病例報告與分析·阿帕替尼治療肺鱗癌1例朱禮陽 于忠和 許春偉 譚琪凡甲磺酸阿帕替尼 非小細胞肺癌 晚期肺癌患者女性，57歲，無吸煙史。因咳痰伴痰中帶血1個月于2012年3月就診陸軍總醫(yī)院，PET-CT檢查提示：右肺癌，肺門、縱隔多發(fā)淋巴結轉移，L2骨轉移。免疫組織化學檢測：肺來源可能性大。心包積液檢測示：查見鱗癌（圖1），EGFR基因突變陰性。診斷為：1）右肺鱗癌Ⅳ期（pT4N3M1），肺門、縱隔多發(fā)淋巴結轉移癌，骨轉移癌，心包積液。2）高血壓Ⅲ級高危?；?/div>
中國腫瘤臨床 2017年2期2017-02-21