雷帕
- 雷帕霉素增強(qiáng)RSL3對(duì)睪丸癌細(xì)胞I-10的增殖、侵襲與遷移的抑制作用
的影響［13］，雷帕霉素衍生物依維莫司聯(lián)合RSL3/Erastin在腎細(xì)胞癌中表現(xiàn)出協(xié)同作用，促進(jìn)鐵死亡［14］。以上研究提示，靶向mTOR結(jié)合誘發(fā)鐵死亡對(duì)于睪丸癌的治療具有一定的臨床意義。雷帕霉素是雷帕霉素復(fù)合物1（mTORC1）機(jī)制靶點(diǎn)的抑制劑，其通過(guò)結(jié)合FKBP12發(fā)揮抑制mTORC1的作用［15,16］。因此，雷帕霉素可能通過(guò)抑制mTOR促進(jìn)RSL3誘導(dǎo)的鐵死亡，提高睪丸癌細(xì)胞對(duì)RSL3的敏感性。為此，本文旨在研究雷帕霉素是否提高RSL3對(duì)睪丸癌I
南方醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào) 2023年12期2024-01-12
- 雷帕霉素對(duì)肺癌SPC-A-1細(xì)胞增殖和凋亡的影響
相同[3-4]。雷帕霉素是一種新型免疫抑制劑,早先用于肝移植中發(fā)現(xiàn)其具有良好的抗排斥作用[5]。近年來(lái),隨著雷帕霉素在臨床中的的逐步應(yīng)用,人們發(fā)現(xiàn)其也有一定的抗腫瘤特性,可以抑制肝癌[6]、鼻咽癌[7]、骨肉瘤[8]等細(xì)胞的生長(zhǎng)及轉(zhuǎn)移。但是,目前關(guān)于雷帕霉素對(duì)肺癌細(xì)胞的影響及作用機(jī)制的研究尚不多。本研究旨在通過(guò)體外培養(yǎng)人肺癌SPC-A-1細(xì)胞,分析不同濃度梯度的雷帕霉素處理SPC-A-1細(xì)胞后,對(duì)細(xì)胞增殖及凋亡產(chǎn)生的影響,并探究其可能的作用機(jī)制。資料與方法
臨床肺科雜志 2023年6期2023-05-24
- 雷帕霉素藥理作用的研究進(jìn)展*
200]哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin，mTOR)信號(hào)通路是細(xì)胞生長(zhǎng)和代謝的調(diào)節(jié)器。mTOR通路失調(diào)與許多人類(lèi)疾病有關(guān)，如癌癥、糖尿病、肥胖癥、神經(jīng)疾病和遺傳病[1-5]。雷帕霉素是mTOR的特異性抑制藥，筆者在本文討論雷帕霉素的作用機(jī)制、多重作用及臨床應(yīng)用等。1 雷帕霉素的作用機(jī)制與歷史雷帕霉素最初是從復(fù)活島土壤中的吸水鏈霉菌產(chǎn)生的一種抗真菌代謝產(chǎn)物，隨后被發(fā)現(xiàn)在哺乳動(dòng)物細(xì)胞中具有免疫抑制性和抗增殖特性
醫(yī)藥導(dǎo)報(bào) 2022年1期2022-11-27
- 土壤里長(zhǎng)出的免疫抑制劑
——雷帕霉素
天然藥物明星——雷帕霉素。|發(fā)現(xiàn)過(guò)程|復(fù)活節(jié)島是位于南太平洋東部一個(gè)小島嶼，距離最近的大陸智利約3 000 公里。1964年，國(guó)際衛(wèi)生組織派科考隊(duì)到復(fù)活節(jié)島考察發(fā)現(xiàn)，島上居民以養(yǎng)馬為生，大多不穿鞋，卻從不患破傷風(fēng)，而當(dāng)時(shí)其他地方的養(yǎng)馬場(chǎng)常發(fā)生破傷風(fēng)感染。科考隊(duì)員塞加爾博士在島上采集了多份土壤樣品進(jìn)行研究，結(jié)果僅在1 份樣品中發(fā)現(xiàn)了破傷風(fēng)孢子。1972年，塞加爾博士從復(fù)活節(jié)島土壤樣品中的細(xì)菌的代謝物里分離出雷帕霉素，并通過(guò)實(shí)驗(yàn)證明雷帕霉素具有很好的抗真菌作用
食品與健康 2022年8期2022-10-22
- 光敏ROS 響應(yīng)型雷帕霉素脂質(zhì)體的制備及表征
準(zhǔn)釋放。本實(shí)驗(yàn)以雷帕霉素為模型藥物，采用課題組合成的八丁氧基酞菁鈀為光敏劑，制備近紅外光觸發(fā)的ROS 響應(yīng)型雷帕霉素脂質(zhì)體，并對(duì)其理化性質(zhì)及體外釋放特性進(jìn)行考察。1 材料與方法1.1 儀器R206D 旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀(上海申生科技有限公司)；730 nm/1 500 mW 激光器(長(zhǎng)春市亮麗光電有限公司)；U3000 高效液相色譜儀(Thermo Fisher 公司)；JY92.IIDN 超聲波細(xì)胞粉碎機(jī)(寧波新芝生物科技股份有限公司)；馬爾文激光粒度儀(英國(guó)M
藥學(xué)實(shí)踐雜志 2022年5期2022-10-08
- 雷帕霉素緩解奶牛乳腺上皮細(xì)胞炎癥反應(yīng)的作用機(jī)制
治方法迫在眉睫。雷帕霉素（rapamycin,RAP）是一種大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)免疫抑制劑，可抑制哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶蛋白的活性。前人的研究發(fā)現(xiàn)，雷帕霉素同樣具有抵抗炎癥的作用。在載脂蛋白-E敲除小鼠中，雷帕霉素抑制單核細(xì)胞的趨化性并減緩動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的發(fā)展[6]；口服雷帕霉素可減輕小鼠炎癥的進(jìn)展[7]。有證據(jù)表明，核因子-κB（nuclear factor-κB,NF-κB）和絲裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase,M
浙江大學(xué)學(xué)報(bào)（農(nóng)業(yè)與生命科學(xué)版） 2022年2期2022-05-07
- 雷帕霉素對(duì)兔眼準(zhǔn)分子激光角膜切削術(shù)后haze的影響
程度[6-8]。雷帕霉素(rapamycin)屬于大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，也是一種自噬激活劑，有研究發(fā)現(xiàn)雷帕霉素可以抑制mTOR通路，增強(qiáng)細(xì)胞自噬活性，進(jìn)而抑制腎臟、心肌等組織纖維化程度[9-12]。本研究擬通過(guò)建立兔眼PRK手術(shù)模型，術(shù)后給予雷帕霉素滴眼液治療，觀察其對(duì)角膜haze形成的影響，并初步分析自噬因子及相關(guān)凋亡基因的表達(dá)情況。1材料和方法1.1材料實(shí)驗(yàn)動(dòng)物：健康普通級(jí)新西蘭大白兔80只，雌雄不限，體質(zhì)量2.0～2.5kg，購(gòu)于濟(jì)南西嶺角養(yǎng)殖繁育中心，
國(guó)際眼科雜志 2022年3期2022-03-11
- 雷帕霉素的水解行為及對(duì)4 種非靶標(biāo)生物的急性毒性
071001)雷帕霉素 (rapamycin) 又名西羅莫司 (Sirolimus)，最早是從吸水鏈霉菌Streptomyces hygroscopicus中分離獲得的一類(lèi)三十六元環(huán)的含氮三烯大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)次級(jí)代謝產(chǎn)物，具有良好的抑制真菌[1]和腫瘤[2]的活性，同時(shí)也是很強(qiáng)的免疫抑制劑[3]。雷帕霉素靶蛋白mTOR 是一種高度保守的絲氨酸/蘇氨酸蛋白，普遍存在于真核生物體內(nèi)，其靶標(biāo)TOR 蛋白激酶通過(guò)對(duì)蛋白質(zhì)的合成及其穩(wěn)定性以及對(duì)轉(zhuǎn)錄因子的調(diào)控而抑制真菌和
農(nóng)藥學(xué)學(xué)報(bào) 2021年5期2021-10-27
- 雷帕霉素介導(dǎo)絲裂原活化蛋白激酶信號(hào)通路對(duì)肝癌細(xì)胞的影響
瘤的臨床研究中，雷帕霉素（rapamycin，RAPA）屬于大黃內(nèi)酯類(lèi)藥物，易溶于脂肪，能夠抑制mTOR信號(hào)通路活性，多應(yīng)用于臟器移植及心腦血管疾病的治療[1]。目前，大量研究表明，雷帕霉素在胃癌及肺癌臨床中具有抗腫瘤作用。絲裂原激活蛋白激酶（MAPK）通路主要包含3種：JNK（正c-Jun氨基末端轉(zhuǎn)移酶）、P38、細(xì)胞外信號(hào)調(diào)控激酶（ERK）通路，參與多種惡性腫瘤進(jìn)程。研究表明，細(xì)胞因子及細(xì)胞外的刺激因子均可調(diào)節(jié)MAPK信號(hào)通路表達(dá)，促進(jìn)腫瘤轉(zhuǎn)移參與血腦
解剖學(xué)雜志 2021年4期2021-09-17
- 雷帕霉素對(duì)S180肉瘤細(xì)胞及CD90、CD133、Notch1蛋白表達(dá)的影響
腫瘤作用[5]。雷帕霉素靶蛋白(mTOR)為細(xì)胞自噬的重要調(diào)控途徑。雷帕霉素是目前臨床常用的mTOR受體抑制劑，可通過(guò)抑制mTOR活化，促進(jìn)細(xì)胞自噬[6]。本研究觀察了雷帕霉素對(duì)S180肉瘤細(xì)胞和小鼠S180肉瘤模型的抑瘤作用，以及對(duì)腫瘤組織CD90、CD133和Notch1蛋白表達(dá)的影響，旨在進(jìn)一步探討雷帕霉素的抗腫瘤作用機(jī)制，為臨床抗腫瘤治療提供參考。1 儀器與材料1.1儀器 Multiskan FC型酶標(biāo)儀和Attune NxT型流式細(xì)胞儀，均購(gòu)自美
西北藥學(xué)雜志 2021年4期2021-09-10
- 中晚期骨關(guān)節(jié)炎患者軟骨細(xì)胞自噬相關(guān)因子表達(dá)變化及雷帕霉素對(duì)其軟骨細(xì)胞自噬的影響
4］。哺乳動(dòng)物中雷帕霉素靶蛋白（mTOR）可負(fù)調(diào)節(jié)自噬過(guò)程，在軟骨細(xì)胞自噬的調(diào)節(jié)中發(fā)揮重要作用［5］。雷帕霉素可以抑制mTOR 信號(hào)通路的mTOR 復(fù)合物1（mTORC1）表達(dá)［6］，其是否可以誘導(dǎo)軟骨細(xì)胞的自噬水平鮮見(jiàn)報(bào)道。2018 年 5 月—2020 年 5 月，本研究比較了中晚期OA 患者軟骨細(xì)胞自噬相關(guān)因子的表達(dá)變化，并觀察雷帕霉素對(duì)中晚期OA 患者軟骨細(xì)胞自噬的影響?，F(xiàn)報(bào)告如下。1 材料與方法1.1 材料 藥物：雷帕霉素購(gòu)自北京索萊寶科技有限公
山東醫(yī)藥 2021年11期2021-04-23
- 川芎嗪聯(lián)合mTOR抑制劑調(diào)控卵巢癌SKOV-3細(xì)胞增殖、侵襲遷移的實(shí)驗(yàn)研究
療等[1-3]。雷帕霉素靶蛋白(mTOR)是一種絲氨酸/蘇氨酸激酶,mTOR信號(hào)通路促進(jìn)物質(zhì)代謝，參與細(xì)胞凋亡、自噬，在多種疾病中發(fā)揮重要作用。近年來(lái),研究表明，mTOR抑制劑能夠有效抑制胃癌、肺癌、卵巢癌等腫瘤細(xì)胞的增殖分化及轉(zhuǎn)移,發(fā)揮抗腫瘤作用[4-6],其中,雷帕霉素是目前已明確的第一代mTOR抑制劑。川芎嗪是從傳統(tǒng)中藥材川芎中提取得到的單體化合物，具有心腦血管保護(hù)作用、抗血小板聚集、改善微循環(huán)、增強(qiáng)機(jī)體免疫力及抗腫瘤作用[7-12]。本文主要通過(guò)研
實(shí)用藥物與臨床 2021年2期2021-03-18
- 雷帕霉素通過(guò)mTORC1/HIF-1α信號(hào)調(diào)控人骨肉瘤細(xì)胞凋亡
研究證實(shí)哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)與人骨肉瘤細(xì)胞侵襲性密切相關(guān)[1-2]。文獻(xiàn)報(bào)道,miR-144可抑制人骨肉瘤MG63細(xì)胞mTOR的活性，進(jìn)而抑制細(xì)胞增殖和促進(jìn)細(xì)胞凋亡，而mTOR抑制劑雷帕霉素能夠顯著增加人骨肉瘤MG63細(xì)胞凋亡[3-4]。缺氧誘導(dǎo)因子(HIF)-1α被報(bào)道與骨肉瘤患者的預(yù)后不良呈正相關(guān)[5]。骨肉瘤組織內(nèi)部常處于缺氧狀態(tài)，HIF-1α表達(dá)上調(diào)，促進(jìn)骨肉瘤細(xì)胞的遷移[6]。有學(xué)者認(rèn)為HIF-1α和mTOR相互作用是選擇性小分子抑
臨床骨科雜志 2020年6期2020-12-31
- 雷帕霉素或可延緩皮膚老化
，一種免疫抑制劑雷帕霉素有延緩皮膚老化的作用。雷帕霉素常用于防止器官移植后出現(xiàn)排異反應(yīng)。研究人員招募了36 名40 歲以上的參試者，讓他們每隔1～2 天在一只手上涂抹雷帕霉素乳霜，在另一只手上涂抹安慰劑作為對(duì)照。其后每?jī)蓚€(gè)月研究人員檢查一次參試者的皮膚狀況，在第6 個(gè)月和第8 個(gè)月時(shí)，對(duì)其進(jìn)行血液檢查和活體組織檢查。結(jié)果顯示，參試者在第8 個(gè)月時(shí)涂抹雷帕霉素乳霜的那只手皮膚膠原蛋白增多，同時(shí)一種名為p16 的蛋白質(zhì)水平顯著降低。p16 蛋白質(zhì)與細(xì)胞應(yīng)激反應(yīng)
中老年保健 2020年2期2020-12-04
- 雷帕霉素促進(jìn)缺血性腦卒中后神經(jīng)血管單位修復(fù)*
。大量研究表明，雷帕霉素（rapamycin）具有神經(jīng)保護(hù)作用，因此本文就雷帕霉素對(duì)缺血性腦卒中后NVU的作用及機(jī)制進(jìn)行綜述。1 缺血性腦卒中導(dǎo)致的NVU損傷NVU在腦卒中的發(fā)病過(guò)程中具有重要意義［6］。缺血性腦卒中發(fā)生后，血流停止便開(kāi)始發(fā)生一系列級(jí)聯(lián)反應(yīng)，并隨著時(shí)間和空間的推移而發(fā)生變化，導(dǎo)致神經(jīng)細(xì)胞的損傷及水腫的形成［7］。在缺血性腦卒中的超急性期，細(xì)胞出現(xiàn)線粒體功能受損、pH值下降、ATP合成受損、離子泵活性降低等現(xiàn)象，最終酸性的環(huán)境、Ca2+和Na
中國(guó)病理生理雜志 2020年9期2020-10-15
- 雷帕霉素在神經(jīng)修復(fù)方面作用機(jī)制的研究進(jìn)展
涵 孫麗穎 田文雷帕霉素是由放線菌產(chǎn)生的31元大環(huán)產(chǎn)物[1]，最初是在抗真菌藥物的篩選中于復(fù)活島采集的細(xì)菌中發(fā)現(xiàn)[2]。研究表明，雷帕霉素具有免疫抑制[3]、抗腫瘤[4]、神經(jīng)保護(hù)/神經(jīng)再生和延長(zhǎng)壽命的作用[5-6]。雷帕霉素通過(guò)與其細(xì)胞內(nèi)受體FK506結(jié)合蛋白12(FKBP12)結(jié)合，抑制哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶蛋白( mammalian target of rapamycin，mTOR)。結(jié)合形成的FKBP12-雷帕霉素復(fù)合物直接與mTOR上的FKBP12-
骨科臨床與研究雜志 2020年6期2020-03-02
- 免疫抑制劑可延緩皮膚老化
說(shuō)，免疫抑制藥物雷帕霉素有望成為延緩皮膚老化的新選擇。雷帕霉素常用于防止器官移植后出現(xiàn)排斥反應(yīng)。此前有研究顯示，該藥能延緩老鼠、果蠅、線蟲(chóng)等動(dòng)物的衰老。新研究發(fā)現(xiàn)，定期在皮膚上涂抹雷帕霉素可以減少皮膚皺紋和下垂并改善膚色。美國(guó)德雷克塞爾大學(xué)發(fā)布公報(bào)說(shuō)，在一項(xiàng)小型臨床試驗(yàn)中，該校研究人員招募了36名超過(guò)40歲的受試者，讓他們每隔1至2天在一只手上涂抹雷帕霉素乳霜，在另一只手上涂抹安慰劑作為對(duì)照。研究團(tuán)隊(duì)每?jī)蓚€(gè)月檢查一次受試者情況，并在試驗(yàn)進(jìn)行到第六和第八個(gè)月
科學(xué)大觀園 2020年1期2020-02-12
- 生物可吸收冠脈雷帕霉素洗脫支架系統(tǒng)
“生物可吸收冠脈雷帕霉素洗脫支架系統(tǒng)”獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)注冊(cè)。生物可吸收冠脈雷帕霉素洗脫支架系統(tǒng)由支架和輸送系統(tǒng)組成，支架由支架基體、顯影標(biāo)記、藥物載體涂層三部分組成，用于治療原發(fā)冠狀動(dòng)脈粥樣硬化患者的血管內(nèi)狹窄，改善患者冠狀動(dòng)脈血流并預(yù)防再狹窄的發(fā)生，參考血管直徑2.75mm～3.75mm，病變長(zhǎng)度≤24mm。與傳統(tǒng)金屬藥物支架相比，可吸收冠脈雷帕霉素洗脫支架避免了金屬支架永久殘留體內(nèi)帶來(lái)的風(fēng)險(xiǎn)，解除了金屬牢籠對(duì)血管舒張收縮功能的限制。由于該支架
中國(guó)醫(yī)療器械雜志 2020年3期2020-01-20
- 雷帕霉素生物合成及其分子調(diào)控的研究進(jìn)展
200234)雷帕霉素是由雷帕鏈霉菌(之前被稱為Streptomyces hygroscopicusATCC29253或NRRL5491)、伊氏鏈霉菌和游動(dòng)放線菌N902-109等放線菌菌株產(chǎn)生的31元大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，生物活性非常多樣，具有抗真菌、免疫抑制、抗腫瘤、神經(jīng)保護(hù)和抗衰老等多種功效[1-2]。目前，雷帕霉素及其衍生物臨床上主要用作免疫抑制劑及抗腫瘤藥物。它生物活性的多樣性極大激發(fā)了科研工作者對(duì)其分子靶點(diǎn)及其作用機(jī)制的研究興趣。研究證實(shí)，雷帕霉
中國(guó)抗生素雜志 2019年1期2019-01-30
- 比肩二甲雙胍，這款“神藥”再添抗衰老新證
有望抗衰老的藥物雷帕霉素身上。他們最新研究表明，在持續(xù)涂用雷帕霉素8個(gè)月后，受試者手部皮膚表面更光滑了，松弛減少，膚色也更均勻，色素沉著減少了。該研究發(fā)表在2019年11月25日《老年科學(xué)》（GeroScience，這是美國(guó)抗衰老協(xié)會(huì)的官方雜志）上，題目為《雷帕霉素局部治療可減少人類(lèi)皮膚衰老和老化的標(biāo)志物：一項(xiàng)探索性、前瞻性、隨機(jī)試驗(yàn)》。第一作者是德雷克塞爾大學(xué)醫(yī)學(xué)院皮膚病學(xué)系的副教授克里斯蒂娜·李·春博士，通訊作者是該校醫(yī)學(xué)院生物化學(xué)系副教授克里斯蒂昂·
海外星云 2019年22期2019-01-06
- 骨化三醇、雷帕霉素及其聯(lián)合使用對(duì)人子宮內(nèi)膜癌Ishikawa細(xì)胞株的作用及機(jī)制研究
療耐藥等[6]。雷帕霉素(rapamycin)及其衍生物是mTOR信號(hào)特異性的抑制劑。Grabiner等[7]證實(shí)，抑制mTOR通路可以有效阻斷各種生長(zhǎng)因子異常信號(hào)的轉(zhuǎn)導(dǎo)，從而抑制癌細(xì)胞的發(fā)生與生長(zhǎng)。但骨化三醇、 雷帕霉素及其二者聯(lián)合使用對(duì)子宮內(nèi)膜癌的作用尚未見(jiàn)報(bào)道。本研究擬通過(guò)觀察骨化三醇、雷帕霉素及其聯(lián)合使用對(duì)人子宮內(nèi)膜癌Ishikawa細(xì)胞株形態(tài)、增殖周期及PI3K/Akt/mTOR信號(hào)表達(dá)的影響，以期明確其抑癌效應(yīng)及可能的作用機(jī)制。1 材料與方法1
中國(guó)藥理學(xué)通報(bào) 2018年10期2018-10-11
- 雷帕霉素衍生物對(duì)胰島的毒性研究
躍［2］，尤其是雷帕霉素與他克莫司的開(kāi)發(fā)與利用，使得該方案得到廣泛的認(rèn)可與臨床運(yùn)用。近年來(lái)，雷帕霉素廣泛應(yīng)用于器官移植術(shù)后排斥反應(yīng)治療中，包括抑制皮膚、心臟、腎臟、肝臟等器官移植后的排斥反應(yīng)［3-5］。隨著研究的不斷深入，研究者們發(fā)現(xiàn)免疫抑制劑在延長(zhǎng)移植物存活時(shí)間的同時(shí)［6-7］，也給胰島本身帶來(lái)了嚴(yán)重的毒性作用，包括抑制胰島細(xì)胞增殖、促進(jìn)胰島細(xì)胞調(diào)亡、抑制胰島細(xì)胞分泌胰島素等［8-16］。依維莫司作為抗腫瘤藥物應(yīng)用于臨床時(shí)也會(huì)誘發(fā)高血糖的現(xiàn)象［17-20
實(shí)用器官移植電子雜志 2018年2期2018-09-10
- 雷帕霉素對(duì)甲狀腺癌細(xì)胞株K1的增殖、遷移能力影響及其機(jī)制
、發(fā)展密切相關(guān)。雷帕霉素是一種真核生物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制劑，可通過(guò)抑制mTOR誘發(fā)自噬而發(fā)揮抗腫瘤作用[7]。3-甲基腺嘌呤(3-MA)作為自噬經(jīng)典抑制劑，可通過(guò)對(duì)PI3K的作用影響自噬體形成，阻斷自噬[8]。本研究觀察了雷帕霉素作用后人甲狀腺乳頭狀癌K1細(xì)胞增殖、遷移能力變化，并觀察了自噬相關(guān)蛋白LC3、p62的表達(dá)情況，為闡明自噬與甲狀腺癌的關(guān)系及雷帕霉素在甲狀腺癌治療中的運(yùn)用提供理論支持。1 材料與方法1.1 主要實(shí)驗(yàn)材料 甲狀腺乳頭狀癌
山東醫(yī)藥 2018年23期2018-08-03
- 雷帕霉素誘導(dǎo)Ana-1細(xì)胞自噬殺傷黑素化馬爾尼菲青霉
經(jīng)典的自噬誘導(dǎo)劑雷帕霉素激活巨噬細(xì)胞自噬抵抗黑素化PM的可行性，從而為該病的治療提供新的思路。1 材料與方法1.1材料 RPMI-1640基礎(chǔ)培養(yǎng)基、胎牛血清、胰蛋白酶-乙二胺四乙酸(EDTA)細(xì)胞消化液購(gòu)自美國(guó)Hyclone公司；兔源抗LC3多克隆抗體、兔抗小鼠3-磷酸甘油醛脫氫酶(GAPDH)單克隆抗體及辣根過(guò)氧化物酶(HRP)標(biāo)記的山羊抗兔IgG購(gòu)自美國(guó)Abcam公司；Alexa Fluor 488標(biāo)記的山羊抗兔IgG購(gòu)自美國(guó)Invitrogen公司
重慶醫(yī)學(xué) 2018年16期2018-07-05
- 基于熒光差異雙向電泳的雷帕霉素?fù)p傷人冠狀動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞的蛋白質(zhì)組學(xué)研究*
手段。臨床上發(fā)現(xiàn)雷帕霉素在冠心病的治療應(yīng)用中具有雙重性：一方面抑制血管平滑肌細(xì)胞的增殖和遷移，有效防止了介入術(shù)后的再狹窄；另一方面雷帕霉素抑制內(nèi)皮細(xì)胞增殖和遷移，誘導(dǎo)內(nèi)皮細(xì)胞損傷[2-3]。雷帕霉素延緩支架被正常內(nèi)皮細(xì)胞覆蓋包裹，增加血栓風(fēng)險(xiǎn)，影響遠(yuǎn)期療效。雷帕霉素洗脫支架植入相關(guān)的支架內(nèi)血栓，成為介入術(shù)后患者重要的致死、致殘因素[2-4]。明確雷帕霉素誘導(dǎo)內(nèi)皮細(xì)胞受損的具體分子機(jī)制是克服其不良反應(yīng)的關(guān)鍵。本研究采用蛋白質(zhì)組學(xué)作為篩選手段，系統(tǒng)探索雷帕霉素
重慶醫(yī)學(xué) 2018年8期2018-03-28
- 雷帕霉素通過(guò)抑制TLR4、IL-6、PGE2表達(dá)促進(jìn)口腔鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞凋亡研究*
7.28.004雷帕霉素通過(guò)抑制TLR4、IL-6、PGE2表達(dá)促進(jìn)口腔鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞凋亡研究*張齊梅1，周 驄1，楊 莉2，伍寶琴1，譚 紅1，聶敏海1△(西南醫(yī)科大學(xué)附屬口腔醫(yī)院:1.牙周黏膜科;2.檢驗(yàn)科，四川瀘州 646000)目的探討雷帕霉素促進(jìn)人口腔鱗狀細(xì)胞癌SCC-15細(xì)胞凋亡是否與抑制TOLL樣受體-4(TLR4)、白細(xì)胞介素(IL)-6、前列腺素E2(PGE2)表達(dá)有關(guān)。方法培養(yǎng)人口腔鱗狀細(xì)胞癌SCC-15細(xì)胞株，雷帕霉素干預(yù)后，CCK-
重慶醫(yī)學(xué) 2017年28期2017-11-08
- 雷帕霉素對(duì)肺癌LK2細(xì)胞microRNA表達(dá)的影響
洪芳 王超 何平雷帕霉素對(duì)肺癌LK2細(xì)胞microRNA表達(dá)的影響杜美琳 申明惠 彭?yè)P(yáng) 姜洪芳 王超 何平目的研究藥物雷帕霉素作用于非小細(xì)胞肺癌LK2細(xì)胞后microRNA表達(dá)的變化。方法培養(yǎng)肺癌LK2細(xì)胞，研究藥物雷帕霉素作用于非小細(xì)胞肺癌LK2細(xì)胞后microRNA表達(dá)的變化。方法培養(yǎng)肺癌LK2細(xì)胞，檢測(cè)雷帕霉素作用于LK2細(xì)胞后其中microRNA的表達(dá)變化，并對(duì)表達(dá)有顯著差異改變的microRNA進(jìn)行靶基因預(yù)測(cè)。結(jié)果與對(duì)照組相比，雷帕霉素作用于LK
中國(guó)繼續(xù)醫(yī)學(xué)教育 2017年21期2017-10-13
- 雷帕霉素抗神經(jīng)膠質(zhì)瘤的活性及其機(jī)制
810001)雷帕霉素抗神經(jīng)膠質(zhì)瘤的活性及其機(jī)制宋和勇 馬春蘭 薛 婷 燕 楠(青海省第五人民醫(yī)院，青海 西寧 810001)目的探討雷帕霉素抗神經(jīng)膠質(zhì)瘤的腫瘤活性及其相關(guān)作用機(jī)制。方法MTT細(xì)胞毒實(shí)驗(yàn)檢測(cè)雷帕霉素對(duì)神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞C6的生長(zhǎng)抑制活性，Annexin V/PI雙染流式細(xì)胞儀檢測(cè)細(xì)胞凋亡的發(fā)生，PI單染流式細(xì)胞儀檢測(cè)細(xì)胞周期的變化，提取細(xì)胞總RNA，RT-PCR檢測(cè)survivin mRNA的表達(dá)變化，提取細(xì)胞總蛋白Western印跡檢測(cè)su
中國(guó)老年學(xué)雜志 2017年17期2017-09-14
- 雷帕霉素對(duì)未成年癲癇模型大鼠的毒性作用☆
郎森陽(yáng)·論 著·雷帕霉素對(duì)未成年癲癇模型大鼠的毒性作用☆馬云峰*王湘慶△張旭△郎森陽(yáng)△目的利用戊四氮（pentylenetetrazol,PTZ）慢性點(diǎn)燃Sprague Dawley大鼠（SD大鼠）模型觀察在點(diǎn)燃初期腹腔注射雷帕霉素（rapamycin,RAPA）能否抑制癲癇發(fā)生以及雷帕霉素在治療中的安全性。方法將6～8周齡SD雄性大鼠隨機(jī)分為雷帕霉素干預(yù)組PTZ+RAPA及其對(duì)照組PTZ+NS（normal saline）及NS組，觀察1周（w）、2周（
中國(guó)神經(jīng)精神疾病雜志 2017年6期2017-08-17
- 賴氨酸二肽對(duì)奶牛乳腺mTOR信號(hào)通路元件基因表達(dá)的影響
腺組織中哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信號(hào)通路的影響，在體外培養(yǎng)的奶牛乳腺組織培養(yǎng)液中分別添加賴氨酸-賴氨酸、賴氨酸-亮氨酸和賴氨酸-組氨酸二肽，等量取代培養(yǎng)液中φ=5%、5%和15%的游離賴氨酸(賴氨酸總質(zhì)量濃度為210 mg/L)；在此基礎(chǔ)上，在賴氨酸組和賴氨酸-賴氨酸二肽5%取代組分別添加終濃度為0和100 nmol/L的mTOR抑制劑雷帕霉素。試驗(yàn)結(jié)束后收集乳腺組織用于αs1酪蛋白、mTOR、 4E-BP1和 S6K1的基因表達(dá)檢測(cè)。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，
西北農(nóng)業(yè)學(xué)報(bào) 2017年7期2017-08-11
- mTOR抑制劑雷帕霉素對(duì)肺癌LK2細(xì)胞的抑制作用
平mTOR抑制劑雷帕霉素對(duì)肺癌LK2細(xì)胞的抑制作用杜美琳，張 毅，白 雪，彭 揚(yáng)，何 平*目的 觀察mTOR抑制劑雷帕霉素對(duì)肺癌LK2細(xì)胞生長(zhǎng)的影響。方法 LK2細(xì)胞在0.25、0.5、1、2、4、8 μmol/L不同濃度的雷帕霉素組以及0 μmol/L雷帕霉素空白對(duì)照組作用下，采用MTT比色法檢測(cè)細(xì)胞生長(zhǎng)情況，流式細(xì)胞術(shù)檢測(cè)細(xì)胞的凋亡改變。結(jié)果 雷帕霉素能夠抑制LK2細(xì)胞增殖，且具有時(shí)間-劑量效應(yīng)關(guān)系。流式細(xì)胞儀檢測(cè)提示，雷帕霉素各濃度組均可以促進(jìn)肺癌細(xì)
實(shí)用藥物與臨床 2017年7期2017-07-31
- 雷帕霉素對(duì)PC12細(xì)胞氧糖剝奪損傷的保護(hù)作用
李仕林， 田 曄雷帕霉素對(duì)PC12細(xì)胞氧糖剝奪損傷的保護(hù)作用齊倩倩， 常明則， 張格娟， 李 斌， 史文珍， 李仕林， 田 曄目的 探討雷帕霉素對(duì)PC12細(xì)胞氧糖剝奪損傷(oxygen and glucose deprivation,OGD)的作用。方法 選取處于對(duì)數(shù)生長(zhǎng)期的PC12細(xì)胞，分為正常組、OGD組、溶劑組和1 nmol、10 nmol、100 nmol、500 nmol雷帕霉素組，OGD同時(shí)給予雷帕霉素處理，8 h后通過(guò)倒置顯微鏡觀察細(xì)胞形態(tài)學(xué)
中風(fēng)與神經(jīng)疾病雜志 2017年6期2017-07-19
- 雷帕霉素聯(lián)合阿霉素對(duì)人骨肉瘤MG-63細(xì)胞增殖的影響及其機(jī)制
學(xué)第一附屬醫(yī)院)雷帕霉素聯(lián)合阿霉素對(duì)人骨肉瘤MG-63細(xì)胞增殖的影響及其機(jī)制崔明星1，詹新立2，劉沖2，鄧?yán)?，熊春翔2，劉會(huì)江2(1新鄉(xiāng)醫(yī)學(xué)院第一附屬醫(yī)院，河南新鄉(xiāng)453100；2廣西醫(yī)科大學(xué)第一附屬醫(yī)院)目的 探討雷帕霉素聯(lián)合阿霉素對(duì)人骨肉瘤MG-63細(xì)胞(以下稱骨肉瘤細(xì)胞)增殖的影響及其作用機(jī)制。方法 取對(duì)數(shù)生長(zhǎng)期骨肉瘤細(xì)胞，分別加入不同濃度的阿霉素(0.125、0.25、0.5、1.0、2.0 mg/L)和雷帕霉素(20、50、100 nmol/L
山東醫(yī)藥 2017年16期2017-06-19
- miR-24對(duì)人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞增殖、轉(zhuǎn)移及自噬的影響
分為空白對(duì)照組、雷帕霉素+miR-24高表達(dá)組、雷帕霉素組?？瞻讓?duì)照組不給予任何處理；雷帕霉素組的HUVECs用1 000 nmol/L雷帕霉素處理6 h建立自噬模型。雷帕霉素+miR-24高表達(dá)組的HUVECs先轉(zhuǎn)染miR-24高表達(dá)質(zhì)粒，待轉(zhuǎn)染成功后以同樣方法建立自噬模型；用CCK-8法檢測(cè)HUVECs增殖能力，細(xì)胞劃痕試驗(yàn)檢驗(yàn)細(xì)胞的轉(zhuǎn)移能力，進(jìn)一步用免疫組織化學(xué)和 Western blotting 法檢測(cè)HUVECs自噬蛋白微管相關(guān)蛋白1輕鏈3(LC
山東醫(yī)藥 2017年13期2017-04-04
- 雷帕霉素抑制人前列腺癌細(xì)胞PC－3生長(zhǎng)及轉(zhuǎn)移的實(shí)驗(yàn)研究
154003)雷帕霉素抑制人前列腺癌細(xì)胞PC－3生長(zhǎng)及轉(zhuǎn)移的實(shí)驗(yàn)研究辛 華， 于海東， 楊志偉， 王 琳， 劉君星， 江清林(佳木斯大學(xué)附屬第一醫(yī)院， 黑龍江 佳木斯 154003)目的:對(duì)人前列腺癌細(xì)胞PC－3進(jìn)行雷帕霉素的藥物試驗(yàn)，并觀察其對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)及轉(zhuǎn)移的影響。方法:抽取2012年3月至2013年11月本院經(jīng)體外培養(yǎng)的人前列腺癌細(xì)胞PC－3作為研究樣本，分別采用0ng/mL、10ng/mL、25ng/mL的雷帕霉素對(duì)其進(jìn)行藥物干預(yù)，并采用MTT法以
河北醫(yī)學(xué) 2016年11期2016-12-14
- 雷帕霉素對(duì)帕金森病小鼠神經(jīng)保護(hù)效應(yīng)的研究*
515）·論著·雷帕霉素對(duì)帕金森病小鼠神經(jīng)保護(hù)效應(yīng)的研究*瞿奇1#，何小亮2#，張?jiān)讫?，王坤1△，張秀萍3△ （1.廣州市第六中學(xué)，廣東510300；2.南方醫(yī)科大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院免疫學(xué)教研室，廣東廣州510515；3.南方醫(yī)科大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院實(shí)驗(yàn)教學(xué)管理中心，廣東廣州510515）目的研究雷帕霉素對(duì)帕金森?。≒D）小鼠模型的神經(jīng)保護(hù)效應(yīng)。方法采用懸掛試驗(yàn)和爬桿試驗(yàn)檢測(cè)雷帕霉素對(duì)PD小鼠運(yùn)動(dòng)行為障礙的改善作用，免疫組織化學(xué)檢測(cè)雷帕霉素對(duì)PD小鼠黑質(zhì)酪氨酸羥化酶
現(xiàn)代醫(yī)藥衛(wèi)生 2016年6期2016-09-05
- 雷帕霉素對(duì)淀粉樣β蛋白所致大鼠工作記憶和突觸可塑性損傷的作用觀察*
030001)?雷帕霉素對(duì)淀粉樣β蛋白所致大鼠工作記憶和突觸可塑性損傷的作用觀察*郝明， 仝嘉慶， 張軍， 武美娜， 祁金順△(山西醫(yī)科大學(xué)生理學(xué)系， 細(xì)胞生理學(xué)省部共建教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室， 太原 030001)目的：觀察雷帕霉素對(duì)淀粉樣β蛋白(Aβ1-42)所致大鼠工作記憶和突觸可塑性損傷的影響。方法：SD大鼠(n=44)雙側(cè)海馬注射Aβ1-42建立AD模型，雷帕霉素預(yù)處理后，進(jìn)行Y-迷宮行為學(xué)實(shí)驗(yàn)和在體海馬場(chǎng)電位實(shí)驗(yàn)，分別記錄大鼠在Y-迷宮中的正確交替反
中國(guó)應(yīng)用生理學(xué)雜志 2016年1期2016-09-01
- 雷帕霉素誘導(dǎo)成纖維細(xì)胞自噬在瘢痕疙瘩中的作用
馬顯杰?實(shí)驗(yàn)研究雷帕霉素誘導(dǎo)成纖維細(xì)胞自噬在瘢痕疙瘩中的作用陳 琳, 張 曦, 蘇映軍, 余 州, 雷 蕾, 郭樹(shù)忠, 馬顯杰目的 探討瘢痕疙瘩與正常皮膚中，真皮成纖維細(xì)胞層自噬水平的差異，并研究自噬誘導(dǎo)劑雷帕霉素對(duì)瘢痕疙瘩成纖維細(xì)胞Collagen Ⅰ及α-SMA表達(dá)的影響。方法 收集瘢痕疙瘩和正常皮膚臨床標(biāo)本，免疫組化和WB檢測(cè)自噬標(biāo)志物L(fēng)C3的表達(dá)；雷帕霉素處理成纖維細(xì)胞，檢測(cè)細(xì)胞Collagen Ⅰ及α-SMA表達(dá)。結(jié)果 瘢痕疙瘩中，LC3表達(dá)高于
中國(guó)美容整形外科雜志 2016年2期2016-07-18
- 雷帕霉素聯(lián)合順鉑對(duì)卵巢癌SKOV-3細(xì)胞株三磷酸腺苷含量以及新生血管生成的影響
000）·論著·雷帕霉素聯(lián)合順鉑對(duì)卵巢癌SKOV-3細(xì)胞株三磷酸腺苷含量以及新生血管生成的影響鄧中華（江西省吉安市中心人民醫(yī)院藥劑科，江西 吉安 343000）目的研究雷帕霉素聯(lián)合順鉑對(duì)卵巢癌SKOV-3細(xì)胞株三磷酸腺苷（ATP）以及新生血管生成的影響。方法培養(yǎng)卵巢癌SKOV-3細(xì)胞株，分為空白對(duì)照組（不含胎牛血清和藥物的培養(yǎng)基處理）、順鉑組（10μmol/L順鉑處理）、雷帕霉素組（40 nmol/L雷帕霉素處理）、聯(lián)合用藥組（10μmol/L順鉑+40
中國(guó)現(xiàn)代醫(yī)學(xué)雜志 2015年25期2015-12-07
- 雷帕霉素洗脫支架損傷血管內(nèi)皮的作用機(jī)制探討
，劉偉偉，崔曉雪雷帕霉素洗脫支架損傷血管內(nèi)皮的作用機(jī)制探討袁玲，聶衛(wèi)，高萍，陳斌，劉偉偉，崔曉雪目的探討雷帕霉素洗脫支架損傷血管內(nèi)皮的作用機(jī)制。方法（1）對(duì)兔行局部肌肉注射雷帕霉素（雷帕霉素組），模擬雷帕霉素洗脫支架安全性評(píng)價(jià)中的肌肉植入，同時(shí)設(shè)正常對(duì)照組和丙酮對(duì)照組。觀察各組形態(tài)變化及測(cè)定勻漿液鈣含量。（2）采用雷帕霉素0.1、1、10及100 μg/L處理人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVEC）48 h及1 μg/L雷帕霉素處理HUVEC 6、12、24及48
天津醫(yī)藥 2015年12期2015-11-24
- 雷帕霉素對(duì)人臍帶間充質(zhì)干細(xì)胞衰老抑制的作用研究
王 越 劉厚奇★雷帕霉素對(duì)人臍帶間充質(zhì)干細(xì)胞衰老抑制的作用研究王巧玲徐辰王越劉厚奇★目的 通過(guò)探討雷帕霉素對(duì)人臍帶來(lái)源間充質(zhì)干細(xì)胞（UC-MSCs）衰老的影響，推動(dòng)其臨床應(yīng)用。方法 將人臍帶間充質(zhì)干細(xì)胞（MSCS）分為對(duì)照組及雷帕霉素組。β-半乳糖苷酶染色實(shí)驗(yàn)檢測(cè)UC-MSC細(xì)胞內(nèi)衰老相關(guān)β-半乳糖苷酶（SABG）的表達(dá)量；細(xì)胞計(jì)數(shù)試劑（CCK8）檢測(cè)UC-MSC細(xì)胞的增殖；Real-time PCR檢測(cè)UC-MSC細(xì)胞中衰老、增殖與干性相關(guān) mRNA的表
浙江臨床醫(yī)學(xué) 2015年8期2015-10-19
- FK228和雷帕霉素協(xié)同促進(jìn)人乳腺癌細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期阻滯*
著·FK228和雷帕霉素協(xié)同促進(jìn)人乳腺癌細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期阻滯*彭曉丹1▲， 諸夢(mèng)露1▲， 高綠芬2, 劉婷婷1， 劉 艷2， 歐陽(yáng)媛2， 李若玢2， 劉禮飛3， 李 譯3， 劉曉宇3， 鄭曉鶴3△, 林紹強(qiáng)1,2△(1溫州醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院，浙江 溫州 325035；2暨南大學(xué)附屬第一醫(yī)院，廣東 廣州 510632；3浙江海正藥業(yè)集團(tuán)有限公司，浙江 臺(tái)州 318000)目的： 探討組蛋白去乙?；敢种苿?histone deacetylase inhibit
中國(guó)病理生理雜志 2015年4期2015-04-17
- 雷帕霉素對(duì)膀胱癌5637細(xì)胞增殖及細(xì)胞周期的影響
110024）雷帕霉素對(duì)膀胱癌5637細(xì)胞增殖及細(xì)胞周期的影響單廣夷，付成，陳昂，胡濱，畢緩（遼寧省腫瘤醫(yī)院泌尿外科，沈陽(yáng) 110024）目的探討雷帕霉素對(duì)膀胱癌5637細(xì)胞增殖能力和細(xì)胞周期的影響。方法5637細(xì)胞貼壁培養(yǎng)于含10%胎牛血清、100 U/mL青霉素、100 μg/mL鏈霉素的RPMI 1640培養(yǎng)液中，37℃、5%CO2飽和濕度培養(yǎng)箱中培養(yǎng)。處理組加入50、100、200和400 nmol/L的雷帕霉素，對(duì)照組不加藥物，每天更換RPMI
中國(guó)醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào) 2015年3期2015-01-02
- 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)免疫抑制劑的研究進(jìn)展*
解產(chǎn)物他克莫司、雷帕霉素和子囊霉素是FKBPs的配體，且對(duì)FKBP12均有較高親和力，屬于免疫抑制劑。目前他克莫司和雷帕霉素已經(jīng)廣泛地應(yīng)用于器官移植排斥反應(yīng)的治療中，兩者的免疫抑制機(jī)制都與FKBPs密切相關(guān)[3]。他克莫司，雷帕霉素和子囊霉素及其衍生物都是FKBP12重要的配體，不僅具有免疫抑制作用，還可應(yīng)用在其他疾病的治療上。有些小分子化合物也能與FKBP12結(jié)合發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用[4]。本文就FKBP12配體及其多種的生理功能進(jìn)行綜述，為一些疾病的治療提
藥學(xué)與臨床研究 2014年1期2014-11-20
- 雷帕霉素對(duì)缺氧條件下Hep-2細(xì)胞增殖及VEGF、HIF-1α表達(dá)的影響
州 450052雷帕霉素對(duì)缺氧條件下Hep-2細(xì)胞增殖及VEGF、HIF-1α表達(dá)的影響張軍輝1)△,嚴(yán)家芹2),趙玉林3)1)鄭州大學(xué)第三附屬醫(yī)院耳鼻咽喉科 鄭州 450052 2)鄭州大學(xué)第一附屬醫(yī)院腫瘤科 鄭州 450052 3)鄭州大學(xué)第一附屬醫(yī)院耳鼻咽喉科 鄭州 450052△男，1978年1月生，博士，主治醫(yī)師，研究方向：耳鼻喉科基礎(chǔ)和臨床，E-mail:zhangjunhui777@126.com喉癌；缺氧；雷帕霉素；Hep-2；HIF-1α
- 雷帕霉素洗脫支架系統(tǒng)中雷帕霉素的含量測(cè)定
京101111)雷帕霉素洗脫支架系統(tǒng)中雷帕霉素的含量測(cè)定林紅賽，黃永富，李 劍，岳衛(wèi)華(北京市醫(yī)療器械檢驗(yàn)所，北京101111)目的：建立高效液相色譜法測(cè)定雷帕霉素洗脫支架中雷帕霉素含量測(cè)定的方法并對(duì)樣品制備方法進(jìn)行了驗(yàn)證。方法：用waters 1525高效液相色譜儀進(jìn)行檢測(cè)，色譜柱為C18柱(250mm×4.6mm，5μm)，流動(dòng)相為甲醇∶乙腈∶水(67∶15∶18)，流速1mL/min，紫外檢測(cè)器，檢測(cè)波長(zhǎng)為280nm，外標(biāo)法定量。結(jié)果：雷帕霉素的線性
醫(yī)療裝備 2014年8期2014-08-10
- 雷帕霉素對(duì)肺間質(zhì)纖維化大鼠IL-17、IL-2、TGF-β 和IL-6及調(diào)節(jié)性T細(xì)胞的影響
2）◇藥學(xué)研究◇雷帕霉素對(duì)肺間質(zhì)纖維化大鼠IL-17、IL-2、TGF-β 和IL-6及調(diào)節(jié)性T細(xì)胞的影響黃 鶯，徐 芳，萬(wàn) 勇，孫潔民，李劍平（湖北省武漢市第一醫(yī)院呼吸內(nèi)科，湖北 武漢 430022）目的 研究雷帕霉素對(duì)大鼠肺纖維化的影響及其機(jī)制。方法 SD大鼠15只，隨機(jī)分為博來(lái)霉素5只，生理鹽水對(duì)照組5只，雷帕霉素干預(yù)組5只。采用氣管內(nèi)注入博來(lái)霉素（5 mg·kg-1）的方法復(fù)制大鼠肺纖維化模型。對(duì)照組采用氣管內(nèi)注入生理鹽水（1.25 mL·kg-1
安徽醫(yī)藥 2014年3期2014-07-07
- 雷帕霉素對(duì)大鼠肝臟缺血再灌注損傷的保護(hù)作用
發(fā)生[1-2]。雷帕霉素(rapamycin, RAPA)是一種新型大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)免疫抑制劑，具有抗增殖、抗腫瘤及無(wú)腎毒性等特性，近年來(lái)逐漸應(yīng)用于肝移植患者或其他器官移植的患者，獲得了防治肝移植術(shù)后腎功能不全、慢性排斥反應(yīng)和提高移植物長(zhǎng)期存活的新途徑[3-4]。本實(shí)驗(yàn)采用肝臟缺血再灌注模型，研究雷帕霉素對(duì)大鼠肝臟缺血再灌注損傷肝臟功能的影響和肝組織的病理學(xué)變化, 探討雷帕霉素對(duì)肝臟缺血再灌注損傷的減輕作用及對(duì)肝細(xì)胞的保護(hù)功能。1 材料與方法1.1實(shí)驗(yàn)動(dòng)物健康清
- PKC對(duì)雷帕霉素抑制內(nèi)皮生長(zhǎng)暈細(xì)胞作用的影響及機(jī)制
276000)雷帕霉素藥物洗脫支架是臨床治療冠狀動(dòng)脈狹窄應(yīng)用最為廣泛的支架之一，緩慢洗脫的藥物可以抑制平滑肌細(xì)胞增殖和遷移，降低支架植入術(shù)后的再狹窄率。內(nèi)皮生長(zhǎng)暈細(xì)胞(EOCs)是血管內(nèi)皮細(xì)胞的前體細(xì)胞，具有高度增殖潛能及強(qiáng)大的成血管能力，對(duì)預(yù)防PCI術(shù)后再狹窄具有重要意義［1］。研究表明，雷帕霉素在抑制血管平滑肌細(xì)胞增生的同時(shí)也降低了EOCs的活性［2］，從而抑制了支架術(shù)后損傷內(nèi)皮的修復(fù)，導(dǎo)致術(shù)后血栓形成和內(nèi)膜增生，成為雷帕霉素藥物洗脫支架的弊端之一。
山東醫(yī)藥 2013年9期2013-09-04
- 藥物支架系統(tǒng)藥物含量測(cè)試方法研究報(bào)告
溶液作為介質(zhì)劑，雷帕霉素在該介質(zhì)劑中的含量測(cè)試的方法學(xué)驗(yàn)證。結(jié)果準(zhǔn)確度、專(zhuān)屬性、線性和范圍、精密度、檢測(cè)限和定量限均可滿足中國(guó)藥典要求，且在（37±2）℃時(shí)的穩(wěn)定性較好。結(jié)論雷帕霉素含量測(cè)定可以采用含0.2%的吐溫20的PBS（PH=7.4）溶液作為介質(zhì)，進(jìn)行流通池法體外釋放度的測(cè)試。雷帕霉素；藥物體外釋放；流通池；體外釋放度雷帕霉素是一種免疫抑制劑，主要作用是抑制血管內(nèi)皮增生，起到防止血管再狹窄的作用[1]。目前國(guó)內(nèi)外藥物支架多采用該藥物與載體結(jié)合，在血
中國(guó)藥物經(jīng)濟(jì)學(xué) 2013年2期2013-05-06
- 雷帕霉素和紫杉醇對(duì)骨髓內(nèi)皮祖細(xì)胞數(shù)量及功能的影響
生中起重要作用。雷帕霉素是一種大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，具有抗真菌、免疫抑制以及抗腫瘤作用。紫杉醇是一種抗增殖藥物，具有抗腫瘤作用。在冠狀動(dòng)脈介入治療術(shù)中應(yīng)用雷帕霉素或紫杉醇藥物洗脫支架，可顯著降低支架內(nèi)再狹窄的發(fā)生率。本研究旨在探討雷帕霉素和紫杉醇對(duì)體外培養(yǎng)的大鼠骨髓來(lái)源的EPCs的數(shù)量及其增殖能力、遷移能力和黏附能力的影響。1 資料與方法1.1 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物與主要試劑 體質(zhì)量為100 g左右的雄性SD（Sprague Dawley）大鼠10只，由南京醫(yī)科大學(xué)動(dòng)物實(shí)
中國(guó)臨床醫(yī)學(xué) 2012年5期2012-09-01
- 雷帕霉素協(xié)同去甲氧柔紅霉素誘導(dǎo)人急性T淋巴細(xì)胞白血病Jurkat細(xì)胞株凋亡的作用
003)哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin，Akt/mTOR)信號(hào)通路調(diào)節(jié)異常與白血病等多種腫瘤形成、細(xì)胞惡性轉(zhuǎn)化相關(guān)。Akt/mTOR在大部分急性髓系白血病細(xì)胞中存在組成性活化，mTOR上游蛋白Akt和下游蛋白4E-BP1、S6K均處于持續(xù)磷酸化狀態(tài)。在慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病細(xì)胞中也證實(shí)了mTOR信號(hào)通路的過(guò)度激活。mTOR信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的異常激活不僅參與白血病細(xì)胞的增殖、存活、代謝、細(xì)胞周期調(diào)
- 他克莫司和雷帕霉素對(duì)肝癌肝移植患者肝癌復(fù)發(fā)的影響
患者他克莫司改用雷帕霉素，為肝癌肝移植患者術(shù)后尋找更有效的免疫抑制方案以及降低腫瘤復(fù)發(fā)率提供實(shí)驗(yàn)依據(jù)，具有重要的臨床意義。1 資料與方法1.1 一般資料 2009年8月至2010年8月在鄭州人民醫(yī)院和上海長(zhǎng)征醫(yī)院肝膽外科行肝移植的肝癌患者，挑選符合Milan標(biāo)準(zhǔn)肝癌肝移植患者40例，年齡27～62歲，男29例，女11例，按隨機(jī)數(shù)法分為Rapa組和Tac組，每組20例。1.2 方法1.2.1 免疫抑制方案 Rapa組:術(shù)后4周內(nèi)采用Tac+MMF+Pred方
中國(guó)現(xiàn)代藥物應(yīng)用 2011年24期2011-08-28
- 雷帕霉素誘發(fā)低磷酸鹽血癥和胰島素抵抗與mTORC2激活和Klotho基因表達(dá)相關(guān)
56-1664．雷帕霉素能夠影響腎移植受者體內(nèi)磷酸鹽平衡，誘發(fā)胰島素抵抗，延長(zhǎng)動(dòng)物模型存活時(shí)間。Klotho基因是主要的抗衰老基因之一，也能夠調(diào)控磷酸鹽代謝和胰島素敏感性。因此意大利學(xué)者從分子水平分析了雷帕霉素對(duì)Klotho基因表達(dá)的影響。該研究共納入100例腎移植受者，分為長(zhǎng)期使用雷帕霉素組(50例，試驗(yàn)組1)和長(zhǎng)期使用鈣調(diào)磷酸酶抑制劑組(環(huán)孢素48例、他克莫司2例，試驗(yàn)組2);對(duì)照組為20名健康人。比較各組間磷酸化和胰島素抵抗水平以及Klotho基因表
中華移植雜志(電子版) 2011年3期2011-08-15
- 雷帕霉素對(duì)膀胱癌T24細(xì)胞增殖及侵襲能力的影響
治療被寄予厚望。雷帕霉素（rapamycin，RAPA），又名西羅莫司（sirolimus），分子式C51H79NO13，分子量 914 200。它具有免疫抑制作用［1］，同時(shí)還能夠抑制血管平滑肌增殖，可通過(guò)阻止平滑肌細(xì)胞增生和遷移而減少再狹窄。近年來(lái)的研究證明，雷帕霉素可以抑制如肝癌、胰腺癌、膀胱癌等［2~4］多種腫瘤的生長(zhǎng)，具有抑制腫瘤細(xì)胞增殖［5］、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡［6］、抑制侵襲［7］、抑制腫瘤血管生成［8］等多種作用。其腫瘤抑制作用的主要靶點(diǎn)為哺乳類(lèi)
中國(guó)醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào) 2011年4期2011-05-25
- 白藜蘆醇通過(guò)影響AKT信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)增強(qiáng)雷帕霉素對(duì)多種乳腺癌細(xì)胞株的抗腫瘤活性
KT信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)增強(qiáng)雷帕霉素對(duì)多種乳腺癌細(xì)胞株的抗腫瘤活性mTOR抑制劑雷帕霉素通過(guò)介導(dǎo)P13K和ERK-MAPK信號(hào)通路發(fā)揮其抗腫瘤活性。用雷帕霉素處理乳腺癌細(xì)胞(包括對(duì)雷帕霉素抵抗的細(xì)胞株MDA-MB-231和對(duì)雷帕霉素敏感的細(xì)胞株MCF-7)可觀察到AKT磷酸化有一定程度的增加。白藜蘆醇是一種天然植物抗毒素，對(duì)多種乳腺癌細(xì)胞株均有抑制磷酸化的作用，由此抑制PI3K/AKT通路的激活。在表達(dá)野生型PTEN、MCF-7和MDA-MB-231的乳腺癌細(xì)胞株中，
中國(guó)病理生理雜志 2011年4期2011-02-11
- 高效液相色譜法測(cè)定雷帕霉含量
效液相色譜法測(cè)定雷帕霉含量齊 利 河南省安陽(yáng)市食品藥品檢驗(yàn)所（455000）詳述了一種建立高效液相色譜法測(cè)定局部組織中雷帕霉素含量的實(shí)驗(yàn)方法，該方法操作簡(jiǎn)單，重現(xiàn)性好，為進(jìn)一步研究局部應(yīng)用雷帕霉素抑制血管再狹窄提供保障。高效液相色譜法；雷帕霉素；藥物含量雷帕霉素是一種內(nèi)酯類(lèi)抗生素，具有抑制血管平滑肌增殖、抑制血管內(nèi)膜增生的作用。雷帕霉素涂層支架技術(shù)在預(yù)防介入治療后冠脈再狹窄上已取得了明顯的效果；并且，也有研究發(fā)現(xiàn)血管周?chē)植繎?yīng)用雷帕霉素也能抑制冠脈搭橋術(shù)后
- ｍＴＯＲ抑制劑的研究進(jìn)展
TOR（哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶蛋白)是蛋白激酶家族中新的一員，這類(lèi)蛋白激酶又屬于磷酯酰肌醇激酶相關(guān)激酶(PIKK)［1-3］。mTOR是在研究免疫抑制劑雷帕霉素的過(guò)程中發(fā)現(xiàn)的，科學(xué)家在研究中發(fā)現(xiàn)結(jié)構(gòu)相似的免疫抑制劑FK506和雷帕霉素能夠與相同的靶蛋白FKBP12 (FK506結(jié)合蛋白)結(jié)合發(fā)揮其免疫抑制作用，但是它卻與FK506的免疫抑制機(jī)制不同，雷帕霉素與FKBP12結(jié)合形成的復(fù)合物不能與鈣調(diào)素結(jié)合，并且雷帕霉素也不能抑制T細(xì)胞的早期激活或直接減少細(xì)胞因子
中國(guó)實(shí)用醫(yī)藥 2009年9期2009-07-31
- 復(fù)活節(jié)島土壤“抗衰老”
命的化學(xué)物質(zhì)——雷帕霉素。科學(xué)家預(yù)測(cè)，對(duì)該物質(zhì)進(jìn)行進(jìn)一步研究之后，人們或許就能得到真正的“抗衰老藥丸”了。據(jù)英國(guó)《每日電訊報(bào)》8日?qǐng)?bào)道，抗真菌物質(zhì)雷帕霉素由復(fù)活節(jié)島上土壤細(xì)菌生成。美國(guó)健康與壽命研究所科學(xué)家已用雷帕霉素在“大齡老鼠”身上做了試驗(yàn)，結(jié)果雄性老鼠的壽命延長(zhǎng)了28%，雌性老鼠的壽命延長(zhǎng)了38%。健康與壽命研究所主任阿蘭·理查德森博士說(shuō)：“我從事人類(lèi)壽命研究工作35年，此前出現(xiàn)過(guò)很多抗衰老藥物，但都以失敗告終?！彼f(shuō)，他從未想到自己一生中還能出現(xiàn)抗
環(huán)球時(shí)報(bào) 2009-07-102009-07-10