腦啡肽酶
- ARNl及SGLT2i在新四聯(lián)治療慢性射血分?jǐn)?shù)低下心力衰竭中的治療價(jià)值
管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI）或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑/血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑、鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑（SGLT2i）、β受體阻滯劑和鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑（MRA）]治療時(shí)代[1-6]。國(guó)內(nèi)外研究均表明應(yīng)用新四聯(lián)取代新三聯(lián)治療射血分?jǐn)?shù)低下心力衰竭能夠顯著改善心衰患者預(yù)后。眾所周知，區(qū)別于新三聯(lián)的新四聯(lián)藥物主要是血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI）及鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑（SGLT2i）這兩種藥物，且大量臨床研究表明這兩種藥物在治療射
首都食品與醫(yī)藥 2023年16期2023-08-15
- 血清腦啡肽酶、兒茶酚抑素、SHARP1與子癇前期孕婦心功能和妊娠結(jié)局的關(guān)系分析
[5-6]。腦啡肽酶(neprilysin)可作為一種自由循環(huán)酶或附著于嗜中性粒細(xì)胞的質(zhì)膜,在心血管疾病中調(diào)節(jié)血管活性肽[7]。目前有研究指出腦啡肽酶在PE患者胎盤組織中表達(dá)升高[8],但有關(guān)PE患者血清腦啡肽酶水平的數(shù)據(jù)較少。兒茶酚抑素(catestatin)為新型心血管活性多肽,作用于乙酰膽堿受體,與心臟功能等密切相關(guān)[9]。研究發(fā)現(xiàn)兒茶酚抑素與機(jī)體心血管功能有關(guān),發(fā)揮保護(hù)心肌的作用,能調(diào)節(jié)血壓、控制心率等[10]。分化型胚胎軟骨發(fā)育基因1(split
中國(guó)計(jì)劃生育和婦產(chǎn)科 2023年5期2023-07-06
- 沙庫巴曲/纈沙坦在心衰治療中對(duì)心律失常影響的研究進(jìn)展
（纈沙坦）和腦啡肽酶抑制劑 AHU377（沙庫巴曲）組成的新型血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑（ARNI）藥物[7]。當(dāng)其被人體攝入后可分解成纈沙坦和活性成分LBQ657。在心衰發(fā)生過程中，腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）的激活可導(dǎo)致鈉水潴留、心肌重構(gòu)以及心肌肥厚的發(fā)生。而沙庫巴曲/纈沙坦可通過拮抗RAAS而降低交感神經(jīng)興奮性及心肌耗氧量，改善血流動(dòng)力學(xué)，抑制心肌纖維化，有利于延緩心力衰竭進(jìn)展，改善患者預(yù)后。纈沙坦還可阻斷AT1受體，從而抑制血管緊張
中國(guó)現(xiàn)代醫(yī)藥雜志 2022年5期2022-12-07
- 沙庫巴曲纈沙坦鈉對(duì)擴(kuò)張型心肌病并心衰患者的療效評(píng)價(jià)
緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑（Angiotensin receptor - neprilysin inhibitor，ARNI）、 BB和MRA的“新金三角”方案優(yōu)于ACEI、BB和MRA或ARB、BB和MRA[3]。隨之而來的分布于心肌細(xì)胞脂肪酸結(jié)合蛋白的表達(dá)也進(jìn)入臨床研究范疇。1 DCM的發(fā)病機(jī)制及治療進(jìn)展1.1 發(fā)病機(jī)制DCM的發(fā)病原因是多種多樣的，包括遺傳性疾病、心肌炎、暴露于酒精、藥物、或其他毒素、代謝或內(nèi)分泌失調(diào)以及自身免疫性疾病引起的。DCM的
四川生理科學(xué)雜志 2022年8期2022-12-06
- 沙庫巴曲纈沙坦作用受體的多態(tài)性對(duì)治療心力衰竭影響的研究進(jìn)展
，也可以抑制腦啡肽酶，從而降低利鈉肽的降解，使利鈉肽充分地發(fā)揮保護(hù)心血管的作用，從而顯著降低其死亡率和心力衰竭住院率。《2021 年ESC 急慢性心力衰竭診斷和治療指南》已推薦新四聯(lián)療法，同時(shí)建議使用沙庫巴曲纈沙坦（sacubitril–valsartan，ARNI）替代血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（angiotensin–converting enzyme inhibitors，ACEI）治療心臟射血分?jǐn)?shù)下降的心力衰竭患者，以期待降低其住院及死亡風(fēng)險(xiǎn)。ARNI
中國(guó)現(xiàn)代醫(yī)生 2022年24期2022-10-04
- 沙庫巴曲纈沙坦鈉片治療射血分?jǐn)?shù)保留型心力衰竭的臨床效果
主要成分是由腦啡肽酶抑制劑前體沙庫巴曲以及血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑纈沙坦通過1∶1等摩爾比例組成，是首個(gè)具有抑制腦啡肽酶和阻斷血管緊張素受體雙重作用的新型藥物[4]，沙庫巴曲纈沙坦是一種新型藥物，具有抑制腦啡肽酶并阻滯血管緊張素受體作用，能夠明顯降低射血分?jǐn)?shù)降低性心力衰竭患者的病死率，改善患者預(yù)后[5]。但沙庫巴曲纈沙坦鈉片對(duì)射血分?jǐn)?shù)保留型心力衰竭仍有待進(jìn)一步證實(shí)。故本研究擬探討沙庫巴曲纈沙坦鈉片對(duì)射血分?jǐn)?shù)保留型心力衰竭的療效，為臨床上射血分?jǐn)?shù)保留心力衰竭的
智慧健康 2022年17期2022-08-31
- 腹瀉吃止瀉藥有講究
本品。（2）腦啡肽酶抑制劑：（消旋卡多曲）腦啡肽酶可降解腦啡肽，而腦啡肽酶抑制劑則可選擇性、可逆性地抑制腦啡肽酶，從而保護(hù)內(nèi)源性腦啡肽免受降解，延長(zhǎng)消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性，減少水和電解質(zhì)的過度分泌?？诜ǘ嗲饔糜谕庵?span id="j5i0abt0b" class="hl">腦啡肽酶，不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽酶活性，且對(duì)胃腸道蠕動(dòng)和腸道基礎(chǔ)分泌無明顯影響。適應(yīng)癥：成人急性腹瀉的對(duì)癥治療。注意事項(xiàng)：孕婦及哺乳期婦女、兒童禁服。
人人健康 2021年14期2021-12-01
- 沙庫巴曲纈沙坦對(duì)心力衰竭患者抑郁的影響
管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（angiotensin receptor neprilysin inhibitor，ARNI）類藥物，具有擴(kuò)張血管、降低血壓、促進(jìn)尿鈉排泄等作用，先后在包括我國(guó)在內(nèi)的多個(gè)國(guó)家獲批上市及指南推薦。而抑郁與心衰和其他心血管疾病的發(fā)展和進(jìn)展密切相關(guān)，其抑郁癥狀的控制影響著心衰患者的預(yù)后，沙庫巴曲纈沙坦可以改善心衰患者的抑郁癥狀。本文從機(jī)制、病理生理、研究進(jìn)展進(jìn)行綜述，以促進(jìn)合理用藥，進(jìn)一步提高心血管疾病治療效果，改善患者預(yù)后。1 心力
醫(yī)學(xué)信息 2021年23期2021-11-30
- 血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑對(duì)心力衰竭患者心功能和B型利鈉肽的影響觀察
管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑是一種治療心力衰竭的有效藥物,可以控制患者心率,改善患者心肌缺血缺氧癥狀［4］。本文為探究血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑對(duì)心力衰竭患者心功能和B 型利鈉肽的影響,從近年來本院就診的心力衰竭患者中選取80 例。分別采用小劑量的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑治療和大劑量的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑治療,探究?jī)山M患者的治療效果、治療后的血壓血脂、心率情況及B 型利鈉肽和不良反應(yīng)情況。現(xiàn)報(bào)告如下。1 資料與方法1.1一般資料 選擇2018
中國(guó)現(xiàn)代藥物應(yīng)用 2021年12期2021-07-18
- 老年缺血性心肌病應(yīng)用血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑治療的效果對(duì)比分析
管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑，可明顯減少心力衰竭的發(fā)生率[5-6]。本文就我院1 年半以來收治的老年缺血性心肌病患者分組采用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶、血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑治療方案，對(duì)比分析其應(yīng)用效果，現(xiàn)作報(bào)告如下。1.資料與方法1.1 一般資料選取我院2019 年2 月—2020 年9 月收治的104 例老年缺血性心肌病患者根據(jù)不同的治療方案進(jìn)行分組，每組52 例，參照組患者給予血管緊張素轉(zhuǎn)化酶治療方案，研討組患者運(yùn)用血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑治療方案。納
醫(yī)藥前沿 2021年15期2021-07-16
- 低劑量沙庫巴曲纈沙坦在擴(kuò)張型心肌病心力衰竭治療中的短期療效分析
管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑，近年來臨床應(yīng)用效果顯著。本研究以擴(kuò)張型心肌病患者為研究對(duì)象，旨在探討低劑量沙庫巴曲纈沙坦在擴(kuò)張型心肌病心力衰竭治療中的短期療效。 現(xiàn)報(bào)道如下：1 資料與方法1.1 一般資料 選取2018 年3 月～2019 年3 月我院收治的68 例擴(kuò)張型心肌病患者臨床資料，根據(jù)治療方案不同分為對(duì)照組和觀察組各34 例。 對(duì)照組男19 例，女15 例；年齡47～57 歲，平均（50.67±3.22）歲；病程1～6 年，平均（3.24±1.33）
實(shí)用中西醫(yī)結(jié)合臨床 2021年4期2021-05-18
- 沙庫巴曲纈沙坦對(duì)慢性射血分?jǐn)?shù)降低的心力衰竭患者超聲參數(shù)的影響
管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑(ARNI)[4-6]可作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)和中性內(nèi)肽酶系統(tǒng)。MCMURRAY J J等[7]研究發(fā)現(xiàn)，沙庫巴曲纈沙坦組HFrEF患者心力衰竭住院率和死亡率低于依那普利組。利鈉肽可抑制腎素和醛固酮的分泌，選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ的1型(AT1)受體，進(jìn)而減少血管收縮、水鈉潴留，延緩心肌肥厚[8]。目前，關(guān)于沙庫巴曲纈沙坦對(duì)超聲心動(dòng)圖參數(shù)及左室重構(gòu)的影響的數(shù)據(jù)很少[9-10]。本研究評(píng)估沙庫巴曲纈沙坦對(duì)HFr
實(shí)用臨床醫(yī)藥雜志 2021年7期2021-05-18
- 腦啡肽酶抑制劑與血管緊張素受體拮抗劑在心力衰竭患者中的應(yīng)用對(duì)比研究
緊張素受體和腦啡肽酶雙重抑制劑（ARNI）和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）類藥物對(duì)慢性心力衰竭死亡率和發(fā)病率的影響。結(jié)果表明，服用新型ARNI藥物治療的CHF患者與服用ACEI類藥物依那普利的患者相比，心衰住院與心血管死亡事件均顯著降低，這是最新心衰治療界一令人驚喜的研究結(jié)果，將給全球心衰患者帶來福音。依據(jù)最新指南推薦，結(jié)合患者病情，在知情同意情況下，我院自2017年12月開始對(duì)部分射血分?jǐn)?shù)下降慢性心衰患者進(jìn)行腦啡肽酶抑制劑治療，部分患者選擇血管緊張素
中國(guó)循證心血管醫(yī)學(xué)雜志 2021年1期2021-04-05
- 血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑治療射血分?jǐn)?shù)保留的心力衰竭的最新證據(jù)
管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（angiotensin receptor neprilsin inhibitor，ARNI），其抗心力衰竭的作用優(yōu)于傳統(tǒng)的RAAS抑制劑。ARNI目前在癥狀性的HFrEF患者中具有較強(qiáng)的適應(yīng)證，可用于替代ACEI/ARB進(jìn)一步降低死亡率和心力衰竭住院率［9-10］，但在HFpEF中的療效尚不明確。因此，本文總結(jié)了ARNI治療HFpEF的作用機(jī)制和研究進(jìn)展。1 HFpEF的發(fā)生機(jī)制心力衰竭的發(fā)生與交感神經(jīng)系統(tǒng)和RAAS的激活密切相
中國(guó)全科醫(yī)學(xué) 2021年23期2021-03-29
- 沙庫巴曲纈沙坦治療射血分?jǐn)?shù)中間值心力衰竭效果觀察
張素Ⅱ受體-腦啡肽酶抑制劑作為治療藥物，探討其對(duì)HFmrEF的治療效果?，F(xiàn)報(bào)告如下。1 資料與方法1.1 一般資料 收集2018年1月—2019年12月我院收治的心力衰竭患者60例。心力衰竭診斷：參照《中國(guó)心力衰竭診斷和治療指南2014》相關(guān)標(biāo)準(zhǔn)[5]。采用隨機(jī)數(shù)字表法將入組患者分為對(duì)照組和觀察組各30例。兩組患者各項(xiàng)基礎(chǔ)資料見表1。本研究已通過我院醫(yī)學(xué)倫理委員會(huì)審核。1.2 病例篩選 納入條件：年齡≥50歲；慢性心力衰竭；射血分?jǐn)?shù)在40%～49%之間；無
中國(guó)實(shí)用鄉(xiāng)村醫(yī)生雜志 2021年2期2021-03-18
- 諾欣妥治療慢性心力衰竭患者的療效觀察
主要因素，而腦啡肽酶的升高促使利鈉肽水平升高，是神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)激活的重要途徑[2]。因此，臨床可從抑制腦啡肽酶入手，減少神經(jīng)內(nèi)分泌激素過度激活。諾欣妥(沙庫巴曲纈沙坦鈉片)是CHF治療的新型藥物，是首個(gè)血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑(ARNI)，有助于提高LVEF，進(jìn)一步降低心血管死亡或住院風(fēng)險(xiǎn)[3]。本研究進(jìn)一步分析諾欣妥治療CHF患者的療效，現(xiàn)報(bào)道如下。1 資料與方法1.1 一般資料將2019年1月～2020年7月在我院心內(nèi)科治療的84例CHF患者隨機(jī)
數(shù)理醫(yī)藥學(xué)雜志 2021年2期2021-02-03
- 沙庫巴曲纈沙坦在高血壓患者中的臨床應(yīng)用
管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑，因具有雙重作用而被批準(zhǔn)用于治療心力衰竭[2]。當(dāng)前，隨著眾多學(xué)者對(duì)高血壓生理病理特點(diǎn)認(rèn)識(shí)程度的不斷提高，以及相關(guān)臨床治療經(jīng)驗(yàn)的不斷總結(jié)，發(fā)現(xiàn)沙庫巴曲纈沙坦在高血壓治療方面取得明顯成效[3]。為此，本研究在他人研究成果基礎(chǔ)上，就沙庫巴曲纈沙坦在高血壓患者中的臨床應(yīng)用情況展開如下綜述。1 沙庫巴曲纈沙坦作用機(jī)制作為新型藥物，沙庫巴曲纈沙坦鈉包括腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲、血管緊張素受體拮抗劑纈沙坦，不僅可以通過前藥沙庫巴曲的活性代謝產(chǎn)物
首都食品與醫(yī)藥 2021年24期2021-01-11
- 沙庫巴曲纈沙坦在心腎功能不全患者中的應(yīng)用進(jìn)展
管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI）沙庫巴曲纈沙坦作為近年來心力衰竭領(lǐng)域的新型藥物開創(chuàng)了心力衰竭治療新的里程碑。PARADIGM-HF研究表明沙庫巴曲纈沙坦有機(jī)會(huì)取代ACEI/ARB成為治療心力衰竭患者的有效藥物[4]。沙庫巴曲纈沙坦通過抑制腦啡肽酶增加內(nèi)源性利鈉肽（NPs）水平，同時(shí)阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮（RAAS）系統(tǒng)，對(duì)心臟及腎臟產(chǎn)生保護(hù)作用[1]。本文就沙庫巴曲纈沙坦在心腎功能不全患者中的臨床應(yīng)用等方面作一綜述。1 沙庫巴曲纈沙坦沙庫巴曲纈
中國(guó)醫(yī)藥科學(xué) 2021年9期2021-01-03
- 血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑LCZ696 治療高血壓的研究進(jìn)展
緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑 LCZ696 為治療心力衰竭的新方法。LCZ696 是臨床上首次使用的血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑,已被證明可有效預(yù)防全因死亡和心源性猝死(sudden cardiac death)。最新的一項(xiàng)前瞻性研究發(fā)現(xiàn)LCZ696 具有抗心律失常的作用,尤其是治療后非持續(xù)性和持續(xù)性室性心動(dòng)過速發(fā)作明顯減少,從而有效減少心源性猝死;同時(shí)也顯示出延長(zhǎng)病人的生存周期和較低的護(hù)理成本。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)雖降低了全因死亡率,但在降
中西醫(yī)結(jié)合心腦血管病雜志 2021年5期2021-01-02
- 血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑——沙庫巴曲纈沙坦治療心力衰竭的研究進(jìn)展
曲纈沙坦是由腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（angiotensin Ⅱ receptor blocker，ARB）纈沙坦組成的復(fù)方制劑，其研發(fā)及上市為心力衰竭患者帶來了福音：與標(biāo)準(zhǔn)劑量依那普利相比，沙庫巴曲纈沙坦能使心力衰竭患者心血管死亡或心力衰竭再住院風(fēng)險(xiǎn)降低20%［2］；此外，沙庫巴曲纈沙坦作為心力衰竭治療領(lǐng)域近二十年來最具突破性的創(chuàng)新藥物，目前已被國(guó)內(nèi)外眾多臨床指南列為Ⅰ類推薦。本文就血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑——沙庫巴曲纈沙坦治療
實(shí)用心腦肺血管病雜志 2020年1期2020-12-29
- 沙庫巴曲纈沙坦治療慢性心衰的研究進(jìn)展
張素受體- 腦啡肽酶抑制劑。美國(guó)食品和藥品監(jiān)督管理局在2015 年7 月將其批準(zhǔn)為心力衰竭的治療用藥，2016年歐洲心臟病學(xué)會(huì)（european society of cardiology，ESC）首次提出該藥物可以作為各類心力衰竭的治療用藥[5]。我國(guó)食藥監(jiān)局在2017 年7 月批準(zhǔn)該藥在國(guó)內(nèi)上市。沙庫巴曲纈沙坦是由血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（angiotensin receptor blockade,ARB）纈沙坦和腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲按照1 ∶1的比例
世界最新醫(yī)學(xué)信息文摘 2020年39期2020-12-25
- 沙庫巴曲纈沙坦對(duì)慢性心力衰竭的臨床療效研究
管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲纈沙坦是全球近二十年慢性心力衰竭領(lǐng)域突破性創(chuàng)新藥物，通過同時(shí)抑制腦啡肽酶和阻斷血管緊張素Ⅱ受體發(fā)揮作用，治療慢性心力衰竭效果顯著，有利于患者的預(yù)后。將沙庫巴曲纈沙坦應(yīng)用在慢性心力衰竭患者中的研究結(jié)果表明，患者的LVEF水平更高，患者體內(nèi)內(nèi)分泌激素活性更低。心力衰竭患者神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)的過度激活導(dǎo)致去甲腎上腺素、血管緊張素Ⅱ及醛固酮等神經(jīng)內(nèi)分泌因子大量分泌，通過沙庫巴曲纈沙坦有效減少神經(jīng)內(nèi)分泌因子產(chǎn)生，進(jìn)而達(dá)到改善心室重構(gòu)的目
首都食品與醫(yī)藥 2020年23期2020-12-14
- 沙庫巴曲纈沙坦在心力衰竭中的臨床應(yīng)用
管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑[1]。在2014 年歐洲心臟病學(xué)會(huì)（ESC）所公布的一項(xiàng)大規(guī)模3 期臨床試驗(yàn)PARADIGM-HF 研究結(jié)果中顯示，沙庫巴曲纈沙坦與依那普利相比，可進(jìn)一步降低心衰患者心血管死亡風(fēng)險(xiǎn)20%，因心力衰竭住院風(fēng)險(xiǎn)21%[2]，相較于ACEI 或ARB，ARNI 可進(jìn)一步改善心衰患者的預(yù)后并提高生活質(zhì)量。由于其良好的治療效果以及安全性和耐受性[3]，歐洲心臟病學(xué)會(huì)（ESC）發(fā)布的《2016 年急、慢性心力衰竭診斷和治療指南》《2019
醫(yī)藥前沿 2020年26期2020-12-02
- 沙庫巴曲纈沙坦的研究進(jìn)展
沙坦由于具有腦啡肽酶阻斷及腎素-血管緊張素系統(tǒng)雙重抑制作用成為抗心力衰竭藥物研究的熱點(diǎn)，PARADIGMHF(Prospective comparison of ARNI with ACEI to determine impact on global mortality and morbidity in heart failure trial)研究顯示了沙庫巴曲纈沙坦與依那普利相比可進(jìn)一步降低心血管死亡或心力衰竭住院風(fēng)險(xiǎn)。2016年，歐洲心臟病學(xué)會(huì)(ESC
中國(guó)臨床保健雜志 2020年5期2020-10-26
- 沙庫巴曲纈沙坦對(duì)缺血性心肌病病人血流介導(dǎo)血管擴(kuò)張功能及頸動(dòng)脈內(nèi)膜中層厚度的影響
肌重構(gòu)。新型腦啡肽酶和血管緊張素受體雙重抑制劑為血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑(angiotensin receptor neprilysin inhibitor，ARNI)[4]。研究表明，ARNI治療心力衰竭疾病，可明顯降低病人死亡率和住院率，且與傳統(tǒng)的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑比較，其療效更為突出[5]。歐美最新心力衰竭指南極力推薦將ARNI用于治療癥狀性射血分?jǐn)?shù)降低的心力衰竭病人，且極有可能替代血管緊張素受體拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。另外，血管緊張
中西醫(yī)結(jié)合心腦血管病雜志 2020年17期2020-10-10
- 血清腦啡肽酶與慢性心力衰竭的相關(guān)性研究
用。近年來，腦啡肽酶（NEP）作為診斷心衰的新靶點(diǎn)引起了廣泛關(guān)注[3]。目前，相關(guān)報(bào)道證實(shí)，NEP可用作心力衰竭患者的病理生物標(biāo)志物[4]。本文將在慢性心衰的基礎(chǔ)上，分析腦啡肽酶在慢性心衰中的作用機(jī)制。1 資料與方法1.1 研究對(duì)象 選取2018年9月至2019年4月于山西醫(yī)科大學(xué)第二醫(yī)院心血管內(nèi)科收治的符合心衰診斷的患者58例，其中男性37例，女性21例，平均年齡（68.76±11.75）歲。并同時(shí)選取同一時(shí)間于我院行健康體檢者26例作為對(duì)照組，男性15
中國(guó)循證心血管醫(yī)學(xué)雜志 2020年6期2020-07-22
- 沙庫巴曲纈沙坦聯(lián)合β受體阻滯劑治療心力衰竭的療效觀察
治療藥物，為腦啡肽酶、血管緊張素受體抑制劑，可有效改善臨床癥狀，延緩心力衰竭[2]。有研究表示[3]，心力衰竭患者利用沙庫巴曲纈沙坦治療可改善心功能，且效果顯著。也有研究表示[4]，β受體阻滯劑聯(lián)合沙庫巴曲纈沙坦在治療心力衰竭時(shí)可提升心功能，同時(shí)不會(huì)增加不良反應(yīng)，療效進(jìn)一步提高。所以，本研究以2017年10月—2019年10月34例心力衰竭患者為研究對(duì)象，觀察心力衰竭聯(lián)合用藥治療效果，取得良好效果，如下。1 資料和方法1.1 臨床資料選擇2017年10月—
中國(guó)衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)管理 2020年12期2020-07-15
- 沙庫巴曲纈沙坦聯(lián)合琥珀酸美托洛爾緩釋片治療冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病并慢性心力衰竭的效果觀察
緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑對(duì)心力衰竭全球病死率和發(fā)病率影響的前瞻性比較(prospective comparison of angiotension receptor neprilysin inhibitor with angiotensin converting enzyme inhibitors to determine impact on global mortality and morbidity in heart fail
首都醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào) 2020年1期2020-06-19
- 沙庫巴曲纈沙坦在心力衰竭治療中的應(yīng)用
管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI）是當(dāng)前新研發(fā)出的一類抗心衰藥物，沙庫巴曲纈沙坦是其代表藥物，具有阻斷腎素-血管緊張-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）及抑制腦啡肽酶（NEP）的雙重作用，新的歐美指南均推薦用于射血分?jǐn)?shù)降低心力衰竭（HFrEF）的治療。本文現(xiàn)就沙庫巴曲纈沙坦在心力衰竭治療中的作用機(jī)理、臨床試驗(yàn)、藥物安全性作一綜述，旨在為該病的臨床治療提供參考。關(guān)鍵詞：心力衰竭;血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑;沙庫巴曲纈沙坦中圖分類號(hào)：R57? ? ? ? ? ? ?
醫(yī)學(xué)信息 2020年2期2020-04-07
- 沙庫巴曲纈沙坦在糖尿病并發(fā)慢性腎臟病和心血管疾病治療中的研究進(jìn)展
CVD發(fā)生。腦啡肽酶活性降低可促進(jìn)利鈉肽的分泌[7]，后者可以拮抗血管過度收縮、逆轉(zhuǎn)心室的重構(gòu)及纖維化。2.利鈉肽對(duì)糖尿病并發(fā)CKD發(fā)生、發(fā)展的影響 DN患者早期的血流動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)主要表現(xiàn)為腎小球?yàn)V過率增加，利鈉肽分子可以拮抗交感神經(jīng)系統(tǒng)，可減少腎臟纖維化，改善腎臟血流動(dòng)力學(xué)，產(chǎn)生利鈉、利尿的作用[8]。此外，已知利鈉肽可以拮抗RAAS，并且能抑制腎小球系膜細(xì)胞及基質(zhì)的增殖[9]。有關(guān)研究表明利鈉肽導(dǎo)致腎小球?yàn)V過率增加和蛋白尿減少，利鈉肽的水平下降會(huì)增強(qiáng)容量
臨床腎臟病雜志 2020年7期2020-02-27
- 血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑在心力衰竭中的應(yīng)用進(jìn)展
緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑(ARNI)可促進(jìn)血管舒張和尿鈉排泄，降低交感神經(jīng)活性作用，并獲得了心力衰竭指南中Ⅰ類推薦[4]。1 神經(jīng)-體液調(diào)節(jié)機(jī)制在心力衰竭中的作用1.1 腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng) (RAAS) 心力衰竭時(shí)腎臟等臟器灌注不足，激活RAAS，腎素作用于血管緊張素原生成血管緊張素Ⅰ，血管緊張素Ⅰ在血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)的作用下產(chǎn)生血管緊張素Ⅱ[5]，作用于血管緊張素受體(AT1)使血管收縮，增強(qiáng)交感神經(jīng)活性，促進(jìn)醛固酮分泌，可增加心肌收
中西醫(yī)結(jié)合心腦血管病雜志 2020年23期2020-01-09
- 諾欣妥治療心梗后心衰較常規(guī)強(qiáng)心利尿治療比較
統(tǒng)，達(dá)到抑制腦啡肽酶的作用，而沙庫巴曲則可直接在肝酶的作用下，轉(zhuǎn)化為L(zhǎng)BQ657，直接達(dá)到抑制腦啡肽酶的作用；而腦啡肽酶的抑制，則可有效地提高體內(nèi)利鈉肽的水平，從而達(dá)到治療心力衰竭的作用。目前大量臨床研究均顯示，在慢性心力衰竭的治療中，諾欣妥均具有著良好的應(yīng)用效果[3]。本研究將諾欣妥應(yīng)用于心肌梗塞后HF患者的治療中，通過研究結(jié)果可見，諾欣妥不僅可有效地改善患者的心臟功能，同時(shí)并不增加藥物不良反應(yīng)的發(fā)生率，值得臨床推廣應(yīng)用。
心血管外科雜志(電子版) 2019年4期2019-12-27
- 腦鈉肽相關(guān)藥物在心力衰竭治療中的研究進(jìn)展
管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（angiotensin receptor neprilysin inhibitor，ARNI）等新型腦鈉肽類藥物相繼應(yīng)用于臨床，取得了較好的療效并獲得了各國(guó)“指南”的認(rèn)可和推薦[1，3，4]。本文就腦鈉肽類藥物在治療心力衰竭中的研究進(jìn)展作一綜述。1 鈉尿肽家族鈉尿肽家族（natriuretic peptide，NPs）是一組肽類的總稱。鈉尿肽可通過抑制腎素和醛固酮分泌、增加腎小球?yàn)V過率和抑制腎髓質(zhì)集合管鈉重吸收達(dá)到排鈉利尿，以調(diào)
藥學(xué)與臨床研究 2019年1期2019-12-10
- 沙庫巴曲/纈沙坦治療心血管疾病的研究進(jìn)展
(ACEI-腦啡肽酶抑制劑)因可抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶引起緩激肽積聚，導(dǎo)致血管水腫風(fēng)險(xiǎn)增加，目前已棄用。而沙庫巴曲/纈沙坦(LCZ696)聯(lián)合拮抗血管緊張素受體和腦啡肽酶，其作用優(yōu)于單用ARB或腦啡肽酶抑制劑。本文就目前LCZ696在心血管疾病中的研究進(jìn)展做一綜述。1 作用機(jī)制人體內(nèi)有3種利鈉肽：心房利鈉肽(atrial natriuretic peptide，ANP)、BNP和C型利鈉肽，都具有心腎保護(hù)作用。前兩者由刺激心腔的壓力感受器產(chǎn)生，通過第二信使環(huán)
中國(guó)心血管雜志 2019年4期2019-08-31
- 短肽FLPNF抑制大鼠胰島素瘤INS-1細(xì)胞內(nèi)hIAPP聚集的研究
失活[4]。腦啡肽酶屬于中性內(nèi)肽酶M13家族，為細(xì)胞表面的含鋅離子(Zn2+)的Ⅱ型膜蛋白。國(guó)外多項(xiàng)研究表明，腦啡肽酶能夠水解hIAPP以抑制其聚集，從而保護(hù)β細(xì)胞功能[5]。Glutaryl-Ala-Ala-Phe-4-methoxy-2-naphthylamine(GAAF-4-MNA)是腦啡肽酶的特異性水解底物[6]。硫黃素T是一種熒光染料，較容易與富含β-折疊結(jié)構(gòu)的分子結(jié)合，改變其光學(xué)性質(zhì)，從而在藍(lán)色激發(fā)光下發(fā)出綠色熒光，可用來探測(cè)hIAPP形成的
國(guó)際內(nèi)分泌代謝雜志 2019年6期2019-07-22
- 腦啡肽酶作為診斷心力衰竭生物學(xué)標(biāo)記的研究
迫切需要的。腦啡肽酶(Neprilysin,NEP)也稱中性內(nèi)肽酶，是一種膜結(jié)合的金屬內(nèi)肽酶[2]。上世紀(jì)90年代，研究人員合成NEP抑制劑并與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(angiotensin converting enzyme inhibitor,ACEI)聯(lián)合使用治療心力衰竭取得了一定進(jìn)展[3]。近些年來，腦啡肽酶作為心力衰竭診斷的新靶點(diǎn)受到了極大的關(guān)注[4]。目前，已有相關(guān)報(bào)道證實(shí)NEP可以作為HF患者的病理生物標(biāo)志物。本研究旨在研究腦啡肽穩(wěn)定性是否適
中國(guó)實(shí)驗(yàn)診斷學(xué) 2019年2期2019-03-01
- LCZ696在心血管疾病中的研究進(jìn)展
管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑[血管緊張素Ⅱ1型受體(angiotensinⅡtype 1 receptor，AT1受體)和腦啡肽酶抑制劑]，在第二階段臨床試驗(yàn)中，LCZ696較纈沙坦單藥能更有效地降低血壓[3]。其降低血壓的機(jī)制為通過腦啡肽酶和血管緊張素Ⅱ受體的雙重阻滯，抑制腦啡肽酶，干擾利鈉肽的分解代謝，升高血中利鈉肽水平，促進(jìn)鹽和水的排泄。其中，血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑——纈沙坦通過阻斷AT1受體，干擾血管緊張素Ⅱ的血管收縮和心血管重構(gòu)作用，對(duì)高血壓和心力
醫(yī)學(xué)綜述 2019年1期2019-02-27
- 沙庫巴曲纈沙坦治療心力衰竭的作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及指南推薦意見
緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑（ARNI），是一種新型心力衰竭治療藥物，2015 年7 月美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)沙庫巴曲纈沙坦作為血管緊張素受體和腦啡肽酶雙重抑制劑上市；2016 年歐洲心臟病學(xué)會(huì)（ESC）急慢性心力衰竭診治指南推薦ARNI 替代ACEI用于治療經(jīng)β-受體阻滯劑、醛固酮受體拮抗劑、ACEI/ARB規(guī)范、充分治療后臨床癥狀未有效緩解的心力衰竭患者，可降低心力衰竭患者住院率及死亡風(fēng)險(xiǎn)［2-3］。沙庫巴曲纈沙坦的應(yīng)運(yùn)而生開辟了一種新的心
實(shí)用心腦肺血管病雜志 2019年9期2019-02-12
- 治療心力衰竭創(chuàng)新藥物—沙庫巴曲纈沙坦的客觀性分析
緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑（ARNI）沙庫巴曲纈沙坦能夠顯著降低心血管死亡和心衰住院風(fēng)險(xiǎn)20%，開創(chuàng)了心力衰竭治療領(lǐng)域新時(shí)代。1 沙庫巴曲纈沙坦概述沙庫巴曲纈沙坦以鈉鹽復(fù)合物晶體的形式存在，是由前體藥物沙庫巴曲和纈沙坦兩種成分以1:1摩爾比例結(jié)合而成，是一種血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑（ARNI）[3]。具有雙重抑制腦啡肽酶和血管緊張素Ⅱ-1型受體進(jìn)而發(fā)揮舒張血管、排鈉利尿、抑制交感神經(jīng)活性、降低血壓、改善心臟重構(gòu)的作用。美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）
中國(guó)循證心血管醫(yī)學(xué)雜志 2019年5期2019-01-04
- 血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑在射血分?jǐn)?shù)降低心力衰竭患者急性期治療的應(yīng)用初探
論研究證實(shí)，腦啡肽酶能夠降解腎上腺髓質(zhì)素、利鈉肽、緩激肽等一些內(nèi)源性血管活性肽，而血管緊張素受體-腦啡肽酶雙重抑制劑中(ARNI)的腦啡肽酶抑制劑能夠增加活性肽血液濃度，對(duì)抗神經(jīng)激素的過度激活效應(yīng)[1-4]。由于，腦啡肽酶(Neprilysin, NEP)在人體中可分解利鈉肽，使利鈉肽減弱，維持血壓穩(wěn)定的作用。利用阻斷NEP來增強(qiáng)利鈉肽系統(tǒng)在人體內(nèi)的活性作用，達(dá)到改善心力衰竭的效果。但是在臨床試驗(yàn)中NEP抑制劑使嚴(yán)重的血管性水腫的患病率有所增加，所以臨床使
心肺血管病雜志 2018年8期2018-10-31
- 血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑在心力衰竭治療中的研究進(jìn)展及展望
管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI）等新型藥物相繼應(yīng)用于臨床，取得了較好的療效并獲得了各國(guó)指南的認(rèn)可、推薦[2-4]。本文就ARNI在治療心力衰竭中的作用機(jī)制、研究歷程及展望進(jìn)行闡述。1 血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑的作用機(jī)制沙庫巴曲纈沙坦是首個(gè)ARNI類藥物，也是其代表藥物，它是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）纈沙坦和腦啡肽酶抑制劑（NEPI）沙庫巴曲兩種成分以1:1摩爾比例結(jié)合而成的鹽復(fù)合物，同時(shí)具有ARB和NEPI的作用，可以通過同時(shí)抑制血管緊張素
中國(guó)循環(huán)雜志 2018年2期2018-03-06
- 沙庫巴曲纈沙坦治療心力衰竭的新進(jìn)展
緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑，是一種具有全新作用機(jī)制的心力衰竭治療藥物，其在拮抗血管緊張素Ⅱ受體的同時(shí)抑制腦啡肽酶[5]。它由纈沙坦和沙庫巴曲以 1∶1 的比例構(gòu)成，具有兩個(gè)作用靶點(diǎn)：纈沙坦抑制RAAS，而沙庫巴曲進(jìn)入體內(nèi)后在肝臟酶的作用下代謝為有活性的腦啡肽酶抑制劑LBQ657，具有抑制腦啡肽酶的作用[6-7]。2015年7月，美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)該藥上市用于心力衰竭治療；2015年11月,歐盟批準(zhǔn)該藥上市用于治療射血分?jǐn)?shù)降低的心力衰竭(HFrEF)
心血管病學(xué)進(jìn)展 2018年3期2018-02-12
- 沙庫巴曲纈沙坦安全性回顧
管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲纈沙坦沙庫巴曲纈沙坦是一種血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI），它的化學(xué)結(jié)構(gòu)包含腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）類藥物纈沙坦[1]。研究表明，沙庫巴曲纈沙坦在降低射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭患者死亡率和因心力衰竭住院的風(fēng)險(xiǎn)方面優(yōu)于依那普利[2]。腦啡肽酶是一種能夠降解包括利鈉肽、腎上腺髓質(zhì)素緩激肽、P物質(zhì)、降鈣素基因相關(guān)肽等多種內(nèi)源性血管活性肽的蛋白酶[3]。其中，利鈉肽被認(rèn)為在心力衰竭發(fā)生發(fā)展中
中國(guó)循環(huán)雜志 2018年2期2018-01-22
- 沙庫巴曲纈沙坦治療慢性心衰研究新進(jìn)展
緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑，具有良好的抗心力衰竭作用。現(xiàn)代藥理結(jié)果表明：沙庫巴曲纈沙坦用于心力衰竭中能拮抗血管緊張素II受體，并且抑制腦啡肽酶活性。出現(xiàn)這種現(xiàn)象的原因是多方面的，由于沙庫巴曲纈沙坦主要由纈沙坦和沙庫巴曲構(gòu)成，不同藥物有效成分作用靶點(diǎn)不同。纈沙坦能抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）；而沙庫巴曲則能在肝臟酶作用下代謝為活性更強(qiáng)的腦啡肽酶抑制劑，有助于抑制腦啡肽酶生物活性。2 沙庫巴曲纈沙坦在慢性心力衰竭患者中的作用機(jī)制由于沙庫巴曲纈沙
中西醫(yī)結(jié)合心血管病雜志(電子版) 2018年29期2018-01-12
- 川芎嗪對(duì) AD模型小鼠腦內(nèi)APP和NEP表達(dá)的影響①
(APP)和腦啡肽酶(NEP)表達(dá)的影響。方法：腹腔注射D-半乳糖和灌胃三氯化鋁制備AD 模型小鼠。Morris水迷宮實(shí)驗(yàn)檢測(cè)小鼠學(xué)習(xí)記憶能力；免疫組化法檢測(cè)腦內(nèi)APP和NEP蛋白的表達(dá)。結(jié)果：低、高劑量TMP組均能改善 AD小鼠的學(xué)習(xí)記憶能力(P關(guān)鍵詞：川芎嗪；AD模型小鼠；β-淀粉樣前體蛋白；腦啡肽酶阿爾茨海默病是一種中樞神經(jīng)系統(tǒng)進(jìn)行性退行疾病,即老年性癡呆[1，2],主要病理學(xué)特征是在大腦皮層和海馬區(qū)域形成大量的老年斑(SP)。SP主要成分是β淀粉樣
黑龍江醫(yī)藥科學(xué) 2016年3期2016-08-03
- 新型降壓藥物L(fēng)CZ696挑戰(zhàn)傳統(tǒng)心力衰竭治療
張素Ⅱ受體—腦啡肽酶雙重抑制劑LCZ696在降低心血管死亡率及主要終點(diǎn)（心血管死亡和心力衰竭住院的復(fù)合終點(diǎn)）發(fā)生率方面具有令人信服的優(yōu)越性。綜述；LCZ696；高血壓；心力衰竭心力衰竭（心衰）是一組由心臟功能或結(jié)構(gòu)異常導(dǎo)致心室充盈或射血能力受損的臨床綜合征，慢性心衰是多數(shù)心血管疾病的最終歸宿。Gasiorowski等［1］的流行病學(xué)調(diào)查發(fā)現(xiàn)，全球45歲以上人群中心衰的發(fā)病率為3%～5%。腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)（RAAS）長(zhǎng)期過度激活在慢性心衰的病理生
中國(guó)循環(huán)雜志 2016年7期2016-01-30
- LCZ696在心力衰竭治療中的臨床療效研究進(jìn)展
緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑（ARNI）納入治療推薦[4]；同日歐洲心衰指南也作出相似推薦。本文即對(duì)LCZ696藥理及心衰治療的研究作一綜述。1 LCZ696簡(jiǎn)介1.1 LCZ696的分子及生物活性 LCZ696是一種首創(chuàng)藥，由腦啡肽酶抑制劑前體AHU377的分子基團(tuán)和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑纈沙坦組成，作用于利鈉肽、RAS雙重系統(tǒng)。LCZ696口服給藥可劑量依賴地使SD大鼠心房利鈉肽增加；同樣，在高血壓雙轉(zhuǎn)基因鼠中劑量依賴地降壓。在一項(xiàng)健康志愿者參與的隨機(jī)雙
中國(guó)心血管病研究 2016年11期2016-01-15
- LCZ696在心血管疾病中的研究進(jìn)展
96是第一個(gè)腦啡肽酶與血管緊張素受體聯(lián)合阻滯的藥物，腦啡肽酶能降解具有生物活性的利鈉肽和其他幾種血管活性物質(zhì)，利鈉肽具有排鈉、舒張血管、阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)，降低交感張力、抗心肌細(xì)胞肥大等作用，腦啡肽酶阻滯劑可增加血漿利鈉肽水平，而單獨(dú)的腦啡肽酶阻滯劑并未帶來臨床獲益，它需要與腎素-血管緊張素系統(tǒng)阻滯劑藥物聯(lián)用。多項(xiàng)臨床研究表明，在高血壓、心力衰竭的患者中使用LCZ696后，特別是在收縮性心力衰竭患者中，有顯著的臨床獲益，現(xiàn)對(duì)LCZ696的機(jī)制及臨床應(yīng)
心血管病學(xué)進(jìn)展 2015年5期2015-12-17
- LCZ696治療心力衰竭的研究進(jìn)展
體拮抗劑； 腦啡肽酶； LCZ696； 綜述心力衰竭是各種心血管疾病的嚴(yán)重和終末階段，發(fā)病率和致死率高，預(yù)后不良，是目前嚴(yán)重威脅人類健康的疾病之一。心力衰竭是由于各種病因引起心室充盈和射血功能受損，最后導(dǎo)致心室泵血功能低下的疾病。我國(guó)部分地區(qū)42家醫(yī)院對(duì)10 714例心力衰竭住院患者進(jìn)行回顧性調(diào)查發(fā)現(xiàn)，心力衰竭的病因中，冠心病所占比例逐年上升，居各種病因之首，其次為高血壓，風(fēng)濕性心臟瓣膜病所占比例則下降。心力衰竭的主要死亡原因依次為：左心功能衰竭（59%）
現(xiàn)代醫(yī)藥衛(wèi)生 2015年8期2015-02-23
- 腦啡肽酶抑制劑在缺血性心臟病中的研究進(jìn)展
0054)?腦啡肽酶抑制劑在缺血性心臟病中的研究進(jìn)展克麗比努爾·吾提庫爾 綜述 買蘇木·買合木提 審校(新疆醫(yī)科大學(xué)第一附屬醫(yī)院心臟中心重癥監(jiān)護(hù)室，新疆烏魯木齊 830054)腦啡肽酶是一個(gè)含鋅離子的Ⅱ型膜蛋白金屬內(nèi)肽酶。近年來，大量實(shí)驗(yàn)研究顯示腦啡肽酶抑制劑通過抑制腦啡肽酶的活性，發(fā)揮抑制利鈉因子、改善血管內(nèi)皮功能、抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗心肌纖維化、延緩心肌重構(gòu)、改善心肌缺血、改善心功能等作用。從實(shí)驗(yàn)室到臨床應(yīng)用轉(zhuǎn)化的初期臨床試驗(yàn)中觀察到，腦啡肽酶抑制劑治療
心血管病學(xué)進(jìn)展 2015年5期2015-02-21
- 血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑在心力衰竭中的研究進(jìn)展
管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑在心力衰竭中的研究進(jìn)展邱爽綜述，楊波、平海芹、王慧、周三鳳審校心力衰竭（心衰）的傳統(tǒng)治療致力于神經(jīng)體液系統(tǒng)過度激活，如腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)（RAAS）在心衰的病理生理中扮演基礎(chǔ)作用，然而基于傳統(tǒng)的心衰治療方案，心衰患者的死亡率仍很高，遠(yuǎn)期預(yù)后及生活質(zhì)量差，新近出現(xiàn)的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（LCZ696）為心衰患者帶來了新的希望，既阻斷RAAS又增加利尿鈉肽，腦啡肽酶抑制劑抑制腦啡肽酶降解鈉尿肽，增加鈉尿肽從而發(fā)揮促進(jìn)
中國(guó)循環(huán)雜志 2015年11期2015-01-24
- 消旋卡多曲口腔崩解片聯(lián)合蒙脫石散治療小兒腹瀉療效觀察
而引起腹瀉。腦啡肽酶可降解腦啡肽，消旋卡多曲是腦啡肽酶強(qiáng)效抑制劑Thiorphan的前藥，口服吸收后迅速水解轉(zhuǎn)化為Thiorphan，發(fā)揮抗腦啡肽酶作用，減少毒素和炎癥反應(yīng)造成的腸道水和電解質(zhì)的高分泌。推遲腹瀉發(fā)生的時(shí)間和減少排便量?？诜ǘ嗲饔糜谕庵?span id="j5i0abt0b" class="hl">腦啡肽酶，不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽酶活性，且對(duì)胃腸道蠕動(dòng)和腸道基礎(chǔ)分泌無明顯影響。消旋卡多曲口服后能迅速吸收，對(duì)血漿中內(nèi)啡肽酶的抑制作用在30 min時(shí)出現(xiàn)。對(duì)酶抑制作用的強(qiáng)度與用藥劑量相關(guān)。當(dāng)用藥劑
河北醫(yī)藥 2014年7期2014-08-28
- 消旋卡多曲口腔崩解片治療輪狀病毒腸炎療效觀察
分泌的作用。腦啡肽酶可降解腦啡肽，消旋卡多曲是腦啡肽酶強(qiáng)效抑制劑的前藥，親脂性良好，口服后很容易被胃腸道吸收，吸收后迅速水解轉(zhuǎn)化為腦啡肽酶強(qiáng)效抑制劑，發(fā)揮抗腦啡肽酶的作用，使細(xì)胞的環(huán)磷酸腺苷處于低水平，減少毒素和炎性反應(yīng)造成的腸道水和電解質(zhì)的高分泌，減少大便次數(shù)以及大便中的水分。消旋卡多曲為外周腦啡肽酶的選擇性可逆抑制劑，不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)腦啡肽酶水平，因此對(duì)中樞系統(tǒng)無興奮或鎮(zhèn)痛作用，無成癮性，不影響腸道運(yùn)動(dòng)和物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)功能。1 沈曉明，王衛(wèi)平，常立文等主編
河北醫(yī)藥 2014年6期2014-03-30
- 老年癡呆癥可能將被攻克
泌出一種名為腦啡肽酶的分解酶，它能防止β淀粉樣蛋白的蓄積。但隨著年齡增長(zhǎng)，一些負(fù)責(zé)生成腦啡肽酶的基因功能出現(xiàn)衰退，導(dǎo)致β淀粉樣蛋白的蓄積。日本理化學(xué)研究所近日發(fā)表公報(bào)稱，該所研究人員和長(zhǎng)崎大學(xué)研究人員合作，將腦啡肽酶的基因植入一種無病原性病毒，并將其注射到患病實(shí)驗(yàn)鼠腦部的海馬體。大量證據(jù)顯示，這種通過注射進(jìn)入實(shí)驗(yàn)鼠體內(nèi)的腦啡肽酶基因成功地降低了海馬體和大腦皮層中的β淀粉樣蛋白，極大延緩了阿爾茨海默病的發(fā)展，而實(shí)驗(yàn)鼠的學(xué)習(xí)和記憶能力也恢復(fù)到與正常實(shí)驗(yàn)鼠相當(dāng)?shù)?/div>
人民周刊 2013年5期2013-05-10
- 消旋卡多曲治療嬰幼兒腹瀉病80例療效觀察
卡多曲是一個(gè)腦啡肽酶抑制劑，腦啡肽酶可降解腦啡肽。本品可選擇性.可逆性地抑制腦啡肽酶，從而保護(hù)內(nèi)源性腦啡肽免受降解，延長(zhǎng)內(nèi)源性腦啡肽的生理活性?？诜ǘ嗲?，在體內(nèi)可快速降解成更有效的腦啡肽酶抑制劑—醋托芬[2]，后者對(duì)腦啡肽酶的抑制作用，增加并延長(zhǎng)了阿片類藥物的利用[3]，它激活了胃腸道的阿片受體，使cAMP水平降低，從而減少了消化道水分和電解質(zhì)的過度分泌，促進(jìn)了水鈉的吸收，因而具有抗腹瀉作用[4]。但消旋卡多曲僅在腸道出現(xiàn)過度分泌時(shí)才有抗腹瀉作用，中國(guó)醫(yī)藥指南 2011年33期2011-08-06
- 消旋卡多曲與思密達(dá)在輪狀病毒性腸炎的療效對(duì)比
是一種特殊的腦啡肽酶抑制劑，可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，保護(hù)內(nèi)源性腦啡肽免受降解，延長(zhǎng)消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性，減少水和電解質(zhì)的過度分泌。在外周組織中，口服的消旋卡多曲快速水解為更有效的腦啡肽酶抑制劑醋托芬[1]。醋托芬對(duì)腦啡肽酶的抑制作用增加了阿片物質(zhì)的利用，阿片物質(zhì)可以激活胃腸道的δ阿片受體，導(dǎo)致cAMP黏膜水平的減少，使小腸絨毛上皮細(xì)胞吸收Na+、Cl-和水，減少Cl-分泌，從而導(dǎo)致腸液中Na+、Cl-和水總量減少，達(dá)到良好治療目的且不影響中中國(guó)醫(yī)藥指南 2010年4期2010-09-20
- 消旋卡多曲治療嬰幼兒輪狀病毒腹瀉分析
消旋卡多曲是腦啡肽酶抑制劑，腦啡肽酶可降解腦啡肽，本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，從而保護(hù)內(nèi)源性腦啡肽免受降解，延長(zhǎng)消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性，減少水和電解質(zhì)的過度分泌，是一種具有抗分泌機(jī)制、起抗腹瀉作用的腦啡肽酶抑制劑[2]?？诜ǘ嗲饔糜谕庵?span id="j5i0abt0b" class="hl">腦啡肽酶，不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽酶活性，且對(duì)胃腸道蠕動(dòng)和腸道基礎(chǔ)分泌無明顯影響，不僅能縮短病程，改善大便性狀及次數(shù)。通過臨床觀察，治療組在液體療法、抗病毒、微生態(tài)療法、蒙脫石散等基礎(chǔ)上口服消旋卡多曲中國(guó)民族民間醫(yī)藥 2010年12期2010-06-19
- 消旋卡多曲顆粒治療嬰幼兒輪狀病毒性腸炎81例療效觀察
卡多曲是一個(gè)腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽,本品可選擇性、可逆性地抑制腦啡肽酶,從而保護(hù)內(nèi)源性腦啡肽免受降解,延長(zhǎng)消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性,減少水和電解質(zhì)的過度分泌?？诜ǘ嗲饔糜谕庵?span id="j5i0abt0b" class="hl">腦啡肽酶,不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽酶活性,且對(duì)胃腸道蠕動(dòng)和腸道基礎(chǔ)分泌無明顯影響。服藥期間,中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽水平無改變,無成癮性。消旋卡多曲顆粒對(duì)嬰幼兒輪狀病毒性腸炎有效率明顯高于對(duì)照組(P＜0.01),不僅能夠縮短病程,同時(shí)也改變了大便性狀及次數(shù),臨床重慶醫(yī)學(xué) 2010年2期2010-06-15
- 消旋卡多曲治療嬰幼兒腹瀉病80例療效觀察